Левофлоксацин 250мг 5 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Левофлоксацин – рецептурное противомикробное средство, которое назначается пациентам старшей возрастной группы при инфекционных патологиях организма. Используется в дерматологии, пульмонологии, отоларингологии, офтальмологии. Перед началом курса рекомендуется внимательно изучить ограничения, так как игнорирование этого условия приведет к необратимым негативным последствиям.

Если по каким-либо причинам препарат не подходит, то рекомендуется ознакомиться с одним из представленных в статье аналогов Левофлоксацина 500 мг.

Фармакологическое действие

Производитель: Вертекс, Россия
Форма выпуска: капли глазные, таблетки, раствор для инфузий

Действующее вещество: левофлоксацин

В состав Левофлоксацина входит одноименный основной компонент, который оказывает противомикробное и бактерицидное действие на патогенные клетки. Отличается быстрым всасыванием и абсорбцией из желудочно-кишечного тракта, при этом прием пищи практически не влияет на этот факт. Хорошо проникает в ткани легких, слизистую поверхность бронхов, органы мочевой и половой системы, выводится вместе с уриной.

Показания к применению Левофлоксацина

Согласно инструкции по применению Левофлоксацин назначается при следующих показаниях:

• бронхит в хронической стадии;
• пневмония;
• синусит;
• средний отит;
• острый пиелонефрит и другие инфекции мочевыводящей системы и почек;
• нагноившиеся атеромы;
• абсцесс;
• фурункулы;
• урогенитальный хламидиоз и иные инфекционные нарушения половой системы.

Полезная информация! Если у пациента диагностированы бактериальные офтальмологические инфекции, то в большинстве случаев назначаются глазные капли Левофлоксацин.

С осторожностью

• У пациентов, предрасположенных к развитию судорог [у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС); у пациентов, одновременно принимающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин] (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск развития гемолитических реакций при лечении хинолонами);
• У пациентов с нарушениями функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»);
• У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. разделы «Передозировка», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»);
• У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии);
• У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск развития аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина);
• У пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания (см. раздел «Особые указания»);
• У пациентов пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий) (см. раздел «Особые указания»).

Левофлоксацин – инструкция по применению

Таблетки Левофлоксацин предназначены для перорального приема. Рекомендуется запивать значительным количеством жидкости. Дозировки и продолжительность терапии корректируется лечащим врачом в зависимости от поставленного диагноза, общего состояния и сопутствующих патологий.

Полезная информация! Если пациент не в состоянии самостоятельно проглотить таблетку, то назначается Левофлоксацин для инъекций.

При глазных инфекционных патологиях назначаются капли взрослым и детям с года по 1–2 кап. каждые два часа, но больше 8 раз в сутки. Такой дозировки необходимо придерживаться первые два дня в период обострения. Начиная с 3 по 7 день капли Левофлоксацин используют 4 раза в сутки. Продолжительность курса составляет не больше недели.

Как принимать Левофлоксацин: до еды или после

Пить таблетки Левофлоксацин рекомендуется перед едой за 30–45 минут. Также разрешается принимать препарат между приемом пищи. Во время терапии пациенту также необходимо дополнить курс средствами, которые восстанавливают микрофлору кишечника и поддерживают нормальную функциональность почек.

Левофлоксацин 250мг 5 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Состав и форма выпуска Левофлоксацин 250мг 5 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Таблетки — 1 таб.:

• Активные вещества: левофлоксацина гемигидрат — 256.23 мг. 9соответствует содержанию левофлоксацина — 250 мг);
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), примеллоза (кроскармеллоза натрия), кальция стеарат.
• Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.

5/10 шт. — банки полимерные/упаковки ячейковые контурные, пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь 1 или 2 раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количество жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин.)рекомендуется следующий режим дозирования препарата: синусит: по 500 мг 1 раз в день — 10-14 дней; обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день — 7-10 дней; внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день — 7-14 дней. неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день — 3 дня; простатит: по 500 мг — 1 раз в день — 28 дней; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день — 7-10 дней; инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1-2 раза в день — 7-14 дней; септицемия/бактериемия: по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в день -10-14 дней; интраабдоминальная инфекция: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день — 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).

Пациентам после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.

Пациентам с нарушением функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100 %. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина Сmах составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения Сmах- 1,3 ч, Т1/2 — 6-8 ч.

Связь с белками плазмы — 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87 % от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4 % с калом в течение 72 ч.

Показания к применению Левофлоксацин 250мг 5 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• простатит;
• инфекции кожных покровов и мягких тканей;
• септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
• интраабдоминальная инфекция.

Противопоказания

• гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
• почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. — в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);
• эпилепсия;
• поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• беременность и период лактации.

С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, а также при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение Левофлоксацин 250мг 5 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации. Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков (до 18 лет) ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

Особые указания

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.

