Аптека №84. Доставка лекарств на дом и в офис.

Доставка в воскресенье и праздничные дни не работает!

Лекарства

Моя корзина

Apteka84.kz — интернет-аптека, предлагает своим клиентам лекарственные средства, лечебную и декоративную косметику, биологически активные пищевые добавки, витамины, детское питание, интим товары для взрослых, медицинскую технику и тысячи других медицинских и косметических изделий по низким ценам. Все данные, представленные на сайте Apteka84.kz, имеют исключительно информационный характер и не являются заменой профессиональной медицинской помощи. Apteka84.kz настоятельно рекомендует внимательно читать инструкцию по применению, находящуюся в каждой упаковке лекарственных и других средств. Если в настоящий момент у вас имеются те или иные симптомы заболевания, вам следует обратиться за помощью к врачу. Вы обязательно должны сообщать врачу или фармацевту обо всех лекарственных средствах, которые вы принимаете. Если вы чувствуете, что вам требуется дополнительная помощь, пожалуйста, проконсультируйтесь с Вашим местным фармацевтом или свяжитесь с нашим терапевтом в режиме он-лайн или по телефону.

О Нивалине

Антихолинэстеразная активность нивалина ( галантамина гидробромид )

Нивалин ингибирует обратимо мозговую, эритроцитную, мышечную и сывороточную холинэстеразу. Эффект на холинэстеразу мозга в 10-12 раз сильнее, чем эффект физостигмина в связи с проникновением нивалина через гематоэнцефалический барьер. Галантамина гидробромид (нивалин) ингибирует холинэстеразу мышц сильнее пиридостигмина бромида и слабее неостигмина бромида. Антихолинестеразная активность нивалина проявляется в концентрациях 10-7 g/ml.

Эффект воздействия нивалина на нейромышечную трансмиссию

Нивалин пролонгирует время действия ацетилхолина на постсинаптическую мембрану и его куммуляцию в синаптической щели, в результате чего усиливаются интенсивность и время передачи нервного импульса на мышечную ткань. Повышается сила сокращения мышц и его продолжительность. Проявление такого эффекта зависит от концентрации нивалина, соответственно, от его плазменной концентрации.

Рис.2. А. Пресинаптическая мембрана, терминальная кнопка аксона, где синтезируется, каптируется и выделяется через синаптические везикулы ацетилхолин (АХ), реабсорбируются фрагменты холин и ацетат гидролизованного АХ

Б. Синаптическая щель, в которой выделяется АХ, достигает постсинаптической мембраны (В) и при контакте с рецепторами осуществляется трансмиссия, причем впоследствии подвергается гидролизу ацетилхолинэстеразой (АХЕ). Нивалин (“Н”) блокирует конкурентно и обратимо АХЕ.

Нивалин ( галантамина гидробромид ) как антагонист недеполяризующих нервно-мышечных блокираторов

Нивалин находит свое первое клиническое применение в анестезиологической практике как средство антагонизации эффекта недеполяризующих нервно-мышечных блокираторов – d-тубокурарина, галамина, панкурониума бромида, алоферина, диплацина и др. Блокируя ацетилхолинэстеразу, нивалин дает возможность ацетилхолину сместить нервно-мышечный блокиратор с рецепторов постсинаптической мембраны и восстановить нервно-мышечную трансмиссию.

Антагонизирующий эффект проявляется через 20-30 s с момента применения нивалина. Он стабилен в течение 30-60 min. Не наблюдаются явления рекураризации.

У нивалина более мягкий и управляемый эффект, чем у неостигмина: более широкий терапевтический индекс, слабая кардиотоксичность и более слабое проявление мускаринового, парасимпатикомиметического эффекта

Нивалин удобен и подходящ к применению как для детей, так и для взрослых пожилого возраста.

Нивалин и деполяризующие нервно-мышечные блокираторы

Нивалин усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную деполяризирующими блокираторами (сукцинилхолином)!

Деполяризованная однажды соответствующим миорелаксантом, постсинаптическая мембрана продолжает свою деполяризацию, т.е. она остается в таком состоянии, поддерживаемом кумулировавшим ацетилхолином под воздействием нивалина.

Нивалин не применяется, если были использованы деполяризирующие нервно-мышечные блокираторы!

Галантамина гидробромид и эффект его воздействия на гладкую мускулатуру гастроинтестинального тракта

Нивалин стимулирует мускулатуру гастроинтестинального тракта. Он повышает тонус и частоту сокращения гладких мышц. Активизирует перистальтику. Данный феномен, вызванный нивалином, является часто востребуемой необходимостью, так как он управляем через возможности гибкого дозирования, как и нейтрализацией при помощи парасимпатиколитиков (атропина) (4).

