Таблетки и уколы Кеторолака: инструкция по применению, цена, от чего препарат

Форма выпуска

Таблетки Кеторолака, покрыты белой оболочкой, двояковыпуклые. 10 таких таблеток в контурной упаковке; 1,2, 5 или 10 упаковок в пачке из бумаги. 10 таких таблеток в полимерной банке; одна такая банка в пачке из бумаги. 25 таких таблеток в контурной упаковке; 2 или 4 упаковки в пачке из бумаги.
Кеторолак (в/в, в/м)в ампулах содержит прозрачный раствор бело-желтого цвета. 1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 5 ампул контурной упаковке, 1 или 2 такие упаковки в картонной пачке. 1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 10 таких ампул в картонной пачке.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Оказывает сильное анальгезирующее действие, умеренное жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Они связаны с неизбирательным угнетением фермента циклооксигеназы первого и второго типа в периферических тканях, в результате чего происходит торможение синтеза простагландинов — медиаторов чувства боли, воспаления и терморегуляции.

Препарат не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не вызывает зависимости, не угнетает дыхания, не обладает успокоительным и анксиолитическим действием.

По силе обезболивающего эффекта сравним с морфином и превосходит другие препараты своей группы.

После перорального приема обезболивающее действие фиксируется через один час, наибольший эффект – через один-два часа. После внутримышечной инъекции начало обезболивающего действия фиксируется через 30 минут, наибольший эффект – через один-два часа.

Фармакокинетика

При внутреннем приеме и при инъекционном введении активно абсорбируется из кишечника и тканей. Максимальная концентрация в крови регистрируется через 40-50 минут, как после перорального приема, так и после внутримышечной инъекции. Прием еды не влияет на всасывание. Связывание с протеинами плазмы составляет около 99%.

Период полураспада приближается к 6 часам. 90% дозы выводится почками, в первоначальном виде — 60%; оставшееся количество выводится через пищеварительный тракт.

Фармакокинетика

Абсорбция при внутримышечном введении — полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг препарата максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) – 1,74-3,1 мкг/мл; 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно — 15-73 мин и 30-60 мин; максимальная концентрация после внутривенной инфузии 15 мг – 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл. Время достижения равновесной концентрации (Css) при парентеральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической дозы) и составляет при внутримышечном введении 15 мг – 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг – 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг – 1,68-2,76 мкг/мл.

99,2 % препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20 %. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10 %). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак, который выводится на 91 % почками, 6 % – через кишечник.

Период полувыведения (Т 1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг и 4-7,9 ч после внутривенного введения 30 мг). Период полувыведения удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на период полувыведения. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) период полувыведения составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг – 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), внутривенном введении 30 мг – 0,03 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг – 0,015 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Имеется информация об эффективности лекарственного средства при приступах мигрени.

Показания к применению

Умеренный и сильный болевой синдром:

зубная боль;
боли травматической этиологии;
боли в послеоперационном и послеродовом периоде;
боли при онкологических заболеваниях;
вывихи, растяжения;
артралгия, невралгия, миалгия, радикулит;
ревматические заболевания.

Используется для симптоматической терапии, облегчения воспаления и боли в момент применения, на развитие заболевания не влияет.

Противопоказания

Сочетание (полное или неполное) бронхиальной астмы, непереносимости аспирина (или других препаратов этой группы) и рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа.
Гиперчувствительность.
Гиповолемия.
Непереносимость препаратов пиразолонового ряда.
Обострение эрозивно-язвенных болезней желудочно-кишечного тракта.
Гипокоагуляция, высокий риск кровотечений.
Тяжелые почечные или печеночные поражения, заболевания печени.
Состояние после аортокоронарного шунтирования.
Гиперкалиемия.
3-й триместр беременности, роды и период лактации.
Поражения кишечника воспалительного характера.
Возраст менее 16 лет.

