Инструкция по применению суматриптана обязательна для прочтения так же, как и консультация специалиста. Выбор препарата для лечения мигрени – очень непростая задача, многое зависит от сопутствующих патологий, характера мигрени, приема других препаратов, индивидуальных особенностей пациента. Приступ мигрени закончится в любом случае, даже если не проводить никакого лечения, но это может занять много часов и даже несколько дней.
Для того, чтобы точно диагностировать мигрень, правильно подобрать лекарство и получить качественную помощь при мигрени, следует посетить врача-невролога.
Описание вещества
Латинское название вещества: Sumatriptanum
Формула: C14H21N3O2S
Химическое название: Суматриптан, 3-[2-(Диметиламино)этил]-N-метилиндол-5-метансульфонамид. В препаратах содержится в виде сукцината суматриптана.
Описание: Порошок белого или почти белого цвета. Легко растворяется в воде и физиологическом растворе.
Клинико-фармакологические группы
- Серотонинэргическое средство
- Селективный агонист 5-HT1-рецепторов
- Препарат с противомигренозной активностью
Действие суматриптана
Фармакологическое действие — противомигренозное.
Избирательная стимуляция 5-HT1 (5-гидрокситриптаминовых 1 типа) рецепторов серотонина приводит к сужению расширенных кровеносных сосудов головного мозга и прекращает приступ мигрени. Активирует чувствительность рецепторов на окончаниях афферентных волокон тройничного нерва, уменьшая выделение и накопление сенсорных нейропептидов. Устраняет связанные с мигренью тошноту и фотофобию.
Суматриптан не влияет на подтипы 5-HT2 — 5-HT7-рецепторов. Не обладает прямым анальгезирующим действием.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь и после интраназального применения. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме внутрь достигается в течение 2–2,5 часов. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполного всасывания. Уровень связывания с белками плазмы низкий (14–21%). Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (МАО). Основной метаболит – индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT1– и 5-HT2-рецепторов. Выводится почками и кишечником. Период полувыведения составляет 2–2,5 ч.
Клинический эффект обычно отмечается:
- через 30 мин после перорального приема суматриптана в дозе 100 мг;
- через 15 мин после интраназального введения 20 мг;
- через 10-15 мин после подкожного введения.
Эффективность
В 50–70% случаев суматриптан быстро купирует мигренозный приступ при приеме внутрь в дозе от 25 до 100 мг. Устраняет ассоциированные с мигренозной атакой тошноту и фотофобию. Наибольший эффект наблюдается при использовании на высоте приступа. Примерно в трети случаев в течение ближайших 24 часов может развиться рецидив, что обусловливает необходимость повторного применения.
Фармакологическое действие
Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. Cmax в плазме крови составляет 54 нг/мл. Биодоступность — 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.
Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксилазы (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Суматриптан — специфический селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Не влияет на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2-7). Активирует чувствительность рецепторов тройничного нерва. Терапевтический эффект обычно наступает через 30 мин после приема.
Прием и дозировка
Рекомендуется начать прием препарата при первых проявлениях приступа мигрени.
Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для этого же приступа мигрени не применяют. В таких случаях для купирования приступа можно использовать парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или НПВП.
Однако суматриптан можно применять для купирования последующих приступов мигрени. Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то в течение следующих 24 часов можно ввести вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 часов.
Таблетки
Принимают внутрь, таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Начинать лечение необходимо как можно раньше при возникновении приступа мигрени.
Рекомендуемая доза взрослым — 50 мг, при необходимости — 100 мг. Максимальная суточная доза — 300 мг.
Назальный спрей*
Данная лекарственная форма особенно показана при приступах мигрени, сопровождающихся тошнотой и рвотой, детям от 12 лет, а также для достижения немедленного клинического эффекта. Спрей одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа мигрени.
Применяют интраназально. Рекомендованная доза препарата для взрослых — 20 мг в один носовой ход; для детей 12-18 лет — 10 мг в один носовой ход.
* Препарат суматриптана в форме спрея не имеет регистрационного удостоверения на территории РФ (исключен из Государственного реестра лекарственных средств в 2022 г).
Противопоказания
- Гиперчувствительность;
- гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени;
- инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), неконтролируемая артериальная гипертензия, ИБС (или подозрение на нее), стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала;
- окклюзионные заболевания периферических сосудов (атеросклероз, тромбоз);
- преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), инсульт (в т.ч. в анамнезе);
- выраженное нарушение функции печени и/или почек;
- одновременный прием суматриптана с другими серотонинэргическими лекарственными средствами (эрготамин, метисегрид, триптаны), ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина и ингибиторами моноаминоксидазы (период до 14 дней после их отмены).
