Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — ангиопротективное, антиагрегационное, сосудорасширяющее.
Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Угнетает фосфодиэстеразу, способствуя накоплению цАМФ в тканях и органах, в т.ч. в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает эластичность их мембраны, понижает концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз. Улучшает снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, ЦНС и, в меньшей степени, в почках. Незначительно расширяет коронарные сосуды.
Вазонит
Вазонит (действующее вещество — пентоксифиллин) — лекарственное средство, улучшающее микроциркуляцию, вазодилататор и ангиопротектор в одном лице. Возможно, некоторые читатели подумают, что это обычный пентоксифиллин. Но не все так просто. Пентоксифиллин применяется в лечении пациентов с периферическими заболеваниями сосудов с начала 70-ых годов прошлого века. Сначала препарат использовали в дозе 300 — 400 мг в день. Повышением суточной дозы до 1200 мг клиницистам удалось значительно приумножить его эффективности. По этой причине явную перспективу в глазах специалистов обрели лекарственные формы пентоксифиллина пролонгированного действия. Вазонит от австрийской фармацевтической — один из таких препаратов, облаченных в «ретардный» матрикс, предусматривающий постепенное высвобождение активного вещества. Механизм действия вазонита обусловлен подавлением активности фермента фосфодиэстеразы и аккумуляцией циклической АМФ в гладкомышечных сосудистых клетках, эритроцитах, тромбоцитах и лейкоцитах. Препарат улучшает реологию крови (речь идет, в первую очередь, о текучести), снижает ее вязкость (разжижающий эффект), повышает эластичность эритроцитарных мембран, угнетает процесс агрегации (слипания) эритроцитов и тромбоцитов. Вазонит облегчает доставку кислорода в ткани с нарушенным кровообращением (например, в конечности или центральную нервную систему). У пациентов, страдающих перемежающейся хромотой, прием препарата увеличивает дистанцию ходьбы, предупреждает развитие ночных судорог мышц голени, снижает болевые ощущения в состоянии покоя. В случае нарушения церебрального кровообращения вазонит купирует патологическую симптоматику (ослабление памяти и внимания, головокружение). Оказывает мягкое миотропное сосудорасширяющее действие, до определенной степени снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно увеличивает просвет окружающих сердце кровеносных сосудов.
Вазонит выпускается в таблетках. По общим рекомендациям препарат назначают по 600 мг (1 таблетка) 2 раза в день, оптимально — утром и вечером. Максимальная суточная доза не должна превышать 2-ух таблеток. Продолжительность фармакотерапии и режим дозирования определяются врачом персонально для каждого пациента в зависимости от тяжести протекания заболевания и отмечающегося терапевтического эффекта. Таблетки лучше всего принимать после приема пищи, запивая водой. Пациенты, страдающие хронической почечной недостаточностью, ограничиваются максимальной суточной дозой в 600 мг. Такие лица во время всего медикаментозного курса должны находиться под постоянным медицинским контролем. При возникновении кровоизлияния в сетчатку прием препарата необходимо прекратить. Фармакотерапию вазонитом следует проводить на фоне регулярного контроля за артериальным давлением. У пациентов с заниженным и/или нестабильным давлением доза препарата должна уменьшена. У пациентов-диабетиков, принимающих сахаропонижающие препараты, использование вазонита в высоких дозах может спровоцировать гипогликемию (в таких случаях доза подлежит коррекции). Если вазонит применяется одновременно с препаратами, препятствующими свертыванию крови, необходимо отслеживать показатели коагуляции. У пожилых пациентов ввиду повышения биодоступности препарата и угнетения скорости его выведения из организма может потребоваться коррекция дозы в сторону уменьшения. У курильщиков отмечается снижение эффективности препарата. Еще один «генератор» человеческих пороков — алкоголь — во время лечения вазонитом должен быть полностью исключен.
Показания препарата Вазонит®
Нарушения периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно).
Нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (ишемический церебральный инсульт).
Атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия, ангионейропатия.
Трофические изменения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы, гангрена, отморожения).
Нарушения кровообращения глаза (острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза).
