Нейронтин, 100 шт., 600 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Нейронтин® (Neurontin®)

При лечении нейропатической боли

Со стороны организма в целом:

не менее 1% — случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, повышение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы:

не менее 1% — запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

не менее 1% — нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.

Со стороны дыхательной системы:

не менее 1% — одышка, фарингит;

Дерматологические реакции:

не менее 1% — кожная сыпь.

Со стороны органов чувств:

не менее 1% — амблиопия.

При лечении парциальных судорог

Нейронтин чаще всего применяют в комбинации с другими противосудорожными средствами, поэтому установить, какой препарат вызывал побочные эффекты (если такая связь вообще имелась) было невозможно.

Со стороны организма в целом:

не менее 1% — астения, общее недомогание, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

не менее 1% — симптомы вазодилатации или артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы:

не менее 1% — метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота.

Со стороны системы кроветворения:

не менее 1% — пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы:

не менее 1% — артралгия, боль в спине, переломы, миалгия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

не менее 1% — головокружение, гиперкинезы, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц.

Со стороны дыхательной системы:

не менее 1% — пневмония, кашель, фарингит, ринит.

Дерматологические реакции:

не менее 1% — ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы:

не менее 1% — инфекция мочевых путей, импотенция.

Со стороны органов чувств:

не менее 1% — нарушение зрения, амблиопия, диплопия.

Указанные побочные эффекты были легко или умеренно выраженными.

На фоне монотерапии не отмечено каких-либо новых или неожиданных побочных эффектов. При сравнении переносимости препарата в дозах 300 мг/сут и 3.6 г/сут отмечена дозозависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.

Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдавшиеся у детей

при дополнительной терапии с частотой около 2% и выше, по сравнению с плацебо.

Со стороны организма в целом:

вирусная инфекция, лихорадка, повышение массы тела, утомляемость.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота и/или рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

сонливость, враждебность, эмоциональная лабильность, головокружение, гиперкинезия.

Со стороны дыхательной системы:

бронхит, респираторная инфекция.

Прочие:

более чем у 2% детей (частота в группе плацебо была сходной или выше) — включали в себя фарингит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, головная боль, ринит, судороги, диарея, анорексия, кашель и средний отит.

Побочные эффекты, при которых чаще всего требовалась отмена препарата

, применяемого в качестве вспомогательной терапии — сонливость, атаксия, головокружение, утомляемость, тошнота и/или рвота; в качестве монотерапии — головокружение, нервозность, повышение массы тела, тошнота и/или рвота и сонливость.

Нежелательные явления, которые чаще всего приводили к отмене препарата у детей

— сонливость, гиперкинезия и враждебность.

Пострегистрационный опыт применения

Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена. Другие нежелательные явления — острая почечная недостаточность, аллергические реакции (в т.ч. крапивница, ангионевротический отек), алопеция, колебания содержания глюкозы крови у больных сахарным диабетом, боль в груди, повышение активности ферментов печени, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), галлюцинации, двигательные расстройства (хореоатетоз, дискинезия и дистония), сердцебиение, панкреатит, тромбоцитопения, шум в ушах, недержание мочи, гепатит и желтуха.

После резкой отмены

терапии Нейронтином наиболее часто — беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и потливость.

НЕЙРОНТИН

Особые указания

Суицидальные идеи и поведение
Противоэпилептические препараты, включая габапентин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических средств продемонстрировал небольшое повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения. Механизм повышения риска развития суицидальных идей неизвестен, но для габапентина он не может быть исключен. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения, а также на предмет любых изменений в поведении. В случае появления признаков суицидальных мыслей или поведения пациентам или их попечителям следует обратиться к врачу.

Острый панкреатит

В случае развития острого панкреатита на фоне приема габапентина, следует оценить возможность отмены препарата.

Судороги (синдром «ооСпособ применения и дозы»).

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого типа судорог.

Так же как и в случае с другими антиконвульсантами, попытки отменить все сопутствующие противоэпилептические препараты, чтобы начать монотерапию габапентином в случае рефрактерности к лечению у пациентов, принимающих несколько антиконвульсантов, в основном не заканчиваются успехом.

