Тринальгин 5мл 10 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакологическое действие

Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство. Сочетание компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.
Метамизол натрия ;- производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Питофенона гидрохлорид ;обладает прямым миотропным действием на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление (папавериноподобное действие).

Фенпивериния бромид ;обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное действие на гладкую мускулатуру.

Состав и форма выпуска Тринальгин 5мл 10 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Раствор — 1 мл:

Активные вещества: метамизол натрия 500 мг, питофенона гидрохлорид 2 мг, фенпивериния бромид 0.02 мг.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 1 мг, натрия гидроксида раствор 2М — достаточное количество для доведения pH до 6.0-7.5, вода д/и — до 1 мл.

5 мл — ампулы светозащитного стекла (10) — коробки картонные.

5 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (2) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для в/в и в/м введения ;белого цвета, круглые, плоские, со срезанными краями и разделительной бороздкой.

Способ применения и дозы

Внутрь

Взрослым и подросткам старше 15 лет: 1-2 таб. 2-3 раз/сут, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Детям в возрасте 12-14 лет: разовая доза — 1 таб., максимальная суточная доза — 6 таб. (1.5 таб. 4 раза/сут), детям в возрасте 8-11 лет — 0.5 таб., максимальная суточная доза — 4 таб. (по 1 таб. 4 раза/сут), детям в возрасте 5-7 лет — 0.5 таб., максимальная суточная доза — 2 таб. (по 0.5 таб. 4 раза/сут).

Парентерально (в/в, в/м)

Взрослым и подросткам старше 15 лет при острых тяжелых коликах вводят в/в медленно (по 1 мл в течение 1 мин) по 2 мл; при необходимости вводят повторно через 6-8 ч. В/м — 2-5 мл раствора 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мл (что соответствует 5 г метамизола натрия).

Продолжительность курса лечения определяется в зависимости от клинической симптоматики и этиопатогенеза заболевания, но не должна превышать 5 дней.

Расчет дозы для детей при в/в и в/м введении: 3-11 мес (5-8 кг) — только в/м — 0.1-0.2 мл; 1-2 года (9-15 кг) — в/в — 0.1-0.2 мл, в/м — 0.2-0.3 мл; 3-4 года (16-23 кг) — в/в — 0.2-0.3, в/м — 0.3-0.4 мл; 5-7 лет (24-30 кг) — в/в — 0.3-0.4 мл, в/м — 0.4-0.5 мл; 8-12 лет (31-45 кг) — в/в — 0.5-0.6 мл, в/м — 0.6-0.7 мл; 12-15 лет — в/в и в/м — 0.8-1 мл.

Перед введением инъекционного раствора его следует согреть в руке.

Фармакокинетика

Метамизол натрия

После приема внутрь метамизол натрия быстро всасывается из ЖКТ. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита. Неизмененный метамизол натрия в крови не определяется (только после в/в введения обнаруживается в плазме крови в незначительной концентрации и быстро становится недоступным для определения). После в/м введения активные вещества препарата быстро и в значительной степени всасываются из места инъекции.

Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах выделяется с грудным молоком.

Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Основными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-аминоантипирин и 4-ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около 20 дополнительных метаболитов, включая производные глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости. Выводится в основном почками.

Питофенон

Быстро всасывается из ЖКТ при приеме внутрь. C max ;в плазме крови достигается через 30-60 мин. Быстро распределяется в органах и тканях, не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени путем окислительных реакций. Выводится с мочой. Т1/2составляет 1.8 ч.

Фенпивериния бромид

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. C max ;в плазме крови достигается в течение 1 ч. Не проникает через ГЭБ. Выводится в неизмененном виде с мочой 32.4-40.4%, с желчью — 2.3-5.3%.

Показания к применению Тринальгин 5мл 10 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная колика, спазм мочеточника и мочевого пузыря; желчная колика; дискинезия желчевыводящих путей; постхолецистэктомический синдром; кишечная колика; хронический колит; альгодисменорея; заболевания органов малого таза.

Для кратковременного лечения артралгии; миалгии; невралгии, ишиалгии.

В качестве вспомогательного лекарственного средства при болевом синдроме после хирургических вмешательств и диагностических процедур.

Противопоказания

Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; угнетение костномозгового кроветворения; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тахиаритмия; тяжелая стенокардия; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; коллапс; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями); кишечная непроходимость; мегаколон; беременность (особенно I триместр и последние 6 нед); период лактации; детский возраст до 3 мес или масса тела менее 5 кг (для в/в введения); детский возраст до 5 лет (для таблеток); повышенная чувствительность (в т.ч. к производным пиразолона).

