Пирензепин-Ратиофарм (Pirenzepine-Ratiopharm)

Инструкция по применению

Производитель предоставляет описание состава медикамента, описывает принцип его действия на систему пищеварения, указывает возможные побочные эффекты. Дополнительно в инструкции представлен список патологических состояний, относящихся к противопоказаниям для приема лекарственного средства. Изменять дозировки и длительность курса может только врач на основании данных об имеющихся у пациента заболеваниях.

Фармакологическое действие

Его основные свойства:

• 
  После приема внутрь пирензепин плохо абсорбируется из ЖКТ.Проявление периферического антихолинергического действия;

• Уменьшает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты;
• Снижает пептическую активность желудочного сока;
• Уменьшает тонус гладкой желудочной мускулатуры;
• Тормозит выделение гидрокарбоната из эпителия в просвет желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела;
• Увеличивает защиту слизистой оболочки желудка;
• Усиливает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника;
• Улучшает микроциркуляцию.

Медикамент не влияет на деятельность ЦНС. Неизменной также остается частота сердечных сокращений.

Препарат с трудом выводиться из ЖКТ. С гематоэнцефалический барьером «Пирензепин» справляется тоже с трудом.

Период полувыведения лекарства занимает от 10 до 12 часов. Приблизительно 10 % вещества ( в первоначальном виде) выводиться вместе с мочой, большая часть выводиться с калом.

Показания к применению

Медики рекомендуют применять «Пирензепин» при наличии данных заболеваний:

• Язвенной болезни желудка (острые периоды, хроническое течение);
• Язвенной болезни 12-перстной кишки (острая и хроническая стадия);
• Пилороспазме;
• Дуодените;
• Эзофагите;
• Стрессовых язвах ЖКТ;
• Синдроме Золлингера-Эллисона;
• Язвенном кровотечении;
• Эрозивных поражениях отделов ЖКТ.

Способ применения

Таблетки по 0,025 и 0,05 г — в упаковке 50 шт.Полная дозировка в сутки равна от 50 мг до 150 мг. Средняя доза должна состоять из 50 мг медикамента. Препарат принимается дважды в день за полчаса до основного приема пищи.

Продолжительность курса лечения, рекомендованная специалистами, от месяца до 1,5 месяца. Перерывы в терапии не допускаются.

Препарат в ампулах вводиться как внутримышечно, так и внутривенно. Инъекции производят дважды в день. Разовая дозировка равна 2 мл. При тяжелом течении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, больному вводиться по 10 мг средства каждые 8 или 12 часов.

Форма выпуска

Существуют 2 формы выпуска лекарства:

• Таблетки по 25 мг;
• Ампулы (2 мл) с раствором для инъекций по 10 мг.

Состав

Основу препарата составляют:

• пирензепин;
• кремния двуокись;
• крахмал кукурузный;
• лактоза;
• магния стеарат.

Препарат понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока.

Взаимодействие с другими препаратами

Использование «Пирензепина» совместно с иными лекарственными средствами может вызвать такие эффекты:

• с антихолинергическими препаратами – увеличение антихолинергического действия, появление паралитической непроходимости кишечника;
• с анальгетиками опиоидных групп – высокая вероятность возникновения запора либо задержки мочеиспускания;
• с «Метоклопрамидом» — снижение воздействия последнего на двигательную активность органов ЖКТ;
• с «Циметидином» — увеличение терапевтического действия последнего;
• с НПВС – не влияют на друг друга;
• с блокаторами гистаминовых рецепторов – оба усиляют антисекреторное действие;
• с «Кетоконазолом», «Доксициклином» — уменьшение всасываемости и терапевтического эффекта;
• с антацидными средствами и адсорбентами – снижается всасываемость «Пирензепина».

Пирензепин

Пирензепин

(лат.
pirenzepine
) — противоязвенное, гастропротективное средство, блокатор М1-холинорецепторов. В прошлом в российской научной литературе часто назывался
пиренцепин
. Пирензепин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю пирензепин относится к группе «М-холинолитики», по АТХ — к группе «A02BX Прочие противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса» и имеет код A02BX03.

