Хайлефлокс, 5 шт., 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Синтетический фторхинолон, имеющий широкий спектр действия. Механизм действия обусловлен ингибированием ДНК-гиразы (ответственен за биосинтез и репликацию ДНК) и топоизомеразы IV, нарушением сшивки ДНК, подавлением ее синтеза, индуцированием глубоких изменений в цитоплазме и мембране микроорганизмов. Эффективен в отношении аэробных, анаэробных, а также других микроорганизмов (бартонелла, хламидия, микобактерии туберкулеза, легионелла, микоплазма и уреаплпзма).

Фармакокинетика

После приема быстро и всасывается из ЖКТ. Cmax в крови определяется через 1–2 часа, а равновесная концентрация через 48 часов. Биодоступность составляет 99%. Связывается с белками на 30%. Хорошо проникает в легкие, мокроту, слизистую бронхов, органы мочеполовой системы.

Подвергается метаболизму в печени. Выводится большей частью почками: 70% в неизмененном виде за 24 часа. Небольшая часть дозы выводится кишечником. T1/2 — 7-8 ч.

Описание

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой от светло-желтого до желтого цвета, допускаются белые вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство, фторхинолон.

Код АТХ:

J01MA12.

Фармакологические свойства

Фармакодuнамuка

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Левофлоксацин действует бактерицидно, активен в отношении большого количества возбудителей бактериальных инфекций как в условиях in vitro

, так и
in vivo
.

Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤ 2 мг/л):

• аэробные грамположительные микроорганизмы:Bacillus anthracis,Corynebacteriumdiphtheriae,Corynebacteriumjeikeium,Enterococcusspp
  ., в том числе
  Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (
  коагулазоотрицательные, метициллинчувствительные / лейкотоксинсодержащие / умеренно чувствительные штаммы), в том числе
  Staphylococcus aureus (
  метициллинчувствительные штаммы
  ), Staphylococcus epidermidis (
  метициллинчувствительные штаммы
  ), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (
  пенициллинчувствительные / умеренно чувствительные / резистентные штаммы
  ), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы Viridans (
  пенициллинчувствительные / резистентные штаммы
  );
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Acinetobacterspp.
  , в том числе
  Acinetobacterbaumannii,Acinetobacillusactinomycetemcomitans,Citrobacterfreundii,Eikenellacorrodens,Enterobacterspp
  ., в том числе
  Enterobacteraerogenes,Enterobactercloacae,Escherichiacoli,Gardnerellavaginalis,Haemophilusducreyi,Haemophilusinfluenzae
  (ампициллинчувствительные / резистентные штаммы),
  Haemophilusparainfluenzae,Helicobacterpylori,Klebsiellaspp
  ., в том числе
  Klebsiellaoxytoca,Klebsiellapneumoniae,Moraxellacatarrhalis
  (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы),
  Morganellamorganii,Neisseriagonorrhoeae
  (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы),
  Neisseriameningitidis,Pasteurellaspp.
  , в том числе
  Pasteurellacanis,Pasteurelladagmatis,Pasteurellamultocida,Proteusmirabilis,Proteusvulgaris,Providenciaspp
  ., в том числе
  Providenciarettgeri,Providenciastuartii,Pseudomonasspp.
  , в том числе
  Pseudomonasaeruginosa
  (госпитальные инфекции, вызванные
  Pseudomonasaeruginosa
  , могут потребовать комбинированного лечения),
  Serratiaspp
  ., в том числе
  Serratiamarcescens,Salmonellaspp
  .;
• анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesfragilis,Bifidobacteriumspp.,Clostridiumperfringens,Fusobacteriumspp.,Peptostreptococcusspp.,Propionibacteriumspp.,Veillonellaspp
  .;
• другие микроорганизмы: Bartonellaspp.,Chlamydiapneumoniae,Chlamydiapsittaci,Chlamydiatrachomatis,Legionellapneumophila,Legionellaspp.,Mycobacteriumspp.
  , в том числе
  Mycobacteriumleprae,Mycobacteriumtuberculosis,Mycoplasmahominis,Mycoplasmapneumoniae,Rickettsiaspp.,Ureaplasmaurealyticum
  .

