Современный аптечный рынок предлагает множество лекарственных препаратов, которые используются для лечения сердечно-сосудистых патологий. Большинство из них имеют в своем составе то или иное действующее вещество, синтезируемое в лабораторных условиях. Популярностью в кардиологии пользуется вещество лаппаконитина гидробромид.
В этой статье представлена общая информация о данном веществе: что оно собой представляет, как действует, в какой сфере применяется. Также подробно рассмотрены самые популярные средства на его основе, их механизм действия и влияние на человеческий организм.
Общая информация о веществе
Что собой представляет гидробромид лаппаконитина? Это химическое вещество — алкалоид, которое получают из растения семейства лютиковых – аконита белоустого. Его относят к лекарственной группе антиаритмических средств. Такие препараты способны нормализовать ритм сердца, а также благотворно влиять на кровяное давление.
Формы выпуска и цены
Такое вещество входит в состав многих медикаментов, которые выпускаются в форме раствора для внутривенных или внутримышечных инъекций, а также в виде таблеток. Стоимость средств этой группы не очен высокая, поэтому они доступны практически для всех категорий населения. В таблице представлены основные формы средств на основе гидробромида лаппаконитина и их примерная стоимость (Табл. 1).
Таблица 1 – Формы и стоимость
| Препарат | Стоимость, руб. |
| Аллапинин (25 мг) | 440-630 |
| Аллафорте (25 мг) | 370-1300 |
| Аллафорте (50 мг) | 520-1200 |
| Алларитмин | 315-600 |
Механизм действия
Фармакодинамика препаратов на основе гидробромида лаппаконитина заключается в блокировке натриевых каналов мембран мышечных клеток сердца. Это приводит к замедлению проводимости сердечных желудочков, сокращению рефрактерных периодов предсердий и других структурных единиц сердца. Вещество обладает такими эффектами:
- спазмолитический;
- коронарорасширяющий;
- м-холиноблокирующий;
- обезболивающий;
- успокаивающий.
Функции мембран мышечных клеток
В то же время этот алкалоид не оказывает негативного влияния на частоту сокращений сердца и артериальное давление. Вещество синтезируется в печени, при этом биодоступность составляет около 40%. При внутреннем применении фармакологический эффект достигается спустя час, при внутривенном — через 20 минут.
Максимальная концентрация достигается после 2-4 часов. Длительность действия составляет около 8 часов. Выводится почками, поэтому при некоторых их патологических состояниях (например, почечная недостаточность) период выведения увеличивается в несколько раз.
Показания и ограничения
При каких состояниях применяется вещество? Существуют особые показания для его использования.
Среди них:
сбой ритма сердечных сокращений;- экстрасистолия желудочков и наджелудочковых структур;
- тахикардия в виде пароксизмов желудочков сердца;
- пароксизмальные мерцания предсердий;
- аритмия на фоне эмоциональных перегрузок и других патологий.
Такие препараты следует принимать только при назначении врача, поскольку они имеют много противопоказаний. Не рекомендуется принимать средства от аритмии при наличии таких явлений:
- индивидуальная непереносимость вещества;
- тяжелые патологии печени или почек;
- послеинфарктные состояния;
- сердечная недостаточность;
- гипертрофия сердечной мышцы (миокарда);
- стойкое повышение кровяного давления;
- различные сердечные аномалии;
- кардиогенный шок;
- нарушение прохождения синусового импульса через синоатриальное соединение (синоатриальная блокада);
- атриовентрикулярная блокада.
Запрещено использовать препараты, которые содержат гидрокарбонат лаппаконитина детям до совершеннолетия, беременным женщинам и кормящим матерям, поскольку на них не проводили исследования, поэтому безопасность не доказана.
С особой осторожностью назначают такие средства при следующих состояниях:
- нарушение кровообращения периферического характера;
- брадикардия;
- глаукома;
- плохой обмен электролитов (калия, кальция, магния).
Не стоит принимать препараты, содержащие лаппаконитина гидрокарбонат, одновременно с другими антиаритмическими лекарствами. Это может привести к негативным последствиям в связи с усилением эффекта таких лекарств.
Негативные последствия и меры предосторожности
Какие побочные действия может провоцировать такое химическое вещество? Как правило, при адекватном использовании препараты на его основе хорошо переносятся пациентами. Только в редких случаях наблюдаются следующие побочные явления:
- боль в голове, головокружение;
- двоение в глазах;
- нервно-мышечные расстройства (атаксия);
- аллергические реакции (например, покраснение кожи лица, зуд и жжение);
- появление сердечных нарушений.
При длительном использовании препарата возможно развитие синусовой тахикардии, когда сердце бьется аномально быстро (более 100 ударов в минуту).