Суматриптан не применяют для профилактики приступов мигрени!
Противопоказания к применению Суматриптана
- гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;
- ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ее наличие;
- инфаркт миокарда в анамнезе;
- фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;
- окклюзионные заболевания периферических сосудов;
- инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
- выраженные нарушения функций печени и почек;
- одновременный прием с эрготамином или его производными и в течение 24 ч после их приема;
- применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
- возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата;
- врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы;
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), фармакологически контролируемая артериальная гипертензия, нарушения функции печени или почек, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии).
Ограничения
При заболеваниях
С осторожностью назначается при эпилепсии и судорогах в анамнезе, контролируемой артериальной гипертензии, при наличии факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы (в том числе курение), нарушении функции почек или печени.
Возраст
Для возраста до 18 и после 65 лет безопасность и эффективность не установлена. Назальный спрей разрешен к применению с 12 лет.
Беременность и лактация
При беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (недостаточно исследований безопасности). Следует избегать грудного вскармливания в течение 24 часов после применения суматриптана, так как вещество всасывается в грудное молоко.
Влияние на психомоторику
Проявлять осторожность водителям транспортных средств, а также при работах, требующих повышенного внимания и быстрой реакции. При мигрени, а также на фоне терапии суматриптаном, возможно развитие сонливости.
Врач-невролог назвала частые ошибки в борьбе с мигренью
Когда людей в любой стране мира спрашивают, что портит им самочувствие чаще всего, вырисовывается бесспорный лидер: головная боль. Она может начинаться после прививки от коронавируса и мучит при заболевании ковидом. Пронзает при инсультах и терзает при опухолях головного мозга. Однако в абсолютном большинстве случаев встречаются два вида так называемой первичной головной боли, то есть не связанной с другими заболеваниями (в отличие от вторичной боли, например, при опухолях или сосудистых катастрофах). Это головная боль напряжения и мигрень. Последней по данным Всемирной организации здравоохранения страдает более миллиарда человек, или каждый седьмой житель Земли. Ежегодно в сентябре проходит специальная международная неделя осведомленности о мигрени. Что стало известно ученым и врачам об этой напасти за последнее время и какие ошибочные представления о мигрени и ее лечении наиболее распространены сегодня, журналистам рассказала главврач Клиники головной боли и вегетативных расстройств имени академика Вейна, невролог, доктор медицинских наук, профессор Сеченовского университета Маргарита Наприенко.
ПРОБЛЕМА 1: ЭТО НЕ БОЛЕЗНЬ — Традиционно в советское время, а я застала еще этот период, головную боль мы практически не лечили, — рассказывает профессор Наприенко. — С одной стороны, такое заболевание было, все его знали. А с другой стороны, его как бы и не было, потому что больничный лист наши пациенты получить не могли. Были расхожие выражения типа «Мигрень – работать лень», они и до сих пор живучи. И очень многие пациенты именно по этой причине не приходят к специалистам. По эпидемиологическим данным при эпизодической мигрени, которая терзает до восьми раз в месяц, только каждый четвертый человек обращается к врачам. Если голова болит чаще, к специалистам идет только половина, каждый второй.
На самом деле мигрень, конечно же, является полноценным самостоятельным заболеванием, поясняет эксперт. Хотя, и на сегодня эта болезнь сохраняет загадки для ученых и врачей.
ПРОБЛЕМА 2: ОТКУДА ОНА БЕРЕТСЯ — Окончательная теория происхождения мигрени и развития приступа не сформирована. В этом направлении сделаны большие шаги, часть процессов специалистам понятна, но до конца механизм еще не изучен, — говорит Маргарита Наприенко. — Мы знаем, что есть люди с определенным функционированием мозга: он у них подвержен легкому возбуждению под влиянием самых разных провоцирующих факторов. На фоне таких провокаторов запускаются определенные нейрохимические процессы в мозге, при которых изменяются уровни различных веществ. Среди них, в том числе, серотонин, известный в народе как «гормон удовольствия».
Под влиянием происходящих процессов при мигрени развивается так называемая «корковая распространяющаяся депрессия», продолжает врач. Она проявляется в снижении электрической активности клеток мозга. «Эта волна распространяется по мозговой ткани, вызывая сужение сосудов, что приводит к снижению кровотока в мозге. В этот период у людей может наблюдаться такой предшественник головной боли, как аура (подробно см. ниже), — рассказывает профессор. — Однако достаточно быстро эта волна проходит, и сосуды начинают расширяться. В них развиваются воспаления, кровь бьет в воспаленную стенку сосуда, и в этот период люди начинают чувствовать боль».
При мигрени с аурой перед приступом головной боли наблюдается целый каскад разных неврологических симптомов.
