Пиралгин (Pyralgin)
Необходим врачебный контроль в период приема препарата.
При применении препарата более 5 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром болевом синдроме в области живота.
В период продуктивного кашля способен подавлять кашлевой рефлекс, что может приводить к скоплению мокроты в просвете бронхов и, как следствие,- к ухудшению состояния больного. Пациента необходимо осведомить о том, что при длительном применении препарата без соответствующего врачебного контроля возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости.
В период лечения Пиралгином необходимо воздерживаться от употребления алкоголя ввиду ухудшения переносимости приема препарата.
Пиралгин не следует принимать пациентам, у которых ранее наблюдалась гиперчувствительность на прием лекарственных препаратов, содержащих метамизол натрия.
Следует избегать приема препарата пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, а также пациентам с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью.
Содержащийся в препарате Пиралгин метамизол натрия может окрашивать мочу в красный цвет, но это не имеет клинического значения.
Препарат Пиралгин следует с осторожностью принимать пожилым пациентам, у которых признаки интоксикации возникают чаще.
Продолжительный прием препарата Пиралгин может привести к развитию кодеиновой зависимости.
К фенобарбиталу возможно привыкание. Формирование зависимости может возникать при долгом бесконтрольном приёме препарата. В случае формирования у пациента зависимости, требуется вмешательство специалиста-нарколога.
Участие изофермента CYP2D6 в метаболизме
Кодеин метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита — морфина. Если у пациента активность данного изофермента недостаточна, либо данный фермент отсутствует в организме, не удаётся достичь достаточного анальгезирующего эффекта при лечении. Предположительно 7% популяции европеоидной расы имеет недостаточную активность CYP2D6. При высокой активности метаболизма кодеина существует повышенный риск развития нежелательных явлений опиоидной токсичности даже при приеме препарата в рекомендованных дозах. У пациентов данной группы кодеин быстро метаболизируется до морфина, который в плазме крови достигает более высоких концентраций, чем у остальной популяции.
Общие симптомы опиоидной токсичности включают в себя: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошноту, рвоту, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях может развиться циркуляторный и респираторный коллапс, представляющий опасность для жизни пациента.
Ожидаемая частота высокой активности изоферментов у различных изоферментов у различных популяций отражена ниже:
| Популяция | Частота % |
| Африканцы/эфиопы | 29% |
| Афроамериканцы | 3,4-6,5% |
| Монголоидная раса | 1,2-2% |
| Европеоидная раса | 3,6-6,5% |
| Греки | 6,0% |
| Венгры | 1,9% |
| Североевропейцы | 1-2% |
И.Б. Муравьева, ЗАО «Научно-производственный , провизор
ПИРАЛГИН –препарат выбора при умеренном болевом синдромеП о определению Международной ассоциации по изу-чению боли (IASP), боль – это неприятное сенсорное и эмоциональное ощущение, связанное с действитель-ным или потенциальным повреждением ткани, или описываемое в терминах такого повреждения. С одной стороны, способность чувствовать боль помогла человеку выжить в процессе эволюции, поскольку, являясь меха-низмом приспособления к существованию в окружающей агрессивной среде, давала сигнал об уже существующем повреждении, о необходимости прекратить контакт с аг-рессивным фактором и мобилизовать силы организма для восстановления. Однако, боль может быть не только сигналом об опасности. В условиях сильного и продол-жительного раздражения она сама может приобретать черты раздражающего фактора, вызывая сильнейший стресс и истощение резервов нервной, эндокринной и сердечно-сосудистой систем организма, вызывая бо-левой шок. Боль является наиболее распрастраненным симп-томом, по поводу которого за медицинской помощью обращаются почти половина всех пациентов. Каждое конкретное проявление болевой реакции требует назна-чения препарата из определенной фармакологической группы. Наиболее выраженным обезболивающим эффек-том среди препаратов, снижающих концентрацию эндогенных альгогенов, обладают препараты фарма-кологической группы «Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалитель-ные средства». Механизм противовоспалительного, обезболива-ющего и антипиретического действия нестероидных противовоспалительных средств связан с угнетением активности особого фермента – циклооксигеназы (ЦОГ), которое происходит как в периферических тканях, так и в структурах ЦНС. Ненаркотические анальгетики и большинство НПВС блокируют активность обеих изоформ циклооксигеназы. Эффективность и токсичность «стандартных» препа ратов группы «Ненаркотические анальгетики, включая НПВС и др. противовоспалительные средства» связыва-ют, обычно, с их низкой селективностью, т.е. способнос-тью в одинаковой степени подавлять активность обеих • НПВП, значительно подавляющие активность ЦОГ-1 (ацетилсалициловая кислота, индометацин, пироксикам), чаще вызывают поражение пищеварительного тракта, чем
• НПВП, проявляющие эквивалентную ингибирующую активность в отношении обеих изоформ ЦОГ (дикло-фенак натрия, ибупрофен, пиралгин и др.), а тем более чем
• НПВП-селективные ингибиторы ЦОГ-2, которые считаются наименее токсичными, однако, способны увеличивать риск сердечных приступов (Целекоксиб, Рофекоксиб и др.).