При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Во время лечения препаратом Левофлоксацин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко наблюдаемый при применении препарата Левофлоксацин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение глюкокортикостероидами по всей вероятности повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Такие побочные эффекты препарата Левофлоксацин, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Левофлоксацин проявляются на уровне ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек, удлинение интервала Q-T.

Лечение должно быть симптоматическим. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Побочные действия Левофлоксацин 250мг 5 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Аллергические реакции: иногда – зуд и покраснение кожи; редко — общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно — тяжелое удушье; очень редко — отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение артериального давления и шок, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях — тяжелые высыпания на коже с образованием волдырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы); иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко — диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита.

Со стороны обмена веществ: очень редко — снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата левофлоксацин.

Со стороны нервной системы: иногда — головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна;редко — беспокойство, парестезии в кистях рук, дрожь, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания;очень редко — нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — усиленное сердцебиение, снижение артериального давления; очень редко — сосудистый (шокоподобный) коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала Q-T.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли;очень редко — разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия); этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двусторонний характер, мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом; в отдельных случаях — поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови; очень редко — ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.

Со стороны органов кроветворения: иногда — увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов; редко – нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости; очень редко — агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях — гемолитическая анемия; панцитопения.

Прочие: иногда — общая слабость; очень редко — лихорадка.

Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику, которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных, в свою очередь, снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина.

Действие препарата Левофлоксацин значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом. То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. Левофлоксацин следует принимать не менее, чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.

При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробеницида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.

Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

Аналоги Левофлоксацина

На аптечных прилавках представлен ассортимент зарубежных и российских аналогов Левофлоксацина в ампулах, таблетках, а также в виде глазных капель. При выборе идентичного заменителя стоит обратить внимание на средства схожие по составу (действующему компоненту). Главные отличия средств – производитель, ценовая категория и фармакологическое действие. Большинство препаратов отпускают по рецепту, поэтому предварительно рекомендуется обратиться за дополнительной консультацией к специалисту для постановки точного диагноза, исключения ограничений.

Список аналогов Левофлоксацина с ценами

Левофлоксацин или Амоксиклав – что лучше при пневмонии

Производитель: САНДОЗ, Словения
Форма выпуска: порошок для приготовления суспензий, таблетки

Действующее вещество: амоксициллин + клавулановая кислота

Амоксиклав – аналог дешевле Левофлоксацина. Это противомикробное средство обширного спектра действия, которое прописывается пациентам при различных инфекционных заболеваниях в гинекологии, отоларингологии, урологии, пульмонологии. Назначается детям с самого рождения, но в зависимости от формы выпуска. В состав антибиотика входит пенициллиновый ряд веществ. Пагубно влияет на организмы и штаммы, которые неустойчивы к амоксициллину.

Показания к приему импортного аналога не зависят от возрастной группы пациента. Прописывается данный заменитель Левофлоксацина 500 мг при таких инфекционных заболеваниях и нарушениях:

1. Верхних дыхательных путей и ЛОР-органов.
2. Нижних дыхательных путей.
3. Мочевыводящих путей и половых органов.
4. Кожного покрова, мягких тканей.
5. Костной и соединительной ткани.
6. Желчных путей.
7. При одонтогенных инфекциях.

При пневмонии рекомендуется использовать один из представленных препаратов, так как они действенные при указанном нарушении и способны стабилизировать состояние пациента в течение нескольких дней.

Антибактериальная химиотерапия

При установлении диагноза пневмонии практический врач должен сразу же определить программу АБТ, что означает выбор антибиотика первого ряда, его суточной дозы, способа применения и кратности введения препарата. В последующие дни решаются вопросы о целесообразности коррекции АБТ и оптимальных сроках ее применения. Немаловажно, что в нашей стране разрешено медицинское применение многочисленных генериков. Так, например, в США разрешено применение бренда ципрофлоксацина и трех генериков. В Российской Федерации (РФ) кроме бренда разрешено медицинское применение более 60 генериков ципрофлоксацина. Брендом является защищенный патентом препарат, разработанный и произведенный компанией. Бренды проходят тщательную клиническую апробацию, их применение разрешается только после успешного доказательства высокой эффективности и хорошей переносимости препарата. Бренды, естественно, дороже генериков, которые разрешаются к медицинскому применению без проведения клинической апробации. Стоимость генериков значительно ниже, иногда за счет использования более дешевых наполнителей. В некоторых научных исследованиях, сравнивающих бренды и генерики, доказано, что эффективность и переносимость антибиотиков-брендов лучше.

