Мотилиум: незаменим при отравлениях и желудочных расстройствах

Что такое Мотилиум

Действующий компонент препарата — домперидон, вещество, способное быстро подавлять тошноту, нормализовать перистальтику, стул, избавлять от признаков несварения. Средство производится в нескольких фармацевтических формах:

• таблетки с пленочной оболочкой: белые, двояковыпуклые, содержат 10 мг домперидона, расфасованы в блистеры;
• безоболочные сублингвальные таблетки с мятным вкусом;
• сироп для детей: сладковатая густая белая жидкость на водной основе с дозировкой домперидона 1 мг на 1 мл, реализуется во флаконах из стекла с мерным шприцем.

В состав таблетированного лекарства входят вспомогательные соединения: крахмал, повидон, стабилизаторы.

Формы выпускаемого препарата

Как и у взрослых, у детей тоже бывают проблемы с пищеварением

Мотилиум для детей производится в виде суспензии, которая имеет нейтральный вкус и легко воспринимается детским организмом, не вызывая отказа в приеме. Тягучая жидкость имеет белый оттенок, основным компонентом которой является домперидон в количестве 0,005г. К дополнительным составляющим препарата относят:

• Микрокристаллическую целлюлозу
• Сахарин натрия
• Сорбитол
• Карбоксиметилцеллюлозу
• Парагидроксибензоат
• Гидроокись натрия
• Полисорбат
• Дистиллированную вод

Кроме того, препарат выпускают в виде саморассасывающихся таблеток, которые содержат 0,01 г активного вещества домперидона с возможностью помещения в ротовую полость на язык без дополнительного использования жидкости. Неактивные вещества таблетированной формы включают:

1. Аспартам
2. Маннитол
3. Желатин
4. Вкусовой ароматизатор

Мотилиум используют в зависимости от возрастной категории ребенка, а также индивидуальных предпочтений, обеспечивая лучший эффект внутреннего воздействия на организм.

При каких заболеваниях необходим Мотилиум

Лекарство помогает восстановить самочувствие при следующих патологиях:

• язвенной болезни желудка;
• атонических нарушениях работы кишечника;
• метеоризме;
• гипокинетической дискинезии желчного пузыря;
• болях в эпигастрии;
• тошноте, рвоте при пищевой или химической интоксикации;
• нарушениях пищеварения вследствие приема лекарственных средств, лучевой терапии;
• спонтанных запорах;
• частых срыгиваниях у детей.

Препарат умеренно стимулирует кишечную перистальтику, нормализуя функции желудка и устраняя признаки диспепсии. Домперидон подавляет активность дофамина, оказывая мягкое нейролептическое действие. Но, в отличие от других средств, он не приводит к вегетативным нарушениям.

Лекарство быстро проникает в кровь через слизистые и взаимодействует с ее белками. После приема Мотилиум очищает полость желудка, просвет кишечника, связывает и нейтрализует токсичные вещества. Из организма выводится полностью с кишечным содержимым через 12–24 ч, не накапливаясь в тканях.

Структура внутренних реакций

После приема Мотилиума, в состоянии пустого желудка, наблюдается следующая цепочка происходящих реакций:

1. Поглощение. Максимально высокое содержание в плазме крови, после приема на пустой желудок, достигается через 60 минут. Низкая чувствительность к активному компоненту препарата может быть обусловлена сниженной степенью диффузионной способности стенок кишечника и печени. Повышение активности наблюдается у здоровых людей при последующем приеме пищи. Нарушения со стороны моторной деятельности тракта пищеварения ограничивают прием пищи до получаса после употребления Мотилиума. Пониженный уровень желудочной кислотности уменьшает диффузионную способность домперидона.
2. Транспортировка. Домперидон не регулирует собственный процесс обмена веществ. В режиме постоянного приема на протяжении 14 дней в количестве не более 0,3 г. максимальное содержание в плазме крови удерживается в пределах постоянного уровня через 1,5 часа после, первично принятой дозировки. Соединение с белковой структурой плазмы составляет не менее 92%. Общее содержание активного компонента в грудном молоке имеет соотношение в 4 раза ниже, составляющего плазмы крови.
3. Диффузия. Метаболизм основного вещества происходит в клетках печени в виде реакций дезалкилирования и гидроксилирования. Пути выведения через мочевыделительную сферу и кишечник в процентном соотношении 30 и 65 % соответственно. В неизмененном виде домперидон утилизируется до 10% с испражнениями и до 1% с мочой.

При патологических нарушениях органов мочевыводящей сферы наблюдается увеличение клиренса креатинина, определяя низкий уровень содержания активного компонента в плазме крови.

