Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Офлоксацин это антибиотик или нет? Это не антибиотик, а антибактериальное средство из группы фторированных хинолонов, что не одно и тоже. Отличается от антибиотиков по структуре и происхождению. Фторхинолоны не имеют аналога в природе, а антибиотики — продукты природного происхождения.
Бактерицидное действие связано с ингибированием ДНК-гиразы, что влечет нарушение синтеза ДНК и деления клетки, изменения в клеточной стенке, цитоплазме и гибель клетки. Включение атома фтора в молекулу хинолина изменило спектр антибактериального действия — он значительно расширился и включает также микроорганизмы, устойчивые к антибиотикам и штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.
К препарату чувствительны грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, а также хламидии, уреаплазмы, микоплазмы, гарднереллы. Подавляет рост микобактерий туберкулеза. Не действует на Treponema pallidum. Резистентность микрофлоры развивается медленно. Характерен выраженный постантибиотический эффект.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь хорошая. Биодоступность 96%. Незначительная часть препарата связывается с белками. Максимальная концентрация определяется через 1 ч. Хорошо распределяется в тканях, органах и жидкостях, проникает внутрь клеток. Значительные концентрации наблюдаются в слюне, мокроте, легком, миокарде, слизистой оболочке кишечника, костях, ткани предстательной железы, женских половых органах коже и клетчатке.
Хорошо проникает через все барьеры и в спинно-мозговую жидкость. Биотрансформируется в печени около 5% дозы. Период полувыведения равен 6-7 ч. При многократном введении кумуляция не выражена. Выводится почками (80-90% дозы) и незначительная часть с желчью. При почечной недостаточности Т1/2 увеличивается. При печеночной недостаточности тоже может замедляться выведение.
Офлоксацин-солофарм капли глаз/ушн 0.3% 5мл фл-кап. 1 шт
Фармакологическая группа:
Противомикробное средство — фторхинолон.
Фармакодинамика:
Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК-бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий.
Чувствительны: Staphylococcus aureus (включая штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Micrococcus spp., Bacillus spp., Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter spp., Klebsiela spp., Proteus spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp. ), Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas species, Haemophilus influenza, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria menengitidis, Acinetobacter spp., Сampylobacter spp., Gardenerella vaginalis, Helicobacter pylori, Brucella spp. Препарат также проявляет активность в отношении Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae и некоторых других микоплазмов. Clostridium species, Bacteroides species и Peptococcus species обладают резистентностью. Резистентность Pseudomonas aeruginosa колеблется между 15-20 %, а резистентность Staphylococcus aureus между 5-10 %.
Фармакокинетика:
Спустя 4 часа после местного применения средняя концентрация офлоксацина в слезной жидкости превышает 2 мкг/мл (минимальная концентрация, необходимая для подавления роста in vitro на 90 % для наиболее распространенных штаммов возбудителей инфекционных заболеваний глаз – MIC90). Закапывание офлоксацина в ухо в случае интактной барабанной перепонки сопровождается минимальным поглощением в среднем ухе. Однако, поглощение офлоксацина усиливается при перфорациях барабанной перепонки. После закапывания 0,3 % раствора офлоксацина взрослым с перфорацией барабанной перепонки максимальная концентрация в сыворотке крови составляет 10 нг/мл. Максимальная концентрация офлоксацина в сыворотке крови после 10 дней регулярного местного применения в 1000 раз меньше, чем при использовании стандартных доз офлоксацина внутрь.
Показания к применению
- бронхиты, пневмонии;
- заболевания Лор органов (фарингит, синусит, отит, ларингит);
- заболевания почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, уретрит, цистит);
- инфекции кожи, мягких тканей, костей;
- эндометрит, сальпингит, параметрит, оофорит, цервицит, кольпит, простатит, эпидидимит, орхит;
- гонорея, хламидиоз;
- язвы роговицы, блефарит, конъюнктивит, кератит, ячмень, хламидийные поражения глаз, профилактика инфекции после травм и операций (для мази).
Противопоказания
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность;
- беременность;
- грудное вскармливание;
- эпилепсия или повышенная судорожная готовность после черепно-мозговых травм, нарушений мозгового кровообращения и прочих заболеваниях ЦНС;
- ранее отмечавшееся поражение сухожилий после приема фторхинолонов;
- периферическая нейропатия;
- непереносимость лактозы;
- возраст до 1 года (для мази).
