Дифлюкан, 2 мг/мл, раствор для внутривенного введения, 50 мл, 1 шт.

От чего помогает Дифлюкан

Медикамент назначают принимать при наличии грибковой инфекции на половых органах у женщин. Дифлюкан эффективен при вагинальном кандидозе.

Также препарат стоит принимать при других различных грибковых поражениях, связанных с распространением грибка Кандида. Это заболевание может быть спровоцировано продолжительным приемом антибиотиков, иммуносупрессивном лечении. Также лекарство могут назначить принимать в целях профилактики.

К числу прочих показаний относят: криптококкоз, грибок ногтей, микозные поражения кожного покрова. Препарат назначается как женщинам, так и мужчинам.

Фармакология и фармакодинамика

Дифлюкан относится к категории противогрибковых препаратов. Активный компонент эффективно справляется с различными грибками. При ежедневном приеме по 50 мг в течение месяца уровень концентрации стероидов у девушек и тестостерона у мужчин не изменится.

Медикамент отлично всасывается в пищеварительную систему и демонстрирует высокую биодоступность при применении внутрь. Концентрация в крови составляет более 90%. Время приема еды никак не сказывается на активности действующего вещества. Максимальное содержание в крови происходит через 30-80 минут. Полураспад происходит через 30 часов. Действие от приема лекарственного средства сохраняется на 24 часа.

Активный компонент хорошо просачивается в кожный покров, ткани и внутренние органы. Повышенное количество действующего вещества отмечается в потовых железах и коже (больше чем в крови). В неизменной форме выводится почками.

Как принимать Дифлюкан

При наличии грибковой инфекции будет достаточно использовать 150 мг препарата. При вагинальном кандидозе необходимо принять 1 капсулу. Если заболевание имеет хроническую форму, то нужно принимать медикамент в таком же количестве 1 раз в 4 недели. В целях профилактики дозировка аналогична. Продолжительность терапии может установить специалист с учетом особенностей протекания болезни. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 400 мг, а терапевтический курс может длиться 1 месяц.

Взаимодействия препарата Дифлюкан

Антикоагулянты: в исследованиях по изучению взаимодействия флуконазол увеличивал протромбиновое время (на 12%) у здоровых мужчин-добровольцев, которые получали варфарин. При проведении пострегистрационных исследований поступали сообщения о кровотечениях (образование гематом, кровотечение из носа, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия и мелена), которые были обусловлены увеличением протромбинового времени у пациентов, получавших флуконазол одновременно с варфарином. Подобные явления наблюдались и при применении других азолов. Необходим контроль за протромбиновым временем у больных, которые получают антикоагулянты кумаринового ряда.

Бензодиазепины (короткого действия): при назначении мидазолама внутрь одновременное применение флуконазола приводит к значительному повышению концентрации первого в плазме крови и развитию психомоторных реакций. Этот эффект мидазолама более выражен при одновременном применении флуконазола в форме капсул для перорального приема по сравнению с флуконазолом для в/в введения. Если пациенту, который принимает флуконазол, необходимо назначить препарат бензодиазепинового ряда, дозу последнего необходимо снизить, а пациент должен находиться под наблюдением врача.

Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны единичные случаи побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как пароксизмы желудочковой тахикардии (torsade de pointes). Пациентам, которые получают флуконазол, назначение цизаприда противопоказано.

Циклоспорин: по данным кинетического исследования, у реципиентов почек флуконазол в дозе 200 мг/сут повышал концентрацию циклоспорина в сыворотке крови. Однако в другом исследовании при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменений концентрации циклоспорина в сыворотке крови реципиентов костного мозга не отмечали. При лечении флуконазолом рекомендуется определять концентрацию циклоспорина в сыворотке крови.

Гидрохлоротиазид: у здоровых добровольцев, которые принимали флуконазол, многократное применение гидрохлоротиазида приводило к повышению концентрации флуконазола в плазме крови на 40%. Это не требует изменения режима дозирования флуконазола, но врач должен учитывать этот эффект взаимодействия.

