О НЕНАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКАХ–АНТИПИРЕТИКАХ (Ч. 1)

Фентанил

Фентанил – это сильнодействующий синтетический опиоидный анальгетик, широко применяемый в анестезиологии, который по силе действия превосходит морфин в 100 раз.

Фентанил назначается при подготовке к операциям на органах брюшной полости, после операций и для снятия болей при онкологических заболеваниях.

Фентанил вызывает стойкую зависимость, поэтому его использование подлежит строгому контролю.
Признаки употребления фентанила:

• приподнятое настроение, беспричинный смех
• суженные зрачки, не реагирующие на свет
• нарушения речи, человек с трудом выговаривает слова
• замедленное дыхание
• сильная усталость, сонливость, вялость
• апатия
• снижение или отсутствие аппетита
• следы от инъекций

В первые 3-4 часа после принятия фентанила человек испытывает радость, беспричинную веселость. А по мере того, как действие препарата ослабевает, приходит подавленное настроение, депрессия и апатия, возможны психозы.

Зависимость от фентанила

Если применять фентанил строго по назначению, то вероятность развития зависимости небольшая, кроме случаев, когда пациенту необходимо постоянное обезболивание. Вначале появляется толерантность к веществу, обезболивающий эффект становится слабее, а его действие прекращается быстрее.

В случаях немедицинского использования зависимость развивается очень быстро, привыкание к препарату возникает после 3-4 приемов. Для усиления эффекта дозировка постоянно увеличивается, что часто приводит к фатальным последствиям.

Отмена препарата вызывает тяжелейший абстинентный синдром с сильными непрекращающимися болями, способными привести человека к суициду.

Зависимость от фентанила часто заканчивается летальным исходом, который наступает от передозировки или от необратимых поражений внутренних органов.

Последствия злоупотребления фентанилом:

• нарушение работы ЦНС
• нарушения дыхательной системы
• нарушения в работе ЖКТ
• бесплодие
• импотенция
• цирроз печени
• язва желудка
• депрессия
• постоянные сильные боли
• мысли о суициде

Болевой синдром

Лечение острой боли

1. Несильная боль — ненаркотические анальгетики

При умеренно выраженном болевом синдроме назначают комбинацию из ненаркотического анальгетика и несильный опиоид (кодеин) либо Трамадол (центральный анальгетик).

К ненаркотическим анальгетикам относится Парацетамол, Кетанов. Они обладают эффектом снижения болевого восприятия за счет угнетения ЦОГ, повышая порог возбуждения болевого центра, который находится в таламусе. Противовоспалительный эффект менее выражен.

Трамадол в практике назначается онкологическим пациентам при установленном диагнозе и прием возможен строго по рецепту. Механизм действия связан с рецепторами норадреналина и серотонина. В умеренных дозах не угнетает дыхание.

1. Сильный болевой синдром купируется с помощью комбинации сильнодействующего анальгетика и ненаркотического средства (Например, метастаз опухоли в костную ткань).

Примером комбинации может служить сочетание Трамадола и Парацетамола.

Важно отметить, что комбинировать и назначать лечение может только врач, в домашних условиях невозможно предсказать побочные эффекты, которые развиваются у человека при приеме этих средств без специализированной помощи.

1. Если болевой синдром носит характер непереносимый (онкологическое заболевание), то специалисты сочетают наркотический анальгетик с психотропным веществом.

Такое лечение может назначить только специалист, имеющий допуск к наркотическим препаратам. Примером лекарственных средств является Морфин. Среди препаратов этой группы он до сих пор является эталоном. Он оказывает центральное действие непосредственно на нервную систему, при передозировке возможно угнетения дыхательного центра головного мозга с возможной остановкой дыхания.

Лечение хронической боли

Поскольку наличие хронической проблемы требует продолжительного лечения, то перед специалистами стоит задача, как добиться положительного эффекта в течение долгого промежутка времени. Здесь нужно сказать еще о таких типах боли, как ноцицептивная и невропатическая.

Ноцицептивное расстройство – появление боли под действием на периферические рецепторы. Примером этой боли могут служить ожоги, раны от скальпеля хирурга, раны, травматические, а также инфекционные повреждения. Для лечения этого расстройства используют ненаркотические анальгетики.

