Ифимол 10мг/мл 100мл раствор для инфузий юник фармасьютикал лабораториз
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Состав и форма выпуска Ифимол 10мг/мл 100мл раствор для инфузий юник фармасьютикал лабораториз
Раствор — 1 мл:
- Активное вещество: парацетамол 10 мг.
- Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 8 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0.47 мг, натрия дисульфит — 0.5 мг, натрия гидрофосфата дигидрат — 0.89 мг, натрия хлорид — 2 мг, вода д/и — q.s. до 1 мл.
100 мл — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Раствор для инфузий ;прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета.
Способ применения и дозы
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема — до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения — 5-7 дней.
Максимальные дозы: ;разовая — 1 г, суточная — 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года — 60-120 мг, до 3 месяцев — 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 125-250 мг.
Кратность применения — 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения — 3 дня.
Максимальная доза: ;4 разовые дозы в сутки.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max ;в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием — N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T1/2 ;составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 ;несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания к применению Ифимол 10мг/мл 100мл раствор для инфузий юник фармасьютикал лабораториз
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания
Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.
Применение Ифимол 10мг/мл 100мл раствор для инфузий юник фармасьютикал лабораториз при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В ;экспериментальных исследованиях ;не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.
При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Побочные действия Ифимол 10мг/мл 100мл раствор для инфузий юник фармасьютикал лабораториз
Со стороны пищеварительной системы: ;редко — диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах — гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: ;редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: ;редко — кожная сыпь, зуд, крапивница.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Ифимол® (Ifimol®)
Внутривенная однократная инфузия в течение 15 мин.
Препарат нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными препаратами.
Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия флакона; неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии флакон с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.
Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором хлорида натрия, дополнительно на 1/10 часть первоначального объема. Такой разведенный раствор следует использовать в течение 1 часа после его приготовления (включая время инфузии).
Для инфузии применяют иглу диаметром 0,8 мм, которую вводят во флакон держа флакон строго вертикально.
Как и в случае других растворов для инфузий, во избежание эмболии пузырьками воздуха следует соблюдать особую осторожность, особенно в конце инфузии, независимо от того, в какую вену вводится препарат.
Непреднамеренное превышение рекомендованных доз может привести к серьезному нарушению функции печени, в том числе с летальным исходом. При определении дозы следует также учитывать индивидуальные факторы риска гепатотоксичности, присутствующие у пациента: печеночную недостаточность, хронический алкоголизм, хронические нарушения питания, обезвоживание.
Дозы рассчитываются исходя из массы тела пациента.
Масса тела ≤
10 кг
**:
7,5 мг/кг парацетамола на инфузию, т.е. 0,75 мл/кг, до 4 раз в сутки.
Минимальный интервал между введениями должен составлять не менее 4 часов.
Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 30 мг/кг*.
Масса тела от 10 до 33 кг
:
15 мг/кг парацетамола на инфузию, т.е. 1,5 мл/кг, до 4 раз в сутки.
Минимальный интервал между введениями должен составлять не менее 4 часов.
Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг, но не более 2 г*.
Масса тела от 33 до 50 кг:
по 15 мг/кг парацетамола на инфузию, т.е. 1,5 мл/кг. Минимальный интервал между введениями должен составлять не менее 4 час.
Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг, но не более 3 г*.
Масса тела более 50 кг:
максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, т.е. 1 флакон (100 мл), до 4 раз в сутки. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 часа.
Максимальная суточная доза 4 г*.
* Максимальная суточная доза с учетом приема всех препаратов, содержащих парацетамол или пропацетамол.
**Безопасность и эффективность препарата для недоношенных детей не установлена.
При введении препарата детям и подросткам флакон с препаратом нельзя подвешивать как инфузионный сосуд в связи с небольшим объемом вводимого препарата.
Во избежание ошибок при расчете доз для детей массой тела менее 10 кг рекомендуется указывать объем для однократного введения в миллилитрах, при этом у данной группы пациентов вводимый объем лекарственного препарата Ифимол®, раствор для инфузий 10 мг/мл не должен превышать 7,5 мл на одну инфузию.
У пациентов с меньшей массой тела требуется введение меньших объемов препарата.
Для того, чтобы отмерить дозу препарата с учетом массы тела ребенка и необходимого объема, следует использовать шприцы объемом 5 мл или 10 мл.
Необходимый для введения пациенту объем препарата необходимо извлечь из флакона и развести в 0,9% растворе хлорида натрия в соотношении 1:10 (один объем препарата в девяти объемах раствора для разведения) и вводить пациенту в течение 15 мин.
При тяжелых нарушениях функции почек
(клиренс креатинина < 30 мл/мин) интервал между введениями препарата должен составлять не менее 6 часов.
У пациентов с нарушениями функции печени
суточная доза парацетамола должна быть снижена или увеличен интервал между приемами препарата.
Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг (не более 2 г/сутки) в следующих случаях:
-у взрослых с весом менее 50 кг;
-при хронических заболеваниях печени или компенсированных заболеваниях печени в активной стадии у взрослых, в особенности при печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести;
-синдром Жильбера (семейная гипербилирубинемия);
-у пациентов с хроническим алкоголизмом;
-при нарушениях питания (низкие запасы глутатиона);
-у пациентов с обезвоживанием.
Коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.
Ифимол
Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны ЦНС (обычно развивается при приеме высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). При длительном применении в больших дозах — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: (при приеме больших доз) — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).Передозировка. Симптомы (острая передозировка развивается через 6-14 ч после приема парацетамола, хроническая — через 2-4 сут после превышения дозы) острой передозировки: нарушение функции ЖКТ (диарея, снижение аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или боль в животе), повышение потоотделения.
Симптомы хронической передозировки: развивается гепатотоксический эффект, характеризующийся общими симптомами (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими, характеризующими поражения печени. В результате может развиваться гепатонекроз. Гепатотоксический эффект парацетамола может осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушения мышления, угнетение ЦНС, ступор), судороги, угнетение дыхания, кома, отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
