Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
От чего Пентафлуцин? Это комбинированный препарат, который оказывает жаропонижающее действие. Средство назначают для облегчения самочувствия при гриппе и простуде, поскольку он устраняет головную боль, заложенность носа, першение в горле, уменьшает кашель.
Парацетамол — ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее действие. Блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2в ЦНС.
Аскорбиновая кислота принимает участие в свертываемости крови, углеводном обмене. Способствует регенерации ткани и повышает сопротивляемость.
Дифенгидрамин (димедрол) оказывает антигистаминное действие. Устраняет воспаление, отек слизистой, имеет седативное и снотворное действие. Рутозид (рутин) уменьшает ломкость капилляров, снижает свёртываемость крови, является антиоксидантом. Кальция глюконат регулирует обмен кальция.
Фармакокинетика
Парацетамол полностью и быстро абсорбируется. Сmax достигается через 30-60 мин. Быстро распределяется в тканях. Имеет низкое связывание с белками. Метаболизируется в печени. Восемь активных метаболитов конъюгируют с глутатионом, при недостатке которого метаболиты блокируют ферментные системы гепатоцитов с развитием некроза. Выводится почками.
Cmax Рутозида достигается через 2-9 ч. T1/2 — 10-25 часов. Аскорбиновая кислота быстро всасывается. Сmax 4 ч. Метаболизируется в печени.
Дифенингидрамид (димедрол) также быстро абсорбируется. Биодоступность его 50%. Cmax через 20-40 мин. Наибольшие концентрации обнаруживаются в легких, головном мозге почках, печени. Проникает через ГЭБ. За сутки выводится почками полностью. Большое количество выводится с молоком, что вызывает у грудных детей седативный эффект.
Пентафлуцин детский, 5 шт., 3 г, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
Аскорбиновая кислота:
Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз — гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Прочие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
Изменения лабораторных показателей (тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия).
Дифенгидрамин:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, повышение вязкости мокроты, чувство сдавления в груди или горле, чихание, заложенность носа.
Со стороны нервной системы: головная боль, седативный эффект, сонливость, головокружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах, острый лабиринтах.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны мочеполовой системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние менструации.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: крапивница, лекарственная сыпь, анафилактический шок, фотосенсибилизация.
Прочие: повышенное потоотделение, озноб.
Кальция глюконат:
Гиперкальциемия.
Со стороны пищеварительной системы: запор, раздражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Парацетамол:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
При длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.
Бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
Рутозид:
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, изжога.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: «приливы» крови к лицу.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Пентафлуцин усиливает действие препаратов, уменьшающих агрегацию тромбоцитов и снижающих свертывание крови.
Усиливает побочные действия ненаркотических анальгетиков, НПВС, глюкокортикоидов, метотрексата, производных сульфонилмочевины.
Необходимо избегать комбинации с барбитуратами, Дифенином, Карбамазепином, противосудорожными средствами, Рифампицином, Зидовудином и алкогольными напитками.
Пентафлуцин дневной (Pentaflucin for day)
Следует избегать комбинации препарата с барбитуратами, противосудорожными средствами, фенитоином, карбамазепином, рифампицином, зидовудином и другими индукторами микросомальных ферментов печени.
Парацетамол
: снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.
Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Метоклопрамид повышает всасывание парацетамола.
Домперидон не оказывает влияния на концентрацию парацетамола в крови.
Колестирамин замедляет всасывание парацетамола.
При совместном применении этанола с парацетамолом возможно развитие острого панкреатита.
Этанол повышает риск гепатотоксического действия парацетамола при одновременном применении, особенно при его передозировке.
Парацетамол снижает эффективность диуретических лекарственных средств.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Кофеин
: при совместном применении кофеина с циметидином, пероральными контрацептивами, ципрофлоксацином, норфлоксацином — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Мексилетин — снижает выведение кофеина до 50%; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами — к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Аскорбиновая кислота:
повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов.
В дозе 1 г/сут повышает биодоступность эти ни л эстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов).
Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином.
Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении с АСК повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.
Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
Кальция глюконат:
при одновременном применении с хинидином возможно замедление внутрижелудочковой проводимости и повышение токсичности хинидина.
Образует нерастворимые комплексы с антибиотиками тетрациклинового ряда (снижает антибактериальный эффект).
Замедляет абсорбцию тетрациклинов, дигоксина, пероральных препаратов железа (интервал между их приемами должен быть не менее 2 ч).
При сочетании с тиазидными диуретиками может усиливать гиперкальциемию, снижать эффект кальцитонина при гиперкальциемии.
