Левофлоксацин, 10 шт., 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку:

Описание

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой от светло-желтого до желтого цвета, допускаются белые вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство, фторхинолон.

Код АТХ:

J01MA12.

Фармакологические свойства

Фармакодuнамuка

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Левофлоксацин действует бактерицидно, активен в отношении большого количества возбудителей бактериальных инфекций как в условиях in vitro

, так и
in vivo
.

Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤ 2 мг/л):

• аэробные грамположительные микроорганизмы:Bacillus anthracis,Corynebacteriumdiphtheriae,Corynebacteriumjeikeium,Enterococcusspp
  ., в том числе
  Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (
  коагулазоотрицательные, метициллинчувствительные / лейкотоксинсодержащие / умеренно чувствительные штаммы), в том числе
  Staphylococcus aureus (
  метициллинчувствительные штаммы
  ), Staphylococcus epidermidis (
  метициллинчувствительные штаммы
  ), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (
  пенициллинчувствительные / умеренно чувствительные / резистентные штаммы
  ), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы Viridans (
  пенициллинчувствительные / резистентные штаммы
  );
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Acinetobacterspp.
  , в том числе
  Acinetobacterbaumannii,Acinetobacillusactinomycetemcomitans,Citrobacterfreundii,Eikenellacorrodens,Enterobacterspp
  ., в том числе
  Enterobacteraerogenes,Enterobactercloacae,Escherichiacoli,Gardnerellavaginalis,Haemophilusducreyi,Haemophilusinfluenzae
  (ампициллинчувствительные / резистентные штаммы),
  Haemophilusparainfluenzae,Helicobacterpylori,Klebsiellaspp
  ., в том числе
  Klebsiellaoxytoca,Klebsiellapneumoniae,Moraxellacatarrhalis
  (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы),
  Morganellamorganii,Neisseriagonorrhoeae
  (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы),
  Neisseriameningitidis,Pasteurellaspp.
  , в том числе
  Pasteurellacanis,Pasteurelladagmatis,Pasteurellamultocida,Proteusmirabilis,Proteusvulgaris,Providenciaspp
  ., в том числе
  Providenciarettgeri,Providenciastuartii,Pseudomonasspp.
  , в том числе
  Pseudomonasaeruginosa
  (госпитальные инфекции, вызванные
  Pseudomonasaeruginosa
  , могут потребовать комбинированного лечения),
  Serratiaspp
  ., в том числе
  Serratiamarcescens,Salmonellaspp
  .;
• анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesfragilis,Bifidobacteriumspp.,Clostridiumperfringens,Fusobacteriumspp.,Peptostreptococcusspp.,Propionibacteriumspp.,Veillonellaspp
  .;
• другие микроорганизмы: Bartonellaspp.,Chlamydiapneumoniae,Chlamydiapsittaci,Chlamydiatrachomatis,Legionellapneumophila,Legionellaspp.,Mycobacteriumspp.
  , в том числе
  Mycobacteriumleprae,Mycobacteriumtuberculosis,Mycoplasmahominis,Mycoplasmapneumoniae,Rickettsiaspp.,Ureaplasmaurealyticum
  .

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л):

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumurealyticum,Corynebacteriumxerosis,Enterococcusfaecium,Staphylococcusepidermidis
  (метициллинрезистентные штаммы),
  Staphylococcushaemolyticus
  (метициллинрезистентные штаммы);
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacterjejuni,Campylobactercoli
  ;
• анаэробные микроорганизмы: Prevotellaspp.,Porphyromonasspp
  .

Резистентные микроорганизмы (МПК более 8 мг/л):

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureus
  (метициллинрезистентные штаммы), прочие
  Staphylococcusspp
  . (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы);
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenesxylosoxidans
  ;
• анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesthetaiotaomicron
• другие микроорганизмы: Mycobacteriumavium
  .

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при инфекциях, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcusfaecalis,Staphylococcusaureus,Streptococcuspneumoniae,Streptococcuspyogenes
  ;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacterfreundii,Enterobactercloacae,Escherichiacoli,Haemophilusinfluenzae,Haemophilusparainfluenzae,Klebsiellapneumoniae,Moraxellacatarrhalis,Morganellamorganii,Proteusmirabilis,Pseudomonasaeruginosa,Serratiamarcescens
  ;
• другие микроорганизмы: Chlamydiapneumoniae,Legionellapneumophila,Mycoplasmapneumoniae
  .

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas
aeruginosa
) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Фармакокuнетuка

Абсорбция

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100 %. После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 1-2 ч и составляет 5,2±1,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

На 10 день приема внутрь препарата Левофлоксацин Эколевид® 500 мг 1 раз в сутки Сmах левофлоксацина составляла 5,7±1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) (Cmin) в плазме крови составляла 0,5±0,2 мкг/мл.

На 10 день приема внутрь препарата Левофлоксацин Эколевид® 500 мг 2 раза в сутки Сmах составляла 7,8±1,1 мкг/мл, а C min — 3,0±0,9 мкг/мл.

Распределение

Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40 %. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет, в среднем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги

После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3, соответственно.

После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.

Проникновение в легочную ткань

Максимальные концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость

После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрациями в плазме крови.