При паллиативном лечении злокачественных образований применяют комбинированные препараты с содержанием кодеина.

Сейчас в практику вошли такие средства, как трансдермальные системы. Они представляют собой пластыри, которые содержат наркотические анальгетики. Эти средства назначаются строго по рецепту и выписываются на каждого больного отдельно. Срок действия этой системы составляет около 2-3 дней.

При выраженном болевом синдроме используют в паллиативных целях препараты, содержащие морфин и клонидин.

Хотя клонидин имеет выраженное нежелательный эффект в виде привыкания, его использование до сих пор не прекращено.

Нейропатическое повреждение – это поражение самих клеток нервной системы. Примером может служить невропатии, такие как люмбалгия, миалгия, головные боли.

Для лечения таких расстройств применяют противосудорожные препараты (карбамазепин, габапентин, ламотриджин). При спастических болях, связанных с поражением позвоночника, используют антиспастические средства (баклофен, тизанидин).

Карбамазепин способствует улучшению настроения, обладает противосудорожным и умеренно антидепрессивным действием. Его назначают при невралгии тройничного, лицевого нерва. Однако, среди его побочных действий является появление головной боли, нарушение речи. Поэтому этот препарат подбирается исключительно специалистами.

Баклофен оказывает эффект за счет стимуляции ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), угнетая рефлексы на спинальном уровне. Применяется также при мышечных спазмах, связанных с различными типами поражения позвоночника – инфекционных, травматических. Эффект обезболивания считается умеренным.

При лечении диабетических расстройств периферических нервов применяют парацетамол и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС, например ибупрофен).

Постоянный неконтролируемый прием лекарственных средств типа анальгетиков и НПВС (Кетопрофен, Ибупрофен, Парацетамол, Напроксен) без использования ингибиторов протонной помпы (ИПП, например, Омепрозол, Эзомепрозол, Рабепрозол) способствует развитию язвы желудка и такому смертельному осложнению, как кровотечение желудка и двенадцатиперстной кишки.

В заключении нужно сказать, что прием в домашних условиях средств, для снижения болевых ощущений, не излечит проблему, а лишь маскирует ее. Для полноценного лечения и устранения не только проявлений, но и причины боли необходима консультация специалиста.

Литература:

НКР по лечению хронической боли, 2017

Лекарственные средства в практике врача. В.Ю. Мартов, 2010.

Наркотические анальгетики[править | править код]

Наркотические анальгетики остаются главными средствами для лечения боли на протяжении тысячелетий. Будучи опиоидами, они имитируют действие эндогенных опио-идных пептидов на нейронные системы, модулирующие болевую чувствительность, а также на интрамуральные вегетативные нейроны. Именно этим объясняются их обезболивающее действие и другие терапевтические и побочные эффекты. Вначале мы обсудим физиологию и биохимию эндогенной опиоидной системы, в первую очередь опиатные рецепторы и опиоидергические системы. Далее речь пойдет собственно о наркотических анальгетиках, об их фармакодинамике и о фармакокинетике, показаниях к применению и способах введения, а также о современных подходах к обезболиванию. Эти сведения призваны помочь врачу разобраться в фармакологии данной группы препаратов, чтобы успешно и без лишних опасений применять их на практике.

Фармакологическое действие

Все наркотические анальгетики возбуждают в головном и спинном мозге опиоидные рецепторы, которые отвечают за восприятие боли. Эта стимуляция приводит к блокаде передачи болевых импульсов в центры боли, а также снижает восприятие остроты боли пациентом.

Кроме анальгезирующего – обезболивающего – эффекта, наркотические анальгетики оказывают седативное (успокоительное) действие (состояние покоя), эйфорию (состояние беспричинного преподнесённого настроения с приятными ощущениями и свободой от проблем и тревог). Это приводит к развитию лекарственной зависимости – непреодолимого желания снова и снова принимать эти препараты.

Все наркотические анальгетики дополнительно блокируют кашлевой центр в продолговатом мозге, что приводит к развитию противокашлевого действия.

Особенности лечения наркотическими анальгетиками

Препараты наркотических анальгетиков сложно назвать безопасными средствами. К ним развивается привыкание, то есть снижение эффекта в начальной дозе при длительном применении. Это требует повышения дозы препарата. А с ростом дозы увеличивается риск развития побочных эффектов, наиболее опасным из которых является угнетение и остановка дыхания.

