Аэрозоль для ингаляций дозированный Беродуал
Препарат Беродуал® содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид — м-холиноблокатор и фенотерол — β2-адреномиметик. Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.
Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Препарат тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом, противодействуя влияниям ацетилхолина — медиатора, высвобождающегося из окончаний блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации Ca2+, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновым рецептором, расположенным на гладких мышцах бронхов. Высвобождение Ca2+ опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входят инозитола трифосфат (ИТФ) и диацилглицерин (ДАГ).
У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 и пиковой скорости выдоха на 15% и более) отмечено в течение 15 мин, максимальный эффект достигался через 1–2 ч и продолжался у большинства пациентов до 6 ч после введения.
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фенотерол избирательно стимулирует β2-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β2-адренорецепторов активирует аденилатциклазу через стимуляцию Gs-белка. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при использовании высоких доз.
Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в дозах 0,6 мг отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса.
β-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов.
Как и при использовании других β-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QTс при использовании высоких доз. При использовании фенотерола с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) этот эффект был непостоянным и отмечался в случае применения доз, превышавших рекомендуемые.
Однако после применения фенотерола с помощью небулайзеров (раствор для ингаляций во флаконах со стандартной дозой) системное воздействие может быть выше, чем при использовании препарата с помощью ДАИ в рекомендуемых дозах. Клиническое значение этих наблюдений не установлено. Наиболее часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействий на гладкие мышцы бронхов, к системным влияниям агонистов β-адренорецепторов может развиваться толерантность. Клиническая значимость этого проявления не выяснена. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агонистов β-адренорецепторов. При совместном применении этих двух активных веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается бóльшая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза β-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов препарата Беродуал®. При острой бронхоконстрикции эффект препарата Беродуал® развивается быстро, что позволяет использовать его при острых приступах бронхоспазма.
Беродуал, 1 шт., 20 мл, 0.25 мг+0.5 мг/мл, раствор для ингаляций
Ингаляционно.
Раствор для ингаляций.
Взрослым и детям старше 12 лет для купирования приступов — по 20–80 капель (1–4 мл). При длительной терапии — по 1–2 мл (20–40 капель) до 4 раз в день. В случаях умеренно выраженного бронхоспазма или необходимости вспомогательной вентиляции легких — 0,5 мл (10 капель). Детям 6–12 лет для купирования приступов — 0,5–1 мл (10–20 капель) однократно, при тяжелых приступах — 2–3 мл (40–60 капель), при длительной терапии — по 0,5–1 мл (10–20 капель) 4 раза в день, при умеренно выраженном бронхоспазме — 0,5 мл (10 капель). Детям до 6 лет (масса тела менее 22 кг) (только под медицинским наблюдением) из расчета 25 мкг ипратропия бромида и 50 мкг фенотерола гидробромида на 1 кг массы тела, до 0,5 мл (10 капель) до 3 раз в день.
Рекомендованную дозу непосредственно перед применением разводят физиологическим раствором до объема 3–4 мл и ингалируют через небулайзер в течение 6–7 мин, пока раствор не будет израсходован полностью. Беродуал раствор для ингаляций нельзя разбавлять дистиллированной водой. Раствор следует разбавлять непосредственно перед использованием, оставшийся после ингаляции разбавленный раствор должен быть уничтожен.
Доза зависит от режима ингаляции и технических характеристик небулайзера. Продолжительность ингаляции можно контролировать через объем разведенного раствора.
Беродуал раствор для ингаляций можно применять с помощью различных имеющихся в продаже ингаляционных установок. При наличии централизованного стационарного снабжения кислородом, раствор лучше всего вводить со скоростью 6–8 л/мин. В случае необходимости повторные ингаляции проводятся с интервалом не менее 4 ч.
Аэрозоль.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают 2 ингаляционные дозы. Если в течение 5 мин не наступает облегчения дыхания, можно назначить еще 2 ингаляционные дозы. При неэффективности 4 ингаляций следует без промедления обратиться за врачебной помощью.
При длительной и прерывистой терапии — по 1–2 дозы 3 раза в день (до 8 ингаляций в день).
Для получения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.
Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз встряхните баллон и дважды нажмите на дно баллона.
Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:
1. Снять защитный колпачок.
2. Сделать медленный, глубокий выдох.
3. Удерживая баллон, обхватить губами наконечник. Баллон должен быть направлен дном вверх.
4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть наконечник изо рта и медленно выдохнуть. Повторить действия для получения второй ингаляционной дозы.