Рис.3. Места, в которых действует нивалин по пути рефлекторной дуги: А. Передний рог спинного мозга – двигательные ганглии; Б. Эфферентный, двигательный аксон, имеющий в конце нейромышечный синапс (В); Г. Афферентный путь

Галантамин и эффект его воздействия на мускулатуру мочевого пузыря и мочеточников

Нивалин тонизирует детрузорную мускулатуру мочевого пузыря и снижает порог раздражаемости в 15-20 раз. Нивалин увеличивает потенциал миоэлектрической стимуляции детрузорной функции мочевого пузыря.

Нивалин повышает тонус и перистальтику мочеточников, тем самым облегчая отток мочи.

Нивалин и нейротрансмиссия в верхнем сегменте шейных симпатикусовых ганглиев

Нивалин пролонгирует, интенсифицирует и повышает амплитуду постганглионарного потенциала. Он приводит к легкому ослаблению негативных постпотенциалов.

Нивалин антагонизирует блокирующий эффект гексаметониума на синаптическую нейротрансмиссию нервных импульсов в верхних шейных симпатикусовых ганглиях.

Галантамина гидробромид и эффект его воздействия на гломус каротикум

Нивалин повышает чувствительность ацетилхолиновых геморецепторов в гломус каротикум. Стимулирует афферентные импульсы нерва Херинга и отсюда – дыхание.

Нивалин антагонизирует блокирующий эффект курареподобных недеполяризованных средств на гломус каротикум.

Нивалин оказывает прямой эффект на ацетилхолинмедиированные геморецепторы в гломус каротикум. Экспериментальные данные показали, что он усиливает раздражающий эффект никотина и цианида калия на каротидный гломус (5).

Данный эффект нивалин проявляет в концентрациях 5 х 10-7 – 10-4g/ml.

НИВАЛИН И НАДПОЧЕЧНЫЕ ЖЕЛЕЗЫ

Эффект ( галантамина гидробромид ) воздействия нивалина на медуллу надпочечных желез

Нивалин стимулирует ацетилхолин-медиированную нейротрансмиссию спланхникусового нерва к рецепторам хромафинных клеток в медулле надпочечных желез. Стимулирующий эффект проявляется и кровяным путем. В результате чего освобождается адреналин.

Эффект воздействия нивалина на кору надпочечных желез

Экспериментальные данные показали, что при применении нивалина подкожно в значительной степени повышается концентрация 17-оксикортикостероидов в крови (6). Эффект реализован через гипофизо-адренальную систему и стимулированием периферийных холинергических структур, причем допускается, что влияние на АСТН имеет ведующую роль (7).

Нивалин и электрофизиология афферентных нервных импульсов

В небольших дозах нивалин вызывает ускорение быстрых потенциалов и проявление медленных потенциалов.

В больших дозах дозах эффект нивалина развивается в двух фазах – фазе ингибирования с последующей фазой стимулирования.

Нивалин ( галантамина гидробромид ) и сердечно-сосудистая система

Нивалин потенциирует эффект ацетилхолина на сердце, что находит выражение в умеренном негативном инотропизме, который проявляет себя при концентрациях от 10-5 – 10-3g/ml. Ритм сердца при более высоких дозах изменяется на двух фазах: после первоначального замедления наблюдается ускорение. На электрокардиограмме наблюдается умеренное продление интервала PQ и повышение напряжения волны Т.

Нивалин обладает умеренным гипотенсивным эффектом в небольших и средних дозах, потенциируя сердечный и периферийно-сосудистый эффект ацетилхолина. При более высоких дозах проявляется эффект двух фаз: после первоначального понижения артериального давления наблюдается повышение, что объясняется действием нивалина на центральную нервную систему, медуллу надпочечных желез, симпатикусовые ганглии и постганглионарным парасимпатикусовым введением в мышцу сердца.

Нивалин не имеет кардитоксического эффекта при широком интервале доз. Все нежеланные действия быстро нетрализируются атропином.

Нивалин ( галантамина гидробромид ) и центральная нервная система

Нивалин проходит через гематоэнцефальный барьер в связи с наличием терциерного атома азота. Это дает ему возможность проявить свою антихолинэстеразную активность на всех уровнях центральной нервной системы, где осуществляется ацетилхолиновая трансмиссия нервных импульсов.