С осторожностью применять при: бронхиальная астма, алкоголизм, хроническая сердечная недостаточность, холецистит, послеоперационный период, артериальная гипертония, отечный синдром, поражение почек, активный гепатит, холестаз, системная красная волчанка, сепсис, ишемическая болезнь сердца, дислипидемия, цереброваскулярные заболевания, поражение периферических артерий, сахарный диабет, язвенные поражения пищеварительного тракта в прошлом, заражение H.pylori, продолжительное использование иных нестероидных противовоспалительных средств, пожилой возраст, 1-й и 2-й триместры беременности.

Кеторолак-ЛФ раствор для в/м введения 30мг/мл в ампулах 1мл №5х2

Наименование

Кеторолак-ЛФ.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения.

Дозировка

1 ампула по 1 мл, в упаковке по 10 шт.

Описание

Прозрачная светло-желтая жидкость.

Состав

Одна ампула содержит: Активное вещество: кеторолак трометамин – 30,0 мг. Вспомогательные вещества: этанол, натрия хлорид, динатрия эдетат, 1М раствор натрия гидроксида или 1М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ. М01АВ15.

Фармакодинамика

Нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с селективным угнетением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов. Не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 часов после отмены лекарственного средства.

Фармакокинетика

Биодоступность кеторолака после внутримышечного введения составляет от 80 % до 100 %. Фармакокинетика кеторолака в условиях назначения среднетерапевтических парентеральных доз представляет собой линейную функцию. Равновесная концентрация препарата в плазме на 50 % превышает аналогичный показатель, определяемый после однократного введения. Более 99 % препарата связывается с белками плазмы крови, в результате кажущийся объем распределения составляет менее 0,3 л/кг. Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак. Кеторолак проникает в грудное молоко. Выводится почками (91 %) и через кишечник (6 %). Глюкурониды выводятся с мочой. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5 часов. Общий клиренс составляет 0,025 л/кг/ч. У больных с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения R-энантиомера – на 20 %. Период полувыведения удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов. Функция печени не оказывает влияния на период полувыведения. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) период полувыведения составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч. Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови составляет 0,016 л/кг/ч. Кеторолак не выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Кратковременное купирование умеренной и сильной острой боли в послеоперационном периоде. Лечение должно быть начато только в условиях стационара, максимальная продолжительность лечения составляет 2 дня.