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л):

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumurealyticum,Corynebacteriumxerosis,Enterococcusfaecium,Staphylococcusepidermidis
  (метициллинрезистентные штаммы),
  Staphylococcushaemolyticus
  (метициллинрезистентные штаммы);
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacterjejuni,Campylobactercoli
  ;
• анаэробные микроорганизмы: Prevotellaspp.,Porphyromonasspp
  .

Резистентные микроорганизмы (МПК более 8 мг/л):

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureus
  (метициллинрезистентные штаммы), прочие
  Staphylococcusspp
  . (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы);
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenesxylosoxidans
  ;
• анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesthetaiotaomicron
• другие микроорганизмы: Mycobacteriumavium
  .

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при инфекциях, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcusfaecalis,Staphylococcusaureus,Streptococcuspneumoniae,Streptococcuspyogenes
  ;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacterfreundii,Enterobactercloacae,Escherichiacoli,Haemophilusinfluenzae,Haemophilusparainfluenzae,Klebsiellapneumoniae,Moraxellacatarrhalis,Morganellamorganii,Proteusmirabilis,Pseudomonasaeruginosa,Serratiamarcescens
  ;
• другие микроорганизмы: Chlamydiapneumoniae,Legionellapneumophila,Mycoplasmapneumoniae
  .

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas
aeruginosa
) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Фармакокuнетuка

Абсорбция

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100 %. После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 1-2 ч и составляет 5,2±1,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

На 10 день приема внутрь препарата Левофлоксацин Эколевид® 500 мг 1 раз в сутки Сmах левофлоксацина составляла 5,7±1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) (Cmin) в плазме крови составляла 0,5±0,2 мкг/мл.

На 10 день приема внутрь препарата Левофлоксацин Эколевид® 500 мг 2 раза в сутки Сmах составляла 7,8±1,1 мкг/мл, а C min — 3,0±0,9 мкг/мл.

Распределение

Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40 %. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет, в среднем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги

После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3, соответственно.

После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.

Проникновение в легочную ткань

Максимальные концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость

После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрациями в плазме крови.

Проникновение в костную ткань

Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости, с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).

Проникновение в спинномозговую жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы

После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.

Концентрации в моче

Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.

Метаболизм

Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение

После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (Т1/2) — 6-8 ч). Выведение, преимущественно, через почки (более 85 % принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин.

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) уменьшаются, а Т1/2 увеличивается.

Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг препарата Левофлоксацин Эколевид®.

Побочные действия

• тремор, беспокойство, головная боль, слабость, головокружение, бессонница или сонливость, парестезии, галлюцинации, депрессия, судороги;
• нарушения слуха и зрения, вкусовой и тактильной чувствительности;
• снижение АД, тахикардия, мерцательная аритмия;
• тошнота, диарея, снижение аппетита, псевдомембранозный колит, боль в животе;
• повышение билирубина, гепатит;
• гипогликемия;
• мышечная слабость, артралгия, боли в мышцах, разрыв сухожилий;
• интерстициальный нефрит;
• эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения, геморрагии;
• зуд кожи, крапивница, отек кожи, синдром Стивенса-Джонсона, бронхоспазм, пневмонит, анафилактический шок, васкулит;
• астения, лихорадка.

Хайлефлокс (Левофлоксацин ) тб п/о плен 500 мг N 5

Активное вещество

левофлоксацин (levofloxacin)

Код АТХ

J01MA12 (Levofloxacin)

Форма выпуска, упаковка и состав препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

от светло-оранжевого до оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — ядро от белого с желтым оттенком до желтого цвета.

[PRING] крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, тальк очищенный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

Состав пленочной оболочки:

гипромеллоза, тальк очищенный, макрогол 6000, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.

3 шт. — блистеры (1) — пачки картонные. 3 шт. — блистеры (10) — пачки картонные. 5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные. 5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные. 5 шт. — блистеры (10) — пачки картонные. 10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные. 10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные. 100 шт. — пакеты полимерные (1) — банки пластиковые. 500 шт. — пакеты полимерные (1) — банки пластиковые. 1000 шт. — пакеты полимерные (1) — банки пластиковые.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

от светло-оранжевого до оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — ядро от белого с желтым оттенком до желтого цвета.

[PRING] крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, тальк очищенный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

Состав пленочной оболочки:

гипромеллоза, тальк очищенный, макрогол 6000, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.