С осторожностью назначается при органических заболеваниях головного мозга, миастении gravis, тяжелых нарушениях функции печени и почек, печеночной порфирии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, инфаркте миокарда, пароксизмальной желудочковой тахикардии, брадикардии, в пожилом возрасте.
Побочные действия
Чаще встречаемые побочные реакции:
- тошнота, снижение аппетита;
- рвота;
- диарея, боль в животе;
- метеоризм.
Реже и очень редко встречаемые побочные реакции:
- повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха;
- гепатит, геморрагический колит, псевдомембранозный колит;
- головная боль, головокружение;
- беспокойство, раздражительность;
- бессонница, интенсивные сновидения;
- тревожность, фобии;
- депрессия;
- тремор, судороги;
- парестезии конечностей, периферическая нейропатия;
- конъюнктивит;
- шум в ушах, нарушение слуха;
- нарушение цветоощущения, двоение в глазах;
- нарушения вкуса;
- тендинит, миалгии, артралгии, боль в конечностях;
- разрыв сухожилий;
- ощущение сердцебиения, желудочковая аритмия, гипертензия;
- сухой кашель, одышка, бронхоспазм;
- петехии;
- лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
- нарушения функции почек, дизурия, задержка мочи;
- сыпь, зуд кожи, крапивница;
- дисбактериоз кишечника.
Офлоксацин (Ofloxacinum)
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
тошнота, рвота, диарея, ухудшение аппетита, метеоризм, нарушения функции ЖКТ, некроз печени, желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит, нарушения слизистой оболочки полости рта, изжога, увеличение уровня билирубина в сыворотке крови, боли и спазмы в животе, сухость во рту, запор, нарушения функции печени, перфорация кишечника, кровотечения из ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, включая гамма-глутамилтрансферазу и лактатдегидрогеназу.
Аллергические реакции:
зуд, крапивница, аллергический пневмонит, многоформная эритема, узловатая эритема, токсический эпидермальный некролиз, кожная сыпь, ангионевротический отек, васкулит, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, конъюнктивит.
Со стороны нервной системы:
бессонница, усталость, сонливость, судороги, когнитивные изменения, патологические сновидения, галлюцинации, синкопе, спутанность сознания, суицидальные мысли или попытки, психотические реакции, фобия, агрессивность, периферическая невропатия, нарушения координации, нарушение речи, головокружение, нервозность, тревога, депрессия, эйфория, парестезии, тремор, нистагм, дезориентация, паранойя, ажитация, эмоциональная лабильность, атаксия, обострение экстрапирамидных нарушений.
Со стороны половой системы:
зуд в области наружных гениталий у женщин, выделения из влагалища, раздражение, боли и сыпь в области гениталий у женщин, меноррагия, вагинальный кандидоз, вагинит, жжение, дисменорея, метроррагия.
Со стороны мочевыделительной системы:
дизурия, задержка мочи, полиурия, образование камней в почках, нефрит, альбуминурия, учащение мочеиспускания, анурия, почечная недостаточность, гематурия, кандидурия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
остановка сердца, артериальная гипертензия, пальпитация, церебральный тромбоз, тахикардия, отеки, артериальная гипотензия, вазодилатация, отек легких.
Со стороны обмена веществ:
жажда, гипер- или гипогликемия, увеличение в сыворотке триглицеридов, холестерола, калия, уменьшение массы тела, ацидоз.
Со стороны костно-мышечной системы:
артралгия, тендинит, обострение миастении, миалгия, мышечная слабость.
Дерматологические реакции:
фотосенсибилизация, везикуло-буллезные высыпания, гиперпигментация.
Со стороны органов чувств:
ухудшение слуха, диплопия, нистагм, нарушения вкуса, обоняния, тиннит, нарушение четкости зрительного восприятия, фотофобия.
Со стороны системы кроветворения:
анемия, агранулоцитоз, обратимое угнетение костно-мозгового кроветворения, тромбоцитопеническая пурпура, экхимозы, кровотечения, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, петехии, увеличение протромбинового времени.
Со стороны дыхательной системы:
кашель, остановка дыхания, бронхоспазм, выделения из носа, диспноэ, стридор.
Другое:
боли в грудной клетке, повышение температуры тела, астения, общее недомогание, повышенное потоотделение, фарингит, боли в теле, озноб, носовое кровотечение.