В нашей стране основную часть больных пневмониями госпитализируют. Отечественные формуляры лечения пневмонии во многом соответствуют международным, предусматривающим лечение пневмоний как на дому, так и в условиях стационара. Оптимальное антибактериальное лечение подразумевает правильный выбор антибиотика, его дозировок и продолжительности лечения. Федеральным стандартом терапии пневмоний предусмотрено лечение в течение 7 дней. Это приемлемо для неосложненных пневмоний легкой и средней тяжести течения. Существенно, что терапия должна быть пролонгирована не только при абсцедировании или развитии эмпиемы плевры, но и в зависимости от этиологических агентов. Так, при микоплазменных и хламидийных пневмониях длительность антибактериальной терапии составляет 14 дней, а при легионеллезных – до 21 дня. Во всех формулярах для лечения пневмоний в качестве важного антибактериального средства приводятся т. н. респираторные фторхинолоны: левофлоксацин (Таваник) и моксифлоксацин.

Таваник (бренд левофлоксацина) хорошо подавляет грамположительные микроорганизмы: стрептококки, пневмококки, стафилококки, листерии, коринебактерии и в меньшей степени – энтерококки. Он обладает высокой активностью в отношении большинства грамотрицательных бактерий – гемофильной палочки, моракселлы, ацинетобактера, энтеробактера, цитробактера и несколько меньшей – в отношении синегнойной и кишечной палочек, клебсиеллы. Левофлоксацин высокоактивен в отношении легионеллы, микоплазмы и хламидий, он также подавляет микобактерии туберкулеза и некоторые анаэробы.

Левофлоксацин хорошо всасывается и характеризуется высокой биодоступностью (до 99 %). При этом создаются высокие концентрации препарата в слизистой оболочке бронхов, альвеолярных макрофагах, легочной паренхиме, превышающие таковые в сыворотке крови. Существенно, что особенности фармакокинетики позволяют применять левофлоксацин 1 раз в сутки (что обусловливает хорошую приверженность терапии) в дозе 500 мг. Левофлоксацин обычно хорошо переносится [1–4]. Препарату в меньшей степени, чем другим фторхинолонам, свойственны гепато- и фототоксичность, удлинение QT-интервала на электрокардиограмме. Препарат не следует назначать лицам с аллергией к любым хинолонам, а также детям, беременным и кормящим матерям.

Широкий спектр антибактериальной активности, высокая биодоступность, особенности фармакокинетики и распределения в органах дыхания, хорошая переносимость определяют возможность использования левофлоксацина в качестве препарата первого ряда при лечении внебольничных пневмоний (уровень доказательности А) [6, 7]. Доказана его высокая эффективность при инфекциях респираторного тракта, внебольничных и госпитальных пневмониях, инфекциях мочевыводящих путей. Таваник разрешен к медицинскому применению в РФ в двух лекарственных формах: таблетках по 500 и 250 мг для перорального приема и растворе для внутривенного введения во флаконах по 100 мл, содержащих 500 мг препарата. Перорально Таваник принимают до еды или в интервале между приемами пищи. Внутривенная инфузия препарата должна быть продолжительной (не менее 60 минут). Во время лечения Таваником следует избегать инсоляции и ультрафиолетового облучения. При развитии тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. В стационаре для лечения внебольничных пневмоний, особенно тяжелых и при подозрении на возможность инфицирования внутриклеточными агентами, назначают β-лактамные антибиотики в сочетании с макролидами [1–4]. Также вместо комбинации двух антибактериальных средств возможна монотерапия респираторными фторхинолонами (левофлоксацином, моксифлоксацином).

В случае тяжелого течения пневмонии антибиотики необходимо применять внутривенно в возможно более ранние сроки (немедленная АБТ подразумевает первое введение антибиотика в пределах двух часов с момента установления диагноза).

В отделении пульмонологии ФГУ “Центральная клиническая больница с поликлиникой” УД Президента РФ из числа респираторных фторхинолонов широко применяется Таваник, который за последние годы использовался для лечения более 400 больных пневмонией.

Основные критерии для решения о назначении Таваника пациентам с диагностированной внебольничной пневмонией среднетяжелого и тяжелого течения: • поздняя диагностика пневмонии (на 5–10-й день от начала заболевания) без догоспитальной антибактериальной терапии; • безуспешное применение β-лактамных антибиотиков (в эффективных дозах) на догоспитальном этапе.

Другими основаниями для назначения Таваника были: • долевые и многодолевые пневмонии у пациентов с аллергией к β-лактамным антибиотикам; • пневмонии в эпидемиологических очагах (вспышки респираторных инфекций в семье или в коллективе). • в отсутствие эффекта от первоначальной АБТ цефалоспоринами 3-го поколения в сочетании с макролидами.

Естественно, в условиях пульмонологического отделения применение Таваника начиналось с внутривенных инфузий по 500 мг один раз в сутки. При долевых и многодолевых пневмониях в первые сутки лечения суточная доза составляла 1000 мг, что позволяло получать отчетливый клинический эффект уже в течение 24 часов. В последующие дни применяли обычные дозировки препарата – 500 мг каждые 24 часа внутривенно. При тяжелом течении или у лиц с резецированным желудком препарат применялся только внутривенно. Средняя продолжительность лечения составляла 10–12 дней. Стремление обеспечить высокую эффективность лечения при уменьшении его стоимости и сокращении числа инъекций оправдало широкое применение в отделении программ ступенчатой (stepdown) терапии, внедренной в практику работы отделения с 1994 г. При использовании этой методики лечение начинается с парентерального применения антибиотика. При достижении клинического эффекта, через 2–3 дня от начала терапии, внутривенное применение препарата заменяется пероральным приемом антибиотика. Средняя продолжительность лечения при ступенчатой терапии составляла 10 дней. Такая терапия легче переносится пациентами и реже сопровождается побочными эффектами.