Способ применения и дозировка

Кеторолак-ЛФ предназначен для внутримышечного введения, препарат не должен использоваться для эпидурального или спинального введения. Раствор вводят внутримышечно медленно глубоко в мышцу. Время начала болеутоляющего эффекта – около 30 минут, максимальная выраженность в течение 1-2 часов, средняя продолжительность аналгезии – 4-6 часов. Введение препарата несколько раз в день в течение более чем 2 дней не рекомендовано, так как в большинстве случаев пациенты не нуждаются в более длительной болеутоляющей терапии либо могут быть переведены на пероральный прием Кеторолак-ЛФ. В этом случае продолжительность использования Кеторолак-ЛФ парентерально и перорально суммарно не должна превышать 5 дней. Для достижения максимального болеутоляющего эффекта в ранний послеоперационный период возможно совместное использование Кеторолак-ЛФ и наркотических анальгетиков, суточная доза последних в данном случае уменьшается. Кеторолак-ЛФ не влияет на привыкание к опиоидам и не усиливает связанные с ними угнетение дыхания или седативный эффект. Подбор и коррекцию дозы следует производить в соответствии с интенсивностью болей и ответной реакцией на введение препарата. Для минимизации побочных эффектов рекомендовано использование минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого курса лечения. Взрослые: обычно рекомендуемая начальная доза Кеторолак-ЛФ составляет 10 мг с последующим введением каждые 4–6 часов по 10–30 мг. В ранний послеоперационный период допустимо введение препарата каждые 2 часа, если это необходимо. Максимальная суточная доза составляет 90 мг/сут, у пациентов с массой тела менее 50 кг – не более 60 мг/сут. Пожилые пациенты (старше 65 лет): рекомендуется использовать препарат в наименьшей эффективной дозе, суммарная доза не должна превышать 60 мг/сут. В связи с более высоким риском развития побочных эффектов в данной группе пациентов рекомендована минимально возможная продолжительность лечения, регулярный контроль состояния пациента для исключения гастроинтестинального кровотечения. Дети: безопасность и эффективность кеторолака у детей не подтверждены. Кеторолак-ЛФ не рекомендуется использовать у детей младше 16 лет. Пациенты с нарушением функции почек: использование кеторолака противопоказано у пациентов с тяжелым и средним нарушением функций почек. В случае легких нарушений функций почек допустимо использование Кеторолак-ЛФ в дозе не более 60 мг/сут. При необходимости совместного парантерального и перорального назначения суммарная суточная доза Кеторолак-ЛФ не должна превышать 90 мг (60 мг у пациентов старше 65 лет, пациентов с массой тела менее 50 кг или нарушением функций почек), при этом доза препарата, принимаемая внутрь, не должна превышать 40 мг/сут. Рекомендован скорейший перевод пациента только на пероральную форму препарата.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, ощущение дискомфорта в животе, ощущение переполнения желудка, тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, боль в эпигастрии, диарея, метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные изменения, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта (иногда летальные), рвота кровью, кровь в кале, гастрит, язвенная болезнь, панкреатит, язвенный стоматит, эзофагит, обострение болезни Крона и колита. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, ощущение сухости во рту, повышенное чувство жажды, изменение настроения, беспокойство, нарушение концентрации внимания, эйфория, нервозность, спутанность сознания, парестезии, необычные сновидения, депрессия, сонливость, нарушение сна, бессонница, галлюцинации, возбуждение, гиперкинезии, судороги, патологические мысли, асептический менингит, ригидность мышц затылка, чувство тревоги, вертиго, дезориентация, расстройство мышления. Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва, шум в ушах, снижение и потеря слуха. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: боль в месте проекции почек, дизурия, частое мочеиспускание, олигурия, гематурия, протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гипонатриемия, гиперкалиемия, задержка мочи, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, гемолитический уремический синдром. Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность, гиперемия, боль в груди, сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отеки. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт). Со стороны крови: пурпура, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, возможно снижение скорости свертывания крови, возникновение кровоизлияний под кожу, гематом, носовых кровотечений, увеличение времени кровотечения, повышение кровоточивости послеоперационных ран. Со стороны органов дыхания:– одышка, тахипноэ, бронхоспазм, осложнение течения астмы, отек легких. Со стороны репродуктивной системы: бесплодие (у женщин). Со стороны кожи: зуд, крапивница, фотосенсибилизация, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, кожные высыпания, в том числе макулопапулезные и мокнущие, изменение цвета кожи лица. Аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, отек век, периорбитальный отек, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматоз. Со стороны организма в целом: общее недомогание, отеки, лихорадка, повышенная потливость, увеличение массы тела, боль, припухлость и гиперемия в месте введения. Для предупреждения возможных побочных эффектов следует стремиться использовать минимальные эффективные дозы препарата, точно соблюдать установленные дозировки и режимы введения, учитывать состояние больного (возраст, сопутствующие заболевания, функцию печени, почек, состояние водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможные лекарственные взаимодействия при комбинированной терапии.

Противопоказания

Бронхиальная астма. Полный либо частичный синдром назальных полипов, бронхо-спазм, ангионевротический отек в анамнезе; Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное кровотечение; Нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, внутричерепное кровотечение, одновременное применение с антикоагулянтами (в том числе варфарином, низкими дозами гепарина). Оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной его остановки; Умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация; Беременность, родовой период и период кормления грудью; Повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата; Одновременный прием других НПВС (риск суммации побочных эффектов); Возраст до 16 лет; Застойная сердечная недостаточность; Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций; Препарат не применяют для эпидуральных и интратекальных введений; Тяжелая печеночная недостаточность; Совместное применение с препаратами лития, пентоксифиллином, пробенецидом.