5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные. 5 шт. — блистеры (10) — пачки картонные. 10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные. 10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные. 100 шт. — пакеты полимерные (1) — банки пластиковые. 500 шт. — пакеты полимерные (1) — банки пластиковые. 1000 шт. — пакеты полимерные (1) — банки пластиковые.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

от светло-оранжевого до оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — ядро от белого с желтым оттенком до желтого цвета.

[PRING] крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, тальк очищенный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

Состав пленочной оболочки:

гипромеллоза, тальк очищенный, макрогол 6000, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.

5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные. 5 шт. — блистеры (10) — пачки картонные. 10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные. 10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные. 100 шт. — пакеты полимерные (1) — банки пластиковые. 500 шт. — пакеты полимерные (1) — банки пластиковые. 1000 шт. — пакеты полимерные (1) — банки пластиковые.

Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Фармако-терапевтическая группа

Противомикробное средство — фторхинолон

Фармакологическое действие

Всасывание

После перорального приема левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность – 99%. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч и для левофлоксацина в дозах 250 мг, 500 и 750 мг составляет 2.8 мкг/мл, 5.2 мкг/мл и 8 мкг/мл соответственно.

Распределение

После приема разовой или многократной дозы количество всосавшегося препарата прямо пропорционально принятой дозе. Css в плазме достигается через 48 ч. Средний Vd левофлоксацина варьирует от 74 до 112 л. Связывание с белками плазмы 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, альвеолярные макрофаги (концентрация в тканях легких в 2-5 раз превышает концентрацию в плазме), органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты.

Метаболизм

Левофлоксацин подвергается ограниченному метаболизму в печени (окисление и/или дезацетилирование).

Выведение

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 левофлоксацина – 6-8 ч. Менее 5% принятой дозы выводится в виде десметил- и N-оксид-метаболитов. В неизмененном виде почками выводится 70% принятой внутрь дозы в течение 24 ч и 87% – за 48 ч. 4% принятой внутрь дозы выводится кишечником в течение 72 ч.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, обострение хронического бронхита);
• острый бактериальный синусит;
• инфекции мочевыводящих путей и почек (включая острый пиелонефрит);
• инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
• хронический бактериальный простатит;
• интраабдоминальная инфекция (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную микрофлору);
• туберкулез (в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм).

Дозировка

Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым пациентам с нормальной функцией почек (КК > 50 мл/мин)

применять в соответствии с представленными в таблице схемами:

* Данный режим показан для лечения внебольничной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.

** Данный режим показан для лечения инфекций мочевыводящих путей, вызванных Enterococcus faecalis, Enterococcus cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa и острого пиелонефрита, вызванного Escherichia coli.

*** Данный режим показан для лечения инфекций мочевыводящих путей, вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis и острого пиелонефрита, вызванного Escherichia coli, включая случаи с сопутствующей бактериемией.

Корректировка дозы левофлоксацина у взрослых пациентов с нарушениями функции почек (КК < 50 мл/мин).

При нарушении функции печени

корректировка дозы не требуется, т.к. объем метаболизма левофлоксацина в печени ограничен.

Противопоказания

• эпилепсия;
• поражение сухожилий, связанное с приемом хинолонов в анамнезе;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к левофоксацину, другим фторхинолонам или другим компонентам препарата в анамнезе.

С осторожностью

следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Передозировка

Симптомы:

тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение:

промывание желудка, при необходимости – симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует, диализ неэффективен.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы:

головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.

Со стороны органов чувств:

нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны обмена веществ:

гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность).

Со стороны костно-мышечной системы:

артралгия, мышечная слабость, миалгия, рабдомиолиз, разрыв сухожилий, тендинит.

Со стороны мочевыделительной системы:

гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения:

эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции:

зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие:

фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Передозировка

Левофлоксацин увеличивает T1/2 циклоспорина.

Эффект левофлоксацина снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий- или магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и препараты железа.

НПВС и теофиллин при одновременном применении с левофлоксацином повышают риск развития судорог у предрасположенных пациентов, а ГКС повышают риск разрыва сухожилий.

При одновременном приеме левофлоксацина с гипогликемическими препаратами возможны изменения уровня глюкозы в крови, включая гипергликемию и гипогликемию.

Левофлоксацин усиливает эффект варфарина.

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию замедляют выведение левофлоксацина.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8° до 25°С. Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Особые инструкции

После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48-72 ч.

