Фармакологические свойства препарата Но-шпа
Фармакодинамика. Дротаверин — производное изохинолина, который оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента ФДЕ ІV, вызывая увеличение концентрации цАМФ и благодаря инактивации легкой цепочки кинази миозина (MLCK), приводит к расслаблению гладких мышц. In vitro дротаверин угнетает действие фермента ФДЕ ІV и не влияет на действие изоферментов ФДЕ ІІІ и ФДЕ V. ФДЕ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения заболеваний, которые сопровождаются двигательной гиперфункцией, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы ЖКТ. В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизируется в большей степени изоферментом ФДЕ ІІІ, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не обладает значительными побочными эффектами со стороны сердечно–сосудистую системы и сильным терапевтическим действием на эту систему. Дротаверин эффективный при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно–кишечной, билиарной, мочеполовой и сердечно–сосудистой систем, независимо от типа их иннервации. Усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды. Действие дротаверина более эффективное за действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина в отличие от папаверина, является то, что после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания. Фармакокинетика. Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после парентерального и перорального введения. Он в высокой степени (95-98%) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма– и бета–глобулинами. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровообращение в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 8–10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более чем 50% выводится с мочой и приблизительно 30% — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененной форме в моче не обнаруживается.
Яды взрослым не игрушка
Признайтесь, каждому из нас порой хотелось «умереть, чтобы все плакали». Один из самых распространенных способов кому-то что-то доказать, отомстить и заставить нервничать – это попытка отравления. Увы, печальная статистика показывает, что умереть от яда не так просто. Куда более вероятной перспективой является дальнейшая жизнь на инвалидности и с сожалениями «какой я был дурак». Так что вас я предупредил. А что делать с теми, кто не послушался, сейчас расскажу.
Джульетта с но-шпой
Как-то утром менял коллегу. Стояли в курилке, делясь последними новостями.
– Че, как прошло?– поинтересовался я, пассивно вдыхая аромат никотиновой смолы. – Да хреновое выдалось дежурство, – с тоской выдохнул порцию дыма коллега-реаниматолог. – Что так? – Полночи не спал, привезли ножевое в живот. После операции, пока кровь, плазму прокапали, лечение назначил, уже три ночи. Прилег. Полчаса отдыха и снова звонок – приемник вызывает, – тут он хитро усмехнулся, – деваху с парнем привезли, она в соплях-слезах, второй бледный, трясется. – Что, любовь не поделили? – Ага, дура, – таблеток наглоталась. Давление в норме, в сознании… – А чего ж к нам? – Вот и я у скорочей спрашиваю: «нафига к нам?». Те: «ну типа приказ какой-то, деваха молодая, вдруг помрет»…
Завезли в реанимацию, я спрашиваю: «Чего глотала?», та слезы растирает, сидит бледная: «Я-я пять таблеток но-шпы и пять угольных вы-ы-ыпила». «Вашу мать!» – вырвалось у меня. Те испугались. Парень: «Что, доктор, все так серьезно?». Я ему: «Да ваще капец! Уж не знаю, чем это может закончиться!» Дама пуще прежнего побледнела, затряслась. Парень: «Доктор, пожалуйста, спасите мою девушку! Это я виноват! Помогите же!»…
Это сейчас смешно, а я тогда злой был как собака: натянул перчатки до локтей, нашел самый толстый желудочный зонд, одел фартук, и ввинтил ей зонд по самое небалуй. Вовремя успели подставить тазик, девушка худенькая, сложилась пополам, блеванула. Зонд упал в тазик… Я этот загаженный шланг достал, с него стекает вся жидкость. Она мне со слезами на глазах: «Э-это снова мне будете пихать?». «А как же!» – ухмыльнулся я, протер тряпочкой и снова заставил проглотить резиновую змею.
– Ну вы даете! – засмеялся я. – Ну а че? Нечего в суицидников играть по ночам, – усмехнулся он, туша сигарету.
«Оружие трусов и женщин»
Люди с незапамятных времен использовали вытяжки растений, слизь ядовитых лягушек, химические соединения с целью умерщвления своих врагов. Женщины капали в глаза белладонну «для красоты очей». Мужчины Нового Света применяли яд кураре, чтобы убивать животных. Цари и придворные травили друг друга растительными ядами. На Ближнем Востоке предпочитали опиум.
