Мезапам: показания к применению

Состав и особенности

Лекарственное средство относится к фармакологической группе анксиолитиков. Основное действующее вещество препарата — медазепам. Выпускается в виде таблеток, гранул и субстанции для перорального приема с разной концентрацией активного компонента.

Мезапам считается «дневным» транквилизатором, так как не вызывает сонливости и снижения работоспособности.

Таблетки содержат 10 мг медазепама, и предназначены для терапии психоэмоциональных расстройств у взрослых. Гранулы и раствор обычно назначаются детям в индивидуальной дозировке.

Стоимость препарата составляет около 1000 руб., отпускается в аптеках по рецепту, срок хранения при комнатной температуре составляет 3 года.

Публикации в СМИ

(Medazepamum) INN Синонимы. Мезапам, Рудотель. Состав и форма выпуска. Таблетки медазепама по 0,01 г.

Показания. Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния при шизофрении; соматические заболевания, сопровождающиеся признаками эмоционального напряжения тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими, навязчивыми и фобическими расстройствами. Фармакологическое действие. Медазепам рассматривается среди производных бензодиазепинового ряда как «дневной» транквилизатор, так как он, обладая выраженным анксиолитическим эффектом, не оказывает седативно — гипнотического действия. Механизм действия препарата — см. диазепам. Фармакокинетика. При приеме внутрь препарат всасывается из ЖКТ в кровь на 49-75%; пик концентрации препарата в сыворотке крови отмечается через 1-2 часа. Он практически полностью (на 99,8%) связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и N-демети-лирования. Метаболиты в виде соединений с глюкуроновой кислотой выделяются почками (63-85%) и через кишечник. Т1/2 составляет 20-176 часов. Метаболиты препарата (оксазепам, десметилмедазепам, диазепам, десметилдиазепам) имеют более длительные Т1/2, поэтому их можно определить в крови еще в течение 3-14 дней после завершения приема медазепама. Побочные эффекты. Чувство легкой усталости, головная боль, раздражительность, нервозность, атаксия, потеря либидо, импотенция, нарушения менструального цикла, гиповентиляция легких. Противопоказания. Миастения; тяжелые хронические обструктивные заболевания легких; повышенная чувствительность к бензодиазепинам. Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. См. диазепам.

Информация для пациента. Медазепам обычно назначают по 0,005 г утром и в обед после еды, а вечером — 0,01 г; запивают достаточным количеством воды. Препарат рекомендуется назначать только на короткое время из-за опасности возникновения лекарственной зависимости. Пропущенная доза: примите сразу, как только вспомнили о пропущенной дозе, но не позднее 1 часа после пропуска; если прошло больше времени, то пропущенную дозу не принимают совсем; не принимайте двойные дозы. Во время лечения медазепамом следует воздержаться от приема алкогольных напитков и вождения транспортных средств.

Терапевтическое воздействие

Медазепам относится к анксиолитическим веществам бензодиазепинового ряда. Он оказывает расслабляющее, психотропное и противосудорожное воздействие. Седативный и снотворный эффект выражен слабо, поэтому его можно принимать в дневное время без риска побочных реакций в виде повышенной сонливости, разбитости и снижения работоспособности.

Активное вещество Мезапама снимает наиболее распространенные проявления психоэмоциональных нарушений — тревожность, перепады настроения, чрезмерное возбуждение, страх.

Препарат обладает слабым тимолептическим действием, то есть повышает эмоциональную активность и улучшает настроение.

Максимальный эффект от приема Мезапама достигается спустя неделю, так как его составляющие обладают накопительным эффектом.

После перорального приема медазепам быстро всасывается в ЖКТ, метаболизируется и связывается с плазменными белками. Один из метаболитов вещества, нордиазепам, обладает накопительным эффектом, благодаря чему его концентрация в крови остается высокой на протяжении 3-14 суток после приема препарата. Остальные компоненты выводятся почками и кишечником.

