Таблетки Макропен: инструкция по применению, цена, отзывы для детей, аналоги

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антибиотик Макропен относится к группе макролидов. Ингибируя синтез белков в клетках микроорганизмов, он оказывает в малых дозах бактериостатическое действие, а в больших — бактерицидное. Отмечена его эффективность в отношении грамположительных (клостридии, стрептококки, листерии, стафилококки, коринобактерии), грамотрицательных (кампилобактер, моракселлы, гемофильная палочка, хеликобактер, бактероиды) бактерий, а также внутриклеточных микроорганизмов (микоплазмы, хламидии, уреаплазмы).

Фармакокинетика

После приема быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация препарата в сыворотке через 1–2 ч. На этом уровне концентрация сохраняется до 6 ч. Прием еды несколько снижает концентрацию препарата в крови, поэтому рекомендуется прием его перед едой. Наиболее высокие концентрации создаются в легких, околоушной железе и коже.

Метаболизируется препарат в печени, выводится с желчью и почками (в меньшей степени).

Купить Макропен таблетки покрытые оболочкой 400мг №16 в аптеках

Инструкция по применению Макропен таб п.о 400мг №16

Лекарственные формы таблетки 400мг Синонимы Нет синонимов. Группа Антибиотики — макролиды и азалиды Международное непатентованное названиеМидекамицин Состав Активное вещество: Мидекамицин. Производители Крка д.д. (Словения), Крка д.д., Ново место (Словения) Фармакологическое действиеАнтибактериальное. В малых дозах оказывает бактериостатическое, в больших — бактерицидное действие. После приема внутрь быстро и полностью всасывается, создавая Cmax через 1-2 ч. Легко проникает в ткани (легкие, околоушная и подчелюстная железы, кожа) и накапливается в них в более высоких концентрациях, чем в крови. МПК сохраняется в течение 6 ч. В печени образует два фармакологически активных метаболита. Выводится в основном с желчью, небольшая часть — с мочой (менее 5%). Действует на грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Erysipelothrix spp.), грамотрицательные бактерии (Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Haemophilus influenzae), анаэробные бактерии (Clostridium spp., Bacteroides spp.), внутриклеточные возбудители (Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila). Побочное действиеАнорексия, тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови, эозинофилия, кожные аллергические реакции, стоматит; очень редко — упорная диарея, которая может свидетельствовать о псевдомембранозном колите. Показания к применениюИнфекции дыхательных путей и мочеполовой системы, вызванные внутриклеточными микроорганизмами. Инфекции дыхательных путей, кожи, подкожной клетчатки и др., вызванные чувствительными к пенициллину бактериями, для лечения больных с гиперчувствительностью к пенициллину. Энтерит, вызванный бактериями рода Campylobacter. Дифтерия и коклюш (лечение и профилактика). Противопоказания Гиперчувствительность к мидекамицину или другим макролидам, тяжелая печеночная недостаточность. Способ применения и дозировкаВнутрь, до еды. Взрослым и детям массой тела более 30 кг — по 400 мг 3 раза в сутки (максимальная суточная доза для взрослых — 1600 мг). Детям массой тела менее 30 кг — в суточной дозе 20-40 мг/кг, разделенной на 3 приема или 50 мг/кг в 2 приема, при тяжелых инфекциях — 50 мг/кг в 3 приема. Длительность лечения обычно составляет 7-14 дней, при хламидийных инфекциях — 14 дней. Передозировка Нет сведений. Взаимодействие При одновременном приеме с макропеном уменьшается выведение циклоспорина и варфарина, биотрансформация карбамазепина и алкалоидов спорыньи. Особые указанияПрименение при беременности и кормлении грудью: возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. При длительном лечении необходимо контролировать функцию печени в случаях ее нарушения в анамнезе. Условия храненияСписок Б. Хранить в сухом месте при температуре не выше 25гр. С.