Пероральные контрацептивы: изучение фармакокинетики комбинированного перорального противозачаточного препарата в сочетании с многократным приемом флуконазола проводили в двух исследованиях. При приеме флуконазола в дозе 50 мг/сут не было отмечено никакого существенного влияния на уровни гормонов, тогда как при приеме в дозе 200 мг/сут наблюдали увеличение AUC этинилэстрадиола на 40% и левоноргестрола — на 24%. Это свидетельствует о том, что многократный прием флуконазола в указанных дозах вряд ли способен существенно влиять на эффективность комбинированного перорального противозачаточного препарата.

Фенитоин: одновременное назначение Дифлюкана и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в плазме крови в клинически значимой степени. Если необходимо одновременное применение двух препаратов, требуется установление дозы и мониторинг уровня фенитоина в сыворотке крови.

Рифабутин: сообщалось о взаимодействии флуконазола и рифабутина, в результате которого повышалась концентрация последнего в сыворотке крови. При одновременном назначении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Больные, которые получают одновременно рифабутин и флуконазол, требуют тщательного наблюдения.

Рифампицин: одновременное назначение флуконазола и рифампицина приводило к уменьшению AUC на 25% и продолжительности периода полувыведения флуконазола на 20%. У больных, которые получают одновременно рифампицин и флуконазол, целесообразно рассмотреть необходимость повышения дозы последнего.

Производные сульфонилмочевины: флуконазол при одновременном приеме увеличивал период полувыведения пероральных гипогликемизирующих средств группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) у здоровых добровольцев. Флуконазол и производные сульфонилмочевины можно назначать одновременно больным с сахарным диабетом, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Такролимус: есть сообщение о взаимодействии флуконазола и такролимуса, в результате которого повышалась концентрация последнего в сыворотке крови. При одновременном назначении флуконазола и такролимуса описаны случаи нефротоксического действия. Следует наблюдать больных, которые получают такролимус и флуконазол одновременно.

Терфенадин: учитывая возникновение выраженных аритмий, обусловленных удлинением интервала Q–T у больных, которые получали противогрибковые средства группы азолов в сочетании с терфенадином, были проведены клинические исследования. В одном исследовании, в котором флуконазол назначали в дозе 200 мг/сут, удлинение интервала Q–T не наблюдалось. В другом исследовании при применении флуконазола в суточных дозах 400 и 800 мг было установлено, что препарат значительно повышает концентрацию терфенадина в плазме крови. Одновременное назначение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше с терфенадином противопоказано. Лечение флуконазолом в дозах ниже 400 мг/сут в сочетании с терфенадином необходимо проводить под пристальным контролем.

Теофиллин: в плацебо-контролированном исследовании прием флуконазола в суточной дозе 200 мг на протяжении 14 дней приводил к снижению общего клиренса теофиллина на 18%. При лечении флуконазолом больных, которые получают теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина, необходимо наблюдать за симптомами передозировки теофиллина; в случае их возникновения терапию следует скорректировать надлежащим образом.

Зидовудин: в ходе двух фармакокинетических исследований отмечено повышение концентрации зидовудина в сыворотке крови при одновременном применении с флуконазолом, которое, скорее всего, было обусловлено уменьшением трансформации зидовудина в его главный метаболит. В одном исследовании уровень зидовудина определяли у больных СПИДом и ARC (AIDS related complex, СПИД-обусловленный комплекс) до и после терапии флуконазолом в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней. Выявлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%). В другом рандомизированном двухэтапном перекрестном исследовании уровень зидовудина определяли у ВИЧ-инфицированных пациентов. Дважды с интервалом 21 день больные получали зидовудин по 200 мг каждые 8 ч в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него на протяжении 7 дней. AUC зидовудина значительно увеличилась (74%) при одновременном применении с флуконазолом. За больными, которые получают такую комбинацию, необходимо наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Астемизол: одновременное применение флуконазола у больных, получающих астемизол или другие препараты, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих средств в сыворотке крови. За такими больными нужно тщательно наблюдать.

Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг/сут не влиял на метаболизм антипирина (феназона) при их одновременном применении.

Следует учитывать, что взаимодействие флуконазола с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

Побочные реакции и передозировка

После приема препарата редко когда могу появиться нежелательные реакции, но все же такие случаи возможны.

Со стороны ЦНС: боль в голове, чрезмерная мышечная возбудимость.

Со стороны кожного покрова: аллергическая реакция, проявляемая сыпью на коже, появлением болезненных пузырей, синдром Лайелла.

Со стороны пищеварительной системы: болевые ощущения в желудке, тошнота, рвота, проблемы с процессами пищеварения.

Также возможна передозировка препаратом, проявляемая параноидальным поведением и галлюцинациями. В таком случае нужно заняться симптоматическим лечением и промыть желудок. Стоит иметь ввиду, что лекарство выходит с мочой, поэтому нужно поспособствовать процессу мочевыделения.

Побочные эффекты препарата Дифлюкан

Дифлюкан, как правило, хорошо переносится. Наиболее часто во время клинических исследований наблюдали следующие побочные эффекты, обусловленные приемом препарата: со стороны ЦНС — головная боль; со стороны кожи — сыпь; со стороны пищеварительного тракта — боль в животе, тошнота, метеоризм, диарея. У некоторых больных, особенно у лиц с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (СПИД, рак), при лечении флуконазолом и подобными препаратами наблюдали изменения показателей крови и функциональных показателей почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не были установлены; со стороны печени/желчных путей — токсические поражения печени, включая единичные случаи с летальным исходом, повышение активности ЩФ, АлАТ, АсАТ, повышение уровня билирубина в сыворотке крови. Кроме того, после внедрения препарата в широкую медицинскую практику отмечали следующие побочные эффекты: со стороны нервной системы — головокружение, судороги; со стороны кожи и ее придатков — алопеция, эксфолиативные кожные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; со стороны системы крови — лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения; со стороны иммунной системы — анафилаксия, отек лица, кожный зуд; со стороны печени/желчных путей — гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха, функциональная недостаточность печени; со стороны органов чувств — изменение вкуса; метаболизм — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Как принимать Дифлюкан детям

Если препарат назначается детям, то оптимальную дозировку может определить только лечащий врач с учетом тяжести протекания заболевания. В сутки ребенку можно дать не более 400 мг. Как правило, лекарство дают ребенку 1 раз в день.

У младенцев выведение активного компонента происходит медленно. Подбирать дозу должен только специалист. В первые 14 дней с момента рождения малышу можно давать лекарство 1 раз в 3 дня. С третьей недели жизни можно давать препарат 1 раз в двое суток.

Особые указания

Срок хранения – 36 месяцев с момента производства. Суспензию в готовом виде можно держать не более 2-х недель. Держать нужно в сухом месте при комнатной температуре подальше от детей.

С особой осторожностью нужно принимать препарат пациентам, у которых имеются серьезные заболевания печени, так как были зафиксированы случаи появления тяжелого токсического гепатита. В процессе лечения нужно регулярно отслеживать уровень печеночных ферментов. При болезнях печени категорически запрещено заниматься самолечением, препарат можно принимать только под постоянным контролем врача. Токсический гепатит может привести к летальному исходу.

Если у пациента имеется ВИЧ, то есть высокая вероятность появления синдрома Лайелла после приема Дифлюкана. Если человек страдает сердечно-сосудистыми заболеваниями, то есть большая вероятность появления аритмии, поэтому принимать средство нужно осторожно.

Многие ошибочно путают препарат с Дюфалаком, который по своему действию является слабительным средством.

Капсулы Дифлюкан — инструкция

Капсулы принимаются внутрь. Ее необходимо целиком проглотить, запив жидкостью. Эффективность лекарства не зависит от употребления пищи.