С ;осторожностью: ;почечная/печеночная недостаточность; бронхиальная астма; склонность к артериальной гипотензии; повышенная чувствительность к НПВС; крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС.

Применение Тринальгин 5мл 10 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения при беременности и кормлении грудью

Применение препарата противопоказано при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 нед).

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Противопоказано в/в введение препарата в детском возрасте до 3 мес или при массе тела менее 5 кг.

Противопоказано применение препарата в форме таблеток в детском возрасте до 5 лет.

Особые указания

При длительном (более недели) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить прием препарата.

Применение препарата для купирования острых болей в животе недопустимо до выяснения причины заболевания.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозами повышается риск развития аллергических реакций.

Парентеральное введение препарата следует использовать только в тех случаях, когда прием внутрь невозможен или нарушено всасывание из ЖКТ.

В/в инъекцию следует проводить медленно, в положении пациента лежа и под контролем АД, ЧСС и частоты дыхания.

Необходимо соблюдать особую осторожность при введении более 2 мл раствора (имеется риск резкого снижения АД).

Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу.

При лечении детей в возрасте до 5 лет и пациентов, получающих цитостатики, применение метамизола натрия следует проводить только под наблюдением врача.

Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).

В период лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: ;тошнота, рвота, гастралгия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушения сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, олигурия, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: ;промывание желудка, применение активированного угля, водно-солевых растворов, проведение форсированного диуреза, гемодиализа; при развитии судорожного синдрома — в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Побочные действия Тринальгин 5мл 10 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Аллергические реакции: ;крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: ;тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: ;нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Антихолинергические эффекты: ;сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание.

Местные реакции: ;при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.

Лекарственное взаимодействие

Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, бутирофеноны, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, амантадин и хинидин ;- возможно усиление м-холиноблокирующего действия.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина ;- возможно развитие выраженной гипертермии.

Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, пероральные гормональные контрацептивы и аллопуринол ;- повышают токсичность препарата.

Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов ;- уменьшение эффективности метамизола натрия.

Седативные и анксиолитические средства (транквилизаторы) ;- усиление анальгезирующего действия метамизола натрия.

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин ;- комбинации с препаратами, содержащими метамизол натрия, применять не следует.

Циклоспорин ;- возможно снижение концентрации циклоспорина в крови.

Пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин ;- метамизол натрия вытесняет из связи с белками эти средства, вследствие чего возможно увеличение выраженности их действия.

Тиамазол и цитостатики ;- повышение риска развития лейкопении.

Лекарственные средства с миелотоксическим действием: ;усиление гематотоксического эффекта препарата.

Кодеин, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, пропранолол ;- усиление действия препарата вследствие замедления инактивации метамизола натрия.

Этанол ;- усиление эффектов этанола.

Раствор для инъекций фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.

Тринальгин р-р для в/в и в/м введ 5 мл амп/пач карт x5

Код ATX: N02BB52 (Метамизол натрия в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики)) Активные вещества метамизол натрия (metamizole sodium) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ питофенон (pitofenone) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ фенпивериния бромид (fenpiverinium bromide) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ Лекарственная форма ТРИНАЛЬГИН р-р д/в/в и в/м введения 500 мг+2 мг+0.02 мг: 2 мл или 5 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-001826 от 10.09.12 — Действующее Форма выпуска, состав и упаковка Раствор для в/в и в/м введения белого цвета, круглые, плоские, со срезанными краями и разделительной бороздкой.

1 мл метамизол натрия 500 мг питофенона гидрохлорид 2 мг фенпивериния бромид 0.02 мг

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит 1 мг, натрия гидроксида раствор 2 М достаточное количество для доведения pH до 6.0-7.5, вода д/и до 1 мл.

2 мл — ампулы светозащитного стекла (10) — коробки картонные. 2 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (1) — пачки картонные. 2 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (2) — пачки картонные. 5 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (1) — пачки картонные. 5 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (2) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Спазмоанальгетик Фармако-терапевтическая группа: Анальгезирующее ненаркотическое средство (анальгетик ненаркотический+спазмолитик) Фармакологическое действие Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство, сочетание компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

Метамизол натрия — производное пиразолона, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Питофенона гидрохлорид обладает прямым миотропным действием на гладкую мускулатуру (папавериноподобное действие).

Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное действие на гладкую мускулатуру. Показания Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная колика, спазм мочеточника и мочевого пузыря, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей, постхолецистэктомический синдром, хронический колит, альгодисменорея, заболевания органов малого таза.

