Лекарственные формы и состав
Мотилиум содержит в действующей дозе вещество домперидон. Это сильный блокатор дофаминовых рецепторов. Выпускается несколько видов препарата для приема внутрь:
- Обычные таблетки в пленочной оболочке: белого цвета, выпуклые, с гравировкой «10М» . Каждая содержит 10 мг домперидона, лактозу, МКЦ, гидрированный растительный жир, крахмал, поливидон и другие вспомогательные компоненты. Упаковка содержит 1–3 блистера.
- Лингвальные таблетки для рассасывания с аналогичной дозировкой, слегка мятные на вкус. Активное вещество в них дополнено желатином, ментолом, аспартамом и маннитолом. Упакованы по 10–30 штук.
- Суспензия для детей. Белая сиропообразная сладковатая жидкость с содержанием 1 мг домперидона в 100 мл. Расфасована в темные стеклянные флаконы с винтовой пробкой. Препарат содержит также сахаринат натрия, воду, сорбитол, полисорбат и стабилизаторы. Каждая упаковка средства имеет специальный шприц для точного дозирования.
В каких случаях лучше всего принимать Мотилиум
Многие знают, что такое тошнота и какие неприятности и последствия приносят рвотные позывы. Это постоянное тревожное состояние организма, неприятные боли в животе, беспокойный и тревожный сон. Очень важно знать какие лекарства лучше всего помогут снять неприятные и беспокойные симптомы, при этом не навредят организму. Мотилиум – эффективное и быстродействующее средство, которое прекрасно справляется со сложной задачей. Он снимает диспептические симптомы, которые вызваны проблемами опорожнения желудка, эзофагитом и желудочно-пищеводным рефлюксом. В основном лекарство назначают когда:
Терапевтический эффект
Мотилиум обладает способностью устранять тошноту, останавливать рвоту, мягко активировать перистальтику кишечника. Активный компонент лекарства домперидон проявляет некоторые свойства нейролептика, подавляя чувствительность к дофамину. В отличие от других ингибиторов он более нейтрален: не вызывает дистонии, тремора, нервного тика.
Препарат увеличивает тонус мышечных волокон, усиливает сокращения сфинктера пищевода в его нижней части. Благодаря этому нормализуется эвакуаторная функция желудка, устраняются признаки диспепсии, несварения, других нарушений моторики и заболеваний органов ЖКТ.
Препарат всасывается слизистыми в течение нескольких минут и активно связывается с белками крови. Трансформируется клетками печени. Из организма выводится почками и с кишечным содержимым в течение 0,5–1 суток после приема.
Домперидон стимулирует выделение пролактина. На выделение желудочного сока и его кислотность не влияет. При употреблении во время или сразу после еды действие Мотилиума может несколько замедляться.
Мотилиум Экспресс таблетки для рассасывания №30
Страна
Великобритания, Соединенное королевство, Франция
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Состав
1 таблетка содержит: домперидон 10 мг.Вспомогательные вещества: желатин — 5.513 мг, маннитол — 4.136 мг, аспартам — 0.75 мг, эссенция мятная — 0.3 мг, полоксамер 188 — 1.125 мг.Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые.
Фармакологическое действие
Домперидон — антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами ГЭБ.Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на допаминовые рецепторы.При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Способ применения
Препарат принимают внутрь. Рекомендуется принимать Мотилиум до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.У пациентов всех возрастных категорий обычно для терапии острой тошноты и рвоты максимальная продолжительность непрерывного приема препарата не должна превышать 1 неделю. Если тошнота и рвота продолжаются дольше 1 недели, пациенту следует повторно проконсультироваться со своим врачом. По другим показаниям продолжительность терапии составляет 4 недели. Если симптомы не исчезают в течение 4 недель, необходимо провести повторное обследование пациента и оценить необходимость в продолжении терапии.Таблетки для рассасыванияВзрослым и детям старше 12 лет и массой тела ?35 кг — по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 30 мг (3 таб.).Детям в возрасте до 12 лет и массой тела ?35 кг — по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — не более 30 мг (3 таб.).В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум.Указания по применениюПоскольку таблетки для рассасывания довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее:- взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка;- осторожно надавить снизу;- извлечь таблетку из упаковки.Положить таблетку на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка, ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.Особые группы пациентовПоскольку Т1/2 домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема препарата Мотилиум следует снизить до 1 или 2 раз/сут в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.Применение препарата противопоказано у пациентов со среднетяжелой (7–9 баллов по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (>9 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью. У пациентов с легкой (5–6 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется.
