Метформин Лонг — старт терапии сахарного диабета 2 типа

Характеристики лекарства

Метформин относится к гипогликемическим лекарствам. Средство можно купить в виде таблетированных форм (500 мг, 850 мг, 1000 мг). Стоимость лекарства составляет 93 – 465 рублей. Активным веществом лекарственного препарата является метформина гидрохлорид.

Медикамент хорошо снижает глюконеогенез, уменьшает синтезирование жирных кислот, тормозит окисление жировых молекул. Лекарство способно увеличивать чувствительность рецепторов к инсулину, находящихся на периферии. Средство ускоряет утилизацию молекул глюкозы. Препарат не влияет на концентрацию инсулина крови, но может менять гемодинамику инсулиновых молекул.

Лекарственное средство увеличивает образование гликогена. На фоне действия препарата увеличивается емкость переносчиков молекул глюкозы, снижается скорость проникновения глюкозы через стенки кишки. Количество липидных молекул уменьшается. Вес пациента снижается или остается стабильным.

Согласно инструкции, лекарство применяют для терапии диабетических больных. Препарат используют, если не помогает диета и лечебная физкультура. Взрослым средство можно применять с другими лекарствами, снижающими сахар в кровеносном русле, а так же с инсулином. У детей Метформин назначают с 10-летнего возраста как единственный гипогликемический препарат или сочетают его с введением инсулина.

Ограничения к назначению препарата:

• метаболический ацидоз;
• коматозное, предкоматозное состояние, кетоацидоз у диабетиков;
• дисфункция почек;
• тяжелая инфекционная патология;
• гипоксические состояния (патологии сердца, изменение дыхательной функции);
• внутривенное введение йодсодержащих препаратов для осуществления рентгеновского обследования и компьютерной томографии;
• отравление спиртосодержащими напитками;
• аллергия на Метформин.

Препарат аккуратно используют у пожилых больных старше 60-летнего возраста, которые занимаются тяжелым физическим трудом (высокая вероятность лактатацидоза). С осторожностью назначают Метформин кормящим матерям и пациентам 10-12-летнего возраста. Аккуратно применяют лекарство у больных с патологией почек.

Действие Метформина полностью не известно при использовании его у беременных пациенток. Есть данные, что препарат не увеличивает риск развития пороков у ребенка. При наступлении беременности или планировании ее лекарство лучше отменить, чтобы не получить отрицательного эффекта на организм матери и малыша.

Лекарство не следует назначать вместе с йодсодержащими препаратами. Не нужно совмещать прием Метформина с алкоголем. Не рекомендуется одновременное использование препарата с глюкокортикостероидными гормонами, диуретическими лекарствами, Даназолом, Хлорпромазином, препаратами от давления, β2-адреномиметиками и другими средствами.

Препарат нельзя использовать самостоятельно, так как он имеет большое количество нежелательных эффектов. При применении препарата возможен лактатацидоз, мегалобластная анемия (снижение всасывания вит. В12). У пациентов отмечается изменение ощущения вкуса, диспепсия, аллергия (кожные реакции), повышение уровня печеночных ферментов, развитие гепатита.

При использовании высоких дозировок лекарства возможен лактатацидоз. У больного наблюдается дыхательные нарушения сонливость, диспепсия, снижение давления и температуры тела, уменьшение частоты ритма. Могут появиться судороги в мышцах и нарушение сознания.

При появлении симптоматики лактатацидоза пациенту необходима срочная госпитализация. Это позволит быстро купировать симптоматику лактатацидоза. Для снятия симптомов передозировки проводят гемодиализ.

Метформин Лонг — старт терапии сахарного диабета 2 типа

Одним из наиболее распространенных заболеваний в современном обществе является сахарный диабет (СД). Медико-социальная значимость СД определяется неуклонным ростом количества больных, высоким риском макро- и микрососудистых осложнений, а также влиянием заболевания на качество и продолжительность жизни пациентов. Аналогичная общемировой тенденция устойчивого роста числа заболевших сахарным диабетом имеет место и в Республике Беларусь. За последние 10 лет количество таких больных в Беларуси увеличилось со 150 тысяч до 336 тысяч человек, 94% которых страдают диабетом 2-го типа (данные по состоянию на 01.01.2019). И ежегодно в стране пациентов с СД 2-го типа становится больше. В настоящее время центральное место во всех актуальных рекомендациях по управлению СД 2-го типа занимает лекарственное средство метформин.