Снижает биодоступность фенитоина.
Фармацевтически несовместим с карбонатами, салицилатами, сульфатами (образует нерастворимые или труднорастворимые соли кальция).
Уменьшает эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
Рутозид
: фармакологический эффект усиливается аскорбиновой кислотой.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Афлубин
Кофекс
ТераФлю Бро
Суприма-Бронхо
Синупрет
Бронхостоп
Доктор Мом
Тонзилгон Н
Тонзипрет
Инсти
Имупрет
Антигриппин-Максимум
Антигриппин-АНВИ
Атма
Вибуркол
Трависил
РиниКолд Бронхо
Умкалор
Стодаль
АнвиМакс
Колдрекс Макс Грипп, Колдфлю, Антигриппин оказывают аналогичное действие.
Отзывы
Препарат применяют для симптоматического лечения при респираторных заболеваниях. Все, принимавшие этот препарат, отмечают его эффективность, доступность и дешевизну.
«Помогает! Недорого и эффективно»
«Хорошо и быстро помогает при простуде, быстро облегчает состояние»
«Пентафлуцин — действенное, эффективное и недорогое средство»
«…действенный препарат при начальных признаках простуды»
Из недостатков препарата отмечается его побочное действие — сонливость. Это понятно, потому что в состав входит димедрол. Обратите внимание на то, что есть Пентафлуцин дневной (без димедрола), лишенный этого нежелательного действия.
ПЕНТАФЛУЦИН (гранулы)
о не получалось, температура колебалась между 38-39 градусами и кроме как лежать в полубреду ничего не получалось. На второй день я собрала все оставшиеся силы и отправилась к врачу, в надежде услышать спасительный рецепт для нашего выздоровления, а оказалось особого рецепта и нет — обязательно противовирусные (в моем случае был Ингаверин), обильное питье и тот самый Парацетамол, который по желанию можно заменить Пентафлуцином или Фервексом. Оставшийся день мы провели так же на грани 38-39 градусов с Парацетамолом. На третий день, когда Парацетамол уже заканчивался, я наконец то вспомнила про Пентафлуцин, купленный ещё в первый день, и увидев на градуснике снова 39 я не раздумывая развела этот порошок себе и мужу. Через пол часа, мы уже оба крепко спали, а проснувшись спустя несколько часов обнаружили, что температура опустилась ниже 38 градусов и состояние было уже более вменяемое. Поэтому, когда к вечеру температура снова начала подниматься мы сразу же приняли этот чудо порошок и проспали крепким сном всю ночь. Начиная с четвёртого дня мы уверенными темпами шли на поправку, небольшая температура ещё присутствовала, но больше 38 градусов уже не поднималась, а состояние с каждым часом становилось все лучше, поэтому Пентафлуцин приняли только вечером для профилактики и более крепкого сна. Утром пятого дня температура наконец то опустилась ниже 37 градусов. На седьмой день я уже выписалась с больничного и бодро шла на работу, забыв о недельном кошмаре под названием грипп.
В быстром выздоровлении мне помогли конечно же и противовирусный препарат, и обильное питье, и постоянный постельный режим, но в облегчении состояния и снижении температуры главную роль все таки сыграл именно Пентафлуцин, который справился с температурой быстрее и лучше, чем всем известный Парацетамол.
Пентафлуцин продаётся в упаковке по 5 и 10 пакетиков, но в некоторых аптеках его продают поштучно.
Картонная упаковка темно синего цвета, на лицевой стороне содержит краткую информацию о показаниях к применению и способе приготовления раствора.
На боковых сторонах можно увидеть: — срок годности, штрих-код и в данном случае цену. Как можно заметить выходит довольно не дорого для такого действенного средства.
— Название и адрес предприятия, выпускающего этот продукт Очень радует, что продукт производится в моем городе
— Подробную информацию о показаниях к применению, способе применения и дозах (соответствует данным в инструкции) Это очень удобно, не нужно каждый раз доставать инструкцию, чтобы вспомнить способ применения.
— А так же состав и информацию о хранении данного препарата
Хотелось бы остановится на составе, который, как мне кажется, очень удачно подобран: — Всеми известная аскорбиновая кислота повышает иммунитет. — Димедрол действует как снотворное, поэтому засыпается после применения этого препарата очень быстро и крепко. Этот пентафлуцин ещё называют ночным, а для тех кто болезнь переносит на ногах есть пентафлуцин дневной, в котором вместо димедрола содержится другой компонент и он не вызывает сонливости. — Кальций глюконат оказывает антиаллергическое действие. — Рутин — антиоксидант, полезен для капилляров. — Парацетамол в содержании, равном одной таблетке обычного Парацетамола. То есть получается, что Пентафлуцин это тот же Парацетамол, но усиленный дополнительными компонентами, поэтому он не только снижает температуру, но и помогает в выздоровлении. Я не врач, поэтому далее рассуждать о пользе или вреде такого состава не буду, более подробную информацию можно найти в инструкции или уточнить у специалистов.