Яды были всегда. Некоторые трансформировались в лекарства, иные так и остались ядами. Время течет, однако жизнь оказывается не такой уж изменчивой, и яды мы встречаем повсеместно (кислоты, щелочи, чистящие средства, лаки, краски и многое многое другое).
Мне как реаниматологу эта тема, с одной стороны, близка, а с другой – остается темной стороной профессии. Близка – потому что препараты, которыми мы пользуемся, в подавляющем большинстве сильнодействующие и ядовитые, и любая ошибка может стоить жизни нашему пациенту.
Проблема в том, что знания подчас бессильны, особенно когда больной, поступающий в коматозном состоянии, не способен пояснить причину своего состояния. И далеко не всегда «на глаз» можно выяснить тип яда.
Хотя некоторые симптомы кричат о себе. Допустим, передозировка опиатами: пациент дышит через раз, слизистые синюшны, а главное – узкие, точечные зрачки. Травленные угарным газом всегда розовые, от измененного, неспособного переносить кислород гемоглобина. Благо если родственники привезут упаковки от препаратов, сообщат о вдыхании ядовитых паров. Но всё это редкость.
В подавляющем большинстве случаев мы работаем на ощупь. Разумеется, берем анализы желудочного содержимого, крови, мочи, но когда эти анализы будут готовы? Через неделю! А то и позже. А пациента надо спасать сейчас!
Часто яд, как и мавр, – сделал свое дело и ушел, запустив комплекс реакций, ведущих к полиорганной недостаточности. И мы не «доктора Хаусы», у нас нет возможности и времени лазить по квартирам и исследовать содержимое погребов. Поэтому не собираюсь забивать ваши головы тайными антидотами, просто поведаю об основах детоксикации.
В общем, сейчас я вам на пальцах расскажу, что делать, когда кто-то случайно или не очень, в бытовых условиях, проглотил или нюхнул, или пролил на себя какую либо гадость. О том, что вы можете предпринять в домашних условиях без ущерба для здоровья пострадавшего.
Пока скорая в пути
Отравление кислотами и щелочами.
Я их объединил как прижигающие яды. Да, щелочи вызывают колликвационный некроз, а кислоты коагуляционный, вызывая более поверхностное поражение тканей. Но пусть в этих тонкостях разбираются профессионалы.
Для вас важно: если это поражение кожных покровов, нужно пораженные поверхности промыть струей простой чистой воды, обратиться к врачу. Если приняли яд внутрь, выпить воды. Не соды, не кислоты, а обычной воды!
Ни в коем случае нельзя использовать соду при отравлениях уксусной кислотой, хотя на уроках химии мы проводили опыты по нейтрализации кислот щелочами. А всё потому, что все реакции протекают с выделением большого количества тепла.
Не вызывать рвоту, поскольку ожоги могут распространиться на дыхательные пути и рвота может травмировать слизистые с возникновением кровотечений. Можно выпить «Альмагель», можно новокаин. Но обязательно вызывайте скорую помощь и как можно скорее!
Я не знаю, чем руководствуются суицидники, выпивая уксусную эссенцию, но то, что они себя обрекают на мучения, это сто процентов. И далеко не факт, что смерть наступит. Зато факт, что будут дикие боли, не купируемые наркотиками, будет сужение пищевода, будет бужирование, будет кормление через дырку в животе, если расширение пищевода не поможет. Очень часто на месте измененного пищевода вырастает рак…
В общем, повторюсь, для спасения страдальца используйте просто воду и никакой химии.
Маленькое лирическое отступление.
Чем дальше идет наука, тем проще мы лечим. Еще в начале этого века, когда появились жидкие крахмалы, мы буквально молились на них. Заведующий отделением доставал из сейфа сей чудодейственный препарат, мы падали ниц. Вытягивали спичку, кому сегодня достанется сия живительная влага, кто сегодня должен выйти из комы. А потом всей толпой мы шли и созерцали, как капля за каплей вливается искрящаяся в утреннем рассвете влага. Кап-кап-кап… Мы стояли и смотрели и… ничего не происходило.
Более того, как оказалось, этот крахмальный препарат не лишен побочных эффектов и мы его сейчас капаем строго по показаниям. К антибактериальным препаратам последних поколений всё так же развивается резистентность. Всякие церебропротекторы оказывались недейственными. Но вода… вода осталась. Соленая, сладкая, она стала основой основ нашей реанимационной помощи.