Сравнение пирензипина с другими холинолитиками

Холинолитики являются наиболее ранней, но мало популярной в настоящее время группой антисекреторных препаратов. На протяжении многих лет атропин был основным препаратом в лечении кислотозависимых заболеваний, однако множество побочных эффектов заставили вести поиск новых лекарств. Результатом исследований стал пирензепин — селективный антагонист М1-холинорецепторов, который не оказывает влияния на холинорецепторы гладкой мускулатуры и сердца, благодаря чему снижается частота возникновения побочных эффектов. Пирензепин избирательно тормозит продукцию cоляной кислоты и пепсина в желудке, улучшает кровоток в его слизистой оболочке, стимулирует слизеобразование.
Если атропин и родственный ему платифиллин являются неселективными М-холинолитиками, т. е. блокируют как М1-, так и М2-холинорецепторы, то пирензепин — селективный антагонист М1-холинорецепторов. Он избирательно тормозит секрецию кислоты и пепсина, находящуюся под контролем блуждающего нерва, подавляя у человека желудочную секрецию, вызванную ложным кормлением, растяжением дна желудка и пептоном, без влияния на опорожнение желудка и сердечную деятельность.

Атропин у пациентов с язвенной болезнью вызывает заметное повышение концентрации гастрина в крови, в то время как пирензепин достоверно ее снижает во время желудочной фазы пищеварения, индуцированной растяжением дна желудка или пептоном.

М1-холинолитики обладают в целом невысокой антисекреторной активностью, однако могут быть показаны при умеренно повышенной желудочной секреции, особенно в случае ваготонии. Важной особенностью селективных холинолитиков является то, что в отличие от неселективных они не вызывают гипергастринемии.

Показания к прмененению пирензепина

• лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит
• эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, включая вызванные противоревматическими и противовоспалительными препаратами
• стрессовые язвы пищеварительного тракта
• синдром Золлингера-Эллисона
• кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах пищеварительного тракта

Способ применения пирензепина и дозы

Пирензепин принимают внутрь или вводят внутривенно или внутримышечно. При приеме внутрь — по 50 мг пирензепина утром и вечером за полчаса до приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Продолжительность лечения — от 4 до 8 недель.
При тяжелых формах язвы желудка и двенадцатиперстной кишки пирензепин вводят внутривенно или внутримышечно по 10 мг каждые 8–12 часов.

Максимальная суточная доза пирензепина при приеме внутрь — 200 мг.

Применение пирензепина при беременности и кормлении грудью

Пирензепин во время беременности принимать не рекомендуется. При кормлении грудью пирензепин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения пирензепина

• Лощакова О.Ю. Обоснование и оценка эффективности сочетанного применения пирензепина и мизопростола в лечении гастропатий, индуцированных НПВП. Автореферат дисс. к.м.н., 14.00.05 — внутренние болезни. ИжГМА, Ижевск, 2008.

• Рапопорт С.И., Лакшин А.А., Ракитин Б.В., Трифонов М.М. рН-метрия пищевода и желудка при заболеваниях верхних отделов пищеварительного тракта. / Под ред. академика РАМН Ф.И. Комарова. – М.: ИД МЕДПРАКТИКА-М. – 2005. – 208 с. / Гл. 9.1. Медикаментозная коррекция кислотозависимых состояний.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом пирензепин:
Гастрозем, Гастроцепин, Пирен.

Имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом. Назад в раздел

Побочные действия

Нежелательные последствия приема «Пирензепина» могут затронуть следующие системы органов:

• Пищеварительную сферу: беспокоит сухость в полости рта, повышается аппетит, возникает запор либо учащается стул;
• Зрительную систему: нарушается аккомодация, мидриаз, повышается чувствительность органов зрения к свету;
• Выделительную систему: задержка мочи, снижение потоотделения;
• Сердечно-сосудистую систему: тахикардия;
• Иммунную систему: аллергические проявления;
• Нервную систему: появление головных болей.