Для кратковременного лечения: артралгия, миалгия, невралгия, ишиалгия.

В качестве вспомогательного ЛС: болевой синдром после хирургических вмешательств и диагностических процедур. Коды МКБ-10 Код МКБ-10 Показание K80 Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (в т.ч. печеночная колика) K82.8 Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия) K91.5 Постхолецистэктомический синдром M25.5 Боль в суставе M54.3 Ишиас M54.4 Люмбаго с ишиасом M79.1 Миалгия M79.2 Невралгия и неврит неуточненные N23 Почечная колика неуточненная N94.4 Первичная дисменорея N94.5 Вторичная дисменорея R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота (колика) R51 Головная боль R52.0 Острая боль R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)

Режим дозирования Внутрь: взрослые и подростки старше 15 лет: 1-2 таб. 2-3 раз/сут, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Дети 12-14 лет: разовая доза — 1 таб., максимальная суточная доза — 6 таб. (1.5 таб. 4 раза/сут), 8-11 лет — 0.5 таб., максимальная суточная доза — 4 таб. (по 1 таб. 4 раза/сут), 5-7 лет — 0.5 таб., максимальная суточная доза — 2 таб. (по 0.5 таб. 4 раза/сут).

Парентерально (в/в, в/м).

Взрослым и подросткам старше 15 лет при острых тяжелых коликах вводят в/в медленно (по 1 мл в течение 1 мин) по 2 мл, при необходимости вводят повторно через 6-8 ч. В/м — 2-5 мл раствора 2-3 раза/сут. Суточная доза не должна превышать 10 мл. Продолжительность лечения — не более 5 дней.

Расчет дозы для детей при в/в и в/м введении: 3-11 мес (5-8 кг) — только в/м — 0.1-0.2 мл, 1-2 года (9-15 кг) — в/в — 0.1-0.2 мл, в/м — 0.2-0.3 мл, 3-4 года (16-23 кг) — в/в — 0.2-0.3, в/м — 0.3-0.4 мл, 5-7 лет (24-30 кг) — в/в — 0.3-0.4 мл, в/м — 0.4-0.5 мл, 8-12 лет (31-45 кг) — в/в — 0.5-0.6 мл, в/м — 0.6-0.7 мл, 12-15 лет — в/в и в/м — 0.8-1 мл.

Перед введением инъекционного раствора его следует согреть в руке. Побочное действие Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита).

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание.

Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения. Противопоказания к применению Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиразолона), угнетение костномозгового кроветворения, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тахиаритмии, тяжелая стенокардия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями), кишечная непроходимость, мегаколон, коллапс, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед), период лактации.

Для в/в введения — младенческий возраст (до 3 мес) или масса тела менее 5 кг. Для таблеток — детский возраст (до 5 лет).

С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, склонность к артериальной гипотонии, гиперчувствительность к НПВС, крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС.

Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 нед).

Применение у кормящих матерей требует прекращения грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности. С осторожностью: умеренная или легкая печеночная недостаточность Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при выраженной почечной недостаточности. С осторожностью: умеренная или легкая почечная недостаточность Применение у детей Противопоказания для в/в введения — младенческий возраст (до 3 мес) или масса тела менее 5 кг, для таблеток — детский возраст (до 5 лет).

Лечение детей до 5 лет должно проводиться только под наблюдением врача.

Особые указания В период лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.

При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить прием препарата.

Недопустимо использование для купирования острых болей в животе (до выяснения причины).

Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

Парентеральное введение следует использовать только в тех случаях, когда прием внутрь невозможен (или нарушено всасывание из ЖКТ). Требуется особая осторожность при введении более 2 мл раствора (риск резкого снижения АД). В/в инъекцию следует проводить медленно, в положении «лежа» и под контролем АД, ЧСС и ЧД.

При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатики, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу.

Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции.

Передозировка Симптомы: рвота, снижение АД, сонливость, спутанность сознания, тошнота, боли в эпигастральной области, нарушения функции печени и почек, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Лекарственное взаимодействие Раствор для инъекций фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.

При совместном назначении гистаминовыми с H1-блокаторами, бутирофенонами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, амантадином и хинидином возможно усиление м-холиноблокирующего действия.

Усиливает эффекты этанола, одновременное применение с хлорпромазином или др. производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы и аллопуринол повышают токсичность препарата.

Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы печеночных ферментов при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия.

Седативные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.

Рентгеноконтрастные лекарственные средства , коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол натрия.

При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства , непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, может увеличивать выраженность их действия.

Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.

Эффект усиливают кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию метамизола натрия).