Показания к применению

Инфекции, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к препарату:

инфекции респираторного тракта (тонзиллит, фарингит, отит, синусит, бронхит, пневмония);
инфекции мочевыводящей системы, вызванные, в том числе, микоплазмой, уреаплазмой, хламидиями;
инфекции слизистых и кожи;
энтериты, вызванные кампилобактером;
дифтерия и коклюш;
лечение больных, не переносящих антибиотики пенициллинового ряда.

Инструкция по применению Макропена (Способ и дозировка)

Макропен имеет две формы выпуска — таблетки и суспензия, которая готовится из гранул путем добавления воды.

Таблетки Макропен, инструкция по применению

Макропен назначается каждые 8 часов.

Взрослым и детям (при массе тела 30 кг и более) — по 400 мг 3 раза. Для взрослых суточная доза (максимальная) составляет 1600 мг.

Детям при массе тела меньше 30 кг — 20–40 мг/кг, разделив суточную дозу на 3 раза. Суточная доза при тяжелых инфекциях может составлять 50 мг/кг, также разделив на 3 раза.

Суспензия Макропен, инструкция по применению

Данная форма выпуска применяется в детском возрасте. В зависимости от массы тела ребенка рассчитывается дозировка и принимается 2 раза в сутки:

от 0 до 5 кг —3,75 мл суспензии 2 р/с;
от 5 до 10 кг —7,5 мл суспензии 2 р/с;
от 10 до 15 кг —10 мл суспензии 2 р/с;
от 15 до 20 кг —15 мл суспензии 2 р/с;
от 20 до 25 кг— 22.5 мл суспензии 2 р/с .

Для приготовления суспензии к гранулам во флаконе добавляют 100 мл воды. Курс лечения Макропеном 7-10 дней, а в случае хламидийной инфекции 14 дней.

На вопрос от чего таблетки Макропен, можно ответить — этот антибиотик назначается при любых инфекциях, но чаще всего при инфекциях дыхательных путей. Он эффективен у 90 % больных с тонзиллофарингитом, острыми отитами и синуситами, хроническим бронхитом и пневмонией. В виду малой токсичности и высокой эффективности Макропен применяется у новорожденных при лечении хламидийной инфекции дыхательных путей.

Отмечается высокая эффективность применения этого препарата при ангине. Поскольку антибиотик широкого спектра действия, поэтому быстро подавляется инфекция носоглотки, купируются симптомы заболевания. Макропен при ангине назначается по 400 мг 3 раза в день.

Широко используется Макропен также при гайморите. И в зависимости от тяжести этого заболевания доза у взрослых может составлять 1200 мг — 1600 мг в сутки. При своевременном назначении Макропена при гайморите снижается вероятность возникновения осложнений и во многих случаях можно избежать лечебной пункции гайморовой пазухи.

Макропен 400 мг №16 Таблетки

Торговое название: Макропен® Международное непатентованное название: Мидекамицин Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг Состав: Одна таблетка содержит активное вещество — мидекамицина 421,0 мг (в пересчете на содержание мидекамицина 950 мкг/мг), вспомогательные вещества: калия полакрилин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, пленочная оболочка: сополимер метакрилата основного бутилированного, полиэтиленгликоль, титана диоксид Е 171, тальк. Описание: Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской и риской на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа: Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды.

Фармакологические свойства:

