Зипрекса: инструкция по применению, отзывы на форумах, цена

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие препарата связано с блокадой дофаминовых D2-рецепторов головного мозга, седативное — с блокадой адренорецепторов ствола головного мозга.

Обладает также противорвотным действием, которое обусловлено блокадой D2-рецепторов рвотного центра.

Влияниет на м-холино-, H1-гистаминовые рецепторы. Устраняет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), уменьшает эмоциональный аутизм, враждебность и подозрительность. Не вызывает экстрапирамидные нарушения.

Фармакокинетика

Быстро всасывается. Прием пищи не влияет на всасывание. После в/м введения Cmax в крови определяется через 15-45 мин, а при приеме внутрь через 5–8 ч. До 93% связывается с белками крови. До неактивных метаболитов метаболизируется в печени. T1/2 в пределах 21–54 ч. Около 57% выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания к применению препарата Зипрекса таблетки

Оланзапин показан для терапии обострений и как поддерживающая терапия при шизофрении и других психозах с выраженной положительной (бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность и подозрительность) и/или негативной симптоматикой (например уплощенный аффект, эмоциональная и социальная изоляция, скудость речи). Оланзапин также уменьшает выраженность вторичной аффективной симптоматики, обычно связанной с шизофренией и подобными расстройствами. Оланзапин эффективно поддерживает клиническое улучшение при длительной терапии у пациентов с ответной реакцией на начальную терапию. Оланзапин как монотерапия или в комбинации с литием или вальпроатом показан для терапии острых маниакальных или смешанных эпизодов при биполярных расстройствах, при наличии или отсутствии психотических признаков, а также быстрого циклического течения. Оланзапин показан для снижения степени маниакальных, смешанных или депрессивных эпизодов при биполярных расстройствах и удлинения межприступного периода. Оланзапин в комбинации с флуоксетином показан для лечения депрессивных эпизодов, возникающих при биполярных расстройствах.

Зипрекса, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь. Прием препарата начинают с 10 мг один раз в сутки. В последующем доза может быть увеличена до 20 мг/сут.

Порошок растворяют водой для инъекций, приготовленный раствор вводят внутримышечно. Не вводится внутривенно или подкожно. Использовать раствор необходимо в течение 1 часа. Рекомендуется доза 10 мг в виде инъекции однократно, вторую инъекцию производят через 2 часа. Для продолжения лечения препарат назначают в таблетках в дозе 5-20 мг/сут.

Инструкция по применению Зипрексы содержит предостережение в отношении назначения препарата больным с гипертрофией простаты, судорожными состояниями в анамнезе, закрытоугольной глаукомой, заболеваниями печени и почек.

Передозировка препарата Зипрекса таблетки, симптомы и лечение

Симптомы: очень частыми (≥10%) симптомами при передозировке оланзапина являются тахикардия, ажитация/агрессивность, дизартрия, различные экстрапирамидные расстройства и нарушения сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы). Другие клинически значимые последствия передозировки оланзапина включали делирий, судороги, кому, возможность развития НЗС, угнетение дыхания, аспирацию, АГ (артериальная гипертензия) или артериальную гипотензию, аритмии (≤2% случаев) и кардиопульмональный шок. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная — при передозировке с благоприятным исходом — 1500 мг. Лечение: специфического антидота нет. Не рекомендуется назначать препараты, вызывающие рвоту. Показано промывание желудка, назначение активированного угля (его прием снижает биодоступность оланзапина при пероральном приеме на 50–60%). Рекомендуется симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием и контроль функций жизненно важных органов, включая устранение артериальной гипотензии, циркуляторного коллапса и поддержку функции дыхания. Не следует применять допамин, эпинефрин и другие симпатомиметики, которые являются агонистами β-адренорецепторов, поскольку β-адреностимуляция может усугубить проявления артериальной гипотензии. Необходим кардиологический мониторинг сердечно-сосудистой системы для своевременного выявления возможной аритмии. Тщательное медицинское наблюдение должны проводить до выздоровления пациента.