Учитывая, что наркотические анальгетики вызывают эйфорию, к ним возникает лекарственная зависимость – потребность постоянно принимать препарат. Это, в свою очередь, лежит в основе развития наркомании. При внезапной отмене этих препаратов у зависимого человека возникает абстинентный синдром – так называемая «ломка».

Характерным внешним признаком опиоидных наркоманов является суженые до точек зрачки (миоз).

В случае острого отравления (передозировки) наркотическими анальгетиками назначают специфический антидот – антагонист (блокатор) опиоидных рецепторов налоксон. Для длительного лечения опиоидной зависимости используют препарат с похожим действием – налтрексон, эффект которого длится более продолжительное время.

Отравления опиатами и наркотическими анальгетиками

• Клиническая картина наркотической интоксикации (опьянения)

Указывается, что разовое введение в интактный организм 10 мг морфина внутривенно вызывает ряд сменяющих друг друга состояний.
Первая фаза действия опиатов («прихода», «подъема»): проявляется через 10-30 сек возникновением чувства тепла в области поясницы или живота, поднимающегося волной вверх, сопровождающегося кожными ощущениями легкого «воздушного» поглаживания. Лицо краснеет. Зрачки суживаются. Появляется сухость во рту, у большинства возникает зуд кончика носа, подбородка, лба. Голова становиться легкой, появляется чувство какогото прозрения, все вокруг — ясное и «блестящее». «Мыслей нет, есть только ощущения». Сознание в этой фазе сужено, опьяненный «отключен», сосредоточен на телесных ощущениях, двигательно заторможен, «замирает». Это состояние длится до 5 мин. При внутримышечном введении эта фаза действия наркотика выражена незначительно и ееощущают только новички.

При введении кодеина (35 таблеток перорально или внутривенно в виде взвеси) первая фаза менее выражена, отличается гиперемией лица, верхней части туловища, отеком лица, зудом лица, кожи за ушами, шеи, верхней части груди и спины. «Приход» при применении кодеина менее острый, хотя длится дольше.

Вторая фаза действия опиатов («кайф», «нирвана», «волокуша», таска»: характеризуется благодушием, истомой, ленивым удовольствием, тихим покоем. Опьяневший вял, малоподвижен, в руках и ногах чувство тяжести и тепла. Появляются грезоподобные фантазии, визуализация представлений. Грезы сменяют одна другую. Внешние раздражители воспринимаются искаженно.

При приеме кодеина развивается двигательное и психическое возбуждение. Опьяненный оживлен, смешлив, громко разговаривает, жестикулирует, не сидит на месте. Речь быстрая, с быстрой сменой темы, непоследовательна. Продолжительность фазы до 34 часов.

Третья фаза — поверхностный сон, прерываемый даже легкими раздражителями, длится 34 часа.

Четвертая фаза действия опиатов наблюдается лишь у некоторых лиц. Характеризуется плохим самочувствием, головной болью, беспричинным беспокойством, иногда тревожностью, тоской. Отмечается тошнота, головокружение, мелкий тремор рук, языка, век.

Продолжительность действия опиатов от однократного приема наркотической дозы 6-8-10 часов.

Отличительный, наиболее достоверный признак опийного опьянения — сужение зрачка. Отмечаются бледность, сухость кожи и слизистых оболочек, гипотензия, брадикардия, повышение сухожильных рефлексов. Аффект благодушный, легкий, ускоренная смена ассоциаций и быстрая речь. Кодеиновому опьянению, при тех же вегетативных знаках, свойственна психомоторная ажитация.

• Клиническая картина острого отравления

Острое отравление опиатами развивается при парентеральном (внутривенном, внутриартериальном, внутримышечном и подкожном), сублингвальном, пероральном, интрагастральном, ингаляционном, ректальном или вагинальном поступлении яда.