Левофлоксацин принимают не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидов магния/алюминия, или сукральфата, или других препаратов, содержащих кальций, железо или цинк.

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения и в течение 5 дней после окончания лечения левофлоксацином необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения. При развитии фототоксичности лечение препаратом следует прекратить.

При появлении признаков тендинита и псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог.

При недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен риск гемолитических реакций.

У больных сахарным диабетом во время лечения левофлоксацином следует тщательно следить за уровнем глюкозы в крови.

При одновременном применении левофлоксацина и варфарина показан мониторинг протромбинового времени, МНО или других показтелей коагуляции, а также мониторинг признаков кровотечения.

Данные по использованию препарата Хайлефлокс (750 мг) при операции радикальной или щадящей синусотомии у больных с хроническими одонтогенными перфоративными верхнечелюстными синуситами свидетельствует о высокой клинической эффективности. Микробиологический контроль применения препарата показал, что применение препарата по 750 мг 1 раз/сут в течение 10 дней подавляет ряд агрессивных бактерий, способных вызывать инфекционные осложнения. Полученные результаты позволяют рекомендовать препарат Хайлефлокс (750 мг) с целью профилактики воспалительных осложнений операции щадящей синусотомии с пластикой ороантрального сообщения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне приема левофлоксацина может нарушаться способность пациента к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности.

Хайлефлокс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь, до еды, глотая целиком.

При госпитальной пневмонии назначают Хайлефлокс 750 мг 1 раз, курс 14 дней.

При внебольничной пневмонии назначают Хайлефлокс 500 мг 1 раз, курс 14 дней.

При остром синусите — 750 мг 5 дней.

Инфекции мочевыводящих путей (без осложнений) — по 250 мг в день 3 дня, с осложнениями — до 10 дней в такой же дозе.

При хроническом простатите — по 500 мг 28 дней.

При нарушении функции почек проводится коррекция дозы. При сахарном диабете необходимо следить за уровнем глюкозы. На фоне приема препарата нарушается способность больного к концентрации внимания.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

• внебольничная пневмония;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
• хронический бактериальный простатит;
• инфекции кожных покровов и мягких тканей;
• для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;
• профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.

Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин может применяться в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• неосложненный цистит.

При применении препарата Левофлоксацин Эколевид® следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране (см. раздел «Особые указания»).

Взаимодействие

Действующее вещество увеличивает период выведения циклоспорина и усиливает эффект варфарина.

Действие левофлоксацина снижают сукральфат, антацидные средства (алюминий- и магнийсодержащие), препараты железа.

При приеме с гипогликемическими препаратами есть риск развития гипергликемии и гипогликемии.

Циметидин замедляет выведение левофлоксацина.

НПВС повышают риск появления судорог, а ГКС могут повысить риск разрыва сухожилий.

Хайлефлокс, 5 шт., 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Риск развития резистентности

Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к препарату в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.

Метициллин-резистентный золотистый стафилококк

Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин- резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.

Потеря трудоспособности (инвалидизация) и потенциальные необратимые серьезные побочные реакции, обусловленные приемом фторхинолонов

Применение фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, было связано с потерей трудоспособности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных систем организма, которые могут развиться одновременно у одного и того же пациента. Побочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую нейропатию, а также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные боли и спутанность сознания). Данные реакции могут развиться в период от нескольких часов до нескольких недель после начала терапии левофлоксацином. Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста или без наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить применение левофлоксацина. Следует избегать применения фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций.

Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно принимающие препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему нестероидные противовоспалительные препараты или другие препараты, снижающие порог судорожной активности, такие как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

При развитии судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Псевдомембранозный колит

Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелой степени, упорная и/или с кровью, может быть, симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Тендинит и разрыв сухожилий

При применении хинолонов, включая левофлоксацин, редко наблюдается тендинит, который иногда может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, и может быть двусторонним. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения или через несколько месяцев после завершения терапии фторхинолонами. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может повышаться при одновременном применении глюкокортикостероидов. Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек суточную дозу следует скорректировать на основании клиренса креатинина. Пациентам следует рекомендовать оставаться в покое при появлении первых признаков тендинитов или разрывов сухожилий, и обратиться к лечащему врачу. При подозрении на развитие тендинита или разрыв сухожилия следует немедленно прекратить лечение препаратом Хайлефлокс и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок) даже при применении начальных доз (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Тяжелые буллезные реакции

При применении левофлоксацина наблюдались случаи развития тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до его консультации.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Сообщалось о случаях развития некроза печени, включая развитие печеночной недостаточности с летальным исходом, при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом (см. раздел «Побочное действие»). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд и боли в животе.

