Тракриум, 10 мг/мл, раствор для внутривенного введения, 2.5 мл, 5 шт.

Тракриум, 10 мг/мл, раствор для внутривенного введения, 2.5 мл, 5 шт.

В/в.

Взрослым и детям старше 1 мес.

Болюсное введение

Рекомендуемые дозы для взрослых составляют 0,3–0,6 мг/кг (в зависимости от требуемой длительности нервно-мышечной блокады), которые обеспечивают адекватную миоплегию в течение 15–35 мин.

Интубацию трахеи можно проводить в течение 90 с после в/в введения Тракриума в дозе 0,5–0,6 мг/кг.

Продолжительность полной нервно-мышечной блокады может быть увеличена введением дополнительных доз из расчета 0,1–0,2 мг/кг, что не сопровождается кумуляцией действия препарата. Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады отмечается приблизительно через 35 мин (определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% от исходного). Нервно-мышечная проводимость может быть быстро восстановлена при введении антихолинэстеразных препаратов (неостигмин и др.) в сочетании с атропином без появления признаков рекураризации.

Инфузионное введение

После начального болюсного введения Тракриума в дозе 0,3–0,6 мг/кг его можно вводить путем непрерывной инфузии со скоростью 0,3–0,6 мг/кг/ч для поддержания нервно-мышечной блокады во время длительных хирургических операций. Такой способ введения может быть рекомендован при операциях на сердце и легких.

При искусственной гипотермии, сопровождающейся снижением температуры тела до 25–26 °C, скорость инактивации атракурия уменьшается, поэтому для поддержания полной миоплегии скорость инфузии следует снижать приблизительно в 2 раза.

Пациентам пожилого возраста

Тракриум назначают в стандартных дозах, однако предпочтительно использовать нижний уровень рекомендованного диапазона доз и вводить препарат медленно.

При нарушении функции печени и/или почек,

в т.ч. при терминальной стадии печеночной или почечной недостаточности, Тракриум назначают в стандартных дозах.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

У пациентов с выраженной сердечно-сосудистой патологией начальную дозу следует вводить в течение не менее 60 с.

Применение в отделениях интенсивной терапии.

Для поддержания миоплегии после начального болюсного введения в дозе 0,3–0,6 мг/кг Тракриум можно вводить путем непрерывной инфузии со скоростью 11–13 мкг/кг/мин (0,65–0,78 мг/кг/ч). У разных пациентов величина дозы не одинаковая и может со временем изменяться. У некоторых пациентов могут потребоваться такие низкие дозы, как 4,5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ч), и такие высокие дозы, как 29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/ч). Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (Т4/Т1>0,75) обычно происходит приблизительно через 60 мин (при проведении клинических испытаний этот период составлял от 32 до 108 мин) после инфузии Тракриума и его скорость не зависит от длительности введения препарата.

Инструкция по использованию

Тракриум совместим с нижеследующими инфузионными растворами.

Раствор Тракриума при разведении совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата не менее 0,5 мг/мл сохраняет стабильность в течение установленного периода времени при обычном освещении и температуре до 30 °C.

Фармакологические свойства препарата Тракриум

Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Блокирует Н-холинорецепторы конечных пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате чего возникает угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны. После в/в введения спонтанно метаболизируется путем элиминации Хоффмана (неэнзимный процесс, происходящий при физиологических значениях рН крови и температуры тела больного), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы крови. Это приводит к образованию лауданозина и других метаболитов. Метаболиты не имеют миорелаксирующих свойств. Связь атракурия безилата с белками плазмы крови составляет около 80%, период полувыведения — 20 мин. Выводится с мочой и желчью, главным образом в виде метаболитов.

Особые указания по применению препарата Тракриум

Как и все другие блокаторы нервно-мышечной передачи, атракурия безилат вызывает паралич дыхательных мышц так же, как и других скелетных мышц, не оказывая влияния на сознание. Поэтому применение препарата возможно только на фоне адекватной общей анастезии под наблюдением опытного анастезиолога и при наличии аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ. У чувствительных пациентов существует потенциальная возможность выброса гистамина во время применения атракурия безилата, поэтому следует соблюдать осторожность при его введении пациентам с аллергическими заболеваниями и повышенной чувствительностью к гистамину. Поскольку существуют сообщения о перекрестной чувствительности между различными нервно-мышечными блокаторами, атракурия безилат следует с осторожностью назначать больным с гиперчувствительностью к другим препаратам этой группы. При применении в рекомендуемых дозах Тракриум не оказывает значимого вагусного или ганглиоблокирующего действия и не противопоказан при брадикардии, связанной с применением многих анестетиков или вагусной стимуляцией при операции. Как и при применении других недеполяризующих мышечных релаксантов, у пациентов с тяжелой миастенией, нервно-мышечными заболеваниями и выраженными нарушениями электролитного обмена могут отмечать повышенную чувствительность к Тракриуму. Пациентам с риском значительного снижения АД, например при гиповолемии, введение Тракриума следует проводить в течение 60 с. Атракурия безилат инактивируется при высоком значении рН р-ра, поэтому его нельзя смешивать в одном шприце с тиопенталом натрия или любым другим щелочным р-ром. После введения Тракриума в периферическую вену или при введении в эту же иглу или канюлю других препаратов инфузионную систему следует промыть адекватным количеством изотонического р-ра натрия хлорида. Тракриум является гипотоническим р-ром и его нельзя применять в одной инфузионной системе с препаратами крови или при переливании крови. У больных, чувствительных к злокачественной гипертермии, установлено, что препарат не способствует появлению этого синдрома гипертермии. Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, у больных с ожогами возможно развитие резистентности к Тракриуму, что может потребовать повышения его дозы в зависимости от периода, прошедшего со времени ожога и площади ожоговой поверхности. Результаты экспериментальных и клинических исследований, проведенных на животных, свидетельствуют, что при применении атракурия безилата в высоких дозах его метаболит лауданазин может вызвать артериальную гипотензию, а иногда — эффект церебрального возбуждения. Достоверная причина взаимосвязи судорог, отмечаемых у больных, получавших Тракриум, с действием метаболита лауданазина не установлена. Период беременности и кормления грудью. В период беременности Тракриум следует применять с осторожностью и только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В акушерской практике Тракриум можно применять в качестве миорелаксанта при операции кесарева сечения, так как при применении в рекомендуемых дозах не проникает через плаценту в клинически значимой концентрации. Не известно, выделяется ли атракурия безилат и его метаболиты с грудным молоком. Способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами. Данных нет.