— Это могут быть изменения зрения, чувствительности, нарушения речи. Но очень важно, что эти изменения обратимы, то есть они могут длиться от пяти минут до часа, и должны пройти обязательно, — подчеркивает доктор Наприенко. — Когда это случается впервые, пациенты очень пугаются, и врачи не всегда могут разобраться. Такие обратимые симптомы могут приниматься за острые нарушения мозгового кровообращения (инсульты).
ПРОБЛЕМА 3: УГРОЗЫ ЖИЗНИ НЕТ, НО ЕЕ КАЧЕСТВО СНИЖАЕТСЯ РАДИКАЛЬНО Мигрень не является угрожающим жизни заболеванием, поясняет Маргарита Наприенко. И в том числе из-за этого пациенты нередко сталкиваются с непониманием знакомых, близких людей, коллег и работодателей.
— Человек как будто здоров, у него руки и ноги на месте, он стоит, может работать с точки зрения окружающих. И при этом говорит, что ничего делать не может. О случаях, когда работодатели увольняли людей из-за мигрени в России, мне не известно. А вот семьи, в которых мигрень становилась причиной серьезных проблем во взаимоотношениях, встречались на приеме. Приходилось даже писать нелепые справки о том, что действительно пациент или пациентка в определенный период времени могут быть плохо трудоспособны или нетрудоспособны вовсе. И, соответственно, в этот период им рекомендован относительный покой.
Что будет, если не заниматься специальным лечением мигрени, терпеть приступы, а в случае, когда они совсем уж невыносимы, вызывать «Скорую»? Именно такой подход и практикует большинство пациентов, подтверждает врач.
— Перетерпеть, конечно, можно, понимая, что приступ закончится. Но одно дело, если человек ничем не обременен, не работает, у него нет детей, требующих присмотра. Тогда, может быть, он может лечь в темной комнате и ждать, когда мучения пройдут. Но если начинается беспрерывная рвота и разрывающая головная боль, то люди вызывают «Скорую». Увы, на самом деле она не может сильно облегчить состояние при мигрени, — поясняет профессор Наприенко. — Да, на фоне сильной боли у человека может подскочить артериальное давление и начаться паника, тогда введут успокоительные препараты и для нормализации давления. Но ресурсов, чтобы подействовать на сам болевой приступ при мигрени, у Скорой нет.
ПРОБЛЕМА 4: КАК ЖЕ ЛЕЧИТЬСЯ? Есть два подхода, говорит эксперт. При эпизодической мигрени (приступы не чаще 8 раз в месяц) используются препараты для снятия приступа головной боли. Если же мигрень мучает часто, то назначается профилактическая терапия — она делает приступы реже и снижает боль.
— От мигрени излечиться полностью нельзя, потому что это генетически детерминированное заболевание, — поясняет Маргарита Наприенко. — Но сделать приступы редкими и не тяжелыми сегодня вполне возможно, о чем большинство пациентов не знает.
Золотым стандартом лечения мигренозного приступа является прием аспирина, продолжает профессор. «Лучше шипучего, обязательно в большой дозировке, 1 000 мг (обратите внимание на противопоказания! — Ред.). Также могут добавляться препараты от тошноты, если она есть. Очень часто во время приступа мигрени лекарства плохо усваиваются в желудке, и тогда мы назначаем препараты, усиливающие перистальтику. И рекомендуем низкие дозы кофеина. Это может быть чашка сладкого чая, кофе или даже «Кока-Кола».
Важный момент: если у человека заболела голова, то крайне нежелательно сразу браться за таблетку, подчеркивает доктор Наприенко. В организме работает система противодействия боли и вполне возможно, что она справится, не дав развиться приступу. Те же чай, кофе или кола могут помочь. Слишком частый и скорый прием обезболивающих лекарств чреват развитием так называемой лекарственно-индуцированной головной боли, предупреждает невролог.
— Если прошел час, и голова по-прежнему болит, то нужно принимать препараты класса триптанов. Они были созданы специально для купирования мигренозных приступов и совершили настоящую революцию (первое лекарство такого класса зарегистрировано еще в 1991 г. — Ред.). Только имейте в виду, что триптаны вызывают сужение сосудов, поэтому их не рекомендуется применять во время ауры при мигрени (см. выше) — если у человека развивается такое состояние, то целесообразно сначала принять аспирин. Возможно, он позволит вообще избежать приступа. Если же нет, то после исчезновения ауры принимается триптан.