Фармакокинетика Всасывание. Медикамицин и медиамицина ацетат быстро и относительно хорошо всасываются и достигают максимальных концентраций в сыворотке от 0.5 мкг/мл до 2.5 мкг/мл и от 1.31 мкг/мл до 3.3 мкг/мл, соответственно, в течение 1 — 2 часов. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой. Распределение.Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже. Объем распределения мидекамицина ацетата большой: 228 — 329 литров у здоровых добровольцев. 47% мидекамицина и 3 — 29% метаболитов связываются с протеинами. Мидекамицина ацетат выделяется в грудное молоко. После дозы 1200 мг/день, в грудном молоке определяется 0.4 мкг/мл — 1.7 мкг/мл мидекамицина ацетата. Метаболизм и удаление. Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% с мочой. Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени. Фармакодинамика Антибактериальное действие Мидекамицин является макролидным антибиотиком широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина. Он активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, и Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter, Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы. In vitro бактериальная чувствительность к мидекамицина ацетату (MDM-ацетат) и мидекамицину (MDM) Средняя МИК90 (мкг/мл) Бактерия MDM-ацетат MDM Streptococcus pneumoniae 0.5 0.10 Streptococcus pyogenes 0.67 0.20 Streptococcus viridans 0.28 0.39 Staphylococcus aureus 1.5 1.5 Listeria monocytogenes 2 1.5 Bordetella pertussis 0.25 0.20 Legionella pneumophila 0.1 0.12 – 1 Moraxella catarrhalis 2 — Helicobacter pylori 0.5 — Propionibacterium acnes 0.12 — Bacteroides fragilis 5.5 3.13 Mycoplasma pneumoniae 0.024 0.0078 Ureaplasma urealyticum 0.34 1.56 Mycoplasma hominis 2.3 — Gardnerella vaginalis 0.08 — Chlamydia trachomatis 0.06 — Chlamydia pneumoniae 0.5 — Критерии для мидекамицина относительно интерпретации МИК те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клинически-лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их MIC90 ? 2 мкг/мл, как устойчивые, если их MIC90 ? 8 мкг/мл. Антимикробная эффективность метаболитов Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых испытаний на животных продемонстрировали, что эффективность мидекамицина и мидекамицина ацетата лучше in vivo, чем in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях. Механизм действия. Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Вот почему токсичность макролидов для человеческих клеток низкая. Как и другие макролидные антибиотики, мидекамицин оказывает, в основном, бактериостатическое действие. Однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарства в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МИК для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная. Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время, как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями составляет от 1 до 10 для эритромицина, оно составляет свыше 10 для более новых макролидов, включая мидекамицин. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлен увеличенный хемотаксис в сравнении с эритромицином. Медикамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных клеток-киллеров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина. Устойчивость. Устойчивость к макролидам развивается по следующим причинам: уменьшенная проницаемость внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивация лекарственного препарата (S. aureus, E. coli) и, что важнее всего, измененное место действия. С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам является сильно изменчивой. Устойчивость метициллин-чувствительных S. aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых S. aureus штаммов является также устойчивым к макролидам. Устойчивость пневмококков по большей части ниже 5%, но в некоторых частях мира она свыше 50% (Япония). Устойчивость Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазм, легионелл и C. diphteriae. Показания к применению: — инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum; — инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину; — энтериты, вызванные бактериями рода Campylobacter; — лечение и профилактика дифтерии и коклюша. Способ применения и дозы: Макропен должен приниматься до еды. Взрослые и дети массой более 30 кг: по одной таблетке 400 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза мидекамицина для взрослых составляет 1600 мг. Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней. Побочные действия: Во время лечения Макропеном могут отмечаться умеренные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота и диарея). В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита. Возможны также аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, зуд, эозинофилия), повышение активности трансаминаз и желтуха. Противопоказания: — повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата — тяжелая печеночная недостаточность — детский возраст до 6 лет. Лекарственные взаимодействия: Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными препаратами. Антибиотики макролиды воздействуют на метаболизм в печени путем инактивирования цитохрома P450. В отличие от эритромицина мидекамицин и мидекамицина ацетат не связываются с микросомными оксидазами клеток печени и не производят устойчивые комплексы с цитохромом P450. В результате они не воздействуют на фармакокинетику теофиллина. Мидекамицин может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке (в два раза) и продлевать полупериод выведения и увеличивать AUC (площадь под кривой) карбамазепина. Пациентам, которые одновременно принимают карбамазепин или циклоспорин, рекомендуется соблюдать осторожность, и следует контролировать их уровни в сыворотке по мере возможности. Одновременный прием мидекамицина и алкалоидов спорыньи может вызвать уменьшенный метаболизм в печени и увеличенные концентрации алкалоидов спорыньи в сыворотке. Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании варфарина, потому что мидекамицин может замедлить его выведение, что увеличивает риск геморрагии. Особые указания: При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени. Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита. Беременность и лактация Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном, так как препарат экскретируется в грудное молоко. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Не сообщалось о влиянии Макропена на психофизиологические реакции и способность к управлению автомобилем и другими механизмами. Передозировка: Симптомы: При приеме избыточных доз может наблюдаться тошнота и рвота. Лечение: Симптоматическое. Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.