Побочные эффекты препарата Тракриум

Нижеприведенные побочные действия классифицированы по органам, системам и частоте возникновения. Классификация частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (1/10); часто (1/10, но ≤1/100); нечасто (1/100, но ≤1/1000); редко (1/1000, но ≤1/10 000); очень редко (≤1/10 000). Определение «неизвестно» касается тех побочных действий, когда установить частоту их возникновения из имеющихся источников невозможно. Данные, полученные при клинических исследованиях Сосудистые нарушения Часто: гиперемия кожи*, артериальная гипотензия (умеренная, транзиторная)*. Нарушения со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки Нечасто: бронхоспазм*. *Указанные симптомы могут быть обусловлены увеличением выброса гистамина. Данные, полученные при постлицензионном применении Иммунная система Очень редко: анафилактические, анафилактоидные реакции. При применении Тракриума сочетанно с другими препаратами для анастезии есть единичные сообщения о возникновении тяжелых анафилактоидных или анафилактических реакций. ЦНС Судороги (частота возникновения не известна). Есть отдельные сообщения о возникновении судорог у больных, находящихся на интенсивном лечении, при применении Тракриума сочетанно с другими препаратами. У этих больных, как правило, имелся один или более факторов, обусловливающих судорожный синдром (травма головы, отек мозга, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, уремия). Причинная связь с действием лауданозина не установлена. По данным клинических исследований корреляция между уровнем лауданозина в плазме крови и появлением судорог не установлена. Костно-мышечная система и соединительная ткань Миопатия, мышечная слабость (частота их появления не известна). При длительном применении миорелаксантов у тяжелых больных, находящихся в отделениях интенсивной терапии, сообщалось о случаях возникновения мышечной слабости и/или миопатии. Большинство этих пациентов получали сопутствующее лечение ГКС. Такие сообщения были нечастыми, причинная взаимосвязь с применением Тракриума не установлена.

Взаимодействия препарата Тракриум

Нервно-мышечная блокада, вызванная Тракриумом, может быть усилена при применении таких ингаляционных средств для наркоза, как галотан, изофлуран, энфлюран. При введении Тракриума интенсивность нервно-мышечной блокады и/или ее продолжительность могут усиливаться при сочетанном применении с:

• антибиотиками, включая аминогликозиды, полимиксины, спектиномицины, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин;
• антиаритмическими препаратами: пропранололом, блокаторами кальциевых каналов, лидокаином, прокаинамидом, хинидином;
• диуретиками: фуросемидом, возможно с маннитолом, тиазидными диуретиками, ацетазоламином;
• магния сульфатом;
• кетамином;
• солями лития;
• ганглиоблокаторами (триметорфаном, гексаметонием).

Редко при одновременном назначении с некоторыми препаратами, усиливающими проявления миастении (в том числе при ее латентном течении) и провоцирующими развитие миастенического синдрома, возможно повышение чувствительности к атракурия безилату. К таким препаратам относят различные антибиотики, блокаторы β-адренорецепторов (пропранолол, окспренолол), антиаритмические средства (прокаинамид, хинидин), противоревматические препараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий. У пациентов, длительно получающих противосудорожные средства, возможны более позднее начало и меньшая продолжительность нейромышечной блокады, вызываемой Тракриумом. Введение недеполяризующих нейромышечных блокаторов в сочетании с атракурия безилатом может вызвать более выраженную нейромышечную блокаду, чем можно было бы ожидать при введении атракурия безилата в эквивалентной общей дозе. Синергический эффект в зависимости от комбинации препаратов может меняться. Не следует вводить деполяризующие миорелаксанты для увеличения длительности нейромышечной блокады, вызываемой недеполяризующими миорелаксантами, так как это может привести к развитию длительной и глубокой релаксации, которую трудно устранить антихолинэстеразными средствами.

Передозировка препарата Тракриум, симптомы и лечение

Симптомы: длительный паралич скелетной мускулатуры и его следствия являются главными признаками передозировки. Лечение: поддерживать беспрепятственный доступ воздуха вместе с проведением ИВЛ под положительным давлением до восстановления спонтанного дыхания. В это время необходимо обеспечить полный седативный эффект у больного. При появлении первых признаков спонтанного восстановления дыхания оно может быть ускорено введением антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином.