Латран, 2 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мл, 5 шт.

Латран, 2 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мл, 5 шт.

ИНСТРУКЦИЯ по применению ЛАТРАНА (LATRANUM)

УТВЕРЖДЕНО:

Фармакологическим государственным комитетом МЗ РФ 23 марта 2000 г. взамен

инструкции, утвержденной 11 апреля, 6 июля 1995 г., 28 марта 1996 г., 29

июля 1998 г.

Латран (ондансетрон) — 9-метил−3-(2-метил−1Н-имидазол−1-илметил)−1,2,3,9-тетрагидрокарбазол−4

(Н)-он гидрохлорид дигидрат — белый или белый с кремоватым оттенком

кристаллический порошок. В медицинской практике применяется в виде раствора для инъекций и таблеток.

Фармакологические свойства

Латран — противорвотное средство из группы антагонистов серотонина. Фармакодинамика.

Селективно блокирует 5-НТ3рецепторы центральной и периферической нервной системы, в т.ч. в нейронных центрах, регулирующих осуществление рвотных рефлексов. Препарат обладает анксиолитической активностью, не вызывает седативного эффекта, нарушения координации движений или снижения активности и работоспособности. Нивелирует соматические и психопатологические симптомы при алкогольном абстинентном синдроме легкой и средней степени тяжести.

Показания к применению

Тошнота и рвота, вызванные рентгенорадио- или химиотерапией

противоопухолевыми препаратами или воздействием ионизирующих излучений.

Профилактика и лечение рвоты в послеоперационном периоде. Симптоматическое

лечение алкогольного абстинентного синдрома (особенно легкой и средней

степени тяжести).

Способ применения и дозы

Раствор Латрана 0,2% для инъекций вводят в/в, таблетки Латрана принимают внутрь. Взрослым раствор Латрана 0,2% сначала вводят однократно в/в в дозе 0,008–0,016 г в течение 15 мин непосредственно перед химиотерапией. Через 2 ч начинают принимать таблетки Латрана внутрь в разовой дозе 0,008 г каждые 8 ч, но не более 5 суток. Детям старше 4 лет раствор Латрана 0,2% вводят однократно в/в в течение 15 мин непосредственно перед химиотерапией в дозе, определяемой из расчета 0,005 г препарата на 1 м2 поверхности тела ребенка, после чего принимают таблетки Латрана внутрь по 0,004 г через каждые 8 ч, но не более 5 суток. При воздействии ионизирующих излучений препарат принимают внутрь в разовой дозе 0,008 г (2 табл.) за 1 ч до или сразу после лучевого воздействия. Для симптоматического лечения алкогольного абстинентного синдрома вводят в/в капельно в дозе 0,008 г в виде 0,2% раствора в 400 мл гемодеза, хлосоля или физиологического раствора. В случае необходимости возможно повторное введение препарата Латран.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период грудного вскармливания.

Побочное действие

Со стороны ЦНС:

головная боль; редко — транзиторные нарушения зрения и головокружение (при быстром в/в введении), непроизвольные движения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

боли в груди, аритмии, брадикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы:

запор, диарея, транзиторное повышение трансаминаз в сыворотке крови.

Аллергические реакции:

редко — бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница; в отдельных случаях — анафилактические реакции.

Прочие:

задержка мочеиспускания, ощущение тепла и прилива крови к голове и эпигастральной области.

Особые указания

При применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуется превышать дозу 8 мг/сут.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

В связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени ферментами системы цитохром P450, возможно, что при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, изменяются Cl и T1/2 ондансетрона.

Форма выпуска

Раствор 0,2% для инъекций в ампулах по 2 мл или 4 мл, по 5 ампул в коробке; таблетки по 0,004 г, покрытые оболочкой по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в коробке 1 упаковка или в банках по 60 или 100 шт., или в банках по 0,5 кг.

Условия хранения

Ампулы с раствором — в защищенном от света месте. Таблетки — в сухом, защищенном от света месте. Список Б.

Срок годности

3 года.

Отпускаются по рецепту.

Предприятие-изготовитель — Государственное предприятие НПЦ «Фармзащита», 141400, г. Химки, Московской обл., Вашутинское шоссе д. 11

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• F10.3 Абстинентное состояние
• K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
• K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
• K25 Язва желудка
• K26 Язва двенадцатиперстной кишки
• K29.1 Другие острые гастриты
• K29.5 Хронический гастрит неуточненный
• K91.3 Послеоперационная кишечная непроходимость
• K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
• R11 Тошнота и рвота
• T51 Токсическое действие алкоголя
• T90.5 Последствия внутричерепной травмы
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
• Z51.0 Курс радиотерапии
• Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования
• Z54 Период выздоровления
• Z58.4 Воздействие радиационного загрязнения

Показания к применению препарата Латрен

Нарушение периферического кровообращения, перемежающаяся хромота, диабетическая нейропатия, облитерирующий эндартериит, синдром и болезнь Рейно. Нарушение трофики тканей, посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения. Нарушение мозгового кровообращения, ишемический инсульт. Церебральный атеросклероз: головокружение, головная боль, нарушение памяти, нарушение сна. Дисциркуляторная энцефалопатия. Нарушение кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза. Дегенеративные изменения на фоне сосудистой патологии внутреннего уха с постепенным ухудшением слуха.