Взаимодействие

Зипрекса ослабляет действие Леводопы и агонистов дофамина. Не отмечается взаимодействия с Циметидином, Имипрамином, антацидами, Варфарином, Диазепамом, Теофиллином, бипериденомлитием. Карбамазепин усиливает метаболизм препарата. Активированный уголь снижает биодоступность на 50%.

Зипрекса® (Zyprexa®)

Клиническое улучшение при лечении антипсихотическим средством может занимать от нескольких дней до нескольких недель и требует тщательного наблюдения за пациентом.

Суицид

Риск совершения суицидальной попытки пациентами с шизофренией и биполярным расстройством первого типа обусловлен самими указанными заболеваниями. В связи с этим на фоне проведения фармакотерапии требуется тщательное наблюдение за теми пациентами, у которых риск суицида особенно высок. При назначении оланзапина следует стремиться к минимизации количества таблеток, принимаемых пациентом, с тем, чтобы уменьшить риск передозировки.

Злокачественный нейролептический синдром

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) может развиваться при лечении любыми нейролептиками, включая оланзапин. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома включают значительное повышение температуры тела, ригидность мышц, изменение психического статуса и вегетативные нарушения (нестабильный пульс или артериальное давление, тахикардия, аритмии, повышенное потоотделение). Дополнительные признаки могут включать увеличение активности креатинфосфокиназы, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома или значительное необъяснимое повышение температуры тела без других симптомов злокачественного нейролептического синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.

Поздняя дискинезия

В сравнительных исследованиях продолжительностью свыше 6 недель лечение оланзапином достоверно реже сопровождалось развитием дискинезии, требующей медикаментозной коррекции, чем применение галоперидола. Однако следует учитывать увеличение риска поздней дискинезии при длительной терапии нейролептиками. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.

Психоз, связанный с деменцией и/или нарушениями поведения

Оланзапин не показан для лечения психоза, связанного с деменцией и/или нарушениями поведения и не рекомендован для применения у данной группы пациентов из-за высокого уровня смертности и риска нарушения мозгового кровообращения. В плацебо-контролируемых исследованиях (продолжительность 6-12 недель) у пожилых пациентов (средний возраст 78 лет) с психозом, связанным с деменцией и/или нарушениями поведения, отмечалось в два раза более высокая частота случаев смерти у пациентов в группе оланзапина по сравнению с группой плацебо (3,5% и 1,5% соответственно). Более высокий уровень смертности не связан с дозой оланзапина (средняя доза 4,4 мг) или продолжительностью лечения. Факторы риска, которые могут влиять на предрасположенность этой группы пациентов к более высокой смертности при лечении оланзапином, включают возраст ≥ 65 лет, дисфагию, седацию, недостаточное питание (истощение), обезвоживание, сочетанное применение с бензодиазепинами или наличие патологии легких (например, пневмония с аспирацией или без нее).

Цереброваскулярные нежелательные явления (например, инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы, отмечались в тех же исследованиях оланзапина у пожилых пациентов. В плацебо-контролируемых исследованиях отмечалась в три раза более высокая частота цереброваскулярных нежелательных явлений у пациентов в группе оланзапина по сравнению с группой плацебо (1,3% против 0,4% соответственно). Все пациенты с цереброваскулярными нарушениями имели предшествующие факторы риска развития цереброваскулярных нежелательных явлений: возраст ≥75 лет, сосудистая или смешанная деменция, отмечавшийся ранее случай цереброваскулярного нежелательного явления или транзиторной ишемической атаки, артериальная гипертония, курение, а также сопутствующие заболевания и/или приём препаратов, по времени связанные с цереброваскулярными нежелательными явлениями. В ходе данных исследований эффективность оланзапина не была установлена.

Болезнь Паркинсона

Не рекомендуется применение оланзапина при лечении психозов, индуцированных приемом агонистов дофаминовых рецепторов при болезни Паркинсона.