5. Надеть защитный колпачок.
6. Если аэрозольный баллончик не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллона до появления облака аэрозоля.
Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После этого баллон следует заменить. Несмотря на то что в баллоне может оставаться некоторое количество содержимого, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, может быть уменьшено.
Баллон непрозрачен, поэтому количество препарата в баллоне можно определить только следующим способом: сняв защитный колпачок, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде.
Наконечник следует содержать в чистоте, при необходимости его можно промывать в теплой воде. После использования мыла или моющего средства, тщательно промывать наконечник чистой водой.
Предупреждение:
пластиковый адаптер для рта разработан специально для дозированного аэрозоля Беродуал Н и служит для точного дозирования препарата. Адаптер не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный тетрафторэтаносодержащий аэрозоль Беродуал Н с какими-либо другими адаптерами, кроме адаптера, поставляемого вместе с баллоном.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °C.
Состав
«Беродуал» для ингаляций состоит из множества полезных компонентов:
- ипратропия бромид — 0,261 мг (в сухом остатке — 0,25 мг);
- вода;
- гидробромид фенотерола — 0,5 мг;
- динатриевая соль ЭДТА (этилендиаминтетрауксусной кислоты);
- физраствор (хлорид натрия);
- бензалкония хлорид;
- одномолярная соляная кислота (1н).
Есть и другая фармацевтическая форма этого лекарства, включающая в себя дополнительные компоненты.
Дозированный аэрозоль имеет немного другой состав:
- бромид ипратропия — 0,021 мг (в сухом остатке — 0,02 мг);
- лимонная кислота (в виде порошка, безводная);
- фенотерола гидробромид — 0,05 мг
- этиловый спирт;
- HFA 134a — 1,1,1,2-тетрафторэтан;
- вода.
У прозрачного бесцветного ингаляционного раствора нет запаха. Его заправляют в ингалятор и вдыхают по мере необходимости.
Противопоказания
Важно помнить о множестве болезней, при которых «Беродуал» противопоказан:
- непереносимость веществ, входящий в состав лекарства;
- начало беременности и последние дни перед родами;
- повышенная чувствительность к этим компонентам;
- тахиаритмия;
- обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
Фенотерол, содержащийся в растворе, может воздействовать на сердечную мышцу. Из-за этого она сокращается чаще и с большей силой. Это может навредить здоровью и самочувствию больных, страдающих болезнями сердца.
С большой осторожностью надо использовать «Беродуал» при таких недугах:
- сердечная недостаточность и ИБС;
- сахарный диабет;
- повышенное артериальное давление (гипертония и гипертензия;
- глаукома;
- гипертиреоз;
- первые три месяца после инфаркта миокарда;
- муковисцидоз;
- патологии сосудов;
- опухоли, зависимые от деятельности гормонов (особенно, феохромоцитома);
- аденома предстательной железы;
- патологии шейки мочевого пузыря.
Лечащий доктор назначит другой препарат-аналог, такой же эффективный, но безопасный для конкретного пациента.
Симптомы передозировки
Если человек вдохнул слишком много, у него могут наблюдаться признаки передозировки:
- усиление процесса обструкции бронхов;
- сильное сердцебиение, тахикардия;
- понижение или повышение давления;
- тяжесть в груди, стенокардия;
- ацидоз;
- чувство жара, потливость;
- покраснение лица;
- усиление разницы между «верхним» и «нижним» давлением.
Доктор тщательно подбирает точную дозировку. При необходимости пациенту могут назначить транквилизаторы.
В каких формах выпускается
«Беродуал» производится в трёх формах выпуска:
- Раствор — жидкость однородной консистенции, бесцветная прозрачная. Её расфасовывают во флаконы объёмом 2 мл (40 капель). Флаконы упакованы в коробку.
- Аэрозоль — расфасован в баллоны объёмом 10 мл предназначен для 200 впрыскиваний. Баллоны хранятся в упаковке.
- «Беродуал Н» — выпускается как в форме аэрозоля, так и в форме раствора. Обладает более сильным воздействием.
В зависимости от формы выпуска «Беродуала» инструкция по его применению может меняться.
Показания к применению
В инструкции к «Беродуалу» для ингаляций перечислены основные диагнозы, при которых назначается это средство. Оно необходимо при многих болезнях и патологических состояниях:
- эмфизема;
- ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь лёгких) со спазмами в бронхах;
- астма любого происхождения;
- хронический бронхит;
- все респираторные обструктивные