Как принимать таблетки Мотилиум

Взрослым рекомендуется по 1 пилюле трижды в день, за 15–20 минут перед едой. Таблетки в оболочке запивают прохладной или теплой водой. Сублингвальные — помещают под язык по полного растворения. При необходимости однократную дозу увеличивают в 2–3 раза. Максимальное количество таблеток в сутки — 8 шт. Разрешается принимать лекарство перед сном.

Детям лечение Мотилиумом в таблетках рекомендуется с 6–7 лет: по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. При массе тела меньше 35 кг рекомендуется использовать суспензию препарата.

Техника приема

Для раннего детского возраста рекомендуется прием суспензионной формы выпускаемого препарата. Возрастная категория старше 5 лет допускает прием саморассасывающихся таблеток с погружением их в ротовую полость на поверхность языка. При этом таблетка полностью растворяется за короткий интервал времени и проглатывается, не требуя дополнительного объема воды.

При употреблении саморассасывающихся таблеток следует учесть тонкости упаковывания формы препарата в блистер и хрупкость структуры, что может привести к излому при вскрытии упаковки. Для этого необходимо:

1. Удерживая блистер за край, удалить поверхностное покрытие из фольги.
2. Надавить на выпуклую часть упаковки и аккуратно достать таблетку.

Особенности приема суспензии включают следующие необходимые технические правила использования упаковочного материала и непосредственно раствора, который перед началом использования подлежит обязательному встряхиванию из-за неравномерности распределения слоев лекарственной формы препарата:

• Крышка флакона имеет защиту от случайного попадания в детские руки, поэтому на нее необходимо надавить и провернуть с усилием в направлении против хода часовой стрелки.
• Снять, закрывающую флакон, часть.
• При использовании упаковки от 100 мл в комплект входит пипетка, которую необходимо освободить от внешней оболочки.
• Отодвинуть верхний фиксатор пипетки до обозначения, соответствующего весу ребенка, удерживая нижний фиксатор на месте, при этом набирая суспензию внутрь.
• Убрать из флакона, наполненную пипетку, удерживая нижний фиксатор отметки.
• После применения ополоснуть пипетку водой и надеть упаковочный чехол.
• Флакон закупорить крышкой

Побочные эффекты Мотилиума

Препарат увеличивает синтез гормона пролактина. В некоторых случаях это может вызывать кратковременный сбой менструального цикла, провоцировать развитие гинемастии. Изредка на фоне лечения вероятны:

• снижение аппетита;
• сухость или неприятный привкус во рту;
• повышенная сонливость;
• усиление спазмов в кишечнике.

При появлении любых нежелательных проявлений следует проконсультироваться у врача.

В каких случаях требуется прием препарата?

Мотилиум. Форма выпуска суспензия

При развитии следующих признаков употребление мотилиума снимает их яркое проявление с устранением непосредственной причины их образования:

• Тошнота и рвотные позывы на фоне приема агонистов допамина при диагностировании патологии Паркинсона.
• Расстройства пищеварения, обусловленные системным рефлюксом.
• Длительность нахождения пищи в желудочной полости.
• Ощущения вздутия и чрезмерного газообразования.
• Отрыжке и изжоге.
• Болевых ощущениях в эпигастральной области.
• Диспепсических явлениях на фоне органического, инфекционного или функционального генеза.
• Рвотный синдром и ощущение тошноты, связанные с ограничением рациона, выполнением мероприятий лекарственной химии и лучевой терапии.
• Физиологические нарушения моторики тракта пищеварения у детей ранней возрастной категории.

Когда противопоказан Мотилиум

Применять лекарство запрещено:

• при опасности прободения желудочной язвы, развития внутреннего кровотечения;
• при нарушениях кишечной проходимости;
• при нарушениях функций, новообразования в области гипофиза;
• пролактиноме;
• тяжелых поражениях почек или печени;
• индивидуальной непереносимости какого-либо из компонентов лекарственного средства.

При аллергии на Мотилиум вероятно появление кожного зуда, гиперемии, сыпи, слезотечения, отека слизистых. В подобных случаях требуется прекращение терапии и замена препарата на другой.

Мотилиум для детей (Motilium for kids)

Форма выпуска, состав и упаковка

Суспензия для приема внутрь однородная, белого цвета. 5 мл домперидон 5 мг. Вспомогательные вещества: натрия сахарин, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия гидроксид, полисорбат, вода очищенная.

Клинико-фармакологическая группа: Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат, стимулятор моторики ЖКТ. Домперидон — антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако в отличие от этих препаратов домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка — выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, в случае, когда этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно в течение 1 ч. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. При приеме препарата после еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Распределение

При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Связывание с белками плазмы — 91-93%. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. При исследованиях метаболизма препарата in vitro с использованием диагностических ингибиторов было обнаружено, что изофермент 3A4 является основным изоферментом системы цитохрома P450, участвующим в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2Е1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

Выведение

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от принятой дозы соответственно. Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (приблизительно 1%). T1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина более 6 мг/дл) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 ч до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.