Анализ показал, что наиболее широко применявшаяся схема ступенчатой монотерапии левофлоксацином по 500 мг внутривенно каждые 24 часа в течение 2–3 суток с последующим переходом на пероральный прием по 500 мг каждые 24 часа оказалась эффективной при лечении внебольничных пневмоний среднетяжелого течения у большинства больных. Исходная суточная дозировка 1000 мг применялась ограниченно – примерно у 10 % наиболее тяжелых больных. Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, отмеченные у нескольких обследованных (ранее лечившихся по поводу хронического колита), были кратковременными и регрессировали после применения эубиотиков, спазмолитиков и завершения терапии респираторным фторхинолоном.

В течение последних четырех лет было необычно много больных многодолевыми пневмониями с крайне тяжелым септическим течением, нуждающихся в интенсивной терапии с использованием искусственной вентиляции легких (ИВЛ). Практически во всех подобных клинических ситуациях мы использовали сочетанную АБТ, состоявшую из Таваника 500 мг внутривенно каждые 24 часа и меропенема по 1000 мг внутривенно каждые 8 часов. Эта терапия была достаточно эффективной, о чем свидетельствовало выздоровление пациентов пожилого возраста, находившихся на ИВЛ в течение 52 и 74 суток.

Несколько лет назад было проведено многоцентровое международное исследование, в котором Таваник использовали для лечения внутрибольничных пневмоний в дозировке 750 мг внутривенно один раз в сутки. По результатам этого исследования высокие дозы Таваника эффективны и при лечении внутрибольничных пневмоний.

Левофлоксацин или Таваник – что лучше, в чем разница

Производитель: САНОФИ, Франция
Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат

Таваник – аналог Левофлоксацина в таблетках действующему веществу. Это синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов. В состав входит тот же действующий компонент, который пагубно влияет на микроорганизмы и их структуры клеток. Антибиотик прописывается пациентам при инфекционно-воспалительных патологиях нижних дыхательных путей, половой системы и мочевыводящих путей, кожного покрова и мягких тканей.

Таблетки Таваник прописываются при лекарственно-устойчивых формах туберкулеза, для профилактики сибирской язвы. При пневмонии назначается один из представленных препаратов. Средства показывают положительный результат при указанных нарушениях и способны нормализовать состояние пациента в кратчайшие сроки. При этом исключается рецидив и переход патологии в хроническую стадию. Отзывы, что врачей, что больных, положительные.

Значение левофлоксацина при респираторных и урогенитальных инфекциях в амбулаторной практике

Первые препараты группы фторхинолонов в клинической практике появились в начале 1980-х гг. Они характеризовались широким спектром антимикробной активности, благоприятной тканевой фармакокинетикой (концентрации в большинстве тканей превышали сывороточные). Уникальность механизма действия фторхинолонов на микробную клектку (ингибирование ДНК-гиразы или топоизомеразы IV) объясняло отсутствие перекрестной устойчивости с другими классами антимикробных средств.

Наиболее хорошо изученными препаратами ранних фторхинолонов являются ципрофлоксацин и офлоксацин. Фторхинолоны заняли ведущие позиции при лечении различных бактериальных инфекций, прежде всего нозокомиальных, основными возбудителями которых являются грамотрицательные бактерии.

Недостатком ранних фторхинолонов является невысокая природная активность против грамположительных микроорганизмов, прежде всего Streptococcus pneumoniae, что не позволяло рекомендовать эти препараты для лечения внебольничных респираторных инфекций.

В конце 1990-х гг. появились препараты группы фторхинолонов, принципиально отличающиеся по антимикробным свойствам от ранних препаратов. Эти отличия, прежде всего, характеризуются значительно более высокой природной активностью против грамположительных бактерий (пневмококков, стафилококков) и атипичных микроорганизмов (хламидий, микоплазм). Эти препараты были названы «новыми фторхинолонами» или «респираторными фторхинолонами». Первыми из респираторных фторхинолонов был левофлоксацин, в дальнейшем появились другие препараты (гемифлоксацин, моксифлоксацин).

Благодаря высокой активности новых фторхинолонов в отношении грамположительных микробов, включая S.pneumoniae, резистентных к другим антибиотикам, они в основном позиционировались для лечения внебольничных инфекций дыхательных путей, в связи с чем их иногда называют «респираторными фторхинолонами». Также новые фторхинолоны наряду с повышенной активностью против грамположительных бактерий, сохраняют, а в ряде случаев превосходят, высокую активность ранних фторхинолонов против грамотрицательных бактерий.