Так, в согласованном алгоритме Американской и Европейской диабетических ассоциаций (ADA/EASD) 2022 г. настоятельно рекомендуется использовать метформин в качестве средства первой линии (при отсутствии противопоказаний или непереносимости), сразу при постановке диагноза СД 2-го типа, в дополнение к коррекции образа жизни (диетические рекомендации и физические упражнения). Предпочтение, отдаваемое этому лекарственному средству, не случайно: эффективность и безопасность метформина имеют огромную доказательную базу, стоимость его невысока, препарат снижает риск развития кардиоваскулярных осложнений, способствует уменьшению веса тела, риск гипогликемии при его приеме минимален. В 2022 г. Американская диабетическая ассоциация выпустила новые рекомендации, согласно которым метформин остается самым предпочтительным лекарственным средством для старта сахароснижающей терапии у пациентов с СД 2-го типа (уровень доказательности А). Однако, к сожалению, переносимость метформина ограничена побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта, которые, по некоторым данным, развиваются почти у 25% пациентов, что приводит к прекращению приема препарата 5-10% больных. Кроме того, дробление приема метформина в течение суток и большое количество таблеток при необходимости принимать и другие препараты для лечения сопутствующих заболеваний, создает дополнительные неудобства для пациентов. Недостаточно хорошая переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта и необходимость приема более одного раза в сутки приводит к снижению приверженности к терапии метформином у некоторых пациентов. Новая лекарственная форма метформина – пролонгированного действия – создана для обеспечения пролонгированного высвобождения препарата с целью улучшить переносимость и обеспечить продленное действие препарата. Данная лекарственная форма помогает замедлить транзит таблетки из желудка через привратник, посредством чего значительно увеличивается время нахождения препарата в желудке. В исследованиях in vitro показано, что 90% метформина в обычной лекарственной форме высвобождается в течение 30 минут. И напротив, у метформина пролонгированного действия 90% препарата высвобождается в течение 10 часов, относительно независимо от рН и моторики желудочно-кишечного тракта. Таким образом, лекарственная форма Метформин Лонг обеспечивает более медленное, ровное и длительное поступление лекарства без начального быстрого подъема концентрации препарата в плазме. При назначении в вечернее время вместе с едой благодаря своей лекарственной форме Метформин Лонг действует синхронно с естественными физиологическими процессами, когда в ночное время замедляется гастроинтестинальное опорожнение. Это приводит к пролонгированной абсорбции метформина и обосновывает назначение 1 раз в день.

Однако следует иметь в виду и предупреждать пациентов, что неактивная часть таблетки метформина замедленного высвобождения выводится в неизменном виде. Иначе это может привести к ошибочным выводам и немотивированному отказу от использования данной лекарственной формы. Сахароснижающий эффект метформина с модифицированным высвобождением сравним с таковым у метформина немедленного высвобождения. Таким образом, метформин с модифицированным высвобождением, обладая всеми преимуществами обычной формы препарата, лишен значительной части его недостатков: прием метформина пролонгированного действия 1 раз в сутки значительно упрощает схему лечения и совместно со снижением частоты побочных эффектов повышает приверженность пациентов лечению. Метформин Лонг – первый в Республике Беларусь дженерик метформина пролонгированного действия – выпускается Открытым акционерным обществом «Борисовский завод медицинских препаратов» в дозировках 500мг, 750мг и 1000мг. Показанием к применению лекарственных средств Метформин Лонг 500, 750, 1000 является сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у больных с избыточной массой тела) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином. При монотерапии или комбинированной терапии в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами лекарственное средство Метформин Лонг применяется следующим образом:

