Амилорид – характеристики, свойства, инструкция к применению препарата
Показания к применению | Режим дозировки | Побочные действия и противопоказания | Взаимодействие с лекарственными средствами
Амилорид представляет собой петлевой диуретик, с выраженным эффектом сбережения калия. Назначается средство при диагностированной артериальной гипертензии, циррозе печени, нефротических синдромах. Лекарственное средство используют в ветеринарной клинической практике, как для кошек, так и для собак. Подбор правильной дозировки должен осуществлять квалифицированный ветеринарный врач на основании лабораторных и инструментальных исследований.
Показания к применению
Амилорид представляет собой диуретик с выраженным калийсберегающим эффектом и относится к петлевым средствам, оказывая воздействие в области дистального отдела почечных канальцев. Благодаря фармакологическому воздействию, активное действующее вещество провоцирует повышение процессы экскреции ионов хлора и натрия, снижая при этом выведение калия из организма. По сравнению с другими диуретиками тиазидного типа, Амилорид обладает менее выраженным эффектом.
Специалисты назначают медикаментозный препарат пациентам наряду с мочегонными средствами, выводящими калий из организма. Это позволяет снизить риски развития патологический состояний, таких как гипокалиемия и гипомагниемия.
Основными показаниями к применению диуретического препарата Амилорид, являются:
- повышенное артериальное давление – гипертензия;
- недостаточность сердца хронического течения;
- дистрофические процессы в печени (цирроз);
- нефротический синдром.
Режим дозировки Амилорида, используемый в человеческой и ветеринарной медицине
Назначение диуретика проводиться лечащим врачом гуманной медицины, а для животных – ветеринаром. Специалист индивидуального подбирает дозировку препарата, учитывая все характеристики и диагноз пациента. Для человека суточная доза препарата не должна превышать 40 мг. В среднем суточная доза составляет от 2.5 до 20 мг. Принимают лекарственный препарат перорально, запивая небольшим количеством воды.
Касаемо ветеринарии, Амилорид применяют как собакам, так и кошкам один раз в сутки. Дозировка рассчитывается исходя из массы тела животного. В среднем, при пероральном приеме, количество действующего вещества не должно превышать 1 мг/кг массы тела.
Побочные действия и противопоказания
Побочные явления на фоне приема Амилорида могут возникать при индивидуальной непереносимости активного компонента препарата, а также в результате наличия серьезных поражений внутренних органов (например, гипокалиемия, печеночная кома) или при передозировке. Основными побочными действиями со стороны внутренних органов в ответ на прием Амилорида, являются:
- приступы тошноты и извержения желудочного содержимого;
- резкое снижение уровня ионов калия в крови;
- сильные головные боли у животного;
- вялость и апатия.
Не рекомендуется использовать диуретик системного действия при следующих состояниях:
- печеночная кома;
- недостаточность почечных структур в тяжелом проявлении;
- хронический недостаток калия в крови;
- гиперчувствительность к активному действующему веществу.
Стоит отметить, что наибольшую эффективность при приеме Амилорида наблюдают при комбинации препарата с другими диуретическими средствами, выводящими ионы калия из крови. Это позволяет минимизировать риски развития тяжелого состояния – гипокалиемии.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Амилорид при комплексном использовании с Эналаприлом, Лизоноприлом, Рамиприлом и Каптоприлом (ингибиторы АПФ – ангиотензинпревращающего фермента, назначаемы для профилактики и терапии недостаточности сердца и почек, а также для снижения давления в артериях) приводит к развитию выраженной типичной гиперкалиемии. Летальный исход возможен у пациента при использовании Амилорида с препаратами калия и калийсберегающих средств. На этом фоне развивается гиперкалиемия, провоцирующая серьезные последствия, вплоть до гибели пациента.
Использование петлевого диуретика в комплексе с противобактериальным средством из пенициллинового ряда – Амоксициллином, приводит к тому, что процесс абсорбции в пищеварительном тракте антибиотика снижается. Вероятность развития гиперкалиемии возрастает у пациентов при использовании диуретика Амилорид в комплексе с антигипертензивными препаратами – Эпросартан, Кандесартан, Лозартан.
После проникновения в организм, активное действующее вещество начинает проявлять свое воздействие спустя 2 часа, оказывая выраженный диуретический эффект на протяжении 24 часов. Воздействуя на дистальную область почечных канальцев, современный диуретический препарат Амилорид, ускоряет процесс выведения хлора и натрия из организма, при этом являясь калийсберегающим средством. Мочегонный эффект у лекарственного препарата слабее, нежели у тиазидных диуретиков.
Юперио таблетки 100 мг 56 шт ➤ инструкция по применению
Ингибиторы АПФ
Препарат Юперио противопоказан к применению одновременно с иАПФ, поскольку ингибирование неприлизина одновременно с применением иАПФ может увеличивать риск развития ангионевротического отека. Применение препарата Юперио возможно не раньше, чем через 36 часов после отмены иАПФ. Применение иАПФ возможно не раньше, чем через 36 часов после последнего приема препарата Юперио.