Левофлоксацин характеризуется высокой природной активностью против всех возбудителей внебольничных респираторных инфекций. Кроме того, левофлоксацин характеризуется хорошей тканевой фармакокинетикой, в частности высокие тканевые и внутриклеточные концентрации препарата сохраняются на терапевтическом уровне в течение 24 часов.

В большом количестве контролируемых клинических исследований было показано:

• Левофлоксацин не уступает по эффективности β-лактамным антибиотикам при внебольничных респираторных инфекциях;
• Левофлоксацин в режиме монотерапии не уступает по эффективности комбинированным режимам (β -лактам+макролид) при пневмонии любой степени тяжести;
• Левофлоксацин характеризуется более высокой эффективностью в режиме монотерапии по сравнению с комбинацией цефтриаксон/макролид при тяжелой внебольничной пневмонии;
• Более высокая эффективность левофлоксацина по сравнению с макролидными антибиотиками при внебольничной легионеллезной пневмонии;
• Преимущество левофлоксацина по сравнению с макролидными антибиотиками при обострении ХОБЛ как по эрадикации гемофильной палочки, так и по длительности безрецидивного периода.

Наиболее частыми возбудителями инфекций мочевыводящих путей являются кишечная палочка и другие энтеробактерии, реже встречаются грамположительные микроорганизмы. Левофлоксацин характеризуется высокой природной активностью в отношении этих возбудителей, сравнимой с активностью ципрофлоксацина, а против стафилококков и энтерококков – его превосходящей.

В последние годы практически во всех регионах мира отмечается рост устойчивости урогенитальных штаммов кишечной палочки и других энтеробактерий практически ко всем антимикробным препаратам, в т.ч фторхинолонам. Снижение чувствительности энтеробактерий к левофлоксацину компенсируется высокими концентрациями препарата в моче (250-300 мкг/мл), что во много раз превышает значения МПК90. Он также характеризуется хорошим проникновением в ткани мочеполовой системы, где его концентрации в 2-5 раз превышают сывороточные. Это объясняет тот факт, что, несмотря на некоторое снижение чувствительности уропатогенов, левофлоксацин продолжает демонстрировать высокую эффективность при урогенитальных инфекциях в контролируемых клинических исследованиях.

Также левофлоксацин обладает хорошим проникновением в секрет и ткань предстательной железы, которые труднодоступны для большинства антибиотиков. Через час после однократного приема 250 мг концентрации левофлоксацина в секрете предстательной железы составляли в среднем 0,89 мкг/мл, в семинальной жидкости -3,25 мкг/мл при средней концентрации в крови -1,7 мкг/мл. Клиническая эффективность левофлоксацина подтверждена в контролируемых клинических исследованиях.

Левофлоксацин обладает преимуществами по сравнению с ранними фторхинолонами при лечении хронического бактериального простата и урогенитального хламидиоза, как по тканевой фармакокинетике, так и более высокой природной активности против некоторых актульных возбудителей, прежде всего Enterococcus faecalis, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis.

Таким образом, наряду с внебольничными респираторными инфекциями, левофлоксацин может позиционироваться как средство выбора при лечении осложненных мочевых инфекций, бактериальном простатите и некоторых других заболеваниях, передаваемых половым путем.

Рекомендации по более широкому применению левофлоксацина при респираторных и мочевых инфекциях в амбулаторной практике подкреплены данными по хорошей переносимости и безопасности препарата.

Левофлоксацин или Азитромицин – что лучше и сильнее

Производитель: Вертекс, Россия
Форма выпуска: капсулы

Действующее вещество: азитромицин

Чем можно заменить Левофлоксацин при пневмонии еще? Азитромицин – антибактериальное средство, которое обладает обширным спектром действия. Отличается бактериостатическими и бактерицидными свойствами.

Данный аналог антибиотика Левофлоксацина прописывается взрослым и детям с 12 лет при инфекционных нарушениях и патологиях:

1. Верхних, нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (в том числе и при пневмонии, бронхите).
2. Кожного покрова и мягких тканей.
3. Мочеполовой системы.
4. При боррелиозе.

Также Азитромицин включается в состав комбинированной терапии патологий желудочно-кишечного тракта, которые были спровоцированы Хеликобактер Пилори.

Левофлоксацин или Ципрофлоксацин – что лучше и эффективнее

Производитель: РАФАРМА, Россия
Форма выпуска: таблетки, капли глазные

Действующее вещество: ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин – рецептурный аналог Левофлоксацина с одноименным действующим компонентом в составе. Это противомикробный препарат с обширным спектром действия, который оказывает бактерицидное действие.

Пагубно влияет на большинство болезнетворных микроорганизмов, провоцирующих инфекционно-воспалительные патологии дыхательных путей, брюшной полости, органов малого таза, костной и суставной ткани.

Прописывается пациентам старшей возрастной группы также при септицемии, заболеваниях в отоларингологии. Ципрофлоксацин может использоваться в качестве профилактического средства инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом, а также при простатите у мужчин.