Фармакокинетика

При в/м введении Cmax в плазме достигается в течение 10 мин; после приема внутрь — примерно через 1,5 ч. Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, в/м и в/в введении. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Связывание с белками плазмы — 70–76%. Подвергается метаболизму в печени. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата. Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T1/2 составляет около 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной печеночной недостаточности — 15–32 ч. При поражении почек (Cl креатинина <15 мл/мин) T1/2 увеличивается на 4–5 ч, но это увеличение не имеет клинического значения.

Особые указания

Реакции повышенной чувствительности при применении Латрана® могут возникать у пациентов, ранее наблюдавшихся по поводу аналогичных реакций при применении других селективных антагонистов 5-HT3-рецепторов.

Больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения, т.к. ондансетрон может вызывать запор.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. При необходимости готовый инфузионный раствор можно хранить до использования максимально в течение 24 ч при температуре 2–8 °C.

Во время проведения инфузии защиты от света не требуется: разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Способ применения и дозы

В/в, в/м, внутрь.

Цитостатическая терапия: выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии. Для взрослых суточная доза составляет, как правило, 8–32 мг, рекомендуются следующие режимы:

При умеренной эметогенной химио- или радиотерапии

— 8 мг в/в струйно медленно или в/м непосредственно перед началом терапии;

— 8 мг внутрь (2 табл.) за 1–2 ч до начала терапии, затем еще 8 мг (2 табл.) через 12 ч после начала терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии

— 8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще 2 в/в инъекции по 8 мг с интервалом 2–4 ч;

— непрерывная 24-часовая инфузия в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;

— 16–32 мг, разведенные в 50–100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность Латрана® может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикоида (например 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей после первых 24 ч от начала химиотерапии, рекомендуется продолжить прием препарата внутрь в виде таблеток, по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.

Детям старше 2 лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2в/в непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение в дозе по 4 мг внутрь 2 раза в день в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым вводят разовую дозу 8 мг в/м или в/в струйно медленно в начале наркоза, или назначают внутрь 16 мг за 1 ч до начала наркоза. Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 8 мг препарата. В/м в один и тот же участок тела Латран® может быть введен в дозе, не превышающей 8 мг.

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Латран® применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии. Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг). В России нет достаточного опыта по применению препарата для предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет.

При воздействии ионизирующих излучений Латран® принимают внутрь в разовой дозе 8 мг (2 табл.) за 1 ч до или сразу после лучевого воздействия.

Для симптоматического лечения алкогольного абстинентного синдрома препарат вводится в/в капельно в дозе 8 мг (в виде раствора 2 мг/мл, 4 мл) в 400 мл гемодеза, хлосоля или физиологического раствора. При необходимости возможно повторное введение препарата.

Пожилым больным изменения дозировки не требуется.

Больным с поражениями почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

При поражении печени необходимо снизить дозу до 8 мг в день.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0,9% раствор натрия хлорида; 5% раствор глюкозы; раствор Рингера; 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида; 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор глюкозы.

Состав и форма выпуска

в ампулах по 2 или 4 мл; в пачке картонной 1; 2 или 5 шт.

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка, или в банках темного стекла по 0,4 (4000) и 0,8 кг (8000 шт.).

Взаимодействие

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой печени (цитохром P450), требуется осторожность при совместном применении:

— с ферментативными индукторами P450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин и вероятно другие гидантоины, рифампицин, толбутамид);

— с ингибиторами ферментов P450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты — ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, эритромицин, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, брадикардия, аритмии, артериальная гипотензия.

Со стороны органов ЖКТ: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: местные реакции (боль, жжение и покраснение в месте введения), прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.

Фармакологические свойства препарата Латрен

Активный компонент препарата — пентоксифиллин, периферический вазодилататор из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает содержание циклического 3,5-АМФ в гладкомышечных клетках сосудов, тромбоцитах. Повышает содержание АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь ведет к вазодилатации, снижению ОПСС, увеличению систолического и минутного объема сердца без значительного изменения частоты сердечных сокращений. Препарат расслабляет гладкие мышцы коронарных артерий, увеличивает доставку кислорода к миокарду, что обусловливает антиангинальный эффект препарата. Расширяя сосуды легких, Латрен улучшает оксигенацию крови, повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема притекающей крови. Препарат приводит к повышению содержания АТФ в клетках головного мозга, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов за счет воздействия на свойства их оболочки. Улучшает микроциркуляцию крови в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) пентоксифиллин приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и боли в состоянии покоя. Препарат почти полностью метаболизируется с образованием 5 метаболитов, из которых (М-I) — гидроксипениоксифиллин является главным. Другие (М-ГУ) и (М-У) — образуются за счет окислення (М-I) и обладают такой же фармакологической активностью, как и исходное вещество. Более 90% выводится почками независимо от пути введения в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Период полувыведения активного вещества и его метаболитов составляет 0,5–1,5 ч. При нарушении фунции печени и почек период полувыведения увеличивается.