Передозировка

Превышение дозировок препарата, назначенных специалистом или указанных в инструкции, может стать причиной проявления отклонений в работе некоторых систем. Степень интенсивности побочной симптоматики зависит от чувствительности организма к компонентам из его состава и некоторых индивидуальных особенностей состояния здоровья пациента.

Длительные передозировки приводят к серьезным патологическим процессам, подразумевающим обязательное обращение к специалисту для их устранения.

Передозировка может спровоцировать следующие патологические состояния:

• тахикардия и другие нарушения со стороны сердечного ритма;
• галлюцинации, изменение сознания и чрезмерная слабость организма;
• слабость в мышцах и судорожные состояния различной степени интенсивности;
• повышенная сухость слизистых оболочек в полости рта и носовых пазух (симптом может дополняться дискомфортом в глазах и першением в горле);
• нарушение дыхания (от затрудненного дыхания и одышки, до приступов, напоминающих астму);
• повышение температуры тела;
• ухудшение зрения (при регулярной передозировке и повышенной чувствительности к препарату).

Противопоказания

Категорически запрещено принимать препарат людям со следующими патологическими состояниями:

• Индивидуальной гиперчувствительностью к отдельным составляющим лекарства;
• Гиперплазией предстательной железы;
• Стенозом привратника;
• Паралитической непроходимостью кишечника.

При наличии данных заболеваний прием медикамента осуществляется по назначению и под контролем лечащего врача:

• Глаукома;
• Тахикардия;
• Почечная и печеночная недостаточность (из-за затрудненного выведения средства);
• Атония кишечника (у пациентов пожилого возраста);
• Хронические болезни легких у детей (могут образовываться пробки в просвете бронхов из-за более густой консистенции секрета);
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Митральный стеноз;
• Мерцательная аритмия;
• Артериальная гипертензия;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Тиреотоксикоз;
• Острое кровотечение.

При беременности

Средство не рекомендуется к приему женщинам, у которых протекает 1 триместр беременности.

Во втором и третьем триместре может использоваться у беременных в том случае, если польза от его применения будет выше, чем вероятные риски для будущего малыша.

В лактационный период «Пирензепин» также не рекомендуется употреблять молодым мамам, так как он способен в незначительном количестве попадать в грудное молоко. Нужно учитывать еще и тот факт, что лекарство может ухудшать лактацию.

• Если у вас появились какие-то симптомы заболевания необходимо срочно обратиться к врачу. Посмотреть список гастроэнтерологических клиник можно у нас на сайте
• Вам будет интересно! В статье описаны симптомы, дающие возможность заподозрить на ранних стадиях наличие заболеваний печени
• Также вам будет интересно узнать побольше про лечение разных заболеваниях желудочно-кишечного тракта

Применение препарата Пирензепин

Внутрь назначают 50–150 мг в сутки (обычно в дозе 50 мг) с небольшим количеством жидкости утром и вечером за 30 мин до еды. В редких случаях в первые 2–3 дня лечения возникает необходимость в приеме дополнительной дозы днем. Непрерывную пероральную терапию надо проводить (даже в случае быстрого субъективного улучшения состояния) не менее 4–6 нед без снижения дозы. 0,5% р-р обычно вводят в/м или в/в по 2 мл с интервалом 12 ч. Для профилактики и лечения «стрессовой» язвы верхних отделов ЖКТ рекомендуется вводить по 2 мл р-ра 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. При синдроме Золлингера — Эллисона дозу можно повысить в 2 раза (по 4 мл 0,5% р-ра 3 раза в сутки). Парентеральное введение при синдроме Золлингера — Эллисона обычно предшествует хирургическому вмешательству. Парентерально вводят до клинического улучшения (как правило, в течение 2–3 дней), после чего назначают прием пирензепина внутрь. В/в вводят болюсно медленно (не менее 3 мин) или, что предпочтительнее, в/в капельно. Для в/в инфузии пирензепин можно разводить в изотоническом р-ре натрия хлорида, р-ре Рингера, 5% р-ре левулезы или 5% р-ре глюкозы.