Для достижения максимального результата от терапии необходимо придерживаться прописанной дозировки и продолжительности курса.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или компонентам препарата, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет), миастения gravis.

Непереносимость лактозы или недостаточность лактaзы, а также глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Ввиду отсутствия возможности разделения таблетки надвое противопоказано применение препарата у пациентов с нарушениями функции почек:

• у пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин невозможно применение при режиме дозирования с первоначальной дозировкой 250 мг/24 ч;
• у пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин невозможно применение при режиме дозирования с первоначальной дозировкой 500 мг/24 ч и 500 мг/12 ч;
• при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин (в т.ч. при гемодиализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе) невозможно применение для всех режимов дозирования.

Левофлоксацин или Норфлоксацин – что лучше

Производитель: ОБОЛЕНСКОЕ ФП, Россия
Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: норфлоксацин

Норфлоксацин – рецептурный аналог Левофлоксацина 100 мг, в состав которого входит одноименный действующий компонент. Относится к противомикробным синтетическим препаратам. Обладает бактерицидным действием. Заменитель активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий.

Стоит отметить, что вещество норфлоксацин проникает через плацентарный барьер. Выводится вместе с уриной. Прописывается пациентам старшей возрастной группы при инфекциях мочевыводящих путей, простатите, неосложненной гонорее.

Перед началом курса рекомендуется обратить внимание на имеющиеся ограничения, а также лекарственное взаимодействие.

Офтадек

Глазные капли Офтадек относятся к антимикробным препаратам. Производят антисептическое и антимикробное действие по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям. Используют для комплексного лечения заболеваний глаз.

Показания к применению:

• острый и хронический конъюнктивит;
• поражение слизистой глаз хламидиозом;
• профилактика бленнореи у новорожденных;
• профилактика осложнений в постоперационный период;
• обработка контактных линз.

Побочные реакции встречаются редко. Цена — 100-115 руб.

Левофлоксацин или Цефтриаксон – что лучше и эффективнее при пневмонии

Производитель: ФАРМСТАНДАРТ+, Россия
Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для инъекций

Действующее вещество: цефтриаксон

Цефтриаксон – аналог раствора для инфузий Левофлоксацина, который даже прописывается женщинам при беременности, но исключительно во втором и третьем триместре. Средство причисляется к цефалоспориновому антибиотику третьего поколения. Препарат обладает бактерицидными свойствами.

Аналог уколов Левофлоксацина нового поколения назначается пациентам при инфекционных патологиях дыхательных путей, кожного покрова, мочеполовой системы, костной, суставной и соединительной ткани. Используется в отоларингологии. Также средство прописывается в качестве профилактики после перенесенного хирургического вмешательства.

Левофлоксацин или Глево – что лучше

Производитель: ГЛЕНМАРК ФАМАЦЕВТИКС, Индия
Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: левофлоксацин

Глево – рецептурный аналог Левофлоксацина, в состав которого входит такой же действующий компонент. Относится к антибактериальным препаратам с широким спектром действия. Средство активно в отношении большинства патогенных микроорганизмов, которые провоцируют инфекционно-воспалительные патологии.

Прописывается при синусите, хроническом бронхите, внебольничной пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей и брюшной полости, бактериальном простатите, патологиях кожного покрова и мягких тканей, при бактериемии.

Главная разница этих антибиотиков состоит в том, что аналог Глево рекомендован пациентам даже при лекарственно-устойчивых формах туберкулеза.

Описание

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой от светло-желтого до желтого цвета, допускаются белые вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство, фторхинолон.

Код АТХ:

J01MA12.

Фармакологические свойства

Фармакодuнамuка

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Левофлоксацин действует бактерицидно, активен в отношении большого количества возбудителей бактериальных инфекций как в условиях in vitro

, так и
in vivo
.

Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤ 2 мг/л):