Взаимодействие
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум.Биодоступность препарата Мотилиум при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу мощных ингибиторов CYP3A4 относятся азольные противогрибковые препараты (такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*), антибиотики из группы макролидов (например, кларитромицин* и эритромицин*), ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир), антагонисты кальция (такие как дилтиазем и верапамил), амиодарон*, апрепитант, нефазодон, телитромицин*. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTс).В ряде исследований фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия домперидона с кетоконазолом и эритромицином при приеме внутрь у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют метаболизм первого прохождения посредством изофермента CYP3A4. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTс в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировались от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTс в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировались от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.В настоящее время неизвестно, какой вклад в изменение интервала QTс вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QTс на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QTс на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев не было обнаружено значимого удлинения интервала QTс во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.Сочетанное применение антихолинергических лекарственных средств (например, декстрометорфана, дифенгидрамина) может препятствовать развитию антидиспептических эффектов Мотилиум.Теоретически, поскольку Мотилиум обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.Мотилиум можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.
Побочное действие
По данным клинических исследованийНежелательные реакции, наблюдавшиеся у ?1% пациентов, принимавших Мотилиум:депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у Противопоказания— гиперчувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;— пролактинома;— одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других лекарственных препаратов, увеличивающих интервал QT, или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин и других (см. разделы «Особые указания» и «Лекарственное взаимодействие»);— выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность;— кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника;— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;— масса тела менее 35 кг (для таблеток для рассасывания);— детский возраст до 12 лет при массе тела менее 35 кг (для таблеток для рассасывания);— беременность;— период грудного вскармливания.С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции почек, нарушении ритма и проводимости сердца (в т.ч. удлинении интервала QT), нарушениях электролитного баланса, застойной сердечной недостаточности.Беременность и лактацияБеременностьДанных о применении домперидона во время беременности недостаточно.К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, препарат следует назначать при беременности только в случаях, когда его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.Период лактацииКоличество домперидона, которое может попасть в организм ребенка с грудным молоком, является небольшим.Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0.1% дозы, принятой матерью в расчете на массу тела. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.Применение у пожилых пациентовПрименение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет.
Передозировка
Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей и могут включать ажитацию, нарушение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные расстройства.Лечение: специфического антидота домперидона нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля, тщательное наблюдение и поддерживающая терапия. Для коррекции экстрапирамидных проявлений могут применяться антихолинергические средства, противопаркинсонические или антигистаминные препараты.
Особые указания
При сочетанном применении препарата Мотилиум с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум.Применение при заболеваниях почекТ.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата Мотилиум частота применения должна быть снижена до 1-2 раз/сут, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системыВ некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QTc, не рекомендовано у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости, в частности, удлинением интервала QTc, и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или с брадикардией, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Как известно, на фоне нарушения электролитного равновесия и брадикардии повышается риск возникновения аритмий.В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, терапию препаратом Мотилиум необходимо прекратить и проконсультироваться у врача.Потенциал лекарственного взаимодействияОсновной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством CYP3A4. In vitro данные и результаты исследований у человека показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может сопровождаться увеличением концентрации домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT противопоказано.Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT, такими, как индинавир; необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов нежелательных реакций.Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT; необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов сердечно-сосудистых нежелательных реакций.Примеры таких лекарственных средств:- антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид, хинидин);- антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);- определенные антипсихотики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);- определенные антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);- определенные антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин);- определенные противогрибковые средства (например, пентамидин);- определенные противомалярийные средства (например, галофантрин);- определенные желудочно-кишечные лекарственные средства (например, доласетрон);- определенные противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб);- некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, метадон).Вспомогательные веществаМотилиум суспензия для приема внутрь содержит сорбитол и не рекомендована для приема пациентами с непереносимостью сорбитола.Мотилиум ЭКСПРЕСС таблетки для рассасывания содержат аспартам, поэтому их не следует применять у пациентов с гиперфенилаланинемией.Утилизация препаратаЕсли лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.Использование в педиатрииМотилиум в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, т.к. метаболические функции и ГЭБ в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические побочные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНеобходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Показания и дозы
Лечение Мотилиумом включает широкий спектр патологий желудочно-кишечного тракта:
- язвенную болезнь — в составе комплексной терапии;
- атония кишечника;
- симптомы задержки опорожнения желудка: тяжесть, ощущение переполнения, тошнота;
- метеоризм, спазмы в кишечнике;
- гипокинетический холецистит;
- эпигастральные боли, изжога, рвота, отрыжка и другие симптомы эзофагита;
- приступы рвоты, вызванные интоксикацией, функциональными нарушениями, лекарственной или радиотерапией.
Мотилиум назначают для быстрого очищения полости желудка, просвета кишечника при подготовке к ультразвуковым и рентгенографическим исследованиям, иным медицинским процедурам.
Детям препарат показан при обильной рвоте, патологических срыгиваниях, признаках пищеводного рефлюкса, метеоризме, вздутии живота.
Средство рекомендовано применять натощак, за 30–40 мин. до еды. В некоторых случаях — перед сном.
- Малышам до 5 лет дают суспензию: в рассчете 2,5 мл на каждые 10 кг массы тела. Грудничкам вводят Мотилиум из специального шприца или пипетки 3–4 раза в день. Флакон перед использованием смеси несколько раз встряхивают. Специальный дозатор-шприц после каждого набора лекарства промывают водой.
- Детям старше 1 года разрешено увеличивать дозировку вдвое.