Внутри находится 10 (в моем случае) пакетиков с гранулами (сейчас у нас осталось только 5 шт) и инструкция по применению, напечатанная очень мелким и размытым шрифтом. Из за такого неудачного шрифта инструкция очень тяжело читаема, хотя вся необходимая информация в ней есть, поэтому советую перед применением обязательно с ней ознакомится и особенно обратить внимание на противопоказания и побочные действия.
Каждый пакетик с гранулами так же содержит информацию о составе и производителе, а так же наглядно (в картинках) указан способ применения. Меня немного смутил способ применения, если на глаз определить примерно 100 мл воды я смогу, то угадать температуру в 70 градусов намного тяжелее. Для себя приблизительно 70 градусов я определяла так — вода ещё не кипит, но от неё уже идёт пар, не знаю на сколько это правильно, но по другому справится с этой задачей не получалось.
Внутри пакетика находятся небольшие гранулы бежевого, белого и желтого цветов, в воде растворяются не полностью (об этом отмечено и в инструкции). Лучше всего приготовленный напиток размешать, и пока осадок не опустился на дно, выпить небольшими глотками. Для меня вкус показался приятным, отчетливо чувствуется аскорбиновая кислота, но вкусовые предпочтения индивидуальны, поэтому не утверждаю что этот вкус понравится всем. За время применения побочных эффектов у меня не наблюдалось, а облегчение симптомов наступало практически сразу.
Кратко выделю, отмеченные мною плюсы: + Доступная цена + На упаковке есть некоторая необходимая информация + Быстро снижает температуру + Действительно облегчает симптомы гриппа и простуды + Приятный вкус + Содержит димедрол, поэтому с него хорошо засыпается + Содержит аскорбиновую кислоту, поэтому не только облегчает состояние, но и помогает организму бороться с вирусом.
Недостатки тоже есть: — Нечитабельная инструкция из за мелкого и размытого шрифта — При приготовлении сложно определить необходимую температуру.
В завершении хочу сказать, что каждый организм индивидуален и болезни тоже разные, поэтому перед применением любого препарата проконсультируйтесь с врачом.
Будьте здоровы!
Цена Пентафлуцина, где купить
Купить Москве можно во многих аптеках. Цена Пентафлуцина в гранулах 5 г № 10 пакетиков колеблется от 109 руб. до 178 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
- Пентафлуцин гранулы для приг раствора для внутр. прим. 5г 10штОАО Уралбиофарм
223 руб.заказать - Пентафлуцин Дневной гран. д/приг. р-ра для приема внутрь 5г пакет №5ОАО «Уралбиофарм»
143 руб.заказать
- Пентафлуцин-Бронхо гранулы д/приг. раствора д/приема внутрь 8мг+200мг+500мг+20мг+200мг 5г 10штОАО Уралбиофарм
222 руб.заказать
Пентафлуцин® (Pentaflucin®)
Следует избегать комбинации препарата с барбитуратами, противосудорожными средствами, фенитоином, карбамазепином, рифампицином, зидовудином и другими индукторами микросомальных ферментов печени.
Парацетамол:
снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах\ повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления, гематотоксичности препарата.
Дифенгидрамин:
потенцирует действие алкоголя и препаратов, угнетающих центральную нервную систему. Ингибиторы моноаминооксидазы усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.
Аскорбиновая кислота:
повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов).
Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином.
Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Кальция глюконат:
при одновременном применении с хинидином возможно замедление внутрижелудочковой проводимости и повышение токсичности хинидина.
Образует нерастворимые комплексы с антибиотиками тетрациклинового ряда (снижает антибактериальный эффект).
Замедляет абсорбцию тетрациклинов, дигоксина, пероральных препаратов железа (интервал между их приемами должен быть не менее 2 ч).
При сочетании с тиазидовыми диуретиками может усиливать гиперкальциемию, снижать эффект кальцитонина при гиперкальциемии.
Снижает биодоступность фенитоина.
Фармацевтически несовместим с карбонатами, салицилатами, сульфатами (образует нерастворимые или труднорастворимые соли кальция).
Уменьшает эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
Рутозид:
фармакологический эффект усиливается аскорбиновой кислотой.