Поэтому не выдумывайте! Лечите водой! А мы уже, со своими клинико-фармакологическими знаниями, будем… тоже лечить водой, ну и еще чем-нибудь.
Отравление таблетками.
Здесь по максимуму необходимо выяснить, чем траванулся, когда траванулся, общая доза, чтобы наиболее точно сообщить врачу. Если вы увидели пострадавшего, ему плохо, рядом лежат тюбики с таблетками – звоните в скорую!
Если пациент в сознании
, элементарно вызовите рвотный рефлекс, раздражая заднюю стенку глотки. Пусть выпьет воды – и снова рвота. Промывание желудка – один из основных методов детоксикации. Даже если прошло много времени и яд всосался, промывая желудок, удаляя желудочное содержимое вместе с вышедшим токсином, пусть даже таким бытовым способом, вы уменьшите общую концентрацию препарата в организме. После промывания желудка можно заставить принять банальные угольные таблетки.
Если человек потерял сознание
, то, наоборот, ни в коем случае не вызывайте рвоту! В таком состоянии защитные рефлексы нарушены, и вся эта гадость может улететь в легкое, усугубляя ситуацию. В данном случае мы – реаниматологи, вначале вставляем трубку в трахею, защищаем дыхательные пути и только потом промываем желудок водой.
Метиловый спирт, этиленгликоль или тормозная жидкость
. С ними сложнее. Дело в том, что они, по сути, не ядовиты, но в результате так называемого «летального синтеза», благодаря ферменту – алкогольдегидрогеназе, образуются токсичные вещества. Из метанола образуется формальдегид и муравьиная кислота. Они чрезвычайно токсичны, 100 мл считаются уже летальными! Поражаются центральная нервная система, сетчатка глаза, вызывая слепоту.
Этиленгликоль распадается до гликолевого альдегида, глиоксаля и щавелевоуксусной кислоты. Эти вещества поражают головной мозг, почки в первую очередь.
Почему я так подробно остановился на метаболизме? Да потому, что при этих отравлениях вы можете назначить антидот. Этим антидотом является этиловый, питьевой спирт или просто хорошая водка. Именно качественный алкоголь конкурентно свяжется с алкогольдегидрогеназой и предотвратит летальный метаболизм. Заставьте выпить рюмку водки перед приездом скорой. Разумеется, если пациент в сознании.
Если пострадавший в коме, то есть вы не можете его разбудить, он не открывает глаза, контакту не доступен – ни в коем случае не вызывайте рвоту! Не заставляйте его ничего пить. Просто поверните на бок, тем самым вы облегчите дыхание и предупредите попадание рвотных масс в трахею.
Отравление угарным газом
. Да и в целом любыми газами. Обязательно оттащить пострадавшего от источника отравления, необходимо дать возможность подышать свежим воздухом. И обязательно вызывайте скорую помощь!
Отравление опиатами
. Я уже упоминал об этих веществах. Симптомы: пациент не дышит или дышит поверхностно, слизистые синюшные. Сделайте вдох за него. Это просто: запрокиньте голову, приоткройте рот, накиньте платок, зажмите его нос, сделайте сами глубокий вдох и выдохните в пострадавшего. Вы должны увидеть, как поднялась грудная клетка и он пассивно сделал выдох, еще вдох.
Вызывайте скорую помощь! У врачей скорой помощи есть антидот – налоксон, есть средства для искусственной вентиляции легких. А пока скорая не приехала, вам придется самостоятельно дышать за него. Можно попробовать растормошить, потереть ушные раковины – не просыпается, не дышит? Продолжайте дышать сами.
И еще раз прошу – не выдумывайте велосипед, не вспоминайте школьный курс химии! Пусть антидотами занимаются профессионалы. «НЕ НАВРЕДИ!» – должен быть ваш и наш девиз.
Цените жизнь, она прекрасна! Время многое сглаживает и многое меняет. Не совершайте поступков, о которых будете сожалеть вы или ваши родные… Будьте здоровы!
Владимир Шпинёв
Фото thinkstockphotos.com
Показания к применению препарата Но-шпа
Таблетки. С лечебной целью взрослым и детям в возрасте старше 1 года при:
- спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папилит;
- спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уреторолитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
Как вспомогательное лечение при:
- спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язве желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождающегося метеоризмом; головной боли напряжения;
- гинекологических заболеваниях (дисменорея).