Фармакологические свойства препарата Медазепам

Дневной транквилизатор группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее, седативное и противосудорожное действие. Медазепам обладает умеренным сродством к бензодиазепиновым рецепторам ЦНС; фармакологические эффекты в основном обусловлены конкурентным стимулированием ГАМК-рецепторов активными метаболитами. Оказывает выраженный анксиолитический и слабый, практически не влияющий на самоконтроль, седативный эффект. Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психического напряжения, общее двигательное беспокойство, суетливость. Стабилизирует физическую активность. Не оказывает антидепрессивного и антипсихотического действия. При длительном применении, особенно в высоких дозах, существует опасность развития лекарственной зависимости. Тем не менее толерантность, а также физическая и психическая зависимость развиваются редко. При приеме внутрь абсорбируется 49–75% медазепама. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. Медазепам практически полностью (99,8%) связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения медазепама составляет 20–176 ч; его фармакологически активные метаболиты также имеют длительные периоды полувыведения (после отмены медазепама значительная концентрация его метаболитов определяется в плазме крови в течение 3–14 дней).

Показания к лечению

В число показаний к применению Мезапама входят следующие психоэмоциональные расстройства:

• неврозы разной этиологии и формы;
• психопатия, сопровождающаяся нервным возбуждением, эмоциональной лабильностью, постоянным напряжением;
• нейроциркуляторная дистония;
• абстинентный синдром при хроническом алкоголизме и его лечении;
• нарушения эмоционального состояния у женщин, связанные с наступлением климакса.

Детям Мазепам назначают при «школьных» неврозах, гиперактивности, повышенной возбудимости. Препарат можно применять для предотвращения приступов мигрени у пациентов, которые имеют склонность к этой патологии. Его можно использовать как для лечения ситуативных неврозов (связанных с переездом на другое место жительства, сменой работы и т.д.), так и для терапии хронических нарушений психоэмоционального состояния.

Способ применения

Таблетки и гранулы принимают перорально, лучше всего перед приемом пищи. Стартовая дозировка составляет 5 мг 2-3 раза в день, после чего ее можно постепенно повысить до 30 мг ежесуточно, но не больше 40 мг. При амбулаторном лечении стандартная терапевтическая схема выглядит следующим образом: 5 мг активного вещества с утра и 10 мг вечером.

Взрослым пациентам, которые лечатся стационарно, разрешено повышать максимальную дозировку активного компонента до 60-70 мг в сутки.

Дозировка и схема лечения могут отличаться от рекомендованных, если врач подбирает их индивидуально.

Пожилым людям и детям от 10 лет назначается по 10-20 мг, при терапии пациентов, не достигших десятилетнего возраста, дозировка назначается индивидуально. Стандартная доза при лечении хронического алкоголизма составляет 30 мг ежесуточно. Курс лечения длится не более 2 месяцев, после чего делается перерыв не менее чем на 3 недели, а повторный курс назначается при необходимости.

[media=
https://youtu.be/ZWwvDZ2_cAU
]

Передозировка препарата Медазепам, симптомы и лечение

Проявляется усталостью, заторможенностью, атаксией, тахикардией, снижением АД, гипотонией мышц; в тяжелых случаях — комой, судорогами, угнетением дыхания. В результате длительного периода полувыведения фармакологически активных метаболитов симптомы передозировки могут сохраняться достаточно долго. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и сульфата натрия; мониторинг и коррекция функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, при необходимости — симптоматическое лечение. Форсированный диурез и гемодиализ обычно мало- или неэффективны.

Список аптек, где можно купить Медазепам:

• Москва
• Санкт-Петербург

Побочные эффекты

Как и все «дневные» транквилизаторы, Мезапам редко вызывает побочные эффекты, но иногда возможно развитие следующих реакций:

• сонливость, хроническая усталость, слабость;
• головные боли и головокружения;
• спутанность сознания;
• сексуальные дисфункции и расстройства месячного цикла у женщин;
• нарушения дыхательной функции, гиповентиляция легких;
• сбои сердечного ритма, артериальная гипотензия;

• сухость слизистых оболочек рта, диарея;
• задержка мочеиспускания;
• аллергические реакции, проявляющиеся зудом, крапивницей, сыпью;
• боли в области грудины.

РЕКОМЕНДУЕМ СТАТЬЮ!

Тенотен — ноотроп для устранения симптомов психоэмоциональных расстройств . Читать полностью >>

Чаще всего побочные реакции при лечении выражены слабо или умеренно. Обычно они развиваются после первого приема и исчезают через несколько дней или после снижения дозировки. При ухудшении состояния лучше прекратить прием и обратиться к врачу.

Т.С. Илларионова Кафедра общей и клинической фармакологии РУДН, Москва

Старый друг лучше новых двух.

По статистике, 10-12 % всего населения применяют бензодиазепиновые транквилизаторы. Мировое потребление препаратов психофармакологического действия за последние 20 лет увеличилось более чем в 5 раз. Этот рост потребления объясняется широким использованием психотропных препаратов не только в психиатрической, но и в общей практике. При этом если до 1970 г. наибольший удельный вес в структуре российского рынка препаратов психофармакологического действия приходился на группу психостимуляторов (36 %), то в дальнейшем их регистрировалось ничтожно мало, и структура рынка менялась за счет стремительного расширения ассортимента транквилизаторов и антидепрессантов. Данные о потреблении бензодиазепиновых транквилизаторов (БДТ) свидетельствуют, что до настоящего времени эти препараты остаются наиболее распространенными психотропными средствами. Показания к их назначению применительно к психическим расстройствам охватывают как субклинические, так и завершенные психопатологические состояния. Термин «транквилизаторы» (от лат. tranquillo – спокойствие, безмятежность) вошел в медицинскую литературу в 1957 г. для обозначения психотропных средств, применяемых главным образом при неврозах, состояниях психического напряжения и страха. В отличие от нейролептических веществ большинство транквилизаторов не оказывает выраженного антипсихотического эффекта. Бензодиазепиновые транквилизаторы (БТ), широко применяются в медицине начиная с 1960-х гг., когда была открыта высокая транквилизирующая активность производных бензодиазепина – препаратов хлордиазепоксид и диазепам (1962). Эти два препарата положили начало широкому изучению бензодиазепинов и созданию целого ряда высокоактивных транквилизаторов. Радикалы в молекуле бензодиазепина легко замещаются по различным положениям, что привело к синтезу около 3000 соединений, из которых более 40 используются сегодня в качестве препаратов. В настоящее время широкое применение имеют медазепам (Рудотель), нитразепам, бромазепам, алпразолам и др. Особенности психотропного эффекта каждого из транквилизаторов бензодиазепиновой структуры определяются соотношением фармакологических свойств в спектре действия отдельного препарата. Как известно, основными проявлениями действия, свойственными всем бензодиазепинам, являются следующие: анксиолитическое, противосудорожное, снотворное, седативное, миорелаксантное. Кроме того, многие препараты этой группы обладают противогипоксическим, вегетотропным, антиаритмическим, гипотензивным действием, а алпразолам оказывает антидепрессивное и антипаническое действие. Сочетание различных эффектов каждого из препаратов определяет своеобразие фармакологического спектра и показания к его применению. Бензодиазепины – наиболее широко применяемые препараты среди психотропных средств не только в психиатрической практике, но и в других областях медицины (неврология, хирургия, дерматология, педиатрия, онкология, акушерство, гинекология и др.). В психиатрической практике БДТ эффективны при различных невротических, неврозоподобных психопатических и психопатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. БТ эффективны при навязчивостях, фобиях, ипохондрических синдромах. Некоторые из этих средств показаны при психогенных психозах, панических реакциях. БТ применяются также для купирования алкогольной абстиненции, назначаются как противосудорожные и снотворные средства, используются для премедикации при подготовке к хирургическим операциям.

«Дневные» транквилизаторы Для применения в общемедицинской практике выделяют группу «дневных» транквилизаторов (медазепам, тофизепам, алпразолам) – препаратов с выраженным анксиолитическим действием, но не вызывающих в терапевтических дозах некоторых седативных эффектов – миорелаксации, нарушения координации движений и оперантной активности, сонливости и т. д. Медазепам (Рудотель) обладает всеми основными видами действия БДТ. Однако меньшая выраженность седативного и миорелаксирующего действия определяет меньшие побочные эффекты препарата, в особенности в отношении умственной и физической работоспособности в течение дня. Кроме того, медазепам оказывает нормализующее воздействие на нарушения вегетативной нервной системы. Ещё в 1970-х гг. в результате клинических исследований препарата Рудотель® (медазепам), выпускаемого AWD, был сделан вывод, что препарат может с успехом применяться в качестве «дневного» транквилизатора для лечения работающих пациентов, не оказывая влияния на их профессиональную деятельность, а также для лечения лиц, испытывающих сильное психоэмоциональное напряжение, и действительно способствует улучшению условий труда и жизни у таких пациентов. Медазепам метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления. Основными фармакологически активными метаболитами медазепама являются оксазепам (7,1 % дозы), десметилмедазепам, диазепам и десметилдиазепам (нордиазепам). Нордиазепам имеет длительный T1/2 (80 часов, но с колебаниями в диапазоне от 30 до 200 часов), накапливается в организме и, вероятно, оказывает выраженное седативное действие. Способность препарата метаболизироваться с образованием нордиазепама обеспечивает реализацию анксиолитической активности. Принцип действия медазепама, как и других бензодиазепинов, состоит в связывании молекулы препарата с «бензодиазепиновым» рецептором (подтип альфа 1 и гамма 2), в результате чего увеличивается сродство к ГАМК-А рецептору, выделяется ГАМК, которая взаимодействует с двумя бета подтипами рецепторов – усиливается частота открытия хлорных каналов; увеличивается ток хлора внутрь нейрона – происходит гиперполяризация мембраны и развивается процесс торможения (подавление нейронной активности). Как и другие транквилизаторы бензодиазепинового ряда, медазепам оказывает успокаивающее, анксиолитическое, миорелаксантное, противосудорожное действие, однако миорелаксантное и общеугнетающее влияние относительно менее выражено. Успокаивающее действие медазепама сочетается с некоторым активирующим эффектом. В связи с этим он рассматривается как «дневной» транквилизатор, меньше нарушающий работоспособность в течение дня. Препарат потенцирует действие снотворных, наркотических, анальгетических препаратов. Медазепам назначают больным неврозами, психопатиями и другими нервно-психическими расстройствами с неврозоподобными и психоподобными нарушениями, сопровождающимися повышенной возбудимостью, раздражительностью, напряжением, тревогой, страхом, эмоциональной лабильностью, а также при абстинентном синдроме. Отсутствие выраженных миорелаксантных и снотворных свойств позволяет назначать мезапам ослабленным больным, лицам пожилого возраста и детям. Медазепам принимают внутрь (независимо от приема пищи).

Лечение первичного ночного энуреза у детей и медазепам (Рудотель) Энурез – это стойкое непроизвольное мочеиспускание, отмечающееся у индивида в разное время суток (ночное, дневное, сочетанное) в силу различных этиологических причин. В свою очередь, первичный ночной энурез представляет собой недержание мочи в ночное время, которому не предшествовал хотя бы 6-месячный период контроля над опорожнением мочевого пузыря у ребенка в возрасте 5 лет и более. Медазепам (Рудотель) является одним из средств, используемых при лечении первичного ночного энуреза у детей и подростков. С учетом развития резистентности к терапии препаратом первого выбора десмопрессином актуальность применения анксиолитиков при этой патологии повышается. Рудотель дозируют из расчета 2 мг/кг/сут и назначают в два приема.

Предменструальный синдром и медазепам (Рудотель) Предменструальный синдром (ПМС) – сложный патологический симптомокомплекс, возникающий в предменструальные дни и проявляющийся нервно-психическими, вегетативно-сосудистыми и обменно-эндокринными нарушениями. Симптомы ПМС возникают за 2-10 дней до начала менструации и исчезают в первые ее дни или сразу после окончания. Кроме наиболее характерных симптомов (повышенная утомляемость, нагрубание и болезненность молочных желез, вздутие живота, тошнота, иногда рвота, нарушение сна и координации, отечность конечностей различной степени выраженности, боли в спине и области таза, увеличение массы тела, зуд кожи, боли в области сердца, тахикардия), при ПМС часто отмечаются раздражительность, плаксивость, депрессия, агрессивность, нерешительность, забывчивость, ипохондрические мысли, мнительность, повышенная требовательность к окружающим, замкнутость, немотивированный страх перед «ожидаемым несчастьем», ощущение одиночества, плохое настроение или быстрая его смена и др. У 5-10 % женщин симптомы ПМС ярко выражены. В зависимости от типа ПМС наряду со специфической терапией (гормоны – норколут, дюфастон, Регулон; антигистаминные препараты, препараты магния, витамины и т. д.) рекомендовано при эмоциональной лабильности назначать с 10-го дня менструального цикла Рудотель.

Бензодиазепины и соматические заболевания: совместимость с соматотропными препаратами При лечении психических расстройств у пациентов с соматическими заболеваниями возникают показания к одновременному назначению различных видов психотропных препаратов и средств, используемых в клинике внутренних болезней. При этом необходимо учитывать соматотропные эффекты психофармакотерапии, а также лекарственные взаимодействия психо- и соматотропных медикаментов. Соответственно на первый план выдвигается проблема выбора психотропных препаратов. Результаты ряда исследований свидетельствуют о том, что к таким препаратам могут быть в первую очередь отнесены транквилизаторы, а также некоторые антидепрессанты и нейролептики, обладающие минимальным влиянием на соматические функции, низкой вероятностью неблагоприятного взаимодействия с соматотропными средствами.

Безопасность бензодиазепиновых транквилизаторов при соматических заболеваниях Безопасность использования анксиолитиков связывают с отсутствием неблагоприятных влияний на ряд функциональных систем организма, а также взаимодействий с соматотропными препаратами. По данным М.Ю. Дробижева (2000), единственным достаточно часто встречающимся нежелательным эффектом транквилизаторов (15,4 % от числа всех лечившихся) является «поведенческая токсичность» (сонливость в дневные часы, миореклаксация, нарушение внимания и координации движения). Здесь же отмечаются весьма ограниченное воздействие транквилизаторов на функции внутренних органов. Транквилизаторы не оказывают значимого влияния на частоту дыхания, насосную функцию сердца, уровень артериального давления, проводимость кардиомиоцитов, аппетит и жировой обмен, не способствуют замедлению пассажа пищи по кишечнику, развитию гематологических осложнений. Указанные результаты практически полностью совпадают с данными ряда публикаций. В литературе приводятся лишь отдельные упоминания о возможности обратимого и нефатального угнетения дыхательного центра при внутривенном введении высоких доз диазепама, особенно у пациентов, страдающих хроническими обструктивными заболеваниями легких. Причем такой эффект не обнаруживается у других производных бензодиазепина. Сходным образом в литературе имеются только единичные сообщения о том, что некоторые анксиолитики (диазепам при внутривенном введении и лоразепам при приеме внутрь) могут незначительно снижать сократимость миокарда и, как следствие, немного уменьшать сердечный выброс. Указывается, что большинство транквилизаторов практически не влияют на артериальное давление, и лишь при их передозировке возможна невыраженная артериальная гипотония. Вероятность угнетающего действия анксиолитиков на костномозговое кроветворение минимальна. Так, на фоне приема производных бензодиазепина гематологические осложнения (лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия) возникают чрезвычайно редко и являются обратимыми. Не обладают транквилизаторы и клинически значимыми эффектами в отношении эндокринной системы. Исключение составляют чрезвычайно редкие случаи незначительно выраженной гиперпролактинемии, гипергликемии и глюкозурии. Завершая перечисление соматотропных эффектов транквилизаторов, следует подчеркнуть, что рассматриваемые препараты обладают и рядом терапевтически желательных воздействий. Монотерапия бензодиазепинами эффективна при так называемых функциональных нарушениях ритма сердца (синусовая тахикардия, предсердная и желудочковая аритмия, пароксизмы мерцания предсердий). Так, в совместном исследовании (отделение по изучению пограничной психической патологии и психосоматических расстройств НЦПЗ РАМН и кафедра клинической фармакологии ММА им. И.М. Сеченова) показано, что более чем у трети из 200 пациентов с рассматриваемыми нарушениями ритма сердца назначение бензодиазепиновых анксиолитиков (медазепам, хлордиазепоксид, оксазепам, диазепам, бромазепам, тофизопам) сопровождается полной редукцией болезненных проявлений. В некоторых публикациях указывается, что транквилизаторы обладают самостоятельным коронаролитическим эффектом. Рекомендуется даже использовать бензодиазепиновые анксиолитики в реаниматологической практике для «откладывания» повышения потребности в кислороде у тяжелобольных, особенно с сочетанной дыхательной и сердечно-сосудистой недостаточностью, которым необходимо проводить те или иные манипуляции. Большинство транквилизаторов (производные бензодиазепина) уменьшают желудочную секрецию и снижают содержание в желудочном соке пепсина и соляной кислоты в результате как прямого антихолинергического, так и центрального седативного и вегетостабилизирующего действия. Такие эффекты рассматриваемых психотропных средств используются при комбинированном лечении язвенной болезни. Возможность применения транквилизаторов в гастроэнтерологии связана с их противорвотным действием, которое распространяется даже на диспепсические явления, вызванные приемом химиотерапевтических препаратов или радиационной терапией, а также на «тошноту и рвоту ожидания», возникающие у онкологических больных перед началом очередного курса химиотерапии.

Взаимодействие транквилизаторов с соматотропными препаратами По данным литературы, транквилизаторы если и вступают в неблагоприятные интеракции с соматотропными препаратами, то эффекты такого взаимодействия не столь выражены. В частности, совместное применение неселективных b-адреноблокаторов (пропранолол) и транквилизаторов может способствовать некоторому усилению поведенческой токсичности психотропных средств. Гораздо реже аналогичные эффекты возникают при сочетании транквилизаторов с центральными a2-адреномиметиками (клонидин), блокаторами кальциевых каналов. При совместном применении транквилизаторов и диуретиков может отмечаться незначительное усиление артериальной гипотонии. Столь же умеренны результаты взаимодействия сочетания производных метилксантина (эуфиллин, теофиллин) с анксиолитиками. Так, при совместном назначении производных метилксантина и бензодиазепина может произойти незначительное увеличение артериального давления. Гель-структурные антациды (альмагель, маалокс) ухудшают всасывание бензодиазепиновых транквилизаторов. Однако, несмотря на это, полнота абсорбции не страдает и соответственно клинические эффекты рассматриваемых анксиолитиков наступают позднее. Блокатор Н2-рецепторов циметидин за счет угнетения печеночного метаболизма снижает клиренс и несколько увеличивает содержание в крови ряда производных бензодиазепина (медазепам, диазепам, хлордиазепоксид, алпразолам), что легко корригируется некоторым снижением доз психотропных средств. Отмечено увеличение протромбинового индекса при сочетании бензодиазепинов с варфарином. Наконец, упоминается, что при сочетании антидиабетических препаратов с производными бензодиазепина наблюдается некоторое усиление гипогликемического эффекта.

Бензодиазепины при беременности Безопасность препаратов этого ряда для плода человека не доказана. Учитывая способность бензодиазепинов проникать через плацентарный барьер и вероятность развития сердечных аритмий у плода, в ранние сроки беременности следует избегать их приема. В то же время, по данным исследования Hungarian Case-Control Surveillance of Congenital Abnormalities (HCCSCA), проводимого Национальным центром эпидемиологии в Будапеште, целью которого было выявление причинно-следственной связи между рождением детей с врожденными патологиями (ВП) и терапией, включающей бензодиазепиновые анксиолитики: медазепам, нитразепам, тофизопам, алпразолам и клоназепам, которые не отменяли во время беременности, в период с 1980 по 1996 г. был рожден 38 151 ребенок без каких-либо аномалий, 75 (0,20 %) женщин принимали во время беременности один из пяти исследуемых бензодиазепинов. В 22 865 случаях рождения детей с врожденными аномалиями только в 57 (0,25 %) применяли лечение препаратами бензодиазепинового ряда. Причем применение этих препаратов в период между вторым и третьим месяцем беременности – наиболее критический период для развития большинства ВП – не привело к достоверным различиям в сравнении с контролем. Таким образом, в данном исследовании E. Eros и соавт. (2002) не удалось выявить связь между применением медазепама и другими бензодиазепинами и повышением тератогенного риска у человека. Следует отметить, что в исследование были включены только случаи рождения детей с врожденными аномалиями, что могло ограничить информативность данных результатов.

