Минизистон 20 фем - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Минизистон® 20 фем (Minizistone® 20 fem)

Если какие-либо из состояний, заболеваний и факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК, в том числе и препарата Минизистон® 20 фем, в каждом индивидуальном случае и обсудить их с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний, заболеваний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться с лечащим врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата.

— Заболевания сердечно-сосудистой системы

Пострегистрационные исследования безопасности (PASS) показали, что частота диагностики венозной тромбоэмболии (ВТЭ) варьирует в пределах 7-10 на 10000 женщино-лет при низкой дозе эстрогена (<50 мкг этинилэстрадиола) у женщин, принимающих КОК. Самые последние данные свидетельствуют о том, что частота диагностики ВТЭ составляет приблизительно 4 на 10000 женщино-лет у небеременных женщин, не принимающих КОК, и колеблется в пределах от 20 до 30 на 10 000 беременных женщин или женщин после родов.

Результаты эпидемиологических исследований указывают на наличие взаимосвязи между применением КОК и повышением частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболий (таких как ТГВ, ТЭЛА, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения) при приёме КОК. Данные заболевания отмечаются редко.

Риск ВТЭ наиболее высок в течение первого года приема КОК. Повышенный риск присутствует после первоначального использования КОК или возобновления использования одного и того же или разных КОК (после перерыва между приемами препарата в 4 недели и более). Данные крупного проспективного когортного исследования с участием 3 групп пациенток показывают, что этот повышенный риск существует в течение первых 3 месяцев приема КОК или возобновления приема после перерыва в 4 недели и более.

Общий риск ВТЭ у пациенток, принимающих низкодозированные КОК (< 50 мкг этинилэстрадиола) в два-три раза выше, чем у небеременных пациенток, которые не принимают КОК, тем не менее, этот риск остается более низким по сравнению с риском ВТЭ при беременности и родах.

ВТЭ может угрожать жизни пациента или привести к летальному исходу (в 1-2 % случаев).

ВТЭ, проявляющаяся как ТГВ или ТЭЛА, может произойти при применении любых КОК. Крайне редко при использовании КОК возникает тромбоз других кровеносных сосудов, например, печеночных, брыжеечных, почечных, мозговых вен и артерий или сосудов сетчатки глаза.

Симптомы ТГВ: односторонний отек нижней конечности или вдоль вены, боль или дискомфорт только в вертикальном положении или при ходьбе, локальное повышение температуры, покраснение или изменение окраски кожных покровов на нижней конечности.

Симптомы ТЭЛА заключаются в следующем: затрудненное или учащенное дыхание; внезапный кашель, в том числе с кровохарканием; острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком вдохе; чувство тревоги; сильное головокружение; учащенное или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например, одышка, кашель) являются неспецифическими и могут быть истолкованы неверно как признаки других менее тяжелых заболеваний (например, инфекция дыхательных путей). Артериальная тромбоэмболия может привести к инсульту, окклюзии сосудов или инфаркту миокарда. Симптомы инсульта состоят в следующем: внезапная слабость или потеря чувствительности лица, руки или нижней конечности, особенно с одной стороны тела, внезапная спутанность сознания, проблемы с речью и пониманием; внезапная одно- или двухсторонняя потеря зрения; внезапное нарушение походки, головокружение, потеря равновесия или координации движений; внезапная тяжелая или продолжительная головная боль без видимой причины; потеря сознания или обморок с эпилептическим припадком или без него. Другие признаки окклюзии сосудов: внезапная боль, отечность и слабое посинение конечностей, «острый живот».

Симптомы инфаркта миокарда включают: боль, дискомфорт, давление, тяжесть, чувство сжатия или распирания в груди, в руке или за грудиной; дискомфорт с иррадиацией в спину, скулу, гортань, руку, желудок; холодный пот, тошнота, рвота или головокружение, сильная слабость, тревога или одышка; учащенное или нерегулярное сердцебиение. Артериальная тромбоэмболия может привести к летальному исходу.

У женщин с сочетанием нескольких факторов риска или высокой выраженностью одного из них следует рассматривать возможность их взаимоусиления. В подобных случаях степень повышения риска может оказаться более высокой, чем при простом суммировании факторов. КОК не следует назначать, в случае если потенциальный риск превышает ожидаемую пользу (см. раздел «Противопоказания»).

Риск развития тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии, а также инсульта повышается:

— с возрастом;

— у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем возрастает, особенно у женщин старше 35 лет);

при наличии:

— отягощенного семейного анамнеза (например, венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в возрасте менее 50 лет); в случае наследственной предрасположенности женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема КОК;

— ожирения (индекс массы тела более чем 30 кг/м2);

— дислипопротеинемии;

— артериальной гипертензии;

— мигрени;

— пороков клапанов сердца;

— фибрилляции предсердий;

— длительной иммобилизации, серьезного хирургического вмешательства, любой операции на ногах или обширной травмы. В этих случаях следует прекратить применение препарата (в случае планируемой операции, по крайней мере за четыре недели до нее) и не возобновлять прием в течение двух недель после окончания иммобилизации. Временная иммобилизация (например, авиаперелет длительностью более 4 часов) может также являться фактором риска развития венозной тромбоэмболии, особенно при наличии других факторов риска.

Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии ВТЭ остается спорным.

Необходимо учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде (см. разделы «Фармакодинамика»).

Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.

Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения КОК (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) является основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.

К биохимическим показателям, указывающим на наследственную или приобретенную предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу относится следующее: резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, недостаток антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

При оценке соотношения риска и пользы следует учитывать, что адекватное лечение соответствующего состояния может уменьшить связанный с ним риск тромбоза.

Опухоли

Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки, является персистирующая папилломавирусная инфекция. Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении КОК. Однако связь с приемом КОК не доказана. Обсуждается возможность взаимосвязи этих данных со скринингом заболеваний шейки матки и с особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов контрацепции).

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, которые использовали КОК (относительный риск 1,24). Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема этих препаратов. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих КОК в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания. Его связь с приемом КОК не доказана. Наблюдаемое повышение риска развития рака молочной железы (РМЖ) может быть связано с биологическим действием КОК, более ранней диагностикой РМЖ У женщин, когда-либо использовавших КОК, выявляются более ранние стадии РМЖ, чем у женщин, никогда их не применявших.

В редких случаях на фоне применения КОК наблюдалось развитие доброкачественных, а в еще более редких случаях злокачественных опухолей печени, которые в отдельных случаях приводили к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.

Злокачественные опухоли могут угрожать жизни пациента или приводить к смертельному исходу.

Читайте также: Лечение навязчивостей

— Другие состояния

У женщин с гипертриглицеридемией (или при наличии этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема КОК.

Хотя небольшое повышение артериального давления было описано у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимые повышения отмечались редко. Тем не менее, если во время приема КОК развивается стойкое клинически значимое повышение артериального давления, следует отменить прием КОК и начать лечение артериальной гипертензии. Прием КОК может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения артериального давления.

Следующие состояния, как сообщалось, развиваются или ухудшаются как во время беременности, так и при приеме КОК, но их связь с приемом КОК не доказана: холестатическая желтуха и/или зуд, связанный с холестазом, образование камней в желчном пузыре, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденгама, герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом. Также описаны случаи ухудшения течения эндогенной депрессии, эпилепсии, болезни Крона и язвенного колита на фоне применения КОК.

У женщин с наследственными формами ангионевротического отека прием эстрогенов может вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.

Острые или хронические нарушения функции печени могут потребовать отмены КОК до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема КОК.

Хотя КОК могут оказывать влияние на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, как правило коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов у пациенток с сахарным диабетом, использующих низкодозированные КОК (<0,05 мг этинилэстрадиола), не требуется. Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема КОК.

Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема КОК должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.

Доклинические данные о безопасности

Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований на предмет выявления токсичности при многократном приеме доз препарата, а также генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на наличие особого риска для человека. Тем не менее, следует помнить, что половые гормоны могут способствовать росту некоторых гормонозависимых тканей и опухолей.

Лабораторные тесты

Прием КОК может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, содержание транспортных белков в плазме (например, кортикостероид-связывающего глобулина), фракции липидов/липопротеинов, показатели углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений.

Снижение эффективности

Эффективность КОК препаратов может быть снижена в следующих случаях: при пропуске таблеток, при желудочно-кишечных расстройствах (рвоте и диарее) или в результате лекарственного взаимодействия.

Недостаточный контроль менструальноподобного цикла

На фоне приема КОК могут отмечаться нерегулярные кровотечения («мажущие» кровянистые выделения или «прорывные» кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений должна проводиться только после периода адаптации, составляющего приблизительно три цикла.

Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.

У некоторых женщин во время перерыва в приеме таблеток может не развиться кровотечение «ооПротивопоказания» и «Применение с осторожностью»;

— локальное уплотнение в молочной железе;

— одновременный прием других лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— если ожидается длительная иммобилизация (например, на нижнюю конечность наложен гипс), планируется госпитализация или операция (по крайней мере, за 4 недели до предполагаемой операции);

— необычно сильное кровотечение из влагалища;

— пропущена таблетка в первую неделю приёма упаковки и был половой контакт за семь или менее дней до этого;

— рвота или диарея;

— отсутствие очередного менструальноподобного кровотечения два раза подряд или подозрение на беременность (не следует начинать приём таблеток из следующей упаковки до консультации с врачом).

Следует прекратить прием таблеток и немедленно проконсультироваться с врачом, если имеются возможные признаки тромбоза: впервые возникшие необычный кашель, необычно сильная боль за грудиной, отдающая в левую руку, неожиданно возникшая одышка, необычная, сильная или длительная головная боль или приступ мигрени, частичная или полная потеря зрения или двоение в глазах, нечленораздельная речь, внезапные изменения слуха, обоняния или вкуса, головокружение или обморочное состояние, слабость или потеря чувствительности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме барбитуратов, фенитоина, примидона, рифампицина, карбамазепина, возможно – топирамата, гризеофульвина, окскарбазепина, фелбамата (препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени), а также тетрациклинов и ампициллинов с Минизистоном 20 фем возможно снижение надежности контрацепции и развитие прорывных кровотечений. Поэтому в период необходимости данной комбинации и в течение 7 дней после прекращения приема указанных средств рекомендуется дополнительно использовать барьерные противозачаточные средства.