В клинических исследованиях у пациентов с психозом, индуцированным приемом препарата (агониста дофаминовых рецепторов) при болезни Паркинсона, усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации отмечались очень часто (≥10 %) и с более высокой частотой, чем в группе плацебо. Эффективность при лечении психотических симптомов оланзапином у пациентов с болезнью Паркинсона не превышала плацебо. В данных клинических исследованиях пациенты должны были применять противопаркинсонические средства (агонисты дофамина) в наиболее низкой эффективной дозе и продолжать их прием в той же дозе на протяжении всего исследования. Начальная доза оланзапина составляла 2,5 мг в сутки и могла быть увеличена до 15 мг в сутки по рекомендации врача.

Нарушения функции печени

В отдельных случаях прием оланзапина, как правило, на ранних этапах терапии, сопровождался транзиторным, асимптоматическим повышением показателей печеночных аминотрансфераз (аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы) в сыворотке крови. Отмечались редкие случаи гепатита. В очень редких случаях отмечался печеночный холестаз и иные сочетанные повреждения печени. Особая предосторожность необходима при увеличении активности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы в сыворотке крови у пациентов с недостаточностью функции печени, с ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами.

Гипергликемия и сахарный диабет

У пациентов с шизофренией отмечается более высокая распространенность диабета. Как и при приеме некоторых других антипсихотических препаратов отмечались случаи гипергликемии, диабета, обострения ранее существовавшего диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Рекомендуется тщательный клинический мониторинг пациентов с диабетом и пациентов с факторами риска развития диабета в соответствии со следующими указаниями: измерение исходной концентрации глюкозы крови, через 12 недель после начала приема оланзапина и впоследствии ежегодно. У пациентов, принимающих антипсихотические препараты, в том числе препарат Зипрекса®, необходимо проверять наличие признаков и симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия, слабость). Пациентам с сахарным диабетом или факторами риска возникновения сахарного диабета необходим регулярный мониторинг концентрации глюкозы крови. Необходимо проводить регулярный контроль массы тела: перед началом лечения, через 4, 8 и 12 недель после начала приема оланзапина и впоследствии каждые 3 месяца.

Изменение липидного профиля

В ходе плацебо-контролируемых исследований у пациентов, получавших оланзапин, наблюдались нежелательные изменения липидного спектра (см. «Побочное действие»), особенно у пациентов с дислипидемией и у пациентов с факторами риска развития расстройства липидного обмена. У пациентов, принимающих антипсихотические препараты, в том числе препарат Зипрекса®, необходимо регулярно проверять липидный профиль в соответствии с рекомендациями: перед началом лечения, через 12 недель после начала приема оланзапина и впоследствии каждые 5 лет.

Внезапная сердечная смерть

По результатам постмаркетинговых наблюдений оланзапина были зафиксированы случаи внезапной смерти. Ретроспективное наблюдательное исследование выявило примерно двукратное увеличение риска внезапной смерти в группе оланзапина по сравнению с группой пациентов, не получавших нейролептики. В этом исследовании данные результаты по оланзапину были сопоставимы с таковыми по другим атипичным нейролептикам, включенным в анализ. Спонтанные сообщения о внезапной смерти в ходе постмаркетинговых наблюдений встречались редко.

Судороги

Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности. Случаи судорог нечасто встречались у пациентов, принимающих оланзапин, и в большинстве этих случаев, в анамнезе пациентов имелись судороги или факторы риска по развитию судорог.

Гематологические изменения

Как и в случае применения других нейролептиков, следует проявлять осторожность при терапии оланзапином пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов в периферической крови, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; сгиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием.

В клинических исследованиях применение оланзапина у пациентов с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.

Отмена терапии

В случае одномоментной отмены оланзапина редко (≥ 0,01% и < 0,1%) сообщалось о резком развитии потливости, бессонницы, тремора, тревоги, тошноты и рвоты.

Продолжительность интервала QT

В клинических исследованиях нечасто (от 0,1% до 1%) отмечалось клинически значимое удлинение интервала QT (интервал QT с корректировкой Фридериция [QTcF] > 500 мс у пациентов с исходным показателем QTcF < 500 мс) у пациентов, получавших оланзапин, на фоне отсутствия значимых различий с плацебо по частоте возникновения нежелательных явлений со стороны сердца. Однако, так же как и при применении других антипсихотических средств, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении оланзапина в сочетании с препаратами, способными удлинять интервал QT, особенно у пациентов пожилого возраста, с врожденным удлинением интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией.

