Сумамигрен® (Sumamigren®)
Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа. Препарат нельзя использовать в профилактических целях.
Суматриптан следует принимать с осторожностью при контролируемой артериальной гипертензии I степени тяжести, так как в отдельных случаях на фоне приема наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сопротивления сосудов; заболеваниях, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение препарата (например, нарушение функции почек или печени).
Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). В случае одновременного назначения с препаратами из группы СИОЗС/СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента.
Суматриптан следует принимать с осторожностью при эпилепсии и наличии других факторов риска в анамнезе, сопровождающихся снижением порога судорожной готовности, поскольку у таких пациентов возможно развитие судорог на фоне приема суматриптана. Сопутствующее применение других триптанов/агонистов рецептора 5НТ1с суматриптаном не рекомендуется.
У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам применение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьирует от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.
Как и при применении других противомигренозных средств, при назначении суматриптана у пациентов с ранее недиагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных осложнений (инсульта или транзиторной ишемической атаки).
Суматриптан не следует назначать пациентам группы риска сердечно-сосудистых заболеваний без предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии. К таким пациентам относятся женщины в постменопаузальном периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, пациенты с факторами риска развития ИБС, а также курящие и использующие никотинзаместительную терапию. Хотя проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов, в очень редких случаях у них развиваются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
После приема суматриптана могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, следует приостановить прием препарата и провести соответствующее диагностическое обследование.
Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). В случае развития или подозрения на головную боль, связанную со злоупотреблением лекарственными препаратами, необходимо обратиться к врачу. При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.
Нежелательные эффекты могут чаще наблюдаться во время применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum
perforatum
).
Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана.
Фармакологические свойства препарата Сумамигрен
Фармакодинамика. Суматриптан является специфическим селективным агонистом 5-НТ1D-рецепторов и не оказывает влияния на другие подтипы рецепторов серотонина (5-НТ2–5-НТ7). Эти рецепторы находятся преимущественно в кровеносных сосудах каротидного бассейна. Действуя на рецепторы 5-НТ1D, суматриптан селективно сужает просвет данных артерий, но не влияет на мозговой кровоток. Согласно результатам экспериментальных исследований препарат также угнетает активность тройничного нерва. Оба эти механизма обусловливают противомигренозное действие суматриптана. Клинический эффект развивается через 30 мин после приема препарата. Фармакокинетика. Абсорбция суматриптана после приема внутрь происходит быстро, 70% максимальной концентрации суматриптана в плазме крови достигается через 45 мин, а ее среднее значение после приема препарата в дозе 100 мг составляет 54 нг/мл. Средняя биодоступность суматриптана при пероральном применении составляет 14%, частично за счет метаболизма, а частично за счет неполного всасывания. Распределение. В незначительной степени суматриптан связывается с белками плазмы крови (14–21%). Средний объем распределения составляет 170 л. Средний общий плазменный клиренс — 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс — около 260 мл/мин. Выведение. Период полувыведения суматриптана из плазмы крови составляет около 2 ч. Внепочечный путь выведения препарата составляет около 80% общего клиренса. Суматриптан метаболизируется преимущественно при участии моноаминоксидазы А. Основной метаболит — аналог индолуксусной кислоты — выводится с мочой в форме свободной кислоты и глюкуроната. Влияние на рецепторы 5-НТ1 и 5-НТ2 не установлено. Метаболиты, образующиеся в меньшем количестве, не установлены. Приступ мигрени не оказывает значительного влияния на фармакокинетику суматриптана после перорального применения.
Противопоказания к применению препарата Сумамигрен
Повышенная чувствительность к суматриптану или другим компонентам препарата, ИБС (стенокардия, стенокардия Принцметала, инфаркт миокарда в анамнезе) или другая патология сердечно-сосудистой системы, нарушения мозгового (инсульт, транзиторные ишемические атаки в анамнезе) и периферического кровообращения (включая ишемию кишечника), тяжелая или неконтролируемая АГ (артериальная гипертензия), одновременный прием ингибиторов МАО (Сумамигрен можно принимать через 14 сут после последнего приема ингибиторов МАО), эрготамина или его производных (дигидроэрготамин и метисергид), или других агонистов рецепторов 5-НТ1 (Сумамигрен можно принимать через 24 ч после последнего приема этих препаратов), выраженная печеночная недостаточность. Кластерная головная боль (у лиц пожилого возраста).
