Фармакологические свойства препарата Цераксон
цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что способствует улучшению функции мембран, в том числе, функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану, цитиколин обладает противоотечными свойствами и уменьшает отек мозга. Цитиколин ослабляет выраженность симптомов церебральной дисфункции после таких патологических процессов, как черепно-мозговая травма или острые нарушения мозгового кровообращения. Цитиколин снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и двигательных расстройствах, также ослабляет выраженность симптомов, которые наблюдаются при гипоксии и ишемии мозга, включая ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, нарушение способности выполнять обычные действия по самообслуживанию. Цитиколин является природным соединением, содержащимся в организме человека, поэтому классические фармакокинетические исследования провести невозможно ввиду сложности количественного определения экзогенного и эндогенного цитиколина. В ходе фармакокинетического исследования определяли практически полное его всасывание в ЖКТ — менее 1% принятой дозы было выявлено в кале в течение 5 дней после приема препарата. Так же было отмечено два пика радиоактивности в плазме крови, вследствие метаболизма в печени и кишечнике: первый — через 1 ч, второй — через 24 ч. Биодоступность при пероральном и парентеральном пути введения практически одинаковы. Выведение — очень медленное, преимущественно через органы дыхания и с мочой. После 5 сут приема было выявлено около 16% дозы препарата, что свидетельствует о включении остальной части дозы в процессы метаболизма.
Цераксон раствор для приема внутрь 100мг/мл 10мл пакетики 10 шт
Фармакологическая группа:
Ноотропное средство.
Фармакодинамика:
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия – способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинэргическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии. Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Фармакокинетика:
Всасывание
Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же, как и после внутривенного введения.
Метаболизм
Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема концентрация холина в плазме крови существенно повышаются.
Распределение
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение
Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% – почками и через кишечник и около 12% – с выдыхаемым СО2. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 – скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.
Применение препарата Цераксон
Р-р для перорального применения взрослым назначают внутрь по 200 мг (2 мл) 3 раза в сутки. Детям препарат можно назначать внутрь с момента рождения — по 100 мг (1 мл) 2–3 раза в сутки. Длительность курса лечения зависит от тяжести поражения мозга. Минимальный рекомендованный период — 45 сут. Доза препарата и срок лечения могут быть изменены врачом. Препарат, предварительно смешанный с небольшим количеством воды, принимают с помощью дозирующего шприца. Необходимо промывать дозирующий шприц водой после каждого использования. В/в или в/м введение При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при введении препарата в первые 24 ч. В/в вводят медленно (длительность инъекции — 5 мин) или капельно (скорость инфузии — 40–60 капель в минуту). Лечение начинают с назначения препарата в течение первых 2 нед по 500–1000 мг (в зависимости от состояния больного) 2 раза в сутки в/в. Затем — по 500–1000 мг 2 раза в сутки в/м. Максимальная суточная доза — 2000 мг. В случае необходимости лечение продолжают препаратом в форме р-ра для перорального применения. Рекомендованный срок курса лечения, при котором отмечают максимальный терапевтический эффект, составляет 12 нед. Детям рекомендовано назначать Цераксон в форме р-ра для перорального применения.
Особые указания
Лечение Цераксоном нередко назначается недоношенным детям и новорожденным с травмами тканей головного мозга, полученными в процессе родоразрешения. Схема терапии определяется лечащим врачом, и зависит от оценки состояния ребенка по Апгар. Хранение лекарства в холодильнике может спровоцировать образование кристаллов в растворе. Чтобы их растворить, потребуется не менее двух месяцев при комнатной температуре. Несмотря на то, что качество активного вещества от этого не снижается, хранить препарат все же следует при комнатной температуре, не превышающей +30 C.
Использовать выпушенную упаковку препарата необходимо в течение трех лет со дня выпуска.
Особые указания по применению препарата Цераксон
Возрастных ограничений к пероральному применению препарата нет. Период беременности и кормления грудью Хотя доказательств риска для плода при применении препарата получено не было, в период беременности лекарственный препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Данных о поступлении цитиколина в грудное молоко нет и его действие на плод не известно. Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать со сложными механизмами Цитиколин не влияет на способность управлять автотранспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Область применения
Цераксон назначается при неврологических болезнях различного рода. Врач рассчитывает дозировку и длительность лечения, исходя из индивидуальных особенностей пациента. Применение лекарства рассчитано на широкий круг патологий. Показано при восстановлении после травм головы при острой фазе, инсультов различной тяжести и устранении последствий патологии. Принимается от болезней, вызывающих когнитивные расстройства головного мозга.