Пациенты с нарушениями функции почек

Так как левофлоксацин экскретируется, главным образом, через почки, у пациентов с нарушениями функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации

Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий).

Суперинфекция

Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента, и, в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.

Удлинение интервала QT

Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин.

При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT:у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.

Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому у них следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин (см. разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы», «Побочное действие» и «Передозировка» «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациенты с дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы

У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.

Гипо- и гипергликемия (дисгликемия)

Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии. На фоне терапии левофлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или инсулином. При применении левофлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения левофлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Периферическая нейропатия

У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсорномоторной периферической нейропатии, начало которой может быть быстрым.

Если у пациента развиваются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Пациенты должны быть информированы о необходимости сообщать своему лечащему врачу о появлении любых симптомов нейропатии. Фторхинолоны не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе указания на периферическую нейропатию.

Обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis)

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и летальный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией.

Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное действие».

Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой

Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.

Психотические реакции

Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, иногда после приема разовой дозы. В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, включая нарушения психики, лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.

Нарушения зрения

При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см. раздел «Побочное действие»).

Влияние на лабораторные тесты

У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами. Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.

Аналоги Хайлефлокса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Сифлокс

Лефлобакт

Лефокцин

Гатифлоксацин

Офлоксацин

Фактив

Тайгерон

Лебел

Заноцин

Ломефлоксацин

Элефлокс

Ломфлокс

Пефлоксацин

Ципробай

Спарфло

Таривид

Зофлокс

Абактал

Моксифлоксацин

Левофлоксацин

Таваник, Глево, Лебел, Леволет, Левостар, Лефокцин, Лефлобакт.

Отзывы о Хайлефлоксе

В попытках расширить спектр действия фторхинолонов были созданы препараты III и IV поколений, которые в отношении грамположительной флоры, а также хламидий, микобактерий и микоплазм, существенно превосходят ранние. Левофлоксацин, как изомер офлоксацина, сочетает высокую эффективность офлоксацина и устойчивость к биотрансформации и относится к III поколению фторхинолонов. Он в 2 раза активнее офлоксацина и лучше переносится, поэтому широко применяется в клинической практике. Существуют предупреждения при приеме этого препарата о необходимости избегать солнечного облучения, поскольку имеется риск фотосенсибилизации. После нормализации температуры таблетки Хайлефлокс рекомендуют принимать еще 2-3 суток.

Большинство отзывов положительные, отмечается эффективность при бронхите, синусите, бактериальном простатите. Из побочных явлений отмечаются тошнота, боли в животе, суставах, расстройство стула. Возникновение желудочковых аритмий в меньшей степени характерно для моксифлоксацина и левофлоксацина.

«… Очень довольна этим лекарством. Был сильный бронхит с гнойной мокротой и температурой. До этого пила другой антибиотик безрезультатно. Этот помог на третий день». «… Принимал в комплексном лечении простатита (плюс свечи, уколы, массаж простаты и лазер). Помог, чувствую себя хорошо». «… Назначали при двустороннем гайморите на 10 дней. Помог хорошо, реакций никаких не было». «… После окончания 10 дневного курса приема этого лекарства появились боли в коленных и локтевых суставах». «… При приеме таблеток появились боли в сухожилиях, врач отменил препарат». «… Мне не подошел: появилась сильная ломота в теле и сильный тремор». «… Не смог выдержать 28 дней при лечении простатита. Ухудшилось состояние ЖКТ — все обострилось».

Цена Хайлефлокса, где купить

Купить Хайлефлокс можно в любой аптеке. Стоимость препарата зависит от дозы: 5 таблеток 750 мг можно приобрести за 817-890 руб., такое же количество таблеток 500 мг за 440-494 руб.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

• Хайлефлокс таблетки п.п.о. 750мг 5 шт.Хайгланс Лабораториз Пвт. Лтд IN
  622 руб.заказать
• Хайлефлокс таблетки п.п.о. 500мг 5 шт.Хайгланс Лабораториз Пвт. Лтд IN

  380 руб.заказать