Показания

• комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога и регургитация);
• тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;
• тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин);
• синдром срыгивания, циклическая рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс и другие нарушения моторики желудка у детей.

Режим дозирования

Таблетки, покрытые оболочкой, показаны для взрослых и детей с массой тела более 35 кг. Таблетки для рассасывания показаны для взрослых и детей старше 5 лет. В детской практике (особенно детям в возрасте до 5 лет) рекомендуется использовать Мотилиум в форме суспензии.

При хронической диспепсии взрослым и детям назначают по 10 мг 3 раза/сут за 15-30 мин до приема пищи и, в случае необходимости, перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.

При необходимости для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет дозу можно удвоить.

Детям препарат в форме суспензии назначают из расчета 2.5 мл/10 кг массы тела (что соответствует 250 мкг/кг массы тела) 3 раза/сут до приема пищи и, в случае необходимости, перед сном. При необходимости указанную дозу можно удвоить (за исключением детей в возрасте до 1 года). Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг. При тошноте и рвоте взрослым и детям старше 12 лет назначают по 20 мг 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 10 мг 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Препарат в форме суспензии назначают из расчета 5 мл/10 кг массы тела (что соответствует 500 мкг/кг массы тела) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Эта доза достигается двукратным наполнением пипетки. Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.

При почечной недостаточности рекомендуется увеличение интервала между приемом препарата. Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема следует уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.

Правила применения суспензии

Перед употреблением флакон с суспензией следует встряхнуть. Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми, поэтому флакон следует открывать следующим образом:

1. Надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки.
2. Снять отвинченную крышку.
3. Извлечь пипетку из чехла (поставляется только с флаконом 100 мл).
4. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей весу ребенка (в кг).
5. Придерживая за нижнее кольцо, вытащить наполненную пипетку из флакона.
6. После использования промыть пипетку водой, пустую пипетку поместить обратно в чехол и закрыть флакон.

Правила применения таблеток для рассасывания

Таблетки для рассасывания выпускаются в блистерных упаковках. Поскольку таблетки довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу. Для того чтобы достать из блистера таблетку следует взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка. Затем осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку следует положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: редко – расстройства ЖКТ; в единичных случаях — преходящие спазмы кишечника.
• Со стороны ЦНС: экстрапирамидные симптомы (очень редко — у детей; в единичных случаях — у взрослых); полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения. При недостаточном развитии ГЭБ (например, у детей до 1 года) или нарушении его функций нельзя полностью исключить возможность появления неврологических побочных эффектов.
• Со стороны эндокринной системы: возможна гиперпролактинемия, редко приводящая к галакторее, гинекомастии, аменорея. Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница.

Противопоказания

• желудочно-кишечное кровотечение;
• механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна;
• пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
• одновременный прием пероральных форм кетоконазола;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Данных о применении Мотилиума при беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, применение Мотилиума при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при необходимости применения Мотилиума в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать Мотилиум больным с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени.

Применение при нарушениях функции почек

Как взаимодействует Мотилиум с другими препаратами

В период применения Мотилиума желательно отказаться от употребления антацидных препаратов и ингибиторов протонной помпы — средств, уменьшающих кислотность желудочного сока. Одновременный прием замедляет действие Мотилиума и уменьшает его всасывание.

Антимикотические лекарства и препараты из группы макролидов тормозят метаболизацию домперидона. Это важно учитывать при нарушениях функций почек и печени.

При прохождении лечения Кетоконазолом, Азитромицином, Эритромицином и ингибиторами изофермента CYP3A4 от приема Мотилиума необходимо отказаться. В противном случае увеличивается риск нарушения работы сердца.

Действия при передозировке

Превышение употребляемой допустимой нормы препарата может способствовать развитию следующих признаков:

• Потеря ориентации
• Сонливость
• Экстрапирамидные реакции

При появлении указанных признаков в период приема препарата следует сразу же прекратить употребление последующей дозы, рекомендуется уголь активированный и наблюдение у лечащего врача. Развитие экстрапирамидных реакций требует дополнительного лечения антигистаминными и антихолинергическими средствами.

Чем можно заменить Мотилиум

Самые известные аналоги и дженерики препарата:

• Домрид;
• Домидон;
• Домперидон Гексал;
• Мотинорм;
• Моторикум;
• Мотилак;
• Перидониум.

Самостоятельно менять лекарство на альтернативное не следует. Кроме различий в дозировке у некоторых из них шире список противопоказаний, не все разрешены к применению в педиатрии.