Когнитивные функции головного мозга направлены на познание окружающего мира. Назначение – собирать и анализировать информацию, увеличивать знания и критически относиться к ним. При расстройстве когнитивных функций человек теряет социальную значимость и полезность. Он выпадает из объективной реальности, что грозит полным отсутствием самостоятельности в вопросе жизнедеятельности. К когнитивным расстройствам относят заболевания, вызывающие снижение памяти, проблемы с концентрацией внимания, с аналитическим мышлением.
Цераксон входит в группу ноотропных лекарственных средств, благоприятно воздействует на высшую нервную деятельность человека. Улучшает обмен веществ в тканях мозга, насыщает его кислородом и должен содержать пригодный для употребления человеком состав.
Больные после курса лечения оставляют отзывы о лекарстве и благодарят создателей за работу.
Противопоказания
Отмечается ряд противопоказаний, которые необходимо учитывать врачу, назначая препарат.
Ваготония
Деятельность органов, регуляция деятельности сосудов и желёз внутренней секреции контролирует блуждающий нерв. При ваготонии состояние блуждающего нерва характеризуется избыточным тонусом, что приводит к неприятным последствиям: замедление сердцебиения, повышенной активности желудка и кишечника и проч. Болезнь тяжёлая, диагностика затруднена из-за наличия нескольких десятков возможных симптомов, схожих с другими болезнями.
Возраст до 18 лет
Противопоказание обусловлено отсутствием достаточных клинических исследований, подтверждающих безопасность применения в детском и подростковом возрасте.
Непереносимость и гиперчувствительность к компонентам
Такие виды противопоказаний носят наследственный характер.
С осторожностью назначают женщинам, если есть беременность и соответствующее показание, когда положительное действие лекарства перекрывает по значимости риск негативных последствий. Лекарственный препарат не обнаруживает достаточных клинических данных о безопасности для указанной группы больных. Врачи рекомендуют отказаться от грудного вскармливания на период приёма.
Состав
Основное действующее вещество Цераксона – цитиколин. Лекарственное средство на основе цитиколина воздействует на нейропептиды, разновидность белка, который образован центральной либо периферийной нервной системой для управления жизненными процессами в организме.
Вспомогательными веществами выступают:
- Сорбитол – средство, обладающее выраженным терапевтическим эффектом.
- Глицерол – способствует понижению и нормализации давления.
- Метилпарагидроксибензоат – антимикробное вещество.
- Пропилпарагидроксибензоат – антимикробное вещество.
- Натрия цитрата дигидрат – антикоагулянт, препятствующий возникновению тромбов.
Остальные вспомогательные вещества, входящие в состав Цераксона, выступают в качестве вкусовых добавок.
Форма выпуска
Раствор для перорального приёма и инъекции. Конкретную форму назначают, исходя из медицинских показателей, степени и фазы запущенности патологии, состояния больного, сопутствующих болезней. Различие состоит в концентрации активного вещества и скорости начала лечебного процесса. При внутривенном введении скорость поступления лечебного вещества выше, чем при приёме раствора через рот. При внутривенном введении препарат моментально распространяется по всему организму за счёт кровотока. Он продается на основании рецепта врача.
Цераксон и алкоголь
Как видно из описания, Цераксон получил широкое распространение в неврологии и назначается для лечения большого круга лиц. Алкоголь часто применяется в социальной жизни человека. Для большинства людей вызывает разочарование факт, что потребуется менять привычный уклад жизни на период излечения.
Влияние алкоголя на деятельность центральной нервной системы и головного мозга
При употреблении алкоголя нервные клетки теряют тонус, а волокна не восстанавливаются. Начинаются негативные изменения в головном мозге человека. Левое и правое полушария, теряя нервные связи и клетки, меняют размер на меньший, извилины утончаются.
Чувствительность нервной системы притупляется. Характерный синдром патологии – ощущение покалываний в кончиках пальцев рук и ног.
Этанол губителен для высшей нервной деятельности. Под воздействием алкоголя человек теряет возможность объективно оценивать свои действия, представлять последствия. Изменение реальности бывает настолько ярким переживанием, что у человека развиваются галлюцинации на фоне алкогольной интоксикации.