Побочные эффекты препарата Сумамигрен
Данные клинических исследований Со стороны нервной системы: фоно- и фотофобия, головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (включая парестезии и гипестезии), повышение тепловой чувствительности, ощущение сдавливания в голове, депрессия, нарушения концентрации внимания, обоняния, эйфория, боль в области лица, слезотечение, нарушения сна, тремор, агрессивность, апатия, головная боль, судороги, снижение аппетита, галлюцинации, паралич мышц лица, ощущение голода, истерия, нарушения памяти. Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение АД вскоре после приема препарата, прилив крови к лицу, обморок, снижение АД, аритмия, изменения на ЭКГ, бледность кожи, тахикардия, стенокардия, атеросклероз, брадикардия, церебральная ишемия, нарушения сердечной проводимости разной степени, периферический цианоз, преходящая ишемия миокарда. Со стороны ЛОР-органов: синусит, звон в ушах, аллергический ринит, воспаление верхних дыхательных путей, ушные, носовые и гортанные кровотечения, отит, нарушения слуха, ринит, ощущение заложенности ушей. Со стороны эндокринной системы и метаболизма: жажда, повышение уровня ТТГ, галакторея, гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоз, полидипсия, увеличение или уменьшение массы тела, нарушение электролитного баланса, образование кист в эндокринных железах, кожные узелки, повышенная чувствительность молочных желез. Со стороны органа зрения: изменения склер, мидриаз, нарушение зрения, зуд, раздражение глаз и ощущение жжения, нарушения аккомодации, боль в глазах, кератит и конъюнктивит. Со стороны ЖКТ: тошнота и рвота, возникающие у некоторых пациентов, но их связь с применением Сумамигрена установлена не окончательно, диарея, диспепсические явления, запор, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, пептическая язва, боль в животе, зубная боль, гиперсаливация, раздражение слизистой оболочки полости рта. Со стороны опорно-двигательного аппарата: ощущение тяжести (симптомы, как правило, транзиторного характера, могут быть выраженными и различной локализации, включая грудную клетку и гортань), миалгия, судороги. Со стороны дыхательной системы: одышка, диспноэ, бронхоспазм, чиханье, кашель, бронхит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: потливость, кожный зуд, сыпь, сухость кожи, себорейный дерматит. Со стороны урогенитальной системы: полиурия, межменструальные кровотечения. Общие нарушения: боль, ощущение тепла или холода, сдавливания или напряжения (могут быть выраженными и различной локализации, включая грудную клетку и гортань), ощущение слабости, утомляемость. Лабораторные показатели: отмечали незначительные изменения в функциональных печеночных тестах. Аллергические реакции: часто — анафилаксия или анафилактоидные реакции возникали редко, чаще у пациентов с аллергией в анамнезе, однако могут представлять угрозу для жизни. Прочие: нечасто — лихорадка, задержка жидкости в организме, редко — гипергидроз, лимфаденопатия, нарушения речи и изменение голоса, экхимоз. Постмаркетинговые данные Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности от кожной гиперчувствительности до анафилаксии в единичных случаях. Со стороны нервной системы: судороги, причем, в некоторых случаях отмечали у пациентов с судорогами или с состояниями в анамнезе, которые могут привести к судорогам, а также были случаи судорог у пациентов без повышенного риска развития судорожного синдрома; тремор, дистония, нистагм, скотома, ригидность затылочных мышц. Со стороны органа зрения: мелькание «мушек» перед глазами, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (как правило, транзиторная). Однако нарушения зрения могут быть следствием приступа мигрени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, транзиторная ишемия на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, феномен Рейно. Со стороны ЖКТ: ишемический колит.
Передозировка препарата Сумамигрен, симптомы и лечение
Не выявлено никаких побочных эффектов у 670 пациентов, принимавших препарат однократно в дозе 140–300 мг внутрь. У 174 здоровых добровольцев, которые принимали препарат однократно в дозе 140–400 мг внутрь, не отмечали ни одного тяжелого побочного эффекта, кроме описанных. Передозировка у животных сопровождалась судорогами, тремором, параличом, инертностью, мидриазом, гиперсаливацией, слезотечением и приводила к летальному исходу. Период полувыведения суматриптана составляет 2,5 ч, однако при передозировке необходимо наблюдение больных как минимум в течение 12 ч или всего периода клинических проявлений интоксикации. Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень Сумамигрена в плазме крови не установлено.