Рекомендуемая литература 1. Дорофеева В., Белякова О., Синайская О. Рынок препаратов психофармакологического действия: багаж XX века // Российские аптеки. 2003. № 1-2. 2. Дробижев М.Ю. Психофармакотерапия в общесоматической сети (соматотропные эффекты, совместимость с соматотропными препаратами) // Психиатрия и психофармакотерапия. 2000. Т. 2. № 2. 3. Лоуренс Д.Р., Беннет П.Н., Браун М.Дж. Клиническая фармакология / пер. с англ. 2-е изд. М.: «Медицина», 2002. 680 с. 4. Межевитинова А.Е. Предменструальный синдром (в помощь практикующему врачу) // Гинекология. 2002. Т. 4. № 3. 5. Студеникин В.М. Лечение первичного ночного энуреза у детей // Педиатрия. 2004. Т. 6. № 2. 6. Шелковский В.И., Студеникин В.М., Маслова О.И. Ночной энурез у детей // Вопросы современной педиатрии. 2002. № 1 (1). С. 75-82. 7. Eros E., Czeizel A.E., Rockenbauer M., Sorensen H.T., Olsen J. A population-based case-control teratologic study of nitrazepam, medazepam, tofisopam, alprazolum and clonazepam treatment during pregnancy // Eur. J. Obstet. Gynecol. Reprod. Biol. 2002; 101(2):147-54. 8. Programme on substance abuse. Rational use of benzodiazepines. WHO. 1996.

Противопоказания к применению

Противопоказаниями к приему выступают следующие заболевания и патологические состояния:

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;

• миастения;
• острые почечные и печеночные дисфункции;
• приступы апноэ;
• наркотическая зависимость;
• первый триместр беременности, период лактации.

С осторожностью медазепам назначают при недостаточности почек и печени, беременности, атаксии, повышении внутриглазного давления, органических поражениях ЦНС. При расстройствах работы респираторной системы и повышенной склонности к аллергическим реакциям терапию лучше проводить под контролем врача в стационаре. Лечение пациентов пожилого возраста требует контроля основных показателей жизнедеятельности.

Побочные эффекты препарата Медазепам

При первом приеме медазепама возможны чувство легкой усталости и головная боль, корригируемая снижением дозы. У пациентов пожилого возраста и детей возможны дезориентация, нарушение процессов торможения, агрессивность, повышенная утомляемость; у пациентов пожилого возраста и больных с умственной отсталостью — атаксия, корригируемая снижением дозы. Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла. Со стороны органов дыхания: редко — гиповентиляция у больных с ХОБЛ при приеме высоких доз.

Особые указания

Медазепам рекомендуется использовать кратковременно, так как при продолжительном лечении возможно лекарственное привыкание и синдром отмены. Физическая зависимость от приема наблюдается редко, но при повышении рекомендуемых доз возможно развитие неприятных последствий. Для предотвращения абстинентного синдрома отмену препарата необходимо проводить постепенно.

В детском возрасте (до 10 лет) медазепам применяют только в случае крайней необходимости под строгим врачебным контролем. Во время лечения возможно замедление процессов обучения и запоминания, снижение когнитивных функций. При отсутствии достаточных оснований для применения препарата у ребенка лучше заменить его более безопасными средствами.

Действующее вещество Мезапама может вызывать сонливость и снижение психомоторных реакций, поэтому во время терапии рекомендуется избегать потенциально опасных видов деятельности. Употреблять алкогольные напитки во время терапии категорически запрещено. У людей с хроническим алкоголизмом препарат следует применять с осторожностью.

МЕЗАПАМ

Лекарственная форма:

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], таблетки

Фармакологическое действие:

«Дневное» анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола мозга, способствует открытию Cl—каналов, что ведет к усилению тормозных влияний ГАМК в ЦНС. Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее воздействие на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых анксиолитических ЛС (транквилизаторов).

Показания:

Неврозы, психопатия с тревогой, возбуждение, нервное напряжение, раздражительность, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром, алкоголизм (абстинентный синдром). У детей — «школьные» неврозы, психическая лабильность, чрезмерная возбудимость.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, миастения, острые заболевания печени и почек, «ночное» апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 10 лет).C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, спинальная и мозжечковая атаксия, внутриглазная гипертензия, органические поражения ЦНС, дыхательная недостаточность, пожилой возраст, общая тяжесть состояния.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, атаксия (у пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью), парез аккомодации; у пожилых пациентов и детей — потеря ориентации, расторможенность, агрессивность. Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсические явления, повышение активности «печеночных» трансаминаз. Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах). Прочие: снижение потенции и/или либидо, дисменорея, задержка мочи, спазм голосовых связок, боли в грудной клетке, синдром «отмены», парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: чувство усталости, каталепсия, атаксия, тахикардия, снижение АД, гипотония мышц; в тяжелых случаях — кома, судороги, угнетение дыхания. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных, в/в вливание жидкости, контроль частоты дыхания, ЧСС, АД и температуры тела, общие меры, направленные на поддержание основных жизненно важных функций организма, и подготовка всех условий, необходимых для оказания неотложной помощи при возможном развитии обструкции дыхательных путей. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.