Упаковка: По 8 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 2 контурные упаковки в пачке из картона вместе с инструкцией по применению. Условия хранения: Хранить в защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения:3 года. Не применять после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту

Макропен для детей

В педиатрической практике этот препарат считается эффективным и самым безопасным антибиотиком. Педиатры практически не сталкиваются с побочными эффектами.

Макропен не вызывает дисбактериоз, часто встречающийся при назначении других антибиотиков. При применении этого препарата не назначаются противогрибковые средства (только ослабленным младенцам). Макропен для детей выпускается в удобной для приема форме – приготовленная суспензия имеет приятный вкус, поэтому при лечении не возникает проблем. Об этом говорят и отзывы родителей, которые отмечают эффект от лечения в тех случаях, когда уже не эффективны антибиотики пенициллинового ряда.

Взаимодействие

При применении препарата с карбамазепином снижается его трансформации в печени и, соответственно, повышается концентрация в сыворотке, что повышает риск токсического воздействия последнего: задержка мочи, атаксия, судороги.

При применении Макропена с варфарином повышается риск кровотечения, с циклоспорином — риск нефротоксичности, с эргометрином и эрготамином — спазм периферических сосудов (ишемия и возможна гангрена конечностей).

Аналоги Макропена

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Экозитрин

Азицин

Ровамицин

АзитРус

Сафоцид

Кларитромицин

Сумамед Форте

Кларбакт

Азитромицин

Азитро Сандоз

Сумамед

ЗИ-Фактор

Азитрал

Азимед

Азицид

Спирамицин-веро

Зитролид

Экомед

Клацид СР

Клацид

Аналогов по действующему веществу не имеется. Аналоги Макропена, относящиеся той же фармакологической группе (макролиды II поколения): Кларитромицин, Азитромицин, Джозамицин.

Цена аналогов Кларитромицин 500 мг №14 —311 – 456 руб. (производитель Pliva), рассчитан на 7 дневный курс лечения.

Азитромицин капсулы 500мг №3 — 85 -99 руб. (Оболенское ФП Россия), рассчитан на 3 дневный курс лечения.

Отзывы о Макропене

Отзывы о Макропене в большинстве случаев положительные. Большинство из них о применении препарата при гайморите. Отмечается высокая эффективность — во многих случаях при своевременном назначении препарата состояние больных быстро улучшается, и можно обойтись без пункции. Продолжительность лечения от 7 до 14 дней. Важно завершить курс лечения, в противном случае «затаившаяся» инфекция может приобрести хроническую форму.

Большое количество отзывов о применении суспензии для детей. Родители довольны результатами лечения: быстро эффективно помогает при кашле, особенно затянувшемся. Поскольку лечение длилось до 10 дней, то параллельно ребенку давали пробиотики (Линекс, Бактисубтил). Некоторые отмечали появление побочных реакций у детей: тошнота, вялость, рвота. В таких случаях Макропен отменялся. В любом случае, делать выводы, что препарат не эффективен, не стоит. Это зависит от индивидуальных особенностей организма.

Особые указания по применению препарата Макропен

При длительном лечении следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушением функции печени. Длительное применение препарата может привести к развитию суперинфекции. Персистирующая диарея может быть проявлением псевдомембранозного колита. Негативного влияния на плод не выявлено, однако применение препарата в период беременности показано только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку препарат выводится с грудным молоком, кормление грудью во время лечения следует прекратить.