Чтобы не навредить и не спровоцировать появление негативных реакций следует придерживаться некоторых мер предосторожности. Среди них:
- Его нужно принимать только при наличии показаний под контролем лечащего врача.
- Следует тщательно соблюдать дозировку. Максимальная доза в сутки — не более 300 мг химического вещества. При наличии некоторых заболеваний (например, почечная недостаточность) дозировку необходимо уменьшить.
- Длительность лечения определяет лечащий врач. Обычно терапевтический курс длится около 3-6 месяцев.
Внутривенно препарат водят очень медленно. Повторять процедуру можно только спустя 6 часов.- Лечение пациентов, которых относят к группе риска, проводят только в условиях стационара. При этом важно контролировать ритм сердца при помощи ЭКГ.
- При появлении побочных явлений следует уменьшить дозировку. При наличии тахикардии вводят бета-адреноблокаторы.
Препараты, которые содержат данное химическое вещество, относят к антиаритмическим лекарствам. Они способствуют восстановлению нормального ритма сердца при различных заболеваниях сердца. Принимать такие лекарства следует только при назначении врача, поскольку они могут спровоцировать побочные и негативные явления.
Лаппаконитина гидробромид (Lappaconitine hydrobromide)
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с искусственным водителем сердечного ритма, при AV-блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности I-II ФК по классификации NYHA, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия).
С особой осторожностью следует применять лаппаконитин гидробромид у пациентов с ИБС и стабильной стенокардией напряжения, поскольку одним из предрасполагающих факторов проаритмо-генного действия антиаритмических препаратов 1C класса является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС. С осторожностью применять совместно с другими антиаритмическими препаратами в связи с повышенным риском проаритмогенного действия.
Лаппаконитина гидробромид предназначен для длительной профилактической антиаритмической терапии. Имеющийся ограниченный клинический опыт не позволяет рекомендовать применение лаппаконитина гидробромида внутрь для купирования пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии.
Перед началом применения необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период лечения необходим контроль водно-электролитного баланса крови.
Перед началом применения и в период лечения следует проводить ЭКГ и клиническое обследование для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и определения необходимости продолжения терапии.
У пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции. Электрокардиостимуляторы следует проверять и при необходимости перепрограммировать.
При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу.
При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов (в индивидуально подобранных дозах).
При применении антиаритмических средств 1C класса у пациентов с тяжелыми органическими изменениями миокарда могут возникать серьезные нежелательные реакции. Применение лаппаконитина гидробромида у таких пациентов возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска для пациентов, и должно осуществляться под наблюдением врача-кардиолога, имеющего опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами и работа с движущимися механизмами).
Средства на основе лаппаконитина гидробромида: инструкция по применению
Существует множество средств, содержащих это вещество, которые широко применяют для лечения различных патологий сердца, что сопровождаются нарушением его ритма. Среди них особой популярностью пользуются:
- Аллапинин.
- Алларитмин.
- Аллафорте.
Препараты на основе лаппаконитина гидробромида являются антиаритмическими, которые применяются для нормализации ритма сердца. Они обладают одинаковым фармакологическим действием. Рассмотрим каждый из них подробно — их сферу применения, действие, показания и противопоказания, а также возможные побочные явления и меры предосторожности.
Аллапинин
Это лекарство, которое относят к антиаритмическим. Кроме основного вещества, Аллапинин имеет в своем составе дополнительные компоненты, в том числе сахарозу. Это следует учитывать перед назначением препарата пациентам с сахарным диабетом и индивидуальной непереносимостью такого вещества.
Выпускают его в нескольких лекарственных формах. В зависимости от формы выпуска определяется способ применения и дозировка Аллапинина:
Таблетки. Они имеют белый цвет и круглую форму. В одной таблетке содержится 25 мг действующего компонента. Дозировка определяется лечащим врачом. Как правило, принимают по 1 таблетке каждые 6 или 8 часов (3-4 штуки за сутки). Возможно увеличение дозы до 2 таблеток при отсутствии эффекта, которые принимают по такой же схеме. Таблетки принимают внутрь, запивая водой, за полчаса до принятия пищи.- Раствор для внутреннего введения. Такое лекарство вводят 2 способами:
- внутривенно — очень медленно в вену вводят лекарство в дозировке 0,4 мг на каждый килограмм веса пациента;
внутримышечно — укол делают в мышечную область, дозировка составляет 0,3 мг на кг веса человека.
Перед введением препарат следует развести специальным раствором хлорида натрия. Такое лекарство вводят на протяжении 5 минут, повторить процедуру можно спустя 6 часов. Максимальная суточная доза составляет 300 мг действующего компонента. Эффект после такого введения наблюдается спустя 15 минут, действие лекарства сохраняется на протяжении нескольких часов.