Считается, что габапентин неэффективен при первичных генерализованных припадках, например, абсансах, и даже может усиливать такие припадки у некоторых пациентов. В связи с этим применять габапентин у пациентов со смешанными припадками, включая абсансы, следует с осторожностью.

Пожилые пациенты

Систематические исследования пациентов в возрасте 65 лет и старше, принимающих габапентин, не проводились. В двойном слепом исследовании применения габапентина при невропатической боли у пациентов в возрасте 65 лет и старше наблюдалась более высокая частота сонливости, периферических отеков и астении по сравнению с пациентами в возрасте младше 65 лет. За исключением этих результатов при клиническом обследовании данной группы пациентов было показано, что профиль побочных эффектов у них не отличался от остальных.

Дети

Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие ребенка достаточно не изучено. Следует оценить соотношение возможного риска и пользы при назначении длительной терапии. Злоупотребление и зависимость. В базе данных пострегистрационных наблюдений имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом и зависимости от него. Как и в случае любого препарата, влияющего на ЦНС, врачам следует тщательно изучать анамнез пациентов на предмет злоупотребления препаратами и наблюдать за ними с целью выявления возможных признаков злоупотребления габанентином (например, стремление необоснованно получить препарат, развитие устойчивости к терапии габапентином, необоснованное повышение дозы препарата).

DRESS-синдром

На фоне приема противоэпилептических препаратов, в том числе габапентина, сообщалось о случаях развития тяжелых жизнеугрожающих реакций гиперчувствительности, таких как лекарственная сыпь с сопутствующей эозинофилией и системными симптомами. Необходимо помнить о том. что ранние признаки реакции гиперчувствительности, такие как повышение температуры тела, лимфаденопатия, могут развиваться даже в отсутствии кожной сыпи. В случае появления подобных симптомов, необходимо немедленное обследование пациента. Если не найдено других причин, кроме применения габапентина, применение препарата следует отменить.

Анафилаксия

Прием габапентина может привести к развитию анафилаксии. Следующие симптомы и признаки отмечали в случаях развития анафилаксии на фоне приема габапентина: затруднение дыхания, отек губ, горла и языка, также отмечалось выраженное снижение артериального давления, требующее срочного медицинского вмешательства. Следует предупредить пациентов о том, что при развитии признаков или симптомов развития анафилаксии следует прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.

Лабораторные тесты

При совместном применении габапентина и других противосудорожных средств были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Влияние на ЦНС

Во время лечения габапентином наблюдались случаи головокружения и сонливости, которые могут увеличивать вероятность получения случайной травмы (при падении). В пострегистрационном периоде также сообщалось о случаях спутанности сознания, потери сознания и нарушения умственной деятельности. Поэтому пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность до тех пор, пока им не станут известны возможные эффекты этого лекарственного препарата.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками может отмечаться повышение концентрации габапентина в плазме крови. В связи с этим пациент нуждается в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение функции дыхания. Дозы габапентина или опиоидных анальгетиков должны быть снижены соответствующим образом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Совместное применение с антацидами

Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.

Нейронтин, 100 шт., 600 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь, независимо от приема пищи или вместе с пищей.

Эпилепсия.

Взрослым и детям старше 12 лет: эффективная доза — 900–3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или титровать дозу, как описано ниже. В последующем доза может быть увеличена максимально до 3600 мг/сут (в 3 равных приема). В длительных открытых клинических исследованиях переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут была хорошей. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание появления судорог.

Детям 3–12 лет: эффективная доза — 25–35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема (см. таблицу). Начать титровать дозу до эффективной можно в течение 3 дней: 10 мг/кг/сут в первый день, 20 мг/кг/сут на второй день и 30 мг/кг/сут на третий день (см. таблицу). впоследствии дозу можно увеличить до максимальной — 35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. В длительном клиническом исследовании переносимость препарата в дозах до 40–50 мг/кг/сут была хорошей.

Габапентин можно использовать в комбинации с другими противоэпилептическими средствами, не опасаясь изменения концентраций габапентина в плазме и сывороточных концентраций других противоэпилептических препаратов. Отменять габапентин и/или добавлять к лечению другой противосудорожный препарат следует постепенно в течение минимум 1 нед.