Взрослые

В зависимости от заболевания употреблять препарат следует в разных дозах. Как долго можно принимать Дифлюкан, в каких дозировках:

• Менингит и другие болезни, вызванные криптококком — 200-400 мг за день; курсовая терапия составляет 1,5-2 месяца. В некоторых случаях можно увеличить дневную дозировку до 800 мг;
• Предупреждение рецидива криптококковой инфекции — 200 мг за день; Продолжительность профилактической терапии определяется доктором.
• Кокцидиоидомикоз — 200-400 мг за день (иногда 800 мг). Длительность терапии в некоторых случаях достигает 2 лет.
• Распространенный кандидоз — по 800 мг за день (1 сутки); далее показано по 400 мг за сутки. Курсовая терапия составляет до 2 недель после исчезновения симптоматики и первого отрицательного посева крови.

Препаратом лечат поражение слизистых оболочек. В зависимости от локализации повреждений тактика терапии будет отличаться:

• Поражение грибком ротовой полости и глотки — по 200-400 мг в 1 сутки, далее 100-200 мг/день. Длительность терапии составляет до 3 недель.
• Атрофический кандидоз ротовой полости — по 50 мг/день на протяжении 2 недель.
• Поражение грибком слизистых и кожи — 50-100 мг/день на протяжении месяца.
• Повреждение пищевода — 200-400 мг начальная дозировка, на вторые и последующие сутки 100-200 мг/день; курсовая терапия равна 2- 4 неделям;
• Предупреждение кандидозного поражения слизистых оболочек ротовой полости у пациентов с ВИЧ — 100-200 мг/день или 200 мг трижды за сутки; длительность лечения определяется индивидуально в зависимости от выраженности симптомов ВИЧ, длительности основного заболевания.
• Поражение влагалища грибком кандида — 150 мг один раз; далее для предупреждения возникновения заболевания пьют 150 мг каждые трое суток (три дозировки), далее поддерживающая терапия — по 150 мг/нед. на протяжении 3-6 месяцев.

Медикамент эффективно справляется с грибковыми болезнями кожного покрова. Схемы терапии при различных кожных болезнях:

• Инфекционные патологии кожного покрова, в том числе дерматофитии ног, туловища — 150 мг за неделю или 50 мг однократно за сутки. Длительность курсовой терапии составляет 14-28 суток. Если у пациента поражены стопы, продолжительность лечения составляет 1,5 месяца.
• Разноцветный лишай — 300-400 мг за неделю на протяжении 1-3 недель, либо 50 мг однократно за сутки на протяжении 14-28 суток.
• Онихомикоз — 150 мг однократно за неделю; терапия продолжается до того, пока весь ноготь не обновится.
• Предупреждение возникновения грибковых патологий у пациентов с опухолевыми процессами — 200-400 мг за сутки. Терапию проводят до появления нейтропении; как только количество нейтрофилов крови поднялось до 1000 мм3, начинают лечение снова на протяжении 7 суток.

Как принимать Дифлюкан детям?

Детям препарат назначает только врач педиатр или узконаправленный специалист, который ведет ребенка. Не следует принимать медикамент самостоятельно. Дозировка лекарства не должна быть выше, чем у взрослого пациента.

Назначенную дозу показано принимать однократно за день. Дозировки:

• Поражение слизистых — 3 мг/кг/день; в первые сутки допускается употребление удорной дозировки — 6 мг/кг/день;
• Инвазивный кандидоз, воспаление мозга, вызванное криптококком — 6-12 мг/кг/день; повторное обострение у больных ВИЧ можно предупредить дозой 6 мг/кг/день;
• Предупреждение грибковых инфекций при нейтропении, иммунодефицитах, онкопатологиях — 3-12 мг/кг/ сут.

Медикамент назначается только тем детям, которые умеют принимать капсулы. Если у ребенка не получается проглотить капсулированный препарат, ему подбирают другое противогрибковое средство (в виде порошка для суспензии).

Дифлюкан детский