Передозировка

Передозировка кеторолака при однократном или повторном применении обычно проявляется болями в области живота, возникновением пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, гипервентиляцией, метаболического ацидоза, перечисленные симптомы излечиваются после прекращения приема препарата. В этих случаях рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Меры предосторожности

Особенности применения. Кеторолак-ЛФ с осторожностью назначается пациентам с нарушенной функцией печени. Во время приема Кеторолак-ЛФ возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить. Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе Кеторолак-ЛФ назначают с осторожностью. Пожилые пациенты: поскольку у пациентов данной возрастной группы чаще развиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет). Дети: недостаточно данных о безопасности и эффективности применения Кеторолак-ЛФ у детей, в связи с этим препарат не рекомендуется использовать у детей младше 16 лет. Влияние на показатели лабораторных исследований: возможно увеличение времени кровотечения при исследовании показателей свертываемости. Кеторолак способен вызвать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта на любом этапе терапии препаратом после симптомов-предвестников или без них, такие побочные реакции могут иметь летальный исход. Риск появления серьезных желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым, но побочные явления могут возникать даже при непродолжительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применения пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст. При подозрении на развитие нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта кеторолак следует отменить. Следует с осторожностью применять НПВС пациентам с болезнью Крона и язвенным колитом в анамнезе из-за возможности ухудшения течения заболевания. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены препарата. У пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, применение кеторолака может повышать риск возникновения кровотечения. Пациенты, которые уже принимаю антикоагулянты, или пациенты, которым необходимо введение низких доз гепарина, не должны получать кеторолак. У пациентов, принимающих другие средства, влияющие на гемостаз, применять кеторолак следует с осторожностью. У пациентов, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолак применять нельзя. Как и другие НПВС, кеторолак подавляет синтез простагландинов и может оказывать токсическое воздействие на почки, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек или с болезнями почек в анамнезе. К группе риска относятся пациенты с нарушенной функцией почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функций печени, пациенты, которые применяют диуретики, и пациенты пожилого возраста. Задержка жидкости, натрия хлорида, гипертония, олигурия и периферические отеки наблюдались у некоторых пациентов, принимающих НПВС, включая кеторолак, поэтому его следует использовать с осторожностью у больных с гипертонией, сердечной недостаточностью. Перед введением препарата следует корректировать нарушения водно-электролитного баланса. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с повышением риска артериальных тромботических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Нельзя исключить такой риск и для кеторолака. чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, применяющих НПВС, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного периода времени. Назначать кеторолак пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга следует только после тщательной оценки всех преимуществ и недостатков такого лечения. Кеторолак следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем в три раза выше нормы) АЛТ и АСТ в сыворотке крови наблюдались в контролируемых клинических исследованиях менее чем у 1% пациентов. Кроме того, сообщалось о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху, фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях приводившую к летальному исходу. В случае появления признаков нарушения функции печени кеторолак следует отменить. Применение препарата пациентам с системной красной волчанкой или заболеваниями соединительной ткани, может ассоциироваться с повышенным риском развития асептического менингита. Были сообщения о серьезных реакциях со стороны кожи, таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск развития этих реакций существует в начале лечения. Сообщалось о развитии серьезных анафилактических и анафилактоидных реакций, таких как бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, анафилактический шок. Не следует использовать кеторолак у пациентов с бронхиальной астмой, синдромом носовых полипов, бронхоспазмом, ангионевротическим отеком в анамнезе. При появлении сыпи или других проявлениях гиперчувствительности следует прекратить лечение препаратом. ЛС Кеторолак-ЛФ содержит небольшое количество этанола (100 мг на 1 мл).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кеторолак незначительно снижает степень связывания с белками варфарина. В исследованиях in vitro показано влияние терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону снижения от 99,2 % до 97,5 %. При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20 %. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Отмечено возможное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ. Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск нарушения функции почек. Описаны редкие случаи развития судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин). Возможно возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам). Следует избегать одновременного приема кеторолака и НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за увеличения риска серьезных нежелательных явлений. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает концентрацию тромбоксана и продлевает время кровотечения. Функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-28 часов после прекращения приема кеторолака. Одновременное использование кеторолака и терапевтических доз варфарина, профилактических доз гепарина (2500-5000 единиц в течение 12 часов) и декстранов может ассоциироваться с повышенным риском кровотечения. НПВС не следует использовать в течение 8-12 дней после введения мифепристона, из-за возможного снижения эффективности мифепристона. Одновременный прием кеторолака и пентоксифиллина повышает риск развития кровотечений. Следует проявлять осторожность при совместном введении с кортикостероидами из-за повышенного риска желудочно-кишечного изъязвления или кровотечения. Кеторолак уменьшает потребность в опиоидных анальгетиках при использовании для облегчения послеоперационной боли. Кеторолак может повышать риск судорог у пациентов, которые одновременно принимают хинолины. Одновременное применение НПВП и зидовудина повышает риск гематологической токсичности. При совместном применении кеторолака с такролимусом или циклоспорином повышается риск нефротоксичности. НПВП могут ухудшать течение сердечной недостаточности, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов при их совместном применении. Несовместимость. Кеторолак-ЛФ, раствор для внутримышечного введения, не следует смешивать в малых емкостях (например, в одном шприце) с морфина сульфатом, меперидина гидрохлоридом, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом, так как при этом кеторолак может выпасть в осадок. Кеторолак-ЛФ фармацевтически несовместим с трамадолом и препаратами лития.