Цена Макропена, где купить

Данный препарат можно найти в любой аптеке. Приобретая таблетки Макропен, цена на которые в аптеках Москвы разнится и составляет 268 — 376 руб. за 16 капсул, можно сделать запрос в интернете и выбрать более приемлемый вариант. Цена суспензии Макропена от 270 руб. до 306 руб.

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

Макропен гранулы для приг сусп. для внутр. прим. 175мг/5мл 115млАО КРКА, д.д., Ново место
542 руб.заказать
Макропен таблетки п.п.о. 400мг 16 шт.Мерк КГаА и Ко. Верк Шпитталь / АО КРКА, д.д.
468 руб.заказать

Аптека Диалог

Макропен (таб. 400мг №16)KPKA
453 руб.заказать
Макропен (сусп. 175мг/5мл 115мл)KPKA
530 руб.заказать
Макропен (таб. 400мг №16)KPKA
445 руб.заказать

Аптека24

Макропен 175 мг/5 мл 115 мл гранулы
96 грн.заказать
Макропен 400 мг №16 таблетки KRKA, д.д., Ново место, Словенія/Мерк КГаА і Ко,Верк Шпіталь,Австрія
106 грн.заказать

ПаниАптека

Макропен таблетки Макропен табл. п/о 400мг №16 Словения , KRKA d.d. Novo Mesto
116 грн.заказать
Макропен жидкость Макропен гранулы для приготовления суспензии 175мг/5мл 115мл Словения , KRKA d.d. Novo Mesto
120 грн.заказать