- В возрасте 5–12 лет разрешено 10–20 мл суспензии на прием либо по 1–2 таблетки препарата до 4 раз в сутки.
Взрослые могут принимать лекарство по 1–2 таблетки необходимое количество раз в день. Максимальная рекомендуемая доза — 80 мг. При сниженной функции печени дозировку следует снижать в 1,5–2 раза. Страдающим почечной недостаточностью препарат не вредит и разрешен к использованию, так как метаболиты с мочой выводятся в незначительном объеме. Коррекции доз в подобных случаях не требуется.
Фармакокинетические свойства медикамента
Лекарство лучше всего принимать до приема пищи, натощак. Таким образом, происходит быстрая его абсорбция из ЖКТ. После приема Мотилиума внутрь в плазме крови препарат можно обнаружить по истечении получаса или часа. Обладает низкой биодоступностью домперидона в результате экстенсивного первичного метаболизма в печени и стенках кишечника. Хотя отмечают, что если лекарство принимает здоровый человек после еды, биодостепность препарата увеличивается.
Мотилиум. Помощь желудку
Больному же человеку прием лекарства рекомендован исключительно за несколько минут или полчаса до приема пищи. Если кислотность желудочного сока снижена тогда всасывание домперидона уменьшается. Также замечено снижение в биодоступности препарата в случае предварительного приема некоторых лекарств таких, как натрий бикарбонат или циметинид.
Принимая лекарство нужно помнить, что больший результат достигается, если принимать его до еды, чем после приема пищи. Проводимые исследования на животных относительно связывания с белками плазмы домперидона доводят, что лекарство в большой концентрации распределяется в тканях, немного меньше его можно обнаружить в головном мезге.
Исследования на крысах показали, что самый минимальный процент медикамента способен проникать через барьер плаценты. Выводится Мотилиум из организма с каловыми массами и мочой.
Побочные эффекты и взаимодействие
При лечении Мотилиумом следует соблюдать осторожность употребляющим антацидные и снижающие секреторную активность средства. Их рекомендуется разделять по времени.
Одновременный прием антимикотических препаратов, некоторых лекарств против ВИЧ-инфекции и макролидов способствует пролонгированному присутствию Мотилиума в крови. Это важно учитывать людям с нарушениями функций печени и эндокринной системы.
Большинство пациентов хорошо переносит терапию. В редких случаях препарат может провоцировать нарушения менструального цикла или гинемастию из-за изменения уровня пролактина у женщин.
При передозировке вероятно появление спазмов в области кишечника, ухудшения аппетита, сонливости, неприятного привкуса во рту.
Фармакологические качества лекарства
Мотилиум. Таблетки для рассасывания
Мотилиум относится к медикаментозным средствам действие, которого направленно на стимуляцию перистальтики кишечника и угнетение рвотных позывов. Основное действие препарата обеспечивает домперидон, который действует как некоторые нейролептики и метоклопрамид, являющимися антагонистами домапина.
Данный вид лекарства практически не вызывает побочных явлений, поскольку он обладает плохой проходимостью по гематоэнцефалитическому барьеру. Правда, иногда у детей могут возникать нежелательные проявления побочного действия препарата. Благодаря основному, активно действующему веществу из гипофизарных клеток выделяется пролактин.
Препарат отлично справляется с опорожнением желудка, помогает увеличить длительность сокращений дуоденального и антрального типа.
При приеме лекарства внутрь у взрослого человека намного легче проходит эвакуация твердой и жидкой пищи из желудка, в свою очередь у больных пациентов при замедлении эвакуации твердой пищи, этот процесс проходит намного быстрей и лучше. С приемом лекарство у здорового человека нормализуется тонус, также давление в области сфинктера пищеворода. При этом лекарство не оказывает негативного влияния на секрецию желудочного сока.
Побочные явления, которые вызывает прием Мотилиума. Противопоказания
Мотилиум. Форма выпуска — таблетки
Очень редко можно встретить лекарственные средства не вызывающие побочных эффектов. Даже препараты, которые имеют натуральную, природную основу подходят не всем. Поэтому Мотилиум не составляет исключения. Побочные эффекты могут выражаться как сильно, так и умеренно, иногда даже незаметно. Больше всего побочные явления наблюдаются:
- в эндокринной системе. В этом случае развивается гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия;
- в центральной нервной системе. В этом случае наблюдаются экстрапирамидные нарушения, которые проходят, как только прекратить прием суспензии или таблеток;
- в пищеварительной системе. В этом случае очень редко наблюдается расстройство желудочно-кишечного тракта, очень редко можно заметить спастическое сокращение кишечника.
Врач после осмотра пациента и ребенка скажет можно ли принимать Мотилиум в качестве лечебного средства. Таким образом, при перфорации желудка или кишечника или его непроходимости в результате расстройства механического характера лучше заменить препарат другим лекарством более подходящим. Также он противопоказан людям, которые страдают пролактиномой. Если у них имеется кровотечение желудочно-кишечного тракта, их организм не переносит один из компонентов данного препарата.