Алискирен
Противопоказано одновременное применение препарата Юперио с алискирен- содержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (рСКФ <60 мл/мин/1,73 м2 и не рекомендовано у других пациентов.
Нерекомендуемые лекарственные взаимодействия
Антагонисты рецепторов ангиотензина
Поскольку одно из действующих веществ препарата является АРА II, одновременное применение с другим препаратом, содержащим АРА II, не рекомендуется.
Лекарственные взаимодействия, которые необходимо учитывать
Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (статины)
Данные исследований показывают, что сакубитрил подавляет активность переносчиков OATP1B1 и OATP1B3. Препарат Юперио может увеличивать системную экспозицию таких субстратов OATP1B1 и OATP1B3, как статины. У пациентов, получавших препарат Юперио одновременно с аторвастатином, максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) аторвастатина и его метаболитов увеличивалась до 2 раз, а AUC — до 1,3 раз. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении статинов с препаратом Юперио. Не отмечено клинически значимого лекарственного взаимодействия при одновременном применении препарата Юперио с симвастатином.
Силденафил
У пациентов с выраженным повышением АД, получающих препарат Юперио (до достижения равновесной концентрации), однократное применение силденафила усиливало антигипертензивное действие по сравнению с применением препарата Юперио в монотерапии. По этой причине у пациентов, получающих Юперио, применять силденафил или другой ингибитор фосфодиэстеразы 5-го типа следует с осторожностью.
Предполагаемые лекарственные взаимодействия, которые необходимо учитывать
Калий
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, триамтерена и амилорида), антагонистов минералокортикоидов (например, спиронолактона и эплеренона), препаратов калия или калийсодержащих заменителей поваренной соли может вызывать повышение содержания калия и концентрации креатинина в сыворотке крови. У пациентов, получающих препарат Юперио одновременно с этими препаратами, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая избирательные
ингибиторы циклооксигеназы-2 (ингибиторы ЦОГ-2)
Применение препарата Юперио одновременно с НПВП у пациентов в возрасте старше 65 лет, у пациентов с гиповолемией (включая пациентов, получающих диуретики) и у пациентов с нарушениями функции почек может увеличивать риск ухудшения функции почек. У пациентов, получающих препарат Юперио одновременно с НПВП, при применении подобной схемы лечения и в случае ее изменения рекомендуется контролировать функцию почек.
Препараты лития
Возможность лекарственного взаимодействия между препаратом Юперио и препаратами лития не изучали. При одновременном применении препаратов лития с иАПФ и АРА II отмечалось обратимое повышение содержание лития в сыворотке крови и усиление, в связи с этим, токсических проявлений. У пациентов, получающих препарат Юперио вместе с препаратами лития, рекомендуется тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови. В случае дополнительного применения диуретического лекарственного препарата риск токсического действия лития может увеличиваться.
Белки-переносчики
Активный метаболит сакубитрила (сакубитрилат) и валсартан являются субстратами белков-переносчиков OATP1B1, OATP1B3 и OAT3; валсартан также является субстратом белка-перен счика MRP2. У пациентов, получающих препарат Юперио одновременно с ингибиторами OATP1B1, OATP1B3, OAT3 (например, рифампицином и циклоспорином) или MPR2 (например, ритонавиром) может увеличиваться системная экспозиция сакубитрилата или валсартана соответственно. В начале и при завершении одновременного применения препарата Юперио и данной группы препаратов требуется соблюдать осторожность.
Отсутствие значимых лекарственных взаимодействий
В случае применения препарата Юперио в комбинации с фуросемидом, дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, метформином, омепразолом, карведилолом, нитроглицерином внутривенно (в/в) или комбинированным препаратом левоноргестрела и этинилэстрадиола клинически значимых взаимодействий выявлено не было. Взаимодействий с атенололом, индометацином, глибенкламидом (глибуридом) или циметидином при одновременном применении с препаратом Юперио не ожидается.
Взаимодействия с изоферментами системы цитохрома P450
Имеющиеся исследования демонстрируют, что вероятность лекарственных взаимодействий, опосредованных изоферментами цитохрома CYP450, невелика, так как комплекс действующих веществ в незначительной степени метаболизируется при участии изоферментов CYP450. Комплекс действующих веществ препарата Юперио не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP450
Каптоприл Велфарм, 50 мг, таблетки, 20 шт.
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом КаптоприлВелфарм следует регулярно контролировать артериальное давление и функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат применяют под тщательным медицинским наблюдением.
Артериальная гипотензия
У пациентов с артериальной гипертензией при применении препарата КаптоприлВелфарм выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях, вероятность развития этого состояния повышается при снижении объёма циркулирующей крови и нарушении водно-электролитного баланса (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или восполнении объёма циркулирующей крови (примерно за неделю до начала приёма), либо при применении препарата КаптоприлВелфарм в малых дозах в начале лечения (6,25-12,5 мг/сут).
Выраженное снижение артериального давления при применении гипотензивных препаратов у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с сердечно-сосудистыми заболеваниями может увеличить риск возникновения инфаркта миокарда или инсульта. При развитии артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Иногда может потребоваться восполнение объёма циркулирующей крови.