• Рекомендуемая начальная доза – 1 таблетка Метформин Лонг 500 в сутки.
• Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендованная доза – 4 таблетки Метформин Лонг 500 в сутки (2000 мг).
• Дозу лекарственного средства рекомендуется принимать 1 раз в сутки во время еды вечером, увеличивая на 500мг каждые 10-15 дней до максимальной дозы 2000 мг. Если при применении Метформин Лонг в максимальной дозе 2000 мг 1 раз в сутки необходимый уровень гликемии не удается достичь, принимаемую дозу можно разделить на 2 приема (утром и вечером во время приема пищи). Если после этого необходимый уровень гликемии не достигается, можно применять метформин в таблетках с немедленным высвобождением в максимальной рекомендованной дозе 3000 мг в сутки.
• Для пациентов, которые уже принимают метформин, начальная доза Метформин Лонг должна быть эквивалентна дозе таблеток с немедленным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в дозе выше 2000 мг, переход на Метформин Лонг не рекомендуется.
• В случае перехода на Метформин Лонг необходимо прекратить прием другого противодиабетического лекарственного средства.
• Метформин Лонг 750 и Метформин Лонг 1000 предназначены для пациентов, которые уже получают метформин в таблетках с немедленным высвобождением.
• Дозы Метформин Лонг 750 или Метформин Лонг 1000 должны быть эквивалентны суточной дозе метформина таблеток с немедленным высвобождением с величиной максимальной дозы 1500 мг или 2000 мг соответственно, которая принимается вечером во время еды.

При комбинированной терапии в сочетании с инсулином Метформин Лонг применяется следующим образом:

• Для достижения лучшего контроля за уровнем глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза Метформин Лонг 500 — 1 таблетка в сутки во время еды вечером, дозу инсулина необходимо подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.
• Для пациентов, уже получавших метформин и инсулин в комбинированной терапии, доза Метформин Лонг 750 или Метформин Лонг 1000 должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с величиной максимальной дозы 1500 мг или 2000 мг соответственно, вечером во время еды, в то время как доза инсулина корректируется на основе измерений уровня глюкозы в крови.
• Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно.
• Из-за отсутствия данных по применению Метформин Лонг не следует применять у детей до 18 лет.
• Лекарственные средства Метформин Лонг 500, Метформин Лонг 750, Метформин Лонг 1000 отпускаются по рецепту врача.

Аналоги лекарственного препарата

У Метформина есть структурные и неструктурные аналоги. Структурные заменители Метформина имеют тоже лечебное вещество. Их еще называют дженериками или синонимами. Неструктурные аналоги могут отличаться по составу, но иметь похожий эффект на организм.

Аналогичные препараты Метформину часто применяют, если Метформин относительно дорогой для конкретного пациента или не подходит больному. Если причина замены препарата – цена, то лучше поискать структурные аналоги. Если лекарство не подошло, то чаще назначают неструктурный аналог.

Виды аналогичных средств

Количество похожих лекарств достаточно большое. Многие из них имеют похожий состав. Стоимость лекарств может отличаться, но незначительно.

Метформин имеет аналоги (структурные):

К похожим аналогам Метформина относится Редуксин Мет. Он имеет немного другой состав. Его чаще используют для терапии ожирения, особенно у пациенток с диабетом и преддиабетом.

Аналоги, производимые в России

Багомет

Российский заменитель препарата Метформин – это Багомет. Активной составляющей препарата является метформина гидрохлорид. Он способствует снижению всасывания молекул глюкозы в кишечной трубке, уменьшению глюконеогенеза в печеночной ткани.

Препарат не увеличивает образование инсулина, не провоцирует гипогликемию. Аналог имеет форму таблеток (500 мг, 750 мг, 850 мг, 1000 мг). Ограничения и побочные проявления у препарата такие же, что и у Метформина.

Цена на аналог составляет 38 — 428 рублей. Он немного дешевле, чем Метформин.

Форметин

Дешевым аналогом Метформина является Форметин. Препарат имеет в составе метформина гидрохлорид. Препарат производится в виде таблетированных форм (500 мг, 750 мг, 850 мг, 1000 мг). Стоимость аналога составляет — 57-229 рублей (в некоторых аптечных пунктах он может быть немного дороже).

Фармакокинетика и нежелательные эффекты у лекарства такие же, что и Метформина. Препарат не назначают беременной пациентке и ребенку до 18-летнего возраста. Во время кормления грудью аналог использую очень аккуратно.