Макропен 175 мг/5 мл 115 мл пор.д/сусп. для приема внутрь

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства МАКРОПЕН® Торговое название Макропен® Международное непатентованное название Мидекамицин Лекарственная форма Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 175 мг/5 мл Состав Один грамм гранулята содержит активное вещество — мидекамицина ацетата 200.00 мг, вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпара-гидроксибензоат, кислота лимонная, натрия гидрофосфат безводный, ароматизатор с запахом банана (порошок), железа оксид желтый (E 172), гипромеллоза, пеногаситель силиконовый, натрия сахарин, маннитол. Описание Мелкие гранулы желтого цвета с легким запахом банана без видимых примесей. После прибавления 100 мл воды и энергичного встряхивания должна образоваться суспензия желтого цвета с легким запахом банана. Фармакотерапевтическая группа Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды. Код АТС J01FA03 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание Мидекамицин быстро и относительно хорошо всасывается, достигая максимальной концентраций в сыворотке от 0.5 мкг/мл до 2.5 мкг/мл в течение 1 — 2 часов. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой. Распределение Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже. Объем распределения мидекамицина ацетата большой: 228 — 329 литров. 47% мидекамицина и 3 — 29% метаболитов связываются с протеинами. Мидекамицина ацетат выделяется в грудное молоко. После дозы 1200 мг/день, в грудном молоке определяется 0.4 мкг/мл — 1.7 мкг/мл мидекамицина ацетата. Метаболизм и удаление Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% с мочой. Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени. Фармакодинамика Макропен® является макролидным антибиотиком широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина. Макропен® активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, и Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter, Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы. Критерии для Макропена® относительно интерпретации МПК (минимальная подавляющая концентрация) те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клинически-лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МПК90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их МПК90 ≥ 8 мкг/мл. Метаболиты имеют аналогичный антибактериальный спектр, но их действие несколько слабее. Механизм действия Макропен® ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Вот почему токсичность макролидов для человеческих клеток низкая. Как и другие макролидные антибиотики, Макропен® оказывает, в основном, бактериостатическое действие. Однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарства в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МПК для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная. Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Мидекамицин накапливаеся также в нейтрофилах. Внутриклеточная концентрация мидекамицина превышает его внеклеточную концентрацию более чем в 10 раз. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию мидекамицина в инфицированных тканях. Макропен® влияет также на иммунные функции. Показания к применению — инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum — инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину — энтериты, вызванные бактериями рода Campylobacter — лечение и профилактика дифтерии и коклюша Способ применения и дозы Для приготовления суспензии необходимо вскрыть крышку флакона и прибавить 100 мл дистиллированной воды (допускается использование свежепрокипяченной и охлажденной воды), закрыть крышку флакона и хорошо взболтать до образования однородной суспензии (около 2- 3 мин). Перед использованием готовую суспензию необходимо взболтать. Отмеривать необходимое количество нужно с помощью приложенной мерной ложки. 1 мерная ложка содержит 175 мг мидекамицина. Суспензию необходимо принимать до еды. Ниже приведена схема назначения (суточная доза 50 мг/кг массы тела): Дети Суспензия 175 мг/5 мл до 30 кг (~ 10 лет) 2 x 22,5 мл (787,5 мг или 4.5 мерные ложки) до 20 кг (~ 6 лет) 2 x 15 мл (525 мг или 3 мерные ложки) до 15 кг (~ 4 года) 2 x 10 мл (350 мг или 2 мерные ложки) до 10 кг (~ 1 — 2 года) 2 x 7,5 мл (262,5 мг или 1.5 мерные ложки) до 5 кг (~ 2 месяца) 2 x 3,75 мл (131,25 мг, отмерить до метки 3.75 мл на мерной ложке) ) Суточная доза Макропена® составляет 20 – 40 мг/кг массы тела, разделенная на три приема или 50 мг/кг массы тела в два приема, в случае тяжелых инфекций, 50 мг/кг массы тела в три приема. Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней. Побочные действия Нечасто(≥1/1 000 до <1/100): — тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматиты Очень редко (<1/10 000): — эозинофилия — псевдомембранозный колит — сыпь, крапивница, зуд — повышение активности трансаминаз и желтуха При возникновении серьезных побочных действий необходимо прекратить прием препарата. Противопоказания — повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата; — тяжелая печеночная недостаточность Лекарственные взаимодействия Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными препаратами. Антибиотики макролиды воздействуют на метаболизм в печени путем инактивирования цитохрома P450. В отличие от эритромицина Макропен® не связывается с микросомными оксидазами клеток печени и не производит устойчивые комплексы с цитохромом P450. В результате он не воздействует на фармакокинетику теофиллина. Макропен® может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке (в два раза) и продлевать период полувыведения и увеличивать AUC (площадь под кривой) карбамазепина. Рекомендуется назначать с осторожностью детям, которые одновременно принимают карбамазепин или циклоспорин, и следует контролировать их уровни в сыворотке по мере возможности. Одновременный прием Макропена® и алкалоидов спорыньи может вызвать уменьшенный метаболизм в печени и увеличенные концентрации алкалоидов спорыньи в сыворотке. Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании варфарина, потому что Макропен® может замедлить его выведение, что увеличивает риск геморрагии. Особые указания Данная лекарственная форма предназначена только для детей массой менее 30 кг. Взрослым и детям массой более 30 кг препарат следует применять в виде таблеток. При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у детей с нарушенной функцией печени. Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита. Передозировка Симптомы — тошнота и рвота. Лечение – симптоматическое. Форма выпуска и упаковка По 20 г во флаконы темного стекла вместимостью 150 мл с закручивающейся алюминиевой крышкой и внутренней полиэтиленовой прокладкой. По 1 флакону в комплекте с дозирующей ложкой из полипропилена вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 0С. Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Готовой суспензии – 14 сут при хранении в холодильнике или 7 сут при температуре не выше 25 0С. Не применять после истечения срока хранения. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель КРКА, д.д. Ново место, Словения Владелец регистрационного удостоверения КРКА, д.д., Ново Место, Словения Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) Представительство «KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto» в РК РК, 050059, г.Алматы, пр.Аль-Фараби, 5/1, корпус 1 б, 2-й этаж. тел. факс www.krka.si