Нейропатическая боль у взрослых.

Начальная доза — 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают максимум до 3600 мг/сут. Начинать лечение по подбору дозы следует как описано в первой таблице.

Больным с нарушенной функцией почек или пациентам, получающим лечение гемодиализом, рекомендуется уменьшение дозы (см. таблицу).

a Суточную дозу следует назначать в 3 приема. У пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина >80 мл/мин) доза варьируется от 900 до 3600 мг/сут. У больных с нарушенной функцией почек (Cl креатинина <79 мл/мин) дозу следует уменьшить. b Назначают по 300 мг через день.

Больным, получающим лечение гемодиализом, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в ударной дозе 300–400 мг, а затем применять его по 200–300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Медицинские интернет-конференции

Цереброваскулярные заболевания остаются в настоящее время ведущей медико-социальной и экономической проблемой. По данным европейских исследователей не менее 60% пациентов после инсульта остаются инвалидами [Кадыков А.С, Шахпаронова Н.В., 2006]. Последствия инсультов крайне разнообразны. К тяжелым проявлениям относятся экстрапирамидные нарушения (гиперкинезы). Представляем клиническое наблюдение применения препарата прегабалин (Лирика) для лечения гиперкинетического синдрома у пациента, перенесшего ишемический инсульт.

Больной Г., 66 лет, поступил в клинику с диагнозом: последствия ишемического инсульта в бассейне левой средней мозговой артерии. Основные жалобы: слабость в правых конечностях, больше в руке, нарушения речи, непроизвольные движения в правых конечностях, в связи с которыми часто просыпается, усиливающиеся при произвольных движениях, быструю утомляемость. В марте 2008 г на фоне пароксизма мерцательной аритмии перенес ишемический инсульт в бассейне ЛСМА. Через несколько месяцев после инсульта присоединились непроизвольные движения в правых конечностях, больше в ноге, усиливающиеся при произвольных движениях. В связи с резким усилением гиперкинеза в вечернее и ночное время нарушился сон.

В неврологическом статусе: сглаженность правой нс складки, девиация языка вправо, псевдобульбарная дизартрия, правосторонний центральный спастический гемипарез, больше выраженный в руке (до 3 баллов), в ноге умеренный, рефлексы орального автоматизма, правосторонняя гемигипестезия всех видов чувствительности, правосторонняя атаксия в правых конечностях, больше в руке. Тремор смешанного характера (интенционный и постуральный) в правых конечностях. В правых конечностях определяется гиперкинетический синдром, имеющий сложный рисунок с элементами хореатетоза. По данным МРТ головного мозга — картина ОНМК по ишемическому типу в левой височно-затылочной области и левом таламусе. Умеренно выраженная наружная гидроцефалия. Для уменьшения проявлений гиперкинетического синдрома согласия больного к базовому лечению был добавлен препарат прегабалин (Лирика) в суточной дозе 75 мг два раза в день. На фоне приема препарата уже в течение первой недели больной отметил значительное уменьшение проявлений гиперкинеза, что привело к существенному улучшению характеристик ночного сна и эмоционального статуса пациента. Указанный эффект сохранялся на высоком уровне при приеме препарата как во время всего пребывания в стационаре, так и в течение последующих шести месяцев в амбулаторных условиях.

Прегабалин является аналогом ГАМК, механизм действия препарата связывают с его взаимодействием с дополнительной субъединицей (а2-дельта-проеин) вольтаж — зависимых кальциевых каналов в ЦНС. Прегабалин имеет много общего с габапентином, механизм действия которого включает также модулирующее действие на NMDA – рецепторы, уменьшение синтеза и транспорта глютамата, снижения высвобождения моноаминов. В единичных работах показан эффект приема прегабалина в лечении эссенциального тремора (Zesiewicz T.А. at al, 2007,2007; Ferrara JM, 2009). В нашем наблюдении препарат применяли для купирования другой формы экстрапирамидного гиперкинетического синдрома с получением отчетливого положительного клинического эффекта, позволившего значительно улучшить качество жизни больного. Продолжение изучения препарата прегабалин (Лирика) с учетом разнообразных механизмов действия позволит в дальнейшем расширить область его применение в лечении различных неврологических заболеваний.