Показаниями к применению считаются сбой сердечного ритма различной природы происхождения. Не стоит принимать таблетки детям до 18 лет, беременным женщинам (особенно в первом триместре), кормящим матерям.
Также противопоказано назначение препарата при тяжелых почечных и печеночных патологиях, сердечной недостаточности, аномалиях сердечного строения, постинфарктном кардиосклерозе и индивидуальной непереносимости активного вещества или вспомогательных компонентов.
Среди побочных явлений часто наблюдают сердечные нарушения, аллергические реакции (покраснение кожи), психоневрологические аномалии (головокружение, головная боль, атаксия, диплопия).
Чтобы не спровоцировать негативные реакции следует придерживаться некоторых мер предосторожности:
- Использовать препарат только при наличии показаний.
- Не превышать дозировку. Правильно применять препарат.
- Не стоит принимать препарат слишком длительное время.
- Правильно хранить лекарство, не использовать его после окончания срока годности.
- При появлении побочных действий следует уменьшить дозировку или вовсе отказаться от средства, заменив его другим препаратом с аналогичным действием.
Аллапинин является сильнодействующим антиаритмическим средством. Чтобы его прием был безопасным и эффективным, необходимо соблюдать рекомендации по его применению, а также не превышать дозировку.
Алларитмин
Этот препарат является структурным аналогом Аллапинина. Имеет такой же состав и действие. Также показан при сбоях сердечного ритма, которые спровоцированы различными сердечными заболеваниями или эмоциональными перегрузками. Имеет те же побочные явления и противопоказания.
Препарат производится в двух формах, каждая из которых имеет свои особенности назначения и приема:
Виды разлада сердечного ритма
Таблетированная. Это таблетки с дозировкой активного компонента по 25 мг. Применят следующим образом:
- по три таблетки в течение суток
- максимальная доза – по две таблетки трижды в сутки (за раз нельзя принимать более 150 мг, а за сутки – не более 300 мг).
при отсутствии эффекта увеличивают до четырех таблеток (1 г активного компонента в сутки);
Со стороны органов ЖКТ возможны негативные реакции. Также препарат может вызывать головокружения, упадок сил, нарушения работы сердечной мышцы, поэтому во время приема средства нужно крайне внимательно относиться к любым изменениям состояния здоровья. При появлении негативных реакций дозу уменьшают, если же это не помогает, то специалист принимает решение об отмене препарата.
Аллафорте
Аллафорте является препаратом пролонгированного действия и этим выгодно отличается от названных выше препаратов. Выпускается в виде белых или желтоватых круглых таблеток. В его состав также входит лаппаконитина гидробромид в концентрации 25 или 50 мг в одной таблетке. Дополнительные компоненты оказывают улучшенное действие для скорейшего всасывания и распределения лекарства.
С помощью Аллафорте лечат сердечные заболевания, которые способствуют нарушению деполяризации и сокращения отделов сердца. Показаниями к применению являются:
врожденные аномалии строения сердца, которые приводят к его перевозбуждению;- приступообразные изменения сердечной деятельности;
- экстрасистолия и трепетание предсердий;
- тахикардия без изменения в мышце сердца;
- аритмии разного происхождения.
Среди противопоказаний выделяют:
- повышенная чувствительность к действующему компоненту;
- стойкое повышение кровяного давления;
- сердечные блокады;
- кардиогенный шок;
- сердечная недостаточность;
- кардиосклероз;
- тяжелые патологии почек или печени;
- недостаток лактозы.
Также не рекомендуют применять лекарство:
- детям младше 18 лет;
- беременным женщинам;
- кормящим матерям.
Таблетки принимают внутрь, запивая их водой. Дозировка для каждого пациента подбирается индивидуально. Дозировка рассчитывается следующим образом:
Начинают прием с минимальной дозировки – по одной таблетке 25 мг через каждые восемь часов.- Если через 2-3 дня терапевтическое действие недостаточно, то увеличивают частоту приема таблеток по 25 мг – через каждые 6 часов или две таблетки по 5 мг дважды в сутки.
В процессе приема препарата важно регулярно оценивать состояние миокарда посредством ЭКГ, которая проводится через два часа после приема таблетки.
В некоторых случаях возможна передозировка. Выражается она, как правило, в появлении:
- диспепсических проявлений;
- головокружениях;
- упадке сил;
- нарушениях работы органов зрения;
- аллергических проявлений;
- синусовой тахикардии;
- нарушении проводимости миокарда.
При признаках интоксикации проводят симптоматическую терапию, а в особо тяжелых случаях — искусственную вентиляцию легких и массаж сердца.