Новоформин

Аналогичным средством является Новоформин. Препарат можно можно приобрести в аптеках в виде таблетированных форм (500 мг, 850 мг). Цена на лекарство составляет 49-153 рубля. Лечебным компонентов средства является метформина гидрохлорид. Препарат имеет похожие ограничения. Аналог не используют у беременных и кормящих пациенток. Детям препарат назначают только по показаниям.

Метформин-Рихтер

Метформин-Рихтер — это аналог, который производится в России. Препарат имеет форму таблеток (500 мг, 850 мг, 1000 мг). Лекарственный компонент тот же, что и Метформина. Препарат не используют во время вынашивания плода. Аккуратно назначают средство у детей 10-12-летнего возраста. Нельзя использовать аналог у ребенка младше 10-летнего возраста и кормящей матери. Цена на препарат составляет 89-186 рублей.

Мерифатин

Хорошим аналогом Метформина считается Мерифатин. Он тоже выпускается в нашей стране. Препарат можно купить в виде таблетированных форм (500 мг, 850 мг, 1000 мг). Лекарственным компонентом является метформина гидрохлорид. Лекарство не применяют вовремя вынашивания плода и кормления грудью. Допускается применение препарата в детской практике. Аккуратно назначают лекарство пожилым пациентам. Стоимость аналога равна 169-283 рубля.

Глиформин

Заменить Метформин можно Глиформином. Препарат имеет форму таблеток (250 мг, 500 мг, 850 мг, 1000 мг). Лекарство не отличается от Метформина по фармакокинетике, ограничениям и нежелательным эффектам. Средство имеет стоимость 93-216 рублей. Препарат может быть немного дороже.

Зарубежные препараты

Сиофор

Более известным иностранным аналогом считается Сиофор. Средство производит Германия. Лекарство можно купить в виде таблетированных форм (500 мг, 850 мг, 1000 мг). Его аккуратно применяют в детской практике (10-12-летний возраст). У детей 10-18-летнего возраста препарат показан как монотерапия или вместе с инсулином.

Дозировку инсулина подбирают по уровню глюкозы в кровеносном русле. Ребенку младше 10-летнего возраста препарат показан. Нельзя использовать аналог у беременных пациенток и кормящих матерей. Аккуратно назначают средство у больных старше 60-летнего возраста. Цена на Сиофор составляет 212 – 477 рублей.

Нова Мет

Допускается вместо препарата Метформин пить Нова Мет. Аналог швейцарский. Лекарство продается в аптечных пунктах в виде таблеток (500 мг, 850 мг, 1000 мг). Лечебным компонентом аналога является метформина гидрохлорид. Средство можно применять у пациентов от 10-летнего возраста. Беременным и кормящим пациенткам препарат не показан.

Формин Плива

Формин Плива – это еще один иностранный аналог. Производителем препарата считается Германия, представителем – Израиль. Лекарство продается в виде таблетированных форм (850, 1000 мг). Дозировки аналога большие, поэтому его не применяют в детской практике. Препарат не используют во время вынашивания плода и кормления грудью. Аналог нельзя назначать больным с патологией почек.

Глюкофаж

Аналогом Метформина является Глюкофаж. Его могут производить Германия, Россия или Франция. Препарат продается в виде таблеток (500 мг, 750 мг, 850 мг, 1000 мг). Средство не показано для применения в педиатрической практике, так как на детях препарат был изучен недостаточно.

Лекарство аккуратно назначают у пациентов с недостаточностью почечной функции при клиренсе креатинина 45-59 мл за минуту. Допускается осторожно использовать аналог у кормящих пациенток и лиц старше 60-летнего возраста, но только по показаниям. Стоимость препарата составляет 107 – 729 рублей.

Софамет

Софамет – это болгарский аналог. Он также содержит Метформин. Препарат производится в таблетированных формах (850 мг). Стоимость аналога составляет от 100 рублей. Лекарство разрешается к применению у ребенка от 10-летнегов возраста. Средство не показано при тяжелом поражении печени, почек. Аккуратно используют лекарство у пациентов старше 60-летнего возраста. Аналог не назначают во время вынашивания плода или кормления грудью, так как оно до конца не изучено у этой группы пациентов.

Метформин Тева

Метформин-Тева – это израильский заменитель Метформина. Препарат можно приобрети в аптечном пункте в виде таблетированных форм (500 мг, 850 мг, 1000 мг). Лекарство имеет среднюю стоимость – 168- 284 рубля.