• аэробные грамположительные микроорганизмы:Bacillus anthracis,Corynebacteriumdiphtheriae,Corynebacteriumjeikeium,Enterococcusspp
  ., в том числе
  Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (
  коагулазоотрицательные, метициллинчувствительные / лейкотоксинсодержащие / умеренно чувствительные штаммы), в том числе
  Staphylococcus aureus (
  метициллинчувствительные штаммы
  ), Staphylococcus epidermidis (
  метициллинчувствительные штаммы
  ), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (
  пенициллинчувствительные / умеренно чувствительные / резистентные штаммы
  ), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы Viridans (
  пенициллинчувствительные / резистентные штаммы
  );
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Acinetobacterspp.
  , в том числе
  Acinetobacterbaumannii,Acinetobacillusactinomycetemcomitans,Citrobacterfreundii,Eikenellacorrodens,Enterobacterspp
  ., в том числе
  Enterobacteraerogenes,Enterobactercloacae,Escherichiacoli,Gardnerellavaginalis,Haemophilusducreyi,Haemophilusinfluenzae
  (ампициллинчувствительные / резистентные штаммы),
  Haemophilusparainfluenzae,Helicobacterpylori,Klebsiellaspp
  ., в том числе
  Klebsiellaoxytoca,Klebsiellapneumoniae,Moraxellacatarrhalis
  (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы),
  Morganellamorganii,Neisseriagonorrhoeae
  (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы),
  Neisseriameningitidis,Pasteurellaspp.
  , в том числе
  Pasteurellacanis,Pasteurelladagmatis,Pasteurellamultocida,Proteusmirabilis,Proteusvulgaris,Providenciaspp
  ., в том числе
  Providenciarettgeri,Providenciastuartii,Pseudomonasspp.
  , в том числе
  Pseudomonasaeruginosa
  (госпитальные инфекции, вызванные
  Pseudomonasaeruginosa
  , могут потребовать комбинированного лечения),
  Serratiaspp
  ., в том числе
  Serratiamarcescens,Salmonellaspp
  .;
• анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesfragilis,Bifidobacteriumspp.,Clostridiumperfringens,Fusobacteriumspp.,Peptostreptococcusspp.,Propionibacteriumspp.,Veillonellaspp
  .;
• другие микроорганизмы: Bartonellaspp.,Chlamydiapneumoniae,Chlamydiapsittaci,Chlamydiatrachomatis,Legionellapneumophila,Legionellaspp.,Mycobacteriumspp.
  , в том числе
  Mycobacteriumleprae,Mycobacteriumtuberculosis,Mycoplasmahominis,Mycoplasmapneumoniae,Rickettsiaspp.,Ureaplasmaurealyticum
  .

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л):

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumurealyticum,Corynebacteriumxerosis,Enterococcusfaecium,Staphylococcusepidermidis
  (метициллинрезистентные штаммы),
  Staphylococcushaemolyticus
  (метициллинрезистентные штаммы);
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacterjejuni,Campylobactercoli
  ;
• анаэробные микроорганизмы: Prevotellaspp.,Porphyromonasspp
  .

Резистентные микроорганизмы (МПК более 8 мг/л):

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureus
  (метициллинрезистентные штаммы), прочие
  Staphylococcusspp
  . (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы);
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenesxylosoxidans
  ;
• анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesthetaiotaomicron
• другие микроорганизмы: Mycobacteriumavium
  .

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при инфекциях, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcusfaecalis,Staphylococcusaureus,Streptococcuspneumoniae,Streptococcuspyogenes
  ;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacterfreundii,Enterobactercloacae,Escherichiacoli,Haemophilusinfluenzae,Haemophilusparainfluenzae,Klebsiellapneumoniae,Moraxellacatarrhalis,Morganellamorganii,Proteusmirabilis,Pseudomonasaeruginosa,Serratiamarcescens
  ;
• другие микроорганизмы: Chlamydiapneumoniae,Legionellapneumophila,Mycoplasmapneumoniae
  .

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas
aeruginosa
) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Фармакокuнетика

Абсорбция

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100 %. После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 1-2 ч и составляет 5,2±1,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

На 10 день приема внутрь препарата Левофлоксацин Эколевид® 500 мг 1 раз в сутки Сmах левофлоксацина составляла 5,7±1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) (Cmin) в плазме крови составляла 0,5±0,2 мкг/мл.

На 10 день приема внутрь препарата Левофлоксацин Эколевид® 500 мг 2 раза в сутки Сmах составляла 7,8±1,1 мкг/мл, а C min — 3,0±0,9 мкг/мл.

Распределение

Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40 %. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет, в среднем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги

После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3, соответственно.

После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.

Проникновение в легочную ткань

Максимальные концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость

После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрациями в плазме крови.

Проникновение в костную ткань

Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости, с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).

Проникновение в спинномозговую жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы

После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.

Концентрации в моче

Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.

Метаболизм

Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение

После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (Т1/2) — 6-8 ч). Выведение, преимущественно, через почки (более 85 % принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин.

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) уменьшаются, а Т1/2 увеличивается.

Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг препарата Левофлоксацин Эколевид®.

Офлоксацин или Левофлоксацин – что лучше

Производитель: ТЕВА, Венгрия
Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: офлоксацин

Офлоксацин – зарубежный рецептурный аналог Левофлоксацина, который относится к противомикробным средствам. В состав входит одноименный действующий компонент. Препарат обладает бактерицидным действием.

Назначается пациентам старшей возрастной группы при инфекционно-воспалительных патологиях нижних дыхательных путей, почек и мочевыводящих путей, половых органов и органов малого таза, а также кожного покрова и мягких тканей.

Главное отличие между препаратами – ценовая категория.

Сумамед или Левофлоксацин – что лучше

Производитель: ТЕВА, Хорватия
Форма выпуска: капсулы, таблетки, порошок для приготовления суспензии

Действующее вещество: азитромицин

Сумамед – зарубежный рецептурный аналог Левофлоксацина. Это бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Средство пагубно влияет на клеточную мембрану патогенного микроорганизма.