Общая активность в отношении центральной нервной системы (ЦНС)

С учётом основного действия оланзапина на ЦНС, следует соблюдать осторожность при применении оланзапина в сочетании с другими лекарственными препаратами центрального действия и алкоголем.

Постуральная гипотензия

Постуральная гипотензия нечасто наблюдалась в клинических исследованиях оланзапина у пожилых. Так же, как и при использовании других антипсихотических средств, в случае назначения оланзапина пациентам старше 65 лет рекомендуется периодически осуществлять контроль артериального давления.

Тромбоэмболия

Нечасто (≥ 0,1% и < 1%) сообщалось о случаях временной связи между развитием венозной тромбоэмболии и терапией оланзапином. Наличие причинно-следственной связи между приемом оланзапина и венозной тромбоэмболией не установлено. Однако учитывая, что у пациентов с шизофренией часто имеются приобретенные факторы риска венозной тромбоэмболии, требуется проводить совокупную оценку всех возможных факторов риска развития данного осложнения, в том числе, иммобилизации пациентов, и принимать необходимые меры по профилактике.

Лактоза

Таблетки препарата Зипрекса® содержат в своем составе лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать оланзапин.

Антихолинергическая активность

Несмотря на то, что оланзапин проявлял антихолинергическую активность в исследованиях in vitro, при проведении клинических исследований терапия оланзапином редко сопровождалась антихолинергическими побочными эффектами. Однако клинический опыт применения оланзапина у пациентов с сопутствующими заболеваниями ограничен, поэтому рекомендуется проявлять осторожность при назначении оланзапина пациентам с клинически значимой гипертрофией предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и подобными состояниями.

Дофаминергический антагонизм

В условиях in vitro

оланзапин проявляет антагонизм в отношении дофамина и, как и другие нейролептики, теоретически может подавлять действие леводопы и агонистов дофамина.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Лаквель

Лепонекс

Заласта

Квентиакс

Клозастен

Кетилепт

Клозапин

Кветиапин

Сероквель

Азалептин

Заласта, Зипрекса Зидис, Ку-таб, Оланзапин, Нормитон, Оланекс, Оланзапин-Тева, Парнасан, Сафрис, Эголанза.

Отзывы о Зипрексе

Просматривая форумы, посвященные лечению психических расстройств, встречаются множество положительных отзывов о препарате Зипрекса. Практически все больные отмечали высокую эффективность препарата, который назначался длительно в поддерживающих дозах в амбулаторных условиях.

Отрицательные Отзывы о Зипрексе на форумах касаются, прежде всего, побочных реакций. На первый план выступают нарушения метаболизма и риск развития сахарного диабета.

«Зипрекса вызывает у меня усиленный аппетит. Сиофор или другие препараты снимут это?»

«…аппетит огромный. Набор веса 12 кило всего за 5 лет».

«…пила Зипрексу полгода. Был повышенный аппетит».

«Зипрекса причина прибавки веса».

«Принимала Зипрексу, исчезали месячные на несколько месяцев».

«…синдром отмены был ужасный. Были страхи и тревоги».

У мужчин отмечалось увеличение молочных желез, проходившее без отмены препарата. Некоторые больные жаловались на головокружение, появление сухости во рту и запоров. Встречаются нарекания на высокую стоимость препарата.

Цена Зипрексы, где купить

Купить в Москве можно во многих аптеках. Цена Зипрексы в таблетках по 10мг №28 в различных аптеках колеблется от 2407 руб. до 4950 руб.

Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

Зипрекса табл. 10мг 28шт
3400 руб.заказать

ЗдравСити

Зипрекса таблетки п.п.о. 10мг 28 шт.Eli Lilly S.A. Spain
4238 руб.заказать
Зипрекса таблетки п.п.о. 5мг 28 шт.Lilly S.A.
2192 руб.заказать

Зипрекса – описание препарата, инструкция по применению, отзывы