Р-р для инъекций. Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчных путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папилит. Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уреторолитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря. Во время неосложненных родов на стадии раскрытия: для сокращения фазы раскрытия шейки матки и продолжительности родов. Как вспомогательное лечение (когда применение препарата в виде таблеток не возможно): при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язве желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите; при гинекологических заболеваниях: дисменорее, сильных родовых схватках.
Метод оценки эффективности
Если пациенту легко дается самостоятельная диагностика своего состояния, симптомы заболевания ему уже хорошо знакомы, то лечение может быть эффективным и без обращения к врачу. Когда по истечению нескольких часов после принятия препарата в его максимальной разовой дозе наблюдается незначительное уменьшение боли либо полное отсутствие уменьшения боли, или же если боль существенно не уменьшается и это доставляет вам излишний дискомфорт, тогда в обязательном порядке необходимо обратиться к врачу.
Применение препарата Но-шпа
Таблетки. Взрослые: обычная средняя доза составляет 120–240 мг в сут в 2–3 приема. Дети в возрасте 1–6 лет: обычная средняя доза составляет 40–120 мг в сут в 2–3 приема. Дети старше 6 лет: обычная средняя доза составляет 80–200 мгв сут в 2–5 приемов. Р-р для инъекций: обычная средняя суточная доза для взрослых составляет 40–240 мг (за 1–3 отдельных введения) в/м. При приступах почечной или печеночной колики — 40–80 мг в/в медленно. Для сокращения фазы раскрытия шейки матки при неосложненных родах в начале стадии раскрытия — 40 мг в/м. Если эта доза неэффективна, с интервалом 2 ч вводят еще 40 мг препарата Но-Шпа.
Побочные эффекты препарата Но-шпа
Побочные действия, отмечаемые при клинических исследованиях и обусловленные приемом дротаверина, классифицированы по органам и системам, а также по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но ≤1/10), нечасто (≥1/1000, но ≤1/100), редко (≥1/10 000, но ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000), включая единичные случаи. Нарушения со стороны ЖКТ: редко — тошнота, запор. Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, артериальная гипотензия. Со стороны иммунной системы: единичные: аллергические реакции, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту.
Особые указания по применению препарата Но-шпа
Каждая таблетка препарата Но-Шпа содержит 52 мг лактозы. При применении согласно рекомендованным дозам в организм может поступить до 156 мг лактозы за 1 прием, что может вызвать жалобы со стороны ЖКТ у пациентов с непереносимостью лактозы. Не применять для лечения больных с врожденным дефицитом лактазы, галактоземией или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. С осторожностью применять для лечения детей, поскольку исследований действия дротаверина на детей не проводилось. Применять с осторожностью при гипотензии. В связи с риском возникновения коллапса при в/в введении препарата Но-Шпа больной должен находиться в лежачем положении. Препарат содержит метабисульфит, который может быть причиной реакций аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазма, особенно у пациентов, имеющих в анамнезе БА или аллергию. В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия нужно избегать парентеральное введение препарата. Нужно быть осторожными при парентеральном введении препарата женщинам в период беременности. Применение в период беременности и кормления грудью. Как показали результаты ретроспективных клинических исследований, пероральное применение препарата не оказывало тератогенного и эмбриотоксического действия. Однако необходимо с осторожностью назначать препарат женщинам в период беременности. Из-за отсутствия данных соответствующих исследований, в период кормления грудью введение препарата не рекомендуется. Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Если у пациентов после применения препарата наблюдается головокружения, они должны избегать потенциально опасных занятий. Необходимо предупредить пациентов, что после парентерального, особенно в/в введения препарата рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенного внимания.
Вредна ли но-шпа для употребления в период беременности?
Большинство беременных девушек задаются подобным вопросом. Не вредит ли прием но-шпы малышу? После неких исследований и экспериментов, оказалось, что «Но-шпа» при беременности не дала никакого отрицательного эффекта, который бы отразился на состоянии здоровья или развитии ребенка. Во время проведения исследований некоторые беременные женщины даже отмечали улучшение самочувствия и снижение боли в области живота. Поэтому препарат не навредит ребенку, если его доза не будет превышена.