Особые указания

Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами

Рекомендуется проявлять осторожность. Пирензепин может провоцировать повышенную чувствительность организма к препарату и замедление скорости некоторых психических реакций.

Беременность и лактация

Pirenzepin во время беременности принимать не рекомендуется.Пирензепин не назначается в первом триместре беременности. На более поздних сроках решение о назначении препарата должен принимать врач (потенциальная пользы для женщины должна превышать риск для плода). Способность медикамента проникать в грудное молоко становится причиной запрета его использования в период лактации.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Пирензепин используется только в случае экстренной необходимости. Препарат запрещено принимать детям при наличии хронических заболеваний дыхательной и нервной системы, а также головного мозга. Если у ребенка имеются симптомы слабости организма, то медикамент запрещен к назначению. Решение об использовании Пирензепина в педиатрической практике должен принимать педиатр.

При нарушении функции почек

Патологии, связанные с нарушением работы почек, повышают риск возникновения побочных эффектов (препарат применяется с осторожностью).

При нарушении функции печени

Препарат с осторожностью используется при серьезных патологических процессах в печени (печеночная недостаточность).

Условия отпуска из аптек

Пирензепин можно приобрести в аптечных пунктах только по рецепту.

Условия и сроки хранения

Место хранения должно иметь комнатную температуру и быть защищенным от влаги. Срок хранения равен 5 годам.

Все гастроэнтерологические клиники и медицинские центры в вашем городе. Анализы и УЗИ. Консультация гастроэнтеролога. Болезни органов пищеварения. Узнать подробнее: — В Киеве (Герц, Ilaya, Euromed) — В Санкт-Петербурге (СМ-Клиника, Долголетие, Аллергомед, Врач +, БалтЗдрав, Профессор) — В Москве (СМ-Клиника,Медлюкс, Онмед) — В Харькове (ЦМЭИ, Олимпийский, Виктория, Fortis, Экомед) — В Минске (Белгирудо, Арт-Мед-Компани, Синлаб, Микоша, ГрандМедика, МедКлиник) — в Одессе (Медея, Он клиник, Into Sano, Венера) — В Разяне (Доверие +, Поликлиника-Песочня, Эврикас +) — в Нижнем Новгороде (Онли Клиник, Альфа-центр, ЕвроКлиник, СОЛО, Алтея) — гастроэнтерологические клиники Тюмени (Доктор А+, Клиника «Вера», Авиценна, Медис, Сибирина, Ваш доктор)

Отзывы

Ознакомиться с отзывами пациентов о лекарственном средстве «Пирензепин» можно в конце данной статьи.

По мнению большинства пациентов, которые на личном опыте попробовали применять «Пирензепин», препарат эффективно устраняет изжогу, помогает справляться с болями при острой язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, гастрите.

Больные применяли средство, как в остром периоде заболевания, так и в качестве профилактического средства для закрепления терапевтического действия. Однако злоупотреблять препаратом не стоит, ведь он имеет и свои побочные свойства.

Так, одни из самых распространенных «побочек»: сухость во рту, временные проблемы с пищеварением, головная боль. Средняя продолжительность курса приема средства не менее 30 календарных дней.

Фармакологические свойства препарата Пирензепин

Специфический ингибитор желудочной секреции, селективный блокатор М1-холинорецепторов обкладочных и основных клеток слизистой оболочки желудка. Угнетает продукцию хлористоводородной (соляной) кислоты и пепсина, не нарушая физиологических функций пищеварительного тракта. Обладает выраженными гидрофильными свойствами, в связи с чем не проникает в клинически значимых количествах через ГЭБ и не оказывает в отличие от большинства трициклических соединений центрального действия. Характеризуется длительным периодом полувыведения (10–12 ч), чем объясняется его продолжительный терапевтический эффект; отличается быстрым развитием эффекта при гиперацидных состояниях (через несколько часов от начала лечения) и хорошей переносимостью.