Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм антибактериального действия таблеток Сифлокс заключается в ингибировании ДНК-гиразы, нарушении функции ДНК, блокировке процессов сегментной деспирализации, а также спирализации хромосом при размножении бактерий.
Действует с высокой эффективностью по отношению к практически всем грамм(-) и грамм(+) возбудителям, включая:
- синегнойную, гемофильную и кишечную палочки;
- шигеллы, сальмонеллы;
- менингококки, гонококки;
- многие штаммы стафилококков, некоторые энтерококки;
- кампилобактеры, легионеллы, микоплазмы, хламидии, микобактерии.
Не оказывает влияния на:
- анаэробные грамотрицательные бактерии Bacteroides;
- спирохеты.
Фармакокинетика
Пероральное применение таблеток Сифлокс вызывает очень быстрое всасывание ципрофлоксацина в желудочно-кишечном тракте, биодоступность достигает 50-85%. При приеме на голодный желудок для достижения наиболее высокой антибактериальной концентрации в сыворотке у здоровых пациентов должно пройти 0,5-1,5 часа. Они отличаются в зависимости от принятой дозы:
- 250 мг – 0,76 мг/мл;
- 500 мг – 1,6 мг/мл;
- 750 мг – 2,5 мг/мл;
- 1000 мг – 3,4 мг/мл.
Сифлокс 500 мг №10 табл.п.о.
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов Сифлокс ® Торговое название Сифлокс ® Международное непатентованное название Ципрофлоксацин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав Одна таблетка содержит активное вещество-ципрофлоксацина гидрохлорид 500мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид Описание Таблетки,покрытые оболочкой, овальной формы, белого или желтоватого цвета с разделительной ризкой на одной стороне Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты-производные хинолона.Фторхинолоны. Код АТС J01MA02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция При пероральном приеме Сифлокс быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата оставляет 50-85%.Максимальная концентрация в сыворотке у здоровых людей при применении до еды достигается через 0,5-1,5 часа. Максимальные концентрации в сыворотке при пероральном приеме 250,500,750 и 1000мг препарата составляют 0,76; 1,6; 2,5 3,4мкг/мл. Перорально принятый ципрофлоксацин широко распределяется в тканях и жидкостях организма и создает высокие концентрации в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация ципрофлоксана в этих тканях выше,чем в сыворотке. Кроме этого ципрофоксацин хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальную слизь,слюну,кожу,мышцы, жировые и хрящевые ткани,плевру, брюшину, асцитную жидкость и лимфу.Концентрация в нейтрофилах высокая, в 2-7 раз выше ,чем в сыворотке. Объем распределения в организме составляет 2-3.5 л/кг. Ципрофлоксацин проникает в ликворную жидкость в небольшом количестве. Концентрация в ликворной жидкости составляет 6-10% от концентрации в сыворотке. Степень связывания ципрофлоксаина с белками плазмы составляет около 30%. Выведение У больных с нормальной функцией почек период полувыведения составляет 3-5 часов, а у больных с нарушенной функцией почек он удлиняется. Препарат , в основном, выводится из организма почками ( 50-70% с мочой, и 15-30% с экскрементами).Больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин /1,73м) необходимо применить половину суточной дозы. Фармакодинамика Основной механизм действия заключается в подавлении бактериальной ДНК гиразы. Антибактериальное действие Чувствительные бактерии (MIC ниже 1мкг/мл):E.coli, Klebsiella,Enterobacter, Serratia, Proteus(indol+), Proteus(indol-), Citrobacter, Shigella, Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus, Staphilococcus, Neisseria gonorrhoeae, Providencia,Morganella,Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Pasteurella,Gardnerella, Cаmpylobacter, Legionella, Corynebacterium. Бактерии средней степени чувствительности: Acinetobacter,Streptococcus(Strept.Pneumoniae, Strept. Faecalis), Fusobacterium,Peptococcus, Clostridium, Actiinomyces, Veillonella, Chlamediae, Mycoplazma,Mycobacterium tuberculosis, Listeria. Бактерии, трудно поддающиеся воздействию препарата: Грам отрицательные анаэробные бактерии (Bacteroides),спирохеты. Тесты чувствительности Некоторые катионы (такие как магний), содержащиеся в составе используемой культуральной среды рН, могут оказывать влияние на оценку полученных результатов. рН среда считается оптимальной в промежутке 6-8. Если рН ниже 6, то получаемые ведичины МIC в 4-16 раз выше. При использовании метода дисковой диффузии Курби-Бауера применяются 5 микрограмовые диски ципрофлоксацина.