Способ применения и дозы:

Внутрь, перед приемом пищи, начиная с 5 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут (при необходимости — до 40 мг/сут). В амбулаторных условиях рекомендуется прием по 5 мг утром и в полдень и 10 мг вечером. Максимальная суточная доза для взрослых — 40 мг (в амбулаторных условиях) и 60-70 мг (в условиях стационара). Продолжительность курса — не более 2 мес, повторный курс — после перерыва (не менее 3 нед). Лицам пожилого возраста и подросткам назначают по 10-20 мг/сут, детям разовая (суточная) доза: в возрасте 1-2 лет — 1 мг (2-3 мг), 3-6 лет — 1-2 мг (3-6 мг), 7-10 лет — 4-8 мг (6-24 мг) и старше 10 лет — 6-10 мг (20-60 мг). При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сут в течение 1-2 нед.

Особые указания:

В период лечения может вызывать затруднение запоминания и обучения, следует воздерживаться от употребления этанола. При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отмену проводят постепенно. Назначают на короткое время, при длительном применении — формирование лекарственной зависимости (при чрезмерном превышении дозы — развитие толерантности и психической зависимости). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

При совместном назначении происходит взаимное усиление действий этанола, наркотических анальгетиков, ЛС для общей анестезии, миорелаксантов центрального действия, барбитуратов, снотворных, антидепрессантов. При одновременном приеме гипотензивных ЛС центрального действия, бета-адреноблокаторов или антикоагулянтов результат взаимодействия непредсказуем. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают и удлиняют эффект, индукторы (барбитураты и фенитоин) ослабляют. Пероральные контрацептивы могут задерживать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия. Снижает действие леводопы, усиливает фенитоина (торможение метаболизма последнего).

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять Мезапам одновременно с гипотензивными средствами, сердечными препаратами и антикоагулянтами, так как результаты взаимодействия могут привести к неприятным последствиям. При приеме опиоидных анальгетиков, средств для анестезии и миорелаксантов возможно серьезное угнетение функций ЦНС. Оральные контрацептивы ингибируют метаболизм действующего вещества, что может приводить к усилению терапевтического эффекта и нежелательных реакций организма.

Отзывы и мнения пациентов

Отзывы больных, принимавших Мезапам для устранения симптомов психоэмоциональных расстройств, в целом положительные. Отмечается высокая эффективность и мягкость воздействия препарата, а также отсутствие побочных реакций. Вместе с тем некоторые пациенты говорили о том, что прием вызывает легкую заторможенность и возвращение симптомов даже после прохождения полного курса лечения.

Аналоги и заменители

Точных аналогов Мезапама не существует, так как на основе медазепама изготавливается только этот препарат. К списку наиболее близких заменителей лекарства можно отнести транквилизаторы бензодиазепинового ряда, которые обладают схожим механизмом воздействия. Это целая группа лекарств, которые включают средства на основе диазепама, лоразепама и других веществ.

Производные бензодиазепина имеют схожий механизм действия и показания к применению, но могут отличаться особенностями воздействия. Перед заменой одного препарата другим следует проконсультироваться с врачом, а во время терапии строго соблюдать инструкцию и врачебные рекомендации. Особенно это актуально для пожилых людей, детей и пациентов с сопутствующими нарушениями.

Когда необходим прием Мезапама?

Мезапам — транквилизатор с анксиолитическим воздействием, который оказывает быстрый и продолжительный эффект. Он помогает от неврозов и психоэмоциональных нарушений, сопровождающихся повышенной возбудимостью, паническими атаками, тревожностью и другими симптомами.

Препарат считается безопасным средством, имеет небольшой список противопоказаний и побочных эффектов, но при неконтролируемом приеме может вызывать зависимость и абстинентный синдром. Лечение Мезапамом быстро нормализует деятельность нервной системы, но требует крайней осторожности и соблюдения врачебных рекомендаций.