Основными (кардинальными) клиническими признаками токсикогенной стадии острого отравления являются:

• угнетение сознания оглушенность, сомнолентность, поверхностная, затем глубокая кома;
• резкое сужение зрачков «точечные зрачки», «маковое зернышко», «булавочная головка» (миоз — дозонезависимый признак);
• центральные нарушения дыхания брадипноэ, дыхание Чейна-Стокса с быстрым развитием гипоксемии и гиперкапнии, апноэ;
• резко выраженный «дыхательный» цианоз;
• токсическая и гипоксическая энцефалопатия.

Возможные клинические симптомы и синдромы токсикогенной стадии:

• аноксическая энцефалопатия, отек мозга;
• мидриаз в момент апноэ (при длительной церебральной аноксии);
• умеренный миоз с тенденцией мидриазу (отравление петидином, сочетание с холинолитиками);
• токсический (некардиогенный) отек легких, респираторный дистресссиндром после внутривенного или ингаляционного введения опиатов (героина), иногда развивающийся после светлого промежутка от 24 до 48 часов, гипостатическая пневмония;
• острая сердечнососудистая недостаточность, обусловленная дилатацией венозных сосудов;
• гипоксические повреждения миокарда, риск остановки сердца в момент апноэ;
• позиционная компрессия мягких тканей;
• спонтанный рабдомиолиз;
• аспирация рвотных масс, связанная с сохранением рвотного рефлекса в бессознательном состоянии, гиперергический аспирационный пульмонит (синдром Мендельсона);
• судорожный синдром;
• гипотермия;
• пирогенные реакции;
• рвота;
• задержка дефекации;
• задержка мочеотделения.

Осложнения соматогенной стадии:

• постаноксическая энцефалопатия, очаговые поражения головного мозга (парезы, параличи), миелопатия, полинейропатия;
• аффективные и психопатоподобные реакции, психоорганический синдром;
• аспирационная пневмония, ингаляционная пневмопатия;
• миоренальный синдром, острая почечная недостаточность.

В соматогенной стадии возможно появление признаков опийной абстиненции (синдрома отмены). Клинические проявления опийного абстинентного синдрома зависят от степени его сформированности (длительности наркомании) и от продолжительности лишения наркотического вещества.

В первой фазе абстинентного синдрома выявляются признаки физической зависимости (влечение к наркотику, состояние неудовлетворенности, напряженности), а также вегетативные знаки (расширение зрачков, зевота, слезотечение, насморк с чиханием, врем енами — гусиная кожа). Исчезает аппетит, появляется нарушение засыпания. Эта фаза появляется через 812 ч после последней инъекции наркотика.

Вторую фазу опийной абстиненции характеризуют: ощущение озноба, сменяющееся чувством жара; приступы потливости и слабости, гусиная кожа (постоянно), ощущение неудобства в мышцах спины, потом ног, шеи и рук «когда отсидишь ногу», двигательное беспокойство, напряжение мышц тела, боль в межчелюстных суставах и жевательных мышцах. Зрачки широкие, кайма радужки — узкая. Чихание пароксизмальное. Зевота интенсивная. Продолжается слезотечение, появляется слюнотечение. Симптомы второй фазы становятся более выраженными к середине вторых суток лишения.

Третья фаза абстинентного синдрома развивается к концу вторых суток отнятия наркотика. Характеризуется мышечными болями. Мышцы спины, конечностей, реже шеи «сводит», «тянет», «крутит». Возможны судороги икроножных, стопных и других мышц. В начале движения болезненные мышечные ощущения ослабевают, но потом становятся еще более тяжелым и. Больные не могут найти себе места , ложа тся, вста ют, вновь ложатся, крутятся в постели. Они напряжены, настроение становится недовольнозлобным и, как пра вило, депрессивным. Компульсивное влечение к наркотику.

Четвертая фаза абстиненции возникает на третьи сутки отнятия. К перечисленным симптомам добавляется диспепсический — боли в животе (в кишечнике), затем рвота (одно или двукратная), понос (до 1015 раз в сутки) с тенезмами. На высоте абстинентного синдрома выявляются субфебрилитет, умеренная гипертензия с преимущественным повышением диастолического артериального давления, тахикардия, гипергликемия, повышение свертываемости крови. Жестокий зуд вен.

Тяжесть абстиненции пропорциональна давности опиизма и величине дозы. Интенсивная специфическая и дезинтоксикационная терапия острого отравления опиатами может ускорять развитие фаз абстинентного синдрома у наркоманов.