Нарушения слуха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Вазонит 600 мг №20 табл.п.п.о.ретард
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Вазонит® ретард Торговое название Вазонит® ретард Международное непатентованное название Пентоксифиллин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество — пентоксифиллин 600 мг, вспомогательные вещества: гипромеллоза, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния безводный, магния стеарат, макрогол 6000, тальк, диоксид титана, полиакрилат дисперсия. Описание Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с делительной риской с двух сторон Фармакотерапевтическая группа Периферические вазодилататоры Код АТС C04AD03 Фармакологические свойства Фармакокинетика Прием таблеток Вазонита ретард внутрь обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерное всасывание из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается метаболизму в печени при «первом прохождении», в результате чего образуется ряд фармакологически активных метаболитов. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его активных метаболитов в плазме крови достигается через 3-4 ч. и сохраняется на терапевтическом уровне около 12 ч. Препарат выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Фармакодинамика Вазонит улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие. В качестве активного вещества содержит пентоксифиллин — производное ксантина. Механизм действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Улучшает снабжение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения, в частности, в конечностях, и, в меньшей степени, в почках, так же уменьшает явления церебральной гипоксии. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Показания к применению -нарушения периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно) -нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (ишемический церебральный инсульт) -атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия, ангионейропатия -трофические изменения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы, гангрена, отморожения) -нарушения кровообращения глаза (острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза) -нарушения слуха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью. Способ применения и дозы Длительность лечения и режим дозирования устанавливается врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта. Средняя продолжительность лечения 2-3 недели. Таблетки Вазонит ретард следует принимать внутрь после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат обычно назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером). Побочные действия -тошнота, потеря аппетита, рвота, диарея, ощущение переполнения в животе и боли в эпигастрии -головная боль, головокружение, беспокойство, нарушения сна -снижение артериального давления, тахикардия, стенокардия, нарушения сердечного ритма, покраснение лица при применении высоких доз -зуд, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, редко: анафилактический шок. -в редких случаях: кровотечения (в ЖКТ, в кожу, в слизистые), а также тромбоцитопения, апластическая анемия -расстройства зрения, скотома, судороги. Противопоказания -острый инфаркт миокарда -массивные кровотечения -острый геморрагический инсульт -кровоизлияние в сетчатку глаза — повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин) -беременность и период лактации -детский возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Пентоксифиллин усиливает действие антигипертензивных средств, антикоагулянтов, инсулина, пероральных сахароснижающих препаратов. Особые указания Следует соблюдать осторожность при назначении Вазонита пациентам с выраженной артериальной гипотензией, со склонностью к ортостатической гипотензии, пpи выраженном коронаросклерозе и церебральном атеросклерозе с артериальной гипертензией, пациентам с сердечной недостаточностью, нарушениями сердечного ритма, при язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, больным, перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений), при нарушении функции почек. Рекомендуется регулярный контроль уровня артериального давления и картины крови Беременность и лактация При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами. Передозировка Симптомы: тошнота, головокружение, снижение артериального давления, повышение температуры тела (озноб), потеря сознания, возможны тонико-клонические судороги, рвота «кофейной гущей», аритмии, арефлексия. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, специфический антидот отсутствует. Форма выпуска и упаковка Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг по 20 штук в упаковке, вместе с инструкцией по применению. Условия хранения Хранить при температуре не выше 250С, в сухом, защищенном от света месте Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 60 месяцев Не использовать препарат после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту , Ланнах, Австрия
Побочные действия
Желудочно-кишечный тракт: возможны тошнота, потеря аппетита, рвота, диарея, ощущение переполнения в животе и боли в эпигастрии.
ЦНС: редко — головная боль, головокружение, беспокойство, нарушение сна.
Сердечно-сосудистая система: при применении высоких доз — понижение АД, тахикардия, стенокардия, нарушение сердечного ритма, покраснение лица.
Аллергические реакции: возможны — зуд, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке; редко — анафилактический шок.
Система кроветворения и система свертывания крови: редко — кровотечения (в ЖКТ, кожу, слизистые), тромбоцитопения, апластическая анемия.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с выраженной артериальной гипотензией, со склонностью к ортостатической гипотензии, при выраженном коронаросклерозе и церебральном атеросклерозе с артериальной гипертензией, с сердечной недостаточностью, нарушениями сердечного ритма, при язвенных поражениях ЖКТ, при нарушении функции почек; больным, перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).
Рекомендуется регулярный контроль уровня АД и картины крови.