Реноваскулярная гипертензия
Существует повышенный риск развития артериальной гипертензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий единственной почки при применении ингибиторов АПФ. Нарушение функции почек может произойти при умеренном изменении концентрации креатинина в сыворотке крови. У таких пациентов терапию следует начинать под пристальным медицинским наблюдением с малых доз, тщательно титруя и при контроле функции почек.
Одновременное применение ингибиторов АПФ (в том числе препарата КаптоприлВелфарм) с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензинаIIпротивопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Нарушение функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью или при приеме высоких доз ингибиторов АПФ (в том числе препаратаКаптоприлВелфарм) может наблюдаться протеинурия. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась или исчезала в течение 6 недель независимо от того, продолжалось ли лечение препаратом КаптоприлВелфарм или нет. Параметры почечной функции, такие, как остаточный азот крови и креатинин у пациентов с протеинурией изменялись редко. У пациентов с заболеваниями почек следует определять содержание белка в моче перед началом терапии и периодически на протяжении курса терапии.
Гиперкалиемия
В некоторых случаях при применениипрепарата КаптоприлВелфарм наблюдается повышение содержания калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия и другие препараты, вызывающие увеличение содержания калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. С осторожностью применяют у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии и гиперкалиемии).
Нейтропения/агранулоцитоз
В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют количество лейкоцитов в крови, далее – 1 раз в 3 месяца. Нейтропения/агранулоцитоз, анемия и тромбоцитопения были зарегистрированы у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, включая КаптоприлВелфарм. У пациентов с нормальной функцией почек и отсутствием других осложняющих факторов, нейтропения возникает редко. Каптоприл необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани одновременно получающих иммуносупрессивную терапию (аллопуринол или прокаинамид), особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов в первые 3 месяца контролируют клинический анализ крови через каждые 2 недели, затем – каждые 2 месяца. Если количество лейкоцитов ниже 4,0 × 109 /л, показано проведение общего анализа крови, ниже 1,0 × 109 /л – прием препарата прекращают. У таких пациентов могут развиваться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. Во время лечения все пациенты должны быть проинструктированы о том, что при возникновении признаков инфекции (например, боль в горле, лихорадка) следует сообщить врачу и выполнить клинический анализ крови с подсчётом лейкоцитарной формулы. У большинства пациентов количество лейкоцитов при прекращении лечения препаратом Каптоприл быстро возвращается к норме.
Анафилактоидные реакции
У пациентов, принимающих КаптоприлВелфарм на фоне проводимой десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых и т.п., повышен риск развития анафилактоидных реакций. Подобного можно избежать, если предварительно временно прекратить прием препарата.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих КаптоприлВелфарм, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69®), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.
В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) с использованием декстран сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидных реакций следует прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза ЛПНП с применением высокопроточных мембран.
Ангионевротический отёк
У пациентов, принимающих КаптоприлВелфарм, при появлении боли в животе необходимо дифференцировать с интестинальным ангионевротическим отёком.
В случае развития ангионевротического отёка препарат отменяют и обеспечивают тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию. Если отёк локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отёк распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей и угроза жизни пациента, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000), а также убедиться в свободной проходимости дыхательных путей.
Рекомендуется прекратить приём ингибиторов АПФ, в том числе препарата КаптоприлВелфарм, за 12 ч до хирургического вмешательства, предупредив хирурга-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Кашель
Развитие непродуктивного, продолжительного кашля при приёме ингибиторов АПФ носит обратимый характер и разрешается после отмены лечения.
Сахарный диабет
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для приёма внутрь или инсулин, следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови в период первого месяца лечения препаратом КаптоприлВелфарм.
Нарушение функции печени
Во время терапии ингибиторами АПФ сообщалось о нескольких случаях нарушения функции печени с холестатической желтухой, фульминантным некрозом печени, иногда с летальным исходом.
Если на фоне терапии препаратом КаптоприлВелфарм развивается желтуха или повышается активность «печёночных» трансаминаз, препарат следует немедленно отменить; пациент должен находиться под тщательным наблюдением и при необходимости получать соответствующую терапию.
Гипокалиемия
Одновременное применение ингибитора АПФ и тиазидного диуретика не исключает возможности возникновения гипокалиемии. Рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в крови.
Хирургия/анестезия
Артериальная гипотензия может возникнуть у пациентов, перенесших обширные хирургические вмешательства или во время применения анестетиков, которые, как известно, снижают артериальное давление. При возникновении артериальной гипотензии рекомендуется восполнение объёма циркулирующей крови.
Этнические различия
Ингибиторы АПФ, в том числе Каптоприл Велфарм, обладают менее выраженным антигипертензивным действием у пациентов негроидной расы, что, по-видимому, связано с частой встречаемостью низкой активности ренина у данной группы пациентов.
Лабораторные данные
Каптоприл может быть причиной ложно-положительного теста мочи на ацетон.