Аналог Сумамед рекомендуется принимать при инфекционных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, в том числе и при пневмонии, а также при патологиях желудка и двенадцатиперстной кишки, при мигрирующей эритеме, боррелиозе, инфекциях мочеполовых путей, кожного покрова и мягких тканей.

Левофлоксацин-солофарм капли гл. 0.5% 5мл 1 шт

Фармакологическая группа:

Противомикробное средство – фторхинолон.
Фармакодинамика:
Левофлоксацин — это L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру. Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты), подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Механизм развития резистентности Резистентность к левофлоксацину может развиваться, в первую очередь, по двум основным механизмам, а именно: снижение внутриклеточной концентрации препарата или изменения в мишенях действия препарата. Изменение мишеней — двух бактериальных ферментов ДНК-гиразы и топоизомеразы IV являются результатом мутаций в хромосомных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (раrС и parE; grlA и grlB у Staphylococcus aureus). Устойчивость препарата вследствие низкой внутриклеточной концентрации развивается в результате изменения системы пориновых каналов наружной мембраны клетки, что приводит к уменьшению поступления фторхинолона в грамотрицательные бактерии, или от эффлюксных насосов. Эффлюкс-опосредованная устойчивость описана в отношении pneumococci (PmrA), staphylococci (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Плазмид-опосредованная устойчивость к хинолонам (определенная на основе гена qnr) была обнаружена в отношении Klebsiella pneumoniae и Escherichia coli. Возможно развитие перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичные мутации могут не приводить к клинической устойчивости, но множественные мутации вызывают клиническую устойчивость ко всем препаратам, входящим в класс фторхинолонов. Подверженные изменениям порины внешних мембран и системы эффлюкса могут иметь широкую субстратную специфичность, затрагивая несколько классов антибактериальных агентов и приводя ко множественной резистентности. Установлена in vitro и подтверждена в клинических исследованиях эффективность в отно­шении грамположительных аэробов — Enterococcus faecalis. Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в т. ч. мультирезистентные штаммы -MDRSP), Streptococcus pyogenes; грамотрицательных аэробов — Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus paraintluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и других микроорганизмов — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. В отношении большинства (>90 %) штаммов следующих микро­организмов in vitro установлены минимальные подавляющие концентрации левофлоксацина (2 мкг/мл и менее), однако эффективность и безопасность клинического применения левофлоксацина в терапии инфекций, вызванных этими возбудителями, не установлена в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях: грамположительные аэробы — Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (группа C/F), Streptococcus (группа G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri. Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробы — Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens; грамположительные анаэробы — Clostridium perfringens. Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы — Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., в том числе Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/ лейкотоксинсодержащие/умеренно чувствительные штаммы), в том числе Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин­чувствительные штаммы), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллин- чувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Acinetobacter spp., в том числе Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., в том числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., в том числе Serratia marcescens, Salmonella spp.; анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; другие микроорганизмы — Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae. Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК более 4 мг/л): аэробные грамположителъные микроорганизмы — Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium. Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицателъные микроорганизмы — Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаэробные микроорганизмы — Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентные микроорганизмы (МПК более 8 мг/мл): аэробные грамположительные микроорганизмы — Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезис­тентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллин­резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Alcaligenes xylosoxidane; другие микроорганизмы — Mycobacterium avium. Активность левофлоксацина in vitro примерно в 2 раза выше, чем для офлоксацина против представителей Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa и грамположительных микроорганизмов. В случае применения левофлоксацина в терапии хламидийных заболеваний органов зрения, требуется проведение сопутствующей терапии. Степень чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину может иметь значительные географические различия. Максимальная концентрация левофлоксацина, достигаемая при использовании капель для глаз 0,5 %, более чем в 100 раз превосходит значение минимальной ингибирующей концентрации (МИК) левофлоксацина для чувствительных микроорганизмов.

Фармакокинетика:

После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.

Концентрация левофлоксацина в слезной жидкости после однократной дозы (1 капля) быстро достигает высоких значений и удерживается на уровне выше минимальной ингибирующей концентрации для большинства чувствительных глазных патогенов (менее или равно 2 мкг/мл) в течение, по крайней мере, 6 часов. В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения, составили 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести добровольцев концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 часа после инстилляции. У четырех из шести добровольцев эта концентрация сохранилась через 6 часов после инстилляции. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения – от 0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки. Максимальные концентрации левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.

Ответы на вопросы

Левофлоксацин – это антибиотик или нет?

Это антибактериальный и противомикробный препарат. Поэтому во время курса требуется принимать пробиотики для восстановления микрофлоры кишечника.

Левофлоксацин с алкоголем можно или нет?

Препарат Левофлоксацин несовместим со спиртными напитками.

Левофлоксацин – это антибиотик или противовирусное?

Медикамент не является противовирусным средством, это антибиотик.