Весь период сочетания с рифампицином и в течение 28 дней после прекращения его приема следует дополнительно применять барьерную контрацепцию. При назначении рифампицина за несколько дней до окончания блистера, новый блистер следует начать без обычного семидневного перерыва.

Применение при беременности и лактации

Прием Минизистона 20 фем противопоказан в период беременности и лактации. Если тест на беременность оказался положительным во время применения препарата, его необходимо незамедлительно отменить. Однако неоднократные эпидемиологические исследования не подтверждают наличие повышенного риска возникновения пороков развития у детей, рожденных пациентками, принимавшими половые гормоны до наступления беременности, либо тератогенного эффекта, когда подобные препараты принимались случайно на ранних сроках беременности.

Прием Минизистона 20 фем может снизить выработку грудного молока и изменить его состав, поэтому его применение не рекомендуется в период лактации. Небольшие количества левоноргестрела, этинилэстрадиола и/или их метаболитов иногда выводятся с молоком.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Минизистона 20 фем – таблетки, покрытые оболочкой: розового цвета (по 21 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера).

Содержание действующих веществ в 1 таблетке:

Левоноргестрел – 0,1 мг;
Этинилэстрадиол – 0,02 мг.

Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, сахароза, повидон 25 000, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, макрогол 6000, кальция карбонат, титана диоксид, повидон 700 000, глицерол 85%, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, воск горный гликолевый, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Минизистон 20 фем является низкодозированным монофазным пероральным комбинированным эстроген-гестагенным контрацептивным средством. Его контрацептивное действие обусловлено наличием взаимодополняющих механизмов, наиболее важными из которых считаются изменение вязкости цервикальной слизи, вследствие чего ее проницаемость для сперматозоидов сводится к минимуму, и подавление овуляции.

При правильном использовании индекс Перля (параметр, свидетельствующий о частоте наступления беременности у 100 пациенток, принимающих контрацептив на протяжении года) для Минизистона 20 фем составляет менее 1. При неправильной схеме приема или пропуске таблеток индекс Перля может повышаться.

У женщин, принимавших Минизистон 20 фем, отмечается большая регулярность цикла, уменьшается интенсивность менструальноподобных кровотечений и болезненные ощущения, которыми они сопровождаются, что обуславливает снижение риска железодефицитной анемии.

Фармакокинетика

Левоноргестрел всасывается достаточно быстро при пероральном приеме. Его максимальная концентрация в крови определяется через 1 час. Биодоступность вещества достигает 100%. До 65% левоноргестрела связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны. Его равновесная концентрация в крови достигается через 3-4 дня. Содержание левоноргестрела в крови остается неизменным после 3 курсов приема контрацептива. Соединение подвержено биотрансформации по типу стероидов. Его метаболиты не обладают фармакологической активностью и экскретируются с желчью и мочой. Снижение концентрации левоноргестрела является двухфазным: в первой фазе период полувыведения составляет 30 минут, а во второй фазе – 20 часов.

При приеме внутрь этинилэстрадиол всасывается практически полностью. Его максимальная концентрация в крови определяется через 1,5–2 часа после приема. Метаболизм осуществляется вследствие эффекта «первого прохождения» через печень, что приводит к снижению биодоступности этинилэстрадиола (она равна 40–60%). Вещество связывается с альбумином примерно на 98%.

Концентрация этинилэстрадиола в крови снижается двухфазно: в первой фазе период полувыведения составляет около 1 часа, а во второй – 10–20 часов. Вещество выводится только в виде метаболитов с желчью и мочой. В общей сложности период полувыведения может достигать 24 часов.

Противопоказания

Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
Артериальные и венозные тромбозы, включая тромбоэмболию легочной артерии, тромбоз глубоких вен, цереброваскулярные нарушения, инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе);
Тяжелые или множественные факторы риска артериального и венозного тромбоза;
Транзиторные ишемические нарушения мозгового кровообращения, стенокардия и другие предшествующие тромбозу патологии (включая анамнез);
Тяжелые заболевания печени, включая анамнез (до нормализации лабораторных показателей печеночных проб);
Доброкачественные или злокачественные новообразования печени (включая анамнез);
Вагинальные кровотечения неустановленной этиологии;
Диагностированные гормонозависимые злокачественные опухоли молочных желез, половых органов или подозрение на них;
Беременность или подозрение на нее;
Период вскармливания грудью;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

В случае появления указных патологий и состояний на фоне применения Минизистона 20 фем контрацепцию следует немедленно прекратить.

Минизистон – описание препарата, инструкция по применению, отзывы