Сирдалуд
Сирдалуд (действующее вещество — тизанидин) — центральный миорелаксант, воздействующий непосредственно на спинной мозг. Основной точкой приложения его усилий являются пресинаптические альфа-2-рецепторы. Стимулируя их, сирдалуд препятствует высвобождению аминокислот, возбуждающих рецепторы к N-метил-D-аспартату. В результате на уровне вставочных нейронов (интернейронов) спинного мозга происходит угнетение полисинаптической передачи нервных импульсов. Поскольку за чрезмерный мышечный тонус отвечает именно этот механизм, то при его подавлении будет отмечаться снижение мышечного тонуса. Помимо миорелаксирующего эффекта, сирдалуд оказывает также умеренно выраженное центральное обезболивающее действие. Препарат эффективен как при острых спастических мышечных болях, так и при хроническом мышечном спазме спинального и церебрального генеза. Сирдалуд снижает спастичность и купирует клонические судороги, в результате чего снимается физиологический барьер для осуществления пассивных движений и возрастает объем активных движений. Терапевтическая эффективность и выраженность нежелательных побочных реакций зависят от содержания действующего вещества в крови. Препарат быстро и в полном объеме абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация активного компонента в плазме крови достигается в среднем спустя 1 час с момента приема препарата. Биодоступность сирдалуда относительно невысока — около 35%, в чем «повинен» эффект первого прохождения через печень. Фармакокинетические характеристики препарата при его приеме вместе с едой изменяются незначительно. Период полувыведения сирдалуда составляет в среднем 2-4 часа. Экскреция препарата из организма осуществляется, главным образом, почками.
Сирдалуд выпускается в таблетках. Препарат наделен узким терапевтическим диапазоном, что предполагает скрупулезный подбор дозы, чтобы максимально обезопасить пациента. Опытным путем было установлено, что стартовая доза в 2 мг 3 раза в день способна свести к минимуму риск развития побочных эффектов. В любом случае дозу следует подбирать в индивидуальном порядке.
При спастических мышечных болях назначают, как правило, 2 или 4 мг трижды в сутки с возможностью приема дополнительной дозы в особо тяжелых случаях (оптимально – перед сном). При спастичности поперечнополосатых мышц, связанной с неврологическими заболеваниями, стартовая доза препарата должна быть не более 6 мг в сутки. Повышение дозы должно осуществляться плавно, с интервалами в 3-7 дней. В большинстве случаев выраженного терапевтического эффекта удается достичь на дозе в 12-24 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 36 мг. Опыт использования сирдалуда у лиц старше 65 лет невелик. У таких пациентов фармакотерапию начинают с минимально эффективных доз с последующим плавным их повышением с целью достижения приемлемого соотношения эффективности и переносимости терапии. При прекращении приема препарата для снижения вероятности развития синдрома отмены, проявляющегося в данном случае повышением артериального давления и тахикардией, необходимо медленно уменьшать дозу до полного прекращения приема препарата. Это особенно актуально в отношении лиц, принимавших сирдалуд в течение продолжительного периода времени. Артериальная гипотензия, развившаяся на фоне приема сирдалуда, может быть результатом его взаимодействия с антигипертензивными лекарственными средствами или ингибиторами CYP1A2. В ряде источников приводилась информация о нарушениях функции печени, вызванных тизанидином, однако это не касалось тех случаев, когда препарат использовался в суточных дозах менее 12 мг. В любом случае рекомендуется контролировать функциональные показатели печени 1 раз в месяц, по крайней мере, на начальном этапе лечения (а в дальнейшем — лишь при наличии соответствующих клинических признаков). Было установлено снижение системной биодоступности сирдалуда на 30% у мужчин, скуривающих более 10 сигарет в день. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от еще одного человеческого порока — употребления алкоголя, т.к. в противном случае повышается риск развития побочных эффектов.
СИРДАЛУД (таблетки)
ится в состоянии покоя и вот тут-то появляются болевые ощущения, которые не передать словами, думаю, что кто-то с ними знаком, когда из тебя «»жилы тянут»».
В коробке 30 капсул по 6 мг (бывает дозировка и 4 мг)
Все информация написана на русском и английском языке. Активное вещество в этом препарате — тизанидин, именно благодаря ему уменьшается повышенный тонус мышц и снимается спазм. Происходит подавление спинномозговых рефлексов и наступает мышечнорасслабляющий эффект, то есть судороги прекращаются.
Сурдалуд МР выпущен в Турции по лицензии швейцарской компании.
На коробке есть дата изготовления и срок годности препарата.
Теперь цена. Не могу сказать, что уж слишком высокая, если учесть, что это ровно на один месяц приема. Но возникает вопрос, а почему было не выписать просто тизанидин за 100 рублей?
Показания у этого препарата довольно узкие, именно спазмы, судороги по разным причинам.