Бактерии с зоной ингибирования 15мм и менее считаются устойчивыми, с зоной ингибирования 21мм и более- чувствительными. Показания к применению -гонорея и негонококковый уретрит -пневмония, бронхит и др. -инфекции кожи и мягких тканей (послеоперационная раневая инфекция, инфекции на фоне сахарного диабета, инфицированные пролежни и др.) -остеомиелит, септический артрит и др. -аднексит и простатит -инфекции желчных путей -инфекции в акушерстве и гинекологии -инфекции желудочно-кишечного тракта -инфекции среднего уха и придаточных пазух носа -инфекции глаз -перитонит -сепсис -профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом, в т.ч. на фоне лечени иммунодепрессантами и при нейтропении. Способ применения и дозы Устанавливается индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, а также чувствительности возбудителя. -при несложных инфекциях мочевыводящих путей-2 раза в день по 250мг -при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей- 2 раза в день по 500мг -при тяжелых инфекциях дыхательных путей, остеомиелите: 2 раза в день по 750мг -при прочих инфекциях тяжелого течения: 2 раза в день по 500мг -при острой гонорее-250мг однократно Курс лечения препратом назначается индивидуально лечащим врачом. Если клиренс креатинина в случаях почечной недостаточности ниже 20мг/мин, то следует применять половину дозы. Обычно лечение продолжается в течение 72 часов после клинического и бактериологического выздоровления. Побочные действия -тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита -головокружение, головная боль, бессоница, беспокойство -сыпь, зуд, отек языка -эозинофилия, лейкоцитоз Очень редко -парксизмальная тахикардия, мигрень -тромбоцитопения, изменения показателей протромбина -боли суставов и чувствительность к свету -повышение печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы Противопоказания -повышенная чувствительность к препарату, а также детям до завершения периода роста -детский возраст до 15 лет -беременности и период лактации Лекарственные взаимодействия Антациды, содержащие магний и алюминий, замедляют процесс всасывания препарата. Ципрофлоксацин надо принимать за два часа до или через два часа после приема антацидов. При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина возможно повышение концентрации в крови последнего. В таких случаях необходимо коррегировать дозу теофиллина. Особые указания У больных с приступами судорог в анамнезе ципрофлоксацин следует принимать после проеведения соответствующей противосудорожной терапии. Во время лечения препаратом пациенты должны получать достаточное количество жидкости. При приеме на пустой желудок процесс всасывания ускоряется. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Ципрофлоксацин может вызвать олабление внимания и реакций, поэтому пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует ограничить деятельность, связанную с необходимостью быстрой концентрации внимания и высокой реакционной способностью. Алкоголь может усилить влияние неблагоприятных факторов. Передозировка Симптомы: усиление побочных эффектов Лечение: симптоматическое Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной. Контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вложена в картонную коробку. Условия хранения Хранить в сухом, защищённом от света, месте при температуре от +18°С до +25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 4 года Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель Эджзаджибаши Саглик Югюнлери Сан.ве Тиджарет А.Ш. Кючюккариштиран 39780 Люлебургаз Киркларели-Турция Eczacibasi Saglik Urunleri San.ve Tic.A.S. Kucukkaristiran 39780 Luleburgaz- Kirklareli-Tyrkey
Побочные действия
- диспептические расстройства, включающие тошноту, рвоту, диарею, отсутствие аппетита;
- головные боли;
- бессонница;
- головокружение;
- беспокойство;
- высыпания на коже и зуд;
- отек языка и/или глотки;
- лейкопения;
- эозинофилия;
- лейкоцитоз.