Средство нельзя использовать у пациентов младше 18-летнего возраста, так как клинические исследования на детях прошли не полностью. Аналог не следует применять во время вынашивания плода и кормления грудью. При планировании ребенка препарат нужно отменить, если он принимался ранее.

Метфогамма

Метфогамма – это германский аналог. Препарат можно купить в аптеке в форме таблеток (500 мг, 850мг, 1000 мг). Лекарство показано для диабетиков. Стоимость его составляет от 134 рублей. Средство не используют в педиатрии. Аналог нельзя назначать вовремя вынашивания плода и лактации. Не показан препарат при серьезных патологиях почек и печени.

Метформин Зентива

Метформин Зентива является аналогом, который производится в Словакии. Препарат производится в таблетированной форме (500 мг, 850 мг, 1000 мг). Средство допускается к применению у ребенка старше 10-летнего возраста.

Препарат осторожно назначают детям 10-12-летнего возраста (как монотерапия или совместно с инсулином). Аккуратно используют средство при кормлении грудью, патологией почек средней тяжести, у пожилых пациентов старше 60-летненго возраста. Во время вынашивания плода и планирования беременности лекарство не показано. Стоимость препарата равна 99-212 рублей.

Метформин (Metformin)

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, наиболее часто возникающим на фоне oстрого ухудшения функции почек, сердечно-легочной патологии или сепсиса. Кумуляция метформина на фоне острого ухудшения функции почек увеличивает риск возникновения лактоацидоза.

В случае обезвоживания (тяжелая диарея или рвота, лихорадка или пониженное потребление жидкости) следует временно прекратить лечение метформином и обратиться к врачу.

Лечение пациентов, принимающих метформин, препаратами, способными резко ухудшать функцию почек (такими как гипотензивные препараты, диуретики или НПВП), следует начинать с осторожностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска лактоацидоза, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое другое состояние, связанное с выраженной гипоксией, а также совместное применение с лекарственными препаратами, которое может привести к лактоацидозу (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Пациенты и/или лица, осуществляющие уход за пациентами, должны быть проинформированы о риске возникновения лактоацидоза.

Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе, мышечными спазмами, выраженной астенией и гипотермией с последующей комой. В случае возникновения подозрительных симптомов пациент должен прекратить прием метформина и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,35), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват.

Врачи должны предупреждать пациентов о риске развития и симптомах лактоацидоза.

Введение йодсодержащих контрастных веществ

Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ может привести к нефропатии и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактоацидоза. Применение метформина необходимо прекратить за 48 ч перед проведением такой процедуры и возобновить не ранее чем через 48 ч после нее при условии, что в ходе обследования не было выявлено нарушения функции почек (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций под общей, спинальной или эпидуральной анестезией и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства, при условии, что в ходе обследования не было выявлено нарушения функции почек.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять КК:

• не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек;
• каждые 3-6 месяцев у пациентов с КК 45-59 мл/мин и каждые 3 месяца с КК 30-44 мл/мин.

При КК менее 30 мл/мин применение метформина противопоказано. Лечение метформином должно быть приостановлено при наличии состояний, которые могут оказывать влияние на функцию почек.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов (из-за бессимптомного характера), при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, диуретиков или НПВП.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина.

Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Дети и подростки

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в связи с отсутствием долгосрочных данных рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Клинический опыт применения метформина у детей в возрасте от 10 до 12 лет ограничен, поэтому у детей в указанной возрастной группе необходим наиболее тщательный контроль.

Другие меры предосторожности

— Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

— Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях.

— Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

— Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, репаглинидом и др.).

Применение метформина рекомендовано для профилактики сахарного диабета 2 типа лицам с предиабетом и дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, такими как:

• возраст менее 60 лет;
• индекс массы тела (ИМТ) > 30 кг/м2;
• гестационный сахарный диабет в анамнезе;
• семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени;
• повышенная концентрация триглицеридов;
• сниженная концентрация холестерина ЛПВП;
• артериальная гипертензия.

Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.

Метформин не влиял на фертильность самцов и самок крыс при применении в дозах, втрое превышающих максимальную рекомендованную суточную дозу для человека.