Противопоказания: возраст до 18 лет, тяжелые нарушения функций печени, несовместимость с некоторыми лекарственными препаратами, все это подробно расписано в инструкции.
Побочные эффекты: здесь, как и у большинства медицинских препаратов — готовая написанная, но не изданная, книга ужасов. НО как любой препарат, если принимать строго по рекомендациям врача (и все-таки советую прочитать инструкцию, так как многие доктора слишком усердствуют в лечении), то риск побочных эффектов будет минимален.
В коробке три блистера по 10 капсул.
Сирдалуд принимается 1 раз в сутки, желательно в первой половине дня (прием пищи никак не влияет), потому что максимальный эффект воздействия начинается через 8-9 часов. Резкое прекращение применения препарата не рекомендуется, желательно постепенно снижать дозу до полной отмены. Но со слов доктора от сирдалуда не отказываются совсем, потому что при хорошем исходе лечения, можно перейти на прием 1 раз в 2-3 дня и даже до 1 раз в 5 дней.
Что собственно и произошло. Мама пропила сирдалуд почти 20 дней ежедневно, как она сказала: я уже боюсь сзглазить и говорить, что препарат помогает и прекратились судороги в ногах. Потом она стала принимать сирдалуд через день, сейчас спустя больше месяца, маме достаточно 1 капсулы в 2-3 дня.
Капсулы с модифицированным высвобождением — знаете, что это такое? До чего дошел прогресс! Вот эта оболочка — капсула — сделанная по особой технологии позволяет программировать и контролировать скорость высвобождения лекарственного средства, которое внутри нее! А вот ответ на вопрос — почему не назначил врач дешевый тизанидин!
Белые непрозрачные капсулы, на них надпись названия препарата и дозировка.
Конечно, назначать лекарственные средства может только врач после изучения каждого конкретного случая заболевания и симптомов. Если вам назначат в процессе лечения Сирдалуд МР, то я рекомендую обратить на него внимание. В данном конкретном случае этот препарат хорошо себя зарекомендовал.
Всем здоровья и хорошего настроения!
Сирдалуд® (Sirdalud®)
При применении препарата Сирдалуд® с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме крови может приводить к симптомам передозировки препаратом, в том числе удлинению интервала QT(c).
Одновременное применение препарата Сирдалуд® с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме крови, что может приводить к уменьшению терапевтического эффекта препарата.
Противопоказанные комбинации с тизанидином
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1А2, противопоказано.
При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться значимая и длительная гипотензия сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания).
Не рекомендуемые комбинации с тизанидином
Не рекомендуется применять тизанидин одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Комбинации с тизанидином
,
требующие соблюдения осторожности
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Сирдалуд® с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Гипотензивные препараты
Одновременное применение препарата Сирдалуд® с гипотензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания) и брадикардию.
При резкой отмене препарата Сирдалуд® после одновременного применения с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.
Рифампицин
Одновременный прием тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых пациентов. Следует избегать длительного одновременного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).
Курение табака
Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом у пациентов данной категории может потребовать более высоких доз тизанидина, чем средние терапевтические.
Алкоголь
Во время терапии препаратом следует избегать приема алкоголя, так как он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Тизанидин может усиливать угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.
Другие лекарственные средства
Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты, могут также усиливать седативный эффект тизанидина. Следует избегать приема препарата с другими агонистами альфа2-адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.
Сирдалуд® МР (Sirdalud® MR)
При одновременном применении препарата Сирдалуд® МР с ингибиторами изофермента CYP1А2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в том числе удлинению интервала QT(c).
Одновременное применение препарата Сирдалуд®МР с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме крови, что может приводить к уменьшению терапевтического эффекта препарата.
Противопоказанные комбинации с тизанидином
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1А2 противопоказано.
При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимая и длительная артериальная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).
Нерекомендуемые комбинации с тизанидином
Не рекомендуется применять тизанидин одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими средствами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивными средствами, тиклопидином.
Комбинации с тизанидином, требующие соблюдения осторожности
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Сирдалуд® МР с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Гипотензивные препараты
Одновременное применение препарата Сирдалуд® МР с гипотензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания) и брадикардию.
При резкой отмене препарата Сирдалуд® МР после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое может в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения.
Рифампицин
Одновременный прием тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд® МР может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых пациентов. Следует избегать длительного одновременного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (в сторону увеличения).
Курение табака
Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижается примерно на 30%. Длительная терапия препаратом у пациентов данной категории может потребовать более высоких доз тизанидина чем средние терапевтические.
Алкоголь
Во время терапии препаратом следует избегать приема алкоголя, так как он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Тизанидин может усиливать угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.
Другие лекарственные средства
Седативные, снотворные средства (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как Н1-гистаминновых рецепторов блокаторы, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.
Следует избегать приема препарата Сирдалуд® МР с другими альфа2-адреномиметиками (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.