Проникновение в костную ткань

Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости, с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).

Проникновение в спинномозговую жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы

После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.

Концентрации в моче

Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.

Метаболизм

Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение

После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (Т1/2) — 6-8 ч). Выведение, преимущественно, через почки (более 85 % принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин.

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) уменьшаются, а Т1/2 увеличивается.

Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг препарата Левофлоксацин Эколевид®.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

• внебольничная пневмония;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
• хронический бактериальный простатит;
• инфекции кожных покровов и мягких тканей;
• для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;
• профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.

Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин может применяться в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• неосложненный цистит.

При применении препарата Левофлоксацин Эколевид® следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране (см. раздел «Особые указания»).

Левофлоксацин или Ципрофлоксацин – что лучше и эффективнее

Производитель: РАФАРМА, Россия
Форма выпуска: таблетки, капли глазные

Действующее вещество: ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин – рецептурный аналог Левофлоксацина с одноименным действующим компонентом в составе. Это противомикробный препарат с обширным спектром действия, который оказывает бактерицидное действие.

Пагубно влияет на большинство болезнетворных микроорганизмов, провоцирующих инфекционно-воспалительные патологии дыхательных путей, брюшной полости, органов малого таза, костной и суставной ткани.

Прописывается пациентам старшей возрастной группы также при септицемии, заболеваниях в отоларингологии. Ципрофлоксацин может использоваться в качестве профилактического средства инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом, а также при простатите у мужчин.

Для достижения максимального результата от терапии необходимо придерживаться прописанной дозировки и продолжительности курса.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или компонентам препарата, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет), миастения gravis.

Непереносимость лактозы или недостаточность лактaзы, а также глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Ввиду отсутствия возможности разделения таблетки надвое противопоказано применение препарата у пациентов с нарушениями функции почек:

• у пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин невозможно применение при режиме дозирования с первоначальной дозировкой 250 мг/24 ч;
• у пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин невозможно применение при режиме дозирования с первоначальной дозировкой 500 мг/24 ч и 500 мг/12 ч;
• при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин (в т.ч. при гемодиализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе) невозможно применение для всех режимов дозирования.

Аналоги Левофлоксацина

На аптечных прилавках представлен ассортимент зарубежных и российских аналогов Левофлоксацина в ампулах, таблетках, а также в виде глазных капель. При выборе идентичного заменителя стоит обратить внимание на средства схожие по составу (действующему компоненту). Главные отличия средств – производитель, ценовая категория и фармакологическое действие. Большинство препаратов отпускают по рецепту, поэтому предварительно рекомендуется обратиться за дополнительной консультацией к специалисту для постановки точного диагноза, исключения ограничений.

Список аналогов Левофлоксацина с ценами

С осторожностью

• У пациентов, предрасположенных к развитию судорог [у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС); у пациентов, одновременно принимающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин] (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск развития гемолитических реакций при лечении хинолонами);
• У пациентов с нарушениями функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»);
• У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. разделы «Передозировка», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»);
• У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии);
• У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск развития аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина);
• У пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания (см. раздел «Особые указания»);
• У пациентов пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий) (см. раздел «Особые указания»).

Ответы на вопросы

Левофлоксацин – это антибиотик или нет?

Это антибактериальный и противомикробный препарат. Поэтому во время курса требуется принимать пробиотики для восстановления микрофлоры кишечника.

Левофлоксацин с алкоголем можно или нет?

Препарат Левофлоксацин несовместим со спиртными напитками.

Левофлоксацин – это антибиотик или противовирусное?

Медикамент не является противовирусным средством, это антибиотик.

Способ применения и дозы

Внутрь. Один или два раза в сутки. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана).

Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, так как прием пищи не влияет на абсорбцию препарата (см. раздел «Фармакокинетика»).

Препарат следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема препаратов, содержащих магний и/или алюминий, железо, цинк, или сукральфата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Учитывая то, что биодоступность левофлоксацина при приеме препарата Левофлоксацин Эколевид® в таблетках равна 99-100 %, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии другими препаратами левофлоксацина, прием таблеток Левофлоксацин Эколевид® следует продолжать в той же дозе, которая применялась при внутривенной инфузии препаратов левофлоксацина (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пропуск приема одной или нескольких доз препарата

Если случайно пропущен прием препарата, то надо, как можно скорее, принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат Левофлоксацин Эколевид® согласно рекомендованному режиму его дозирования.

Левофлоксацин или Цефтриаксон – что лучше и эффективнее при пневмонии

Производитель: ФАРМСТАНДАРТ+, Россия
Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для инъекций

Действующее вещество: цефтриаксон

Цефтриаксон – аналог раствора для инфузий Левофлоксацина, который даже прописывается женщинам при беременности, но исключительно во втором и третьем триместре. Средство причисляется к цефалоспориновому антибиотику третьего поколения. Препарат обладает бактерицидными свойствами.

Аналог уколов Левофлоксацина нового поколения назначается пациентам при инфекционных патологиях дыхательных путей, кожного покрова, мочеполовой системы, костной, суставной и соединительной ткани. Используется в отоларингологии. Также средство прописывается в качестве профилактики после перенесенного хирургического вмешательства.