ПРОБЛЕМА 5: ПРИВЫКАНИЕ К ЛЕКАРСТВАМ — У триптанов, которые быстро снимают приступ и возвращают человеку работоспособность, есть особенность: при неправильном использовании к ним достаточно быстро может развиться привыкание, — отмечает профессор Наприенко. — Поэтому мы всегда предупреждаем пациентов: нужно строго контролировать количество принимаемых препаратов. Как только цифра превышает 8 приемов в месяц для триптанов и 10-12 для простых анальгетиков (аспирин, цитрамон, парацетамол, ибупрофен и т. д.), это прямое показание для обращения к специалисту. Чтобы пациенту назначили адекватную терапию и подобрали профилактическое лечение.
Если же продолжать глотать обезболивающие в лошадиных дозах и огромных количествах, то развивается та самая упомянутая лекарственно-индуцированная головная боль, и человек попадает в замкнутый круг, поясняет врач.
Для лечения частой, хронической мигрени в качестве профилактического лечения используются препараты ботулинического токсина типа А, а также лекарства нового поколения на основе моноклональных антител. Последние появились у нас в стране совсем недавно, около года назад, подобрать и назначить их может только врач.
БУДЬ В КУРСЕ Как распознать мигрень
Для диагностики врачи проводят опрос пациента. Проверить себя можно и самостоятельно. Вот основные признаки мигрени:
— приступы головной боли длятся от 4 до 72 часов и повторяются;
— у боли есть минимум две характеристики из списка: сильная, пульсирующая, односторонняя, заставляет меньше двигаться (усиливается при наклонах, физнагрузках);
— еще есть минимум один из таких симптомов: тошнит, раздражает свет и (или) звуки.
Ссылка на публикацию: kp.ru
Побочное действие суматриптана
Сердечно-сосудистая система и кровь
Артериальная гипотензия или кратковременное повышение АД, брадикардия или тахикардия, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, нарушения сердечного ритма; в единичных случаях — инфаркт миокарда, синдром Рейно.
Нервная система и органы чувств
Головокружение, слабость, сонливость, парестезии; редко — судороги (при наличии предрасположенности), снижение остроты зрения, диплопия, скотома.
Пищеварительная система
Тошнота, рвота, дискомфорт в животе, дисфагия, редко — ишемический колит. Изменение функциональных печеночных проб (незначительное повышение активности ферментов).
Аллергия
Кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема; редко — анафилаксия. У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при применении суматриптана возможно развитие аллергических реакций.
Некоторые из перечисленных симптомов могут быть симптомами мигрени. Если любые из указанных в инструкции нежелательные реакции усугубляются или замечены другие нежелательных реакций, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.
Другое
Мышечная боль, покалывание, ощущение жара, давление в груди, горле и других частях тела, прилив крови к лицу, сбой ритма дыхания.
Для интраназальной формы: жжение, носовое кровотечение.
Особые указания
Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипично протекающей мигренью следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания.
Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования острой головной боли, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.
До и во время лечения необходимо регулярно питаться, исключить продукты, содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки (в т.ч. сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво), вести здоровый образ жизни с целью предотвращения мигренозных атак и снижения их частоты.
Суматриптан (Sumatriptan)
Препарат следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
Препарат противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической формах мигрени.
Перед началом лечения необходимо исключить виды потенциально опасной неврологической патологии (например, инсульт, преходящие ишемические атаки) в случае, когда у пациента присутствуют атипичные симптомы, или, когда у пациента не диагностировано состояние, требующее применение суматриптана.
После приема препарата могут возникать преходящие симптомы, включая боль и стеснение в груди, которые могут быть интенсивными и распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
Не следует применять препарат у пациентов с факторами риска развития ИБС, в том числе у злостных курильщиков или пользователей никотиновой заместительной терапии, без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы.
Особое внимание следует уделять женщинам в постклимактерическом периоде и мужчинам в возрасте старше 40 лет с данными факторами риска. Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у каждого пациента. В очень редких случаях могут возникнуть серьезные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.
Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с СИОЗСН.
В случае одновременного применения с препаратами из группы СИОЗС/СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента.
Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов, имеющих судороги в анамнезе или имеющих другие факторы риска снижения порога судорожной готовности.
У пациентов с выявленной повышенной чувствительностью к сульфаниламидам прием препарата может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать бдительность перед началом применения суматриптана у таких пациентов.
Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum
).
Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования острой головной боли, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанна со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.
Взаимодействие
Противопоказан одновременный прием:
- с эрготамином и эрготаминсодержащими ЛС (возможен длительный спазм сосудов, рекомендуется пауза между приемом 24 часа);
- с ингибиторами моноаминоксидазы;
- с солями лития (описаны случаи развития серотонинового синдрома);
- с препаратами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина;
- с другими триптанами (риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых рецепторов);
- с растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный.
Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном, этиловым спиртом.