При назначении препаратов данной группы следует учитывать безопасность применения для пациента, причину и интенсивность боли, а также выраженность сопутствующего воспалительного процесса. Выбранное средство должно максимально устранять боль и не вы-зывать серьезных побочных эффектов. Традиционная тактика, рекомендуемая ВОЗ (1986) для лечения хронической и острой боли, заключается в назначении неопиоидных анальгетиков из фармако-логической группы «НПВС, включая ненаркотические анальгетики». При боли от умеренной до сильной, кото-рая не устраняется неопиоидними анальгетиками, врачом назначается опиоидный анальгетик, выписываемый на специальном рецептурном бланке. Препарат Пиралгин таблетки, выпускаемый белорус-ским предприятием РУП «Белмедпрепараты», относится к препарата, назначаемым при умеренном болевом син-дроме и отпускается в аптеках без рецепта врача. Одна таблетка препарата Пиралгин содержит 300 мг анальгина (метамизола натрия), 100 мг напроксена, 50 мг кофеина, 10 мг фенобарбитала, 8 мг кодеина. Препарат обладает анальгезирующим, жаропони-жающим, противовоспалительным, спазмолитическим, седативным действием. Пиралгин- комбинированный препарат, сочетающий свойства активных ингреди-ентов. Метамизол натрия и напроксен – препараты группы ненаркотических анальгетиков, обладают выраженным противовоспалительным, жаропонижа-ющим действием, анальгезирующей активностью, которая усиливается кодеином (блокирует опиатные рецепторы, стимулирует антиноцицептивную сис-тему и изменяет эмоциональное восприятие боли). Iieeeeeieea .5 2008 тел./факс редакции: (495) 6727029\92, 3684703
Iaa.ieiaeyНапроксен также обладает выра-женным противовоспалительным действием. Фенобарбитал оказы-вает седативное действие. Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек; повышает умственную и физическую рабо-тоспособность, способствует уст-ранению утомления и сонливости; повышает артериальное давление при гипотензии; увеличивает про-ницаемость гистогематических ба-рьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта. Компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Метамизол натрия: в стенке кишечника гидролизуется с обра-зованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и дру-гие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50–60%. Экскреция ме-таболитов проходит через почки. Кроме того, метаболиты выделяются с грудным молоком. Напроксен: биодоступность со-ставляет 95%. Связывается с белка-ми крови. Период полувыведения – 12–15 часов. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах – с желчью. Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике, период полувыведе-ния – 5 ч (иногда – до 10 ч). Выводит-ся преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% – в неизме-ненном виде. Кодеин: незначительно связыва-ется с белками плазмы. Подверга-ется биотрансформации в печени (10% путем деметилирования пе-реходит в морфин). Экскретируется почками (5–15% – в неизмененном виде). Фенобарбитал: биодоступность составляет 80%. В плазме связы-вается с белками на 50%, хорошо проникает через плаценту. Биотран-сформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармаколо-гической активностью. Выводится почками, в том числе 20–25% – в не-измененном виде. Пиралгин показан при умеренно выраженном болевом синдроме различного генеза. Особенно эффек-
Iieeeeeieea .5 2008 тел./факс редакции: (495) 6727029\92, 3684703
тивен при болях в суставах, мышцах, радикулите, менструальных болях, невралгиях, а также при головной бо-ли, мигрени, зубной боли. Пиралгин может применяться при лихорадоч-ных состояниях, простудных и других заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом и явлениями воспаления. Препарат обычно назначают по 1 таблетке 1–3 раза в день. Макси-мальная суточная доза – 4 таблетки. Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве обезболи-вающего средства без назначения врача. При применении препарата воз-можны диспептические расстройс-тва, кожные аллергические реакции, боли в эпигастрии, головокружение, сонливость, сердцебиение. Редко-угнетение кроветворения. К основным противопоказани-ям следует отнести повышенную чувствительность к компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени или почек, язвен-ную болезнь желудка и двенадца-типерстной кишки в стадии обост-рения, бронхоспазм, заболевания крови, повышенное внутричереп-ное давление, черепно-мозговую травму, острый инфаркт миокарда, алкогольное опьянение, глаукому, беременность и период грудного вскармливания, а также детский возраст – до 12 лет. Таким образом, 5-ти компонент-ный состав препарата, значительно расширяющий спектр показаний к применению, уникальный состав компонентов, которые взаимно уси-ливают действие друг друга, более продолжительное противовоспали-тельное действие, подтвержденный терапевтический эффект в сочетании с его ценовой доступностью пациен-там с ограниченными финансовыми возможностями являются преиму-ществами Пиралгина по сравнению с другими препаратами фармаколо-гической группы «Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства».
Литература 1. Методические указания «Поря-док и сроки назначения наркотичес-ких анальгетиков.», Минздравом РФ, № 2001/129 от 19.07.2001г.
2. Кукушкин М.Л. Этиопатогенети-ческие принципы лечения хроничес-кой боли, журнал «Лечащий врач», №4, апрель 2008г.
3. Ананьев Л.П. «Комбинирован-ные анальгетики в лечении болевых синдромов», журнал «Consilium medicum», том 07/№08/2005.