Инструкция по применению Офлоксацина (Способ и дозировка)
Мазь Офлоксацин, инструкция по применению
За нижнее веко закладывается 1 -1,5 см мази 3 раза в сутки. При наличии хламидийных поражений глаз — 5 раз в сутки. Лечение проводится не более 2 недель. При одновременном применении нескольких препаратов мазь используется последней.
Таблетки Офлоксацин, инструкция по применению
Таблетки принимают внутрь, целиком, до или во время еды. Дозу подбирают в зависимости от тяжести инфекции, функции печени и почек. Обычная доза — 200-600 мг в сутки, разделенная на 2 приема. При тяжелых инфекциях и при избыточном весе больного суточная доза увеличивается до 800 мг. При гонорее назначается 400 мг в один прием, однократно, в первой половине дня.
Детям назначается по жизненным показаниям, если нет замены другими средствами. Суточная доза составляет 7,5 мг на кг веса.
Больным с нарушением функции почек проводится коррекция режима дозирования. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза должна быть не более 400 мг. Продолжительность лечения определяется тяжестью заболевания. Лечение продолжают еще 3 дня после нормализации температуры или после лабораторных анализов, подтверждающих эрадикацию микроорганизма. Чаще всего продолжительность курса лечения 7-10 дней, при сальмонеллезах 7 дней, при инфекциях мочевыводящих путей до 5 дней. Лечение не должно быть более 2 месяцев. При лечении некоторых заболеваний сначала назначается Офлоксацин в/в 2 раза в сутки с переходом на пероральный прием.
Капли с активным веществом офлоксацин выпускаются под названием Данцил, Флоксал, Унифлокс. Смотрите инструкцию по применению этих препаратов.
Офлоксацин, 400 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 шт.
Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
Не рекомендуется подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению УФ‑лучами (ртутно‑кварцевые лампы, солярий).
Для профилактики гиперконцентрации мочи и последующей кристаллурии во время лечения рекомендуется проводить адекватную гидратацию.
Появление диареи, особенно в тяжелой форме, персистирующей и/или с примесью крови, во время или после лечения офлоксацином может быть проявлением псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено, и соответствующая специфическая антибактериальная терапия (например, ванкомицин внутрь, тейкопланин внутрь или метронидазол) должна быть назначена безотлагательно. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, необходима отмена препарата.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
В период лечения нельзя употреблять этанол.
При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать гигиенические тампоны в связи с повышенным риском развития молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis ).
У больных с нарушениями функции печени необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая коррекция дозы).
У пациентов, применяющих фторхинолоны, в том числе офлоксацин, зарегистрированы случаи сенсорной и сенсомоторной аксональной полинейропатии, поражающей мелкие и (или) крупные аксоны, и приводящей к парестезии, гипостезии. дизестезии и слабости. Симптомы могут проявиться вскоре после начала применения и быть необратимыми. Если у пациента развиваются симптомы нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и (или) слабость или другие нарушения чувствительности, включая тактильную, болевую, температурную, вибрационную чувствительность и чувство положения, применение препарата офлоксацин необходимо немедленно прекратить.
Прием офлоксацина, особенно длительный, может вызвать вторичную инфекцию, связанную с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов. Необходима повторная оценка состояния пациента.
Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении таких нежелательных явлений, как головокружение, сонливость, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Взаимодействие
При назначении сукральфата, антацидных средств и препаратов, содержащих алюминий, цинк, магний или железо, снижается всасывание офлоксацина. Отмечается увеличение эффективности антикоагулянтов непрямого действия при приеме с данным препаратом. Необходим контроль свертывающей системы.
Повышается риск нейротоксических эффектов и судорожной активности при одновременном назначении НПВП, производных нитроимидазола и метилксантинов.
При применении с Теофиллином снижается его клиренс и увеличивается период полувыведения.
Одновременное применение гипогликемических средств может повлечь гипо- или гипергликемические состояния.
При применении с Циклоспорином наблюдается увеличение концентрации его в крови и периода полувыведения.
Пробенецид, Фуросемид, Циметидин и Метотрексат снижают канальцевую секрецию активного вещества, что влечет повышение его концентрации в плазме крови.
Возможно резкое снижение артериального давления при применении барбитуратов и гипотензивных препаратов.
При применении с глюкокортикостероидами имеется риск разрыва сухожилий.
Возможно удлинение интервала QT при применении нейролептиков, антиаритмических препаратов, трициклических антидепрессантов, макролидов, производных имидазола, астемизола, терфенадина, эбастина.