Применение во время беременности и лактации

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Кеторолак-ЛФ во время беременности не установлена. Препараты, влияющие на синтез простанландинов, в том числе и кеторолак, могут вызывать снижение фертильности, в связи с чем не рекомендованы для использования женщинами, планирующими беременность. Безопасность препарата у беременных женщин не изучена. При исследовании на крысах и кроликах в токсических дозах тератогенное действие не выявлено. У крыс отмечено удлинение срока гестации и задержка родов. В связи с известным негативным действием препаратов группы НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск заращения артериального протока) кеторолак противопоказан у беременных женщин. Использование кеторолака во время родов не рекомендовано в связи с увеличением риска кровотечений у матери и ребенка. Кеторолак проникает в молоко, в связи с этим не рекомендован прием Кеторолак-ЛФ во время кормления грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Так как у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль) рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 1 мл раствора для внутримышечного введения в ампулах из темного стекла с кольцом излома. По 5 ампул в ячейковой упаковке. По 1 или 2 ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке

Купить Кеторолак-ЛФ раствор для в/м введения 30мг/мл в ампулах 1мл №5х2 в аптеке

Цена на Кеторолак-ЛФ раствор для в/м введения 30мг/мл в ампулах 1мл №5х2

Инструкция по применению для Кеторолак-ЛФ раствор для в/м введения 30мг/мл в ампулах 1мл №5х2

Побочные действия

Реакции со стороны системы кровообращения: изменения давления, брадикардия, учащенное сердцебиение, обморок.
Реакции со стороны системы пищеварения: абдоминальные боли, диарея, метеоризм, тошнота, запор, рвота, жажда, гастрит, стоматит, эрозивно-язвенные изменения в органах пищеварительного тракта, поражение печени.
Реакции со стороны нервной системы: парестезии, беспокойство, нарушения сна, сонливость, депрессия, нарушения зрения, головокружение, двигательные нарушения.
Реакции со стороны респираторной системы: приступы удушья.
Реакции со стороны мочеполовой системы: олигурия, учащение мочеиспускания, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
Реакции со стороны системы кроветворения: носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
Реакции со стороны метаболизма: отеки, гипокалиемия, увеличение содержания креатинина или мочевины в крови, гипонатриемия.
Аллергические реакции: геморрагическая сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, отек Квинке, синдром Лайелла, анафилактический шок, бронхоспазм, миалгии.
Прочие реакции: лихорадка.
Местные реакции: боли в области инъекции.