Эффект воздействия нивалина на спинной и продолговатый мозг

Нивалин повышает биоэлектрическую активность спинного и продолговатого мозга. Повышаются частота и амплитуда биопотенциалов постганглийных волокон. Нивалин интенсифицирует эфферентные импульсы в двигательных нервах.

Нивалин стимулирует все моно-и полисинаптические рефлексы спинного мозга.

Эффект нивалина на уровне спинного и продолговатого мозга дважды обусловлен: прямым действием и рефлекторно-десцедентным путем из головного мозга.

Эффект воздействия нивалина на головной мозг

Условные рефлексы в качестве классической модели высшей нервной деятельности подвергаются воздействию нивалина.

Нивалин укорачивает латентный период и время протекания условных рефлексов.

. При экспериментах с животными установлено, что нивалин нормализует функцию некоторых уровней высшей нервной деятельности, расстроенной вследствие применения психофармакологических препаратов (8).

Нивалин устраняет нарушения в условно-рефлекторной дуге, вызванные холинолитиками Электроэнцефалографическая регистрация биоэлектрической активности головного мозга показала, что нивалин воздействует на уровни асцедентной активирующей системы ретикулярной формации мезэнцефалона, вентральной и дорзальной части гиппокампа. На этих уровнях гистологически установлены изменения нейронных клеток, что доказывает вмешательство нивалина в их метаболитическую активность (9).

Нивалин ( галантамина гидробромид ) и эффект его воздействия на фагоцитоз

Экспериментальные данные показали, что нивалин активирует фагоцитоз, что ведет к улучшению клеточного иммунитета. Считается, что данный механизм приводится в действие в результате воздействия нивалина на центральную и вегетативную нервную систему через ацетилхолин и другие медиаторы (10).

Фармакинетика Нивалина

Инструкция по применению НИВАЛИН® (NIVALIN®) таблетки

Галантамин в качестве ингибитора холинэстеразы оказывает ваготоническое действие на синоатриальный узел и АV-узел, что может вызвать брадикардию и АV-блокаду. Препарат следует применять с особой осторожностью у пациентов с наджелудочковыми нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, которые значительно урежают ЧСС. У таких пациентов необходим более частый контроль ЧСС (пульса).

В результате холиномиметического действия, галантамин может увеличить желудочную секрецию и вызвать побочные эффекты со стороны ЖКТ. Более высокий риск существует у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, во время восстановительного периода после операции на желудке и у пациентов, одновременно принимающих НПВС. При лечении таких пациентов галантамином следует наблюдать за появлением симптомов активного или скрытого желудочно-кишечного кровотечения.

Галантамин следует осторожно назначать пациентам с хронической обструктивной болезнью легких.

Не рекомендуется применение галантамина у пациентов с задержкой мочи или после недавно перенесенной операции на предстательной железе.

Холиномиметики могут потенцировать эффект нервно-мышечных блокаторов сукцинилхолинового типа во время анестезии.

При лечении ингибиторами холинэстеразы, включая галантамин, в отдельных случаях может наблюдаться уменьшение массы тела. В таких случаях необходимо контролировать массу тела пациентов.

Таблетки содержат в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал, который может содержать глютен в незначительном количестве, безопасном для лиц с целиакией (глютеновой энтеропатией).

Таблетки содержат в качестве вспомогательного вещества лактозу, что следует учитывать при назначении пациентам с непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нивалин® может вызвать сонливость, головокружение, особенно в начале лечения. В этих случаях рекомендуется избегать вождения транспортных средств и работы с машинами до исчезновения симптомов.

Доклинические данные о безопасности

Доклинические данные не показывают особого риска для человека на основании конвенциональных фармакологических испытаний на безопасность, токсичность при многократном применении, генотоксичность, карциногенный потенциал, репродуктивную токсичность.

При исследовании хронической токсичности галантамина при пероральном приеме в дозах 0.25, 0.5; 1 мг/кг массы тела; п/к — 0.125, 0.5 мг/кг массы тела на протяжении 6 месяцев у половозрелых крыс линии Wistar, не наблюдаются биометрические, биохимические, гематологические и морфологические отклонения от нормальных параметров. Процессы беременности и родов протекали нормально. Не установлены статистически значимые отклонения в сравнении с контрольной группой, за исключением увеличенной двигательной активности примерно в течение 2 ч после применения более высоких доз. Использованные дозы эквивалентны средним терапевтическим суточным дозам, которые применяются у людей, разделенные соответственно на однократный, двукратный и четырехкратный прием.

Исследования галантамина с помощью тестов на мутагенность не показывают данных о мутагенном потенциале.