Применение ингибиторов карбоангидразы, натрия гидрокарбоната и цитратов, которые ощелачивают мочу, увеличивает риск появления кристаллурии и нефротоксического действия.
Офлоксацин таблетки покрытые пленочной оболочкой 400мг №10
Форма выпуска
В связи с тем, что офлоксацин выводится в основном через почки, у пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы офлоксацина. В связи с риском возникновения фотосенсибилизации, следует избегать воздействия солнечного света и ультрафиолетовых лучей. Появление диареи, особенно в тяжелой форме, персистирующей и/или с примесью крови, во время или после лечения офлоксацином может быть проявлением псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено, и соответствующая специфическая антибактериальная терапия должна быть назначена безотлагательно. В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Как и другие хинолоны, офлоксацин должен с особой осторожностью назначаться больным, предрасположенным к развитию эпилептических припадков (больные с повреждением центральной нервной системы в анамнезе, принимающие фенбуфен и подобные нестероидные противовоспалительные препараты или препараты, понижающие порог судорожной активности, например, теофиллин).
Тендинит, возникающий очень редко, может иногда приводить к разрыву сухожилий, преимущественно ахиллова сухожилия, особенно у пожилых пациентов. В случае появления признаков тендинита (воспаления сухожилия), рекомендуется немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и обеспечить консультацию ортопеда.
Необходима определенная осторожность при приеме фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:
-пожилой возраст,
-некорректируемый дисбаланс электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия), -врожденное удлинение интервала QT,
-заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия),
-одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (IA и III классы антиартмических препаратов, трициклические антидепрессанты, макролиды).
Офлоксацин может приводить к ухудшению течения миастении. Возможно учащение приступов порфирии. Во время лечения офлоксацином возможно появление ложноположительных результатов при определении опиатов и порфиринов в моче.
Офлоксацин препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis, приводя к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза. Также в период лечения не рекомендуется употреблять этанол. Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызванной пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
Аналоги Офлоксацина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Сифлокс
Хайлефлокс
Лефлобакт
Лефокцин
Гатифлоксацин
Фактив
Тайгерон
Лебел
Заноцин
Ломефлоксацин
Элефлокс
Ломфлокс
Пефлоксацин
Ципробай
Спарфло
Таривид
Зофлокс
Абактал
Моксифлоксацин
Левофлоксацин
Таблетированные препараты: Заноцин, Зофлокс, Офлоксин.
Растворы для инфузий: Офло, Таривид, Офлоксабол.
Аналог Офлоксацина, выпускаемый в виде глазной мази — Флоксал, в виде капель глазных/ушных — Данцил, Унифлокс.
Отзывы об Офлоксацине
Фторхинолоны занимают ведущее место среди антимикробных средств и рассматриваются как альтернатива высокоактивным антибиотикам при лечении тяжелых инфекций. В настоящее время не утратил лидирующего положения монофторированный представитель II поколения —офлоксацин.
Преимуществом этого препарата перед другими фторхинолонами является его очень высокая биодоступность, а также медленно и редко развивающаяся устойчивость к нему микроорганизмов.
Учитывая высокую активность в отношении возбудителей ИППП, этот препарат широко применяется в дерматовенерологии при лечении ИППП: урогенитального хламидиоза, гонореи, гонорейно-хламидийной, микоплазменной и уреаплазменной инфекции. Эрадикация хламидий наблюдается в 81-100% случаев и его считают наиболее эффективным из всех фторхинолонов. Об этом свидетельствуют и отзывы об Офлоксацине:
- «… Принимала этот препарат, лечила микоплазму и уреаплазму. Эффективно»;
- «… Мне помогло, пила при цистите, побочек нет. Препарат недорогой и эффективный».
Широкий спектр действия, хорошее проникновение в ткани половых органов, мочевыводящей системы, секрет предстательной железы, длительное сохранение концентраций в очаге обуславливает применение его при урологических и гинекологических заболеваниях. Так, имеются отзывы о том, что прием этого средства в течение 3 дней показал высокую эффективность при рецидивирующих циститах у женщин. Его с профилактической целью назначали после диатермокоагуляции эрозий шейки матки после введения внутриматочных контрацептивов, после абортов, успешно применяли при простатитах, эпидидимитах.