• Классификация стадий острого отравления опиатами

Основываясь на существующей классификации стадий острого отравления барбитуратами, можно выделить четыре стадии острого отравления опиатами.

Первая стадия отравления стадия засыпания (легкая степень) позволяет вступать в контакт с больными, они в сознании, несмотря на выраженную оглушенность и сонливость. В неврологической симптоматике на первое место выступают уменьшение величины зрачков (миоз) и снижение (отсутствие) их реакции на свет, птоз, нистагм, нарушение конвергенции. Возникают гипотония мышц и снижение сухожильных рефлексов, мозжечковая атаксия. Иногда гипотония мышц сменяется периодическим повышением мышечного тонуса по спастическому типу и оживлением сухожильных рефлексов. Центральные нарушения дыхания (брадипноэ) возникают даже у больных с сохраненным сознанием. Брадикардия. Снижение болевой чувствительности. Дыхательный акроцианоз.

Вторая стадия отравления стадия поверхностной комы (средней степени тяжести) сознание отсутствует, положение пассивное, кожные покровы бледные. Ведущими симптомами являются миоз, снижение или отсутствие реакции зрачков на свет, повышение или сохранность сухожильных и периостальных рефлексов, снижение или отсутствие реакции на болевые раздражения, нарушение дыхания по центральному типу (брадипноэ), снижение артериального давления, цианоз. Отмечаются тризм жевательных мышц, повышение мышечного тонуса по спастическому типу, опистотонус, судорожные приступы.

Третья стадия отравления стадия глубокой комы (тяжелой и крайне тяжелой степени) — сознание отсутствует, реакция на внешние раздражители отсутствует, резкий миоз, отсутствие реакции зрачков на свет, корнеальных рефлексов, ка шлевого и гл оточного рефлексов, арефлексия, мышечная атония, отсутствие реакции на болевые раздражители. Возможно появление мидриаза в момент апноэ. Выраженные нарушения дыхания центрального (брадипноэ, дыхательная аритмия типа ЧейнаСтокса, апноэ), периферического и легочного типов. Резко выраженный цианоз. Отек мозга. Выраженные нарушения гемодинамики. Смертельный исход в течение первого часа, чаще через 612 часов (без оказания помощи до 78%). Основная причина смерти остановка дыхания и резистентность к налоксону у больных, поступивших в поздние сроки с момента отравления.

Четвертая стадия отравления выход из коматозного состояния, пробуждение сначала улучшаются дыхание и кровообращение, а затем постепенно возвращается сознание. В первые минуты и часы после пробуждения наблюдаются резкое ограничение движений глазных яблок и нистагм, сохраняется миоз со снижением реакций зрачков на свет. Характерно снижение слуха. Больным свойственны эмоциональная лабильность, психомоторное возбуждение, нарушение сна. Астенический синдром. При выходе из комы в ответ на проведение специфической (антидотной) терапии вероятен эффект реморфинизации. Возможно появление синдрома опийной абстиненции («ломки»).

В посткоматозном периоде нередко сохраняются осложнения, возникающие в период комы: токсическая и гипоксическая энцефалопатия с признаками инфаркта мозга различной локализации, респираторный дистресссиндром, токсический отек легких, особенно частый у больных младше 40 лет, гипостатическая и аспирационная пневмония, ингаляционная пневмония, трахеобронхит, трофические расстройства кожи, позиционная компрессия тканей с последующим развитием миоренального синдрома.

Часто наблюдаемое сочетание употребления опиатов с одновременным приемом психотропных средств, таких как бензодиазепины, мепробамат, алкоголь и др. увеличивает продолжительность угнетения созна ния и усиливает угнетение дыхания.

Классификация наркотических анальгетиков

Наркотические анальгетики классифицируют в зависимости от влияния на отдельные типы опиоидных рецепторов, а также по происхождению:

• Полные агонисты опиоидных рецепторов (максимально стимулируют все типы опиоидных рецепторов): природные наркотические анальгетики (опиаты): морфина гидрохлорид, смесь алкалоидов опия (морфина, кодеина, наркотина, папаверина, тебаина), кодеина фосфат, оксикодон;
• синтетические наркотические анальгетики: тримеперидин, фентанил, суфентанил, трамадол.