Редкие побочные реакции:
- пароксизмальная тахикардия;
- артралгия;
- кристаллурия;
- повышенный уровень трансаминаз и щелочных фосфатаз в крови.
Моксифло (Moxiflo)
В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко, даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение моксифлоксацином следует прекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).
При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.
Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию.
Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено не было. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. При применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями. В связи с этим моксифлоксацин противопоказан при:
— изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлинении интервала QT: врожденных или приобретенных документированных удлинениях интервала QT, электролитных нарушениях, особенно некоррегированной гипокалиемии, клинически значимой брадикардии; клинически значимой сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличии в анамнезе нарушений ритма, сопровождающихся клинической симптоматикой;
— применении с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Моксифлоксацин следует применять с осторожностью:
— у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца;
— у пациентов с циррозом печени (так как у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT).
При применении моксифлоксацин сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацина.
При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.
Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Моксифлоксацин следует применять состорожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.
Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином развилась тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.
Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания.
На фоне терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.
При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.
Применения моксифлоксацина в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).
Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами (см. раздел «Фармакодинамика»).
Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение препаратом.
У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая моксифлоксацин, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящей к парестезиям, гипестезиям, дизестезиям или слабости. Пациентов, которым проводится лечение моксифлоксацином, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость (см. раздел «Побочное действие»).
Реакции со стороны психики могут возникнут даже после первого применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, включая нарушения психики необходимо немедленно отменить препарат Моксифло и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. Необходимо соблюдать осторожность при применении моксифлоксацина пациентами с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.
Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae, при лечении пациентов с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином. за исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибактериальным препаратом, который активен в отношении Neisseria gonorrhoeae (например, цефалоспорином).
Дисгликемия
Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении моксифлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию, вплоть до развития гипогликемической комы. На фоне терапии моксифлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания. головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение моксифлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения моксифлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуются тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Сифлокс, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Сифлокс нужно принимать перорально внутрь.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей:
- суточная доза: 500 мг, разделенная на 2 приема в день.
Тяжелые инфекции мочевыводящих путей:
- суточная доза: 1000 мг, разделенная на 2 приема в день.
Тяжелые инфекции дыхательных путей или остеомиелит:
- суточная доза: 1500 мг, разделенная на 2 приема в день.
Другие инфекции:
- суточная доза: 100 мг, разделенная на 2 приема в день.
Острая гонорея:
- единоразовый прием дозы в размере 250 мг.
Длительность курса лечения
- при гонорее — 1 день;
- при инфекциях почек и мочеточников: 7-10 дней;
- стрептококковые инфекции — 10 дней и более.
Пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мг в минуту назначают половину дозы и проводить лечение продолжают еще 3 дня после полного клинического выздоровления и получения положительных микробиологических анализов.
Профилактика кристаллурии требует обеспечения приема жидкости в достаточном количестве.
Похожие по действию препараты:
- Аугментин (Augmentin) Таблетки пероральные
- Чайное дерево (Tea tree DN) Мазь для наружного применения
- Аугментин (Augmentin) Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
- Бактрим (Bactrim) Суспензия для перорального применения
- Диоксидин (Dioxydin) Раствор для полоскания ротовой полости
- Панцеф (Pancef) Таблетки пероральные
- Нифуроксазид (Нифуроксазид) Таблетки пероральные
- Цифран ОД (Cifran OD) Таблетки пероральные
- Панцеф (Pancef) Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
- Аугментин ЕС (Augmentin ES) Порошок для приготовления раствора для приема внутрь
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Сифлокс Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Сифлокс? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Сифлокс приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Хайлефлокс
Лефлобакт
Лефокцин
Гатифлоксацин
Офлоксацин
Фактив
Тайгерон
Лебел
Заноцин
Ломефлоксацин
Элефлокс
Ломфлокс
Пефлоксацин
Ципробай
Спарфло
Таривид
Зофлокс
Абактал
Моксифлоксацин
Левофлоксацин
В список заменителей входят:
- Ципрофлоксацин
- Ципролет
- Проципро
- Цифран
- Офтоципро
- Ципринол