Не являясь антибиотиком, он не влияет на влагалищную и кишечную флору, не вызывает дисбактериоз. По сообщениям пациентов это средство плохо переносится. Чаще всего отмечались побочные эффекты со стороны ЖКТ, реже — со стороны ЦНС и кожно-аллергические реакции, очень редко — преходящие изменения показателей печеночных тестов. Препарат не обладает гепато-, нефро- и ототоксическим действием.
- «… была тошнота, в животе бурлило, аппетит отсутствовал»;
- «… Сильно тошнило, не могла ничего есть, но курс лечения закончила»;
- «… После приема появилась бессонница. Подозреваю, что от препарата, так как раньше спала хорошо»;
- «…бросало в жар и холодный пот, появился панический страх».
Многим пациентам с конъюнктивитами, блефаритами и кератитами назначали глазные капли с действующим веществом офлоксацин (Унифлокс, Флоксал, Данцил), отзывы о которых положительные. Больные применяли их 4–5 раз в сутки при блефарите и конъюнктивите и отмечали значительное улучшение в течение 2-3 дней. Благодаря высокой биодоступности действующего вещества капли можно применять и при более глубоких поражениях — увеитах, склеритах и иридоциклитах.
Офтальмология
Для эмпирического назначения антибактериальной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний глаз подходят препараты широкого спектра действия с быстрым бактерицидным эффектом без ожидания результатов посева на чувствительность. Согласно рекомендациям Американской академии офтальмологии фторхинолоны могут быть назначены эмпирически, когда возбудитель инфекционного процесса не определен (рис. 1) [2].
Применение антибиотиков при бактериальных кератитах Не определен Грамположительные кокки Грамотрицательные кокки Грамположительные палочки Грамотрицательные палочки Фторхинолоны* Цефазолин Ванкомицин Тобрамицин Цефтриаксон Гентамицин Амикацин Триметоприм Азитромицин
Глазные капли с антибиотиками местного действия способны достигать высоких уровней в тканях и в большинстве случаев являются предпочтительным методом лечения. В актуальных рекомендациях Американской академии офтальмологии офлоксацин 0,3% относится к числу рекомендуемых антибиотиков для лечения бактериального кератита. Управлением по контролю пищевых продуктов и лекарств (Food and Drug Administration – FDA, США) для лечения бактериального кератита одобрены офлоксацин 0,3%, ципрофлоксацин 0,3%, и левофлоксацин 1,5%. Было отмечено, что монотерапия с использованием фторхинолонов так же эффективна, как и комбинированная терапия с использованием других антибиотиков. Как отмечают специалисты, по данным некоторых исследований применение глазных капель офлоксацина 0,3% и левофлоксацина 1,5% при бактериальном кератите показывало схожую эффективность в отношении реэпителизации и отсутствие прогрессирования инфильтрата.
Представителем фторхинолонов II поколения является офлоксацин, выпускаемый в виде двух лекарственных форм: в каплях и в виде глазной мази. Результаты многочисленных исследований подтверждают актуальность его применения и высокую степень влияния на грамположительную и грамотрицательную флору. Согласно данным многоцентрового восьмилетнего наблюдательного исследования ARMOR (2009–2016 гг.), в условиях in vitro
среди штаммов
S. pneumoniae, H. influenza и P. aeruginosa
чувствительность к различным фторхинолонам составила около 92–99%, при этом минимальная ингибирующая концентрация (МПК90) для офлоксацина была сопоставима с показателями представителей фторхинолонов III–IV поколения [1].
Таким образом, обращая внимание на многолетний опыт использования офлоксацина в офтальмологии, антибиотик фигурирует в современных международных рекомендациях и демонстрирует свою эффективность в качестве терапии инфекционных заболеваний переднего отрезка глаза.
Блефарит – одно из наиболее распространенных глазных заболеваний. Как было показано в исследованиях на животных, офлоксацин (мазь) создает высокую концентрацию антибактериального вещества в тканях века [4]. Интересно, что в проведенном исследовании фармакокинетика глазных капель левофлоксацина 1,5% и офтальмологической мази офлоксацина 0,3% заметно различалась: значение С max офлоксацина в веках было выше, чем у левофлоксацина, и сохранялось на более высоком уровне в течение 24 ч (рис. 2). Возможным объяснением наблюдавшегося эффекта может быть тот факт, что часть мази локализовалась по краю века. Более высокая максимальная концентрация мази с офлоксацином могла быть вызвана высокой абсорбцией через край века, например через фолликулы ресниц.
Концентрация, мг/г 0,01 0,1 1 10 100 Ткани века Время, ч Офлоксацин Левофлоксацин Подобное длительное сохранение высокой концентрации препарата способствует антибактериальному эффекту [4]. Гибель бактерий, как результат воздействия фторхинолонов, напрямую зависит от концентрации препарата. Чем выше концентрация – тем быстрее достигается бактерицидный эффект [3].
Таким образом, офтальмологическая мазь офлоксацина 0,3% представляет собой лекарственную форму для эффективной доставки вещества в ткани века.
Офлоксацин 0,3% в виде глазных капель и мази входит в национальное руководство по лечению инфекционных блефаритов, конъюнктивитов и кератитов [5, 6]. В клинических рекомендациях по лечению бактериального конъюнктивита (2021) в разделе «лечение» представлена информация: «В дополнение к антибактериальной терапии всем пациентам рекомендовано использование фторхинолона в виде глазной мази – офлоксацин…» [7].
В заключение, офлоксацин доказал свою эффективность и безопасность в различных офтальмологических исследованиях на протяжении многих лет и соответствует требованиям к современным антимикробным средствам местного применения.
Цена Офлоксацина, где купить
Приобрести препарат можно в любой аптеке. Стоимость зависит от производителя. Цена Офлоксацина в таблетках по 200 мг Российского производства (Озон, Макиз фарма, ОАО Синтез) колеблется в пределах от 26 руб. до 30 руб. за 10 таблеток, а стоимость таблеток 400 мг № 10 от 53 до 59 руб. Офлоксацин Тева, выпускаемый только в таблетках по 200 мг, стоит дороже – 163-180 руб. Мазь глазная (Курганский ОАО Синтез) стоит от 38 до 64 руб. в разных аптеках.
Цена Офлоксацина в Украине составляет 11-14 грн. (таблетки), 35-40 грн. (раствор для инфузий).
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Ципрофлоксацин таблетки п.п.о. 250мг 10 шт.Озон ООО
24 руб.заказать - Левофлоксацин-Тева таблетки п.п.о. 500мг 14 шт.Тева Фармацевтические Предприятия Лтд.
694 руб.заказать
- Левофлоксацин таблетки п.п.о. 500мг 10 шт.Озон ООО
374 руб.заказать
- Левофлоксацин таблетки п.п.о. 500мг 10 шт.ОАО «Фармстандарт-Лексредства»
420 руб.заказать
- Офлоксацин таблетки п.п.о. 200мг 10 шт.Озон ООО
51 руб.заказать
Аптека Диалог
- Офлоксацин (таб. п/о 200мг №10)Teva
184 руб.заказать
- Ципрофлоксацин (таб.п.пл/об.500мг №10)Озон ООО
40 руб.заказать
- Левофлоксацин-Тева таблетки 500мг №7Teva Pharmaceutical
331 руб.заказать
- Левофлоксацин (р-р д/инф 5 мг/мл, 100 мл флак.№1)Алиум ПФК
225 руб.заказать
- Левофлоксацин (таб.п.пл/об.500мг №5)Вертекс
317 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Офлоксацин-Дарница 0.2 №10 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
19 грн.заказать - Офлоксацин 0.2 г №10 таблетки АТ»Лекхім-Харків», Україна
19 грн.заказать
- Офлоксацин 200 мг 100 мл №1 раствор Євролайф Хелткеар Пвт. Лтд., Індія
45 грн.заказать
- Ципрофлоксацин 0.2% 100 мл раствор
30 грн.заказать
- Ципрофлоксацин 0.25 №10 таблетки ПрАТ»Технолог», м.Умань,Черкаська обл., Україна
15 грн.заказать
ПаниАптека
- Энрофлоксацин-50 100мл Украина , Харьков-Продукт
82 грн.заказать
- ЛЕВОФЛОКСАЦИН таблетки Левофлоксацин таблетки, покрытые оболочкой 500мг №10 Украина , Здоровье ООО
145 грн.заказать
- Ципрофлоксацин инфузия Ципрофлоксацин раствор инфузионный 0.2% 100мл Украина , Новофарм-Биосинтез ООО
18 грн.заказать
- Ципрофлоксацин инфузия Ципрофлоксацин раствор инфузионный 0.2% 100мл Украина , Юрия-Фарм ООО
37 грн.заказать
- ЛЕВОФЛОКСАЦИН таблетки Левофлоксацин таблетки, покрытые оболочкой 500мг №10 Украина , Технолог ЧАО
122 грн.заказать
показать еще