Румикоз
Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола. Препараты, уменьшающие кислотность желудоч-ного сока снижают абсорбцию итраконазола. Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола. Итраконазол в основном расщепляется ферментом CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином, рифабутином, фенитоином, карбамазепином, изониазидом, являющимися мощными индукторами фермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение Румикоза® с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств: Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгация их действия, в том числе и побочных эффектов. После прекращения лечения препаратом Румикоз®, концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел Фармакоки-нетика). Это необходимо принимать во внимание при обсуждении ингибирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства. Лекарственные средства, назначать которые одновременно с препаратом Румикоз® не рекомендуется: •блокаторы кальциевых каналов — в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием фермента CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с препаратом Румикоз®. Препараты, при одновременном назначении которых рекомендуется следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами. При необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить. •пероральные антикоагулянты •ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир) •некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат) •расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов (верапамил и производные дигидропиридина) •некоторые иммуносупрессивные средства (циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин) •некоторые расщепляемые ферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА (аторвастатин) •некоторые глюкокортикостероиды (будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон) •другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для внутривенного введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид. Взаимодействия между итраконазолом зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона. Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими лекарственными средствами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфамеразин при связывании с белками плазмы.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Румикоз — производное триазола. Является синтетическим противогрибковым препаратом с широким спектром действия. Основной механизм действия активного вещества препарата это ингибирование синтеза эргостерола, который является одним из важных составляющих мембраны клеток грибов.
Итраконазол проявляет активность по отношению к:
- дерматофитам: Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp.;
- дрожжам и дрожжеподобным грибам: Pityrosporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichosporon spp., Candida spp., Geotrichum;
- Aspergillus spp., Paracoccidioides brasiliensis, Histoplasma spp., Sporothrix schenckii, Cladosporium spp., Fonsecaea spp., Blastomyces dermatitidis, Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, а также к другим плесневым и дрожжевым грибам.
Итраконазол при пероральном (внутреннем) применении хорошо абсорбируется в ЖКТ, достигая пикового содержания в плазме на протяжении 3-4 часов после приема.
Для достижения максимальной биодоступности итраконазола рекомендуют прием капсул Румикоза сразу же после еды. Через 7-14 дней лечения наблюдаются равновесные концентрации препарата в плазме.
Связь с белками плазмы довольно высокая. Итраконазол обладает хорошей проникающей способностью в ткани организма и его биологические жидкости, при этом в некоторых органах (легкие, желудок, почки, печень, скелетные мышцы) его концентрации превосходят плазменные в 2-3 раза.
Активное вещество откладывается в кератиновых тканях (превышая аналогичные показатели в плазме в 4 раза), а скорость его удаления из кожных покровов зависит от быстроты регенерации эпидермиса. На протяжении 14-28 суток после отмены препарата сохраняются терапевтические концентрации итраконазола в коже, а в слизистой влагалища они обнаруживаются еще через 48 часов после окончания трехдневного курса терапии в суточной дозе 200 мг, и в течение 72 часов в суточной дозе 400 мг.
В кератине ногтевых пластин итраконазол определяется через 7 суток после начала терапии и на протяжении 6 месяцев после окончания трехмесячного лечения. Итраконазол также обнаруживается в секрете потовых и сальных желез.
Метаболизм итраконазола происходит в печени, с высвобождение активных метаболитов, причем действие некоторых из них не уступает действию неизмененного препарата.
Двухэтапно выводится из плазмы. Т1/2 — 24-36 часов.
3-18% выводится через кишечник и около 0,03% через почки (в неизмененном состоянии), а также 35% в виде метаболитов (на протяжении 7 суток).
Биодоступность снижается при нарушениях иммунитета и почечной недостаточности. При циррозе печени вместе со снижением биодоступности, увеличивается период полувыведения.
Показания к применению
- грибковый кератит;
- дерматомикозы;
- онихомикозы, вызванные плесневыми грибами, дрожжами и/или дерматофитами;
- системный кандидоз и аспергиллез;
- бластомикоз;
- криптококкоз, в том числе криптококковый менингит (при иммунодефиците и криптококкозе ЦНС назначается только при невозможности применения препаратов первой линии терапии);
- споротризоз;
- гистоплазмоз;
- паракокцидиоидомикоз;
- прочие тропические и системные микозы;
- отрубевидный лишай;
- глубокие висцеральные кандидозы;
- кандидомикозы с поражением кожных покровов и слизистых оболочек, в частности вульвовагинальный кандидоз (молочница).
Противопоказания
Гиперчувствительность к итраконазолу или к другим компонентам препарата.
Сочетаемый прием Румикоза и следующих групп лекарственных средств:
- Астемизол, терфенадин, мизоластин, дофетилид, цизаприд, Хинидин, левометадон, Пимозид, Сертиндол и прочие препараты, увеличивающие интервал QТ и метаболизируемые ферментом CYP3A4;
- Ловастатин, Симвастатин и другие ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, которые расщепляются ферментом CYP3A4;
- Триазолам и мидазолам для внутреннего приема (таблетки);
- Эргометрин, дигидроэрготамин, Метилэргометрин, Эрготамин и прочие алкалоиды спорыньи.
С осторожностью:
- патологии печени;
- детский возраст;
- сердечная недостаточность тяжелого течения.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Медофлюкон
Вифенд
Итракон
Микосист
Ирунин
Микомакс
Орунгал
Микофлюкан
Флуконазол
Спорагал
Орунгамин
Флюкостат
Дифлюзол
Фуцис
Веро-Флуконазол
Кандизол
Кандитрал
Итраконазол
Дифлазон
Безусловно, при назначении любого препарата, в том числе и Румикоза, люди пытаются подобрать его аналоги дешевле по стоимости, зачастую пренебрегая эффективностью. Стоит сказать, что очень часто лекарственные средства, которые в два раза дешевле рекомендованного, могут потребовать двойной, а то и тройной дозы применения.
Это зависит от сырья, из которого производят препарат, степени очистки активного вещества, количества посторонних включений и многого другого. Поэтому, перед тем как покупать дешевый аналог, убедитесь, что его эффективность не будет уступать прописанному вам лекарственному средству.
Аналоги Румикоза:
- Итразол
- Ирунин
- Орунгал
- Итраконазол
- Орунгамин
- Кандитрал
- Орунит
- Текназол
Побочные действия
Желудочно-кишечный тракт:
- тошнота;
- диспепсия;
- рвота;
- боль в животе;
- снижение аппетита;
- запор или диарея.
Гепатобилиарная система:
- гепатит;
- повышение активности печеночных трансаминаз (обратимое);
- тяжелые токсические повреждения печени (зафиксированы случаи острой печеночной недостаточности со смертельным исходом).
Нервная система:
- периферическая нейропатия;
- головокружение;
- головные боли.
Кожные покровы:
- светочувствительность;
- алопеция.
Аллергические проявления:
- крапивница;
- зуд и сыпь на кожных покровах;
- ангионевротический отек;
- синдром Стивенса-Джонсона.
Другие:
- отечный синдром;
- гиперкреатининемия;
- гипокалиемия;
- нарушения в менструальном цикле;
- отек легких;
- застойная сердечная недостаточность;
- окрашивание мочи в темный цвет.
Инструкция по применению Румикоза (Способ и дозировка)
Лекарственное средство Румикоз принимают перорально (внутрь). Инструкция на Румикоз рекомендует глотать капсулы целиком, не разжевывая и не измельчая, сразу после приема пищи.
Продолжительность терапии Румикозом и его дозы определяет только лечащий врач, индивидуально для каждого пациента.
При лечении вульвовагинального кандидоза существует две схемы терапии, по одной из них лечение занимает 1 сутки с назначением 200 мг Румикоза дважды в день; по другой схеме, лечение проводят 3 дня с суточной дозой 200 мг.
При терапии орального кандидоза рекомендуют суточную дозу 100 мг на протяжении 15 дней.
Больным дерматомикозами гладкой кожи, грибковым кератитом и отрубевидным лишаем назначают суточную дозу 200 мг. Продолжительность лечения при дерматомикозах и отрубевидном лишае — 7 дней и 21 день — при грибковом кератите. Существует альтернативная схема терапии дерматомикоза гладкой кожи, с назначением 100 мг препарата на протяжении 15 суток.
Грибковые поражения высококератинизированных областей требуют приема 200 мг Румикоза дважды в день, на протяжении 7 суток, или в течение месяца 100 мг каждый день.
Необходимо помнить, что при заболеваниях: нейтропения, СПИД, а также после трансплантации органов, возможно, потребуется корректировка дозы.
При онихомикозах показано проведение 1-недельного курса терапии с ежедневной дозой 200 мг. Затем, после 3-х недельного перерыва, курс повторяют. При онихомикозах ногтей проводят 2 курса и 3 курса при онихомикозах пальцев ног. В случае тяжелого поражения ногтевых пластин на пальцах ног прием Румикоза, в той же дозе, может быть непрерывный на протяжении 3-х месяцев.
Системные микозы поддаются лечению в суточных дозах от 100 мг до 400 мг, в зависимости от тяжести заболевания и характера возбудителя. Продолжительность лечения может занять от 3-х недель до 8-ми месяцев.
Ниже представлены обычные схемы терапии системных микозов препаратом Румикоз.
При кандидозе назначают 100-200 мг в сутки, на протяжении от 1-го до 7-ми месяцев (при диссеминированном или инвазивном течении — 400 мг в день).
При аспергиллезе суточная доза составляет 200 мг, на протяжении от 2-х до 5-ти месяцев (при диссеминированном или инвазивном течении — 400 мг в день).
При криптококкозе (исключение составляет менингит) принимают 200 мг в день, на протяжении от 2-х до 12-ти месяцев.
При криптококковом менингите показана суточная доза 400 мг, на протяжении от 2-х до 12-ти месяцев.
При гистоплазмозе назначают по 200 мг 1-2 раза в день, на протяжении 8 месяцев.
При споротрихозе лечение длится на протяжении 3-х месяцев в суточной дозе 100 мг.
При хромомикозе рекомендуют прием 100-200 мг итраконазола в день, на протяжении 6-ти месяцев.
При бластомикозе суточная доза Румикоза варьирует от 100 мг до 400 мг в зависимости от тяжести состояния. Курс терапии — 6 месяцев.
При паракокцидиоидомикозе курс лечения продолжается на протяжении 6-ти месяцев, с приемом суточной дозы — 100 мг.