Кеторолак (Ketorolac)

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные явления классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень частые (≥ 10%), частые (≥ 1% и < 10%), нечастые (≥ 0,1% и < 1%), редкие (≥ 0,01% и < 0,1%), очень редкие (< 0,01%), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Аллергические реакции: нечастые — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке).

Местные реакции: частые — жжение или боль в месте введения.

Со стороны центральной нервной системы: очень частые — головная боль; частые — головокружение, сонливость, повышенное потоотделение; нечастые — тремор, необычные сновидения, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные симптомы, вертиго, парестезия, депрессия, бессонница, нервозность, патологическое мышление, потеря концентрации внимания, гиперкинез, помрачнение сознания (ступор), асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), психоз, обморочные состояния.

Со стороны кожных покровов: частые — зуд, сыпь (включая макулопапулезную сыпь); нечастые — крапивница, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин).

Со стороны мочевыделительной системы: нечастые — гематурия, протеинурия, задержка мочеиспускания, олигурия, полиурия, учащенное мочеиспускание, острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, интерстициальный нефрит, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны пищеварительной системы: очень частые — гастралгия, диспепсия, тошнота; частые — диарея, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, рвота, стоматит; нечастые — повышение или снижение аппетита, анорексия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия. острый панкреатит, полидипсия, сухость во рту: частота неизвестна — обострение язвенного колита или болезни Крона.

Со стороны органов кроветворения: частые — пурпура; нечастые — анемия, эозинофилия.

Со стороны дыхательной системы: нечастые — бронхоспазм или одышка, отек легких, ринит, отек гортани (затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: нечастые — нарушение вкуса, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия), снижение слуха, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые — повышение артериального давления; нечастые — ощущение сердцебиения, бледность кожных покровов, обморок, гиперемия; частота неизвестна — снижение артериального давления, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт.

Со стороны системы гемостаза: нечастые — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Прочие: частые — отеки; нечастые — увеличение массы тела, лихорадка, инфекции, астения, повышенное потоотделение, отек языка; частота неизвестна — повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

Инструкция по применению Кеторолака (Способ и дозировка)

Таблетки Кеторолак инструкция по применению рекомендует применять их перорально. Однократная доза — 10 мг. При следующем применении возможен прием 10 мг до четырех раз в день; наибольшая дневная доза не должна быть больше 40 мг. Длительность курса лечения – до 5 дней.

Уколы Кеторолак инструкция по применению рекомендует при внутримышечном введении придерживаться однократной дозы до 30 мг раз в 4-6 часов. Наибольшая доза – 90 мг (три ампулы) в день. Наибольшая длительность использования препарата – до 2 суток.

Способ применения и дозы

Внутривенно препарат необходимо вводить не менее чем за 15 секунд (для лекарственных форм, содержащих этанол).

Внутримышечно вводят медленно, глубоко в мышцу, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном внутримышечном или внутривенном введении:

-больным 16-64 лет с массой тела больше 50 кг — 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома;

-больным 16-64 лет с массой тела менее 50 кг, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек — 10-15 мг.

Дозы при многократном парентеральном введении:

Внутримышечно:

-больным 16-64 лет с массой тела более 50 кг вводят 10-30 мг в первое введение, затем – по 10-30 мг каждые 4-6 часов;

-с массой тела менее 50 кг, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек – по 10-15 мг каждые 4-6 часов.

Внутривенно:

-больным 16-64 лет с массой тела более 50 кг струйно вводят 10-30 мг, затем – по 10-30 мг через каждые 6 часов, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза – 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/час;

-больным 16-64 лет с массой тела менее 50 кг, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза для больных 16-64 лет с массой тела более 50 кг не должна превышать 90 мг, а для больных 16-64 лет с массой тела менее 50 кг, старше 65 лет или с нарушенной функцией почек – 60 мг как при внутримышечном, так и внутривенном путях введения.

Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 2 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных 16-64 лет с массой тела более 50 кг и 60 мг – для больных 16-64 лет с массой тела менее 50 кг, старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Взаимодействие

Использование с другими препаратами из той же группы (ОКПД — препараты противовоспалительные нестероидные ), глюкокортикостероидами, кортикотропином, этанолом, препаратами кальция повышает риск язвообразования желудочно-кишечного тракта и появления кровотечений из желудка и кишечника.

Совместное назначение с гепарином, производными кумарина, тромболитиками (Стрептокиназа, Алтеплаза), цефалоспоринами, антиагрегантами, вальпроевой кислотой и аспирином увеличивает риск появления кровотечений.

Кеторолак ослабляет эффект диуретических и гипотензивных лекарственных средств.

Использование совместно с Метотрексатом увеличивает гепато- и нефротоксичность.

Кеторолак усиливает эффект от применения наркотических анальгетиков.

Миелотоксические препараты усиливают гематотоксическое действие средства.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).

Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми коагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания препарата.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипокликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном применении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолинового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.

Особые указания

Перед назначением средства необходимо выяснить о наличии предшествующей аллергии на иные нестероидные противовоспалительные средства.

Гиповолемия увеличивает риск развития токсического воздействия на почки.

При необходимости Кеторолак можно назначать с наркотическими анальгетиками. Не следует применять препарат для премедикации либо для поддержания анестезии.

Не использовать средство одновременно с парацетамолом более чем 5 суток.

Для понижения риска развития гастропатии одновременно назначаются мизопростол, антациды, омепразол.

Для уменьшения риска развития побочных явлений следует использовать наименьшую эффективную дозу самым коротким возможным курсом.

Во время лечения препаратом необходимо быть осторожным при вождении автомобиля.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Вольтарен

Раптен

Зеродол

Диклоберл Ретард

Диклоберл N 75

Диклоберл

Кетанов

Долак

Паноксен

Наклофен Дуо

Наклофен

Олфен-100

Олфен-75

Нейродикловит

Найзилат

Фаниган

Аэртал

Метиндол ретард

Ортофен

Аналоги Кетаролака: Кетанов, Кеторол, Кетонорт, Кеторолак-Кредофарм и другие.

Цена Кетаролака, где купить

В России цена на ампулы Кеторолака №10 составляет 99-101 рубль, цена таблеток Кеторолак №20 составляет приблизительно 18 рублей. На Украине ампулы препарата №10 стоят 54-75 гривен, таблетки №10 – 9-25 гривен.

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

Кеторолак таб. п/о плен. 0,01г 14штЗАО ПФК Обновление
40 руб.заказать
Кеторолак таб. п/о плен. 0,01г 28штЗАО ПФК Обновление
71 руб.заказать
Кеторолак таб. п.п.о. 10мг 20штАО Татхимфармпрепараты
34 руб.заказать
Кеторолак раствор для в/в и в/м введ. 30мг/мл апм. 1мл 10 шт.Биохимик ОАО
68 руб.заказать
Кеторолак раствор для в/в и в/м введ. 30мг/мл амп. 1мл 10 шт.Озон ООО
79 руб.заказать

Аптека Диалог

Кеторолак (амп. 30мг/мл 1мл №10)Велфарм ООО
57 руб.заказать
Кеторолак (таб.п.пл/об.10мг №28)Обновление ПФК ЗАО
66 руб.заказать
Кеторолак (амп. 30мг/мл 1мл №10)Синтез(Курган) ОАО
84 руб.заказать
Кеторолак (амп. 30мг/мл 1мл 2х5 №10)Эллара ООО
51 руб.заказать
Кеторолак (амп. 30мг/мл 1мл №10)Биосинтез ОАО
54 руб.заказать

ПаниАптека

КЕТОРОЛАК ампула Кеторолак р/р д/ин. 3% 1мл. №10 Украина , Здоровье ООО
99 грн.заказать
КЕТОРОЛАК таблетки Кеторолак табл. 10мг №10 Украина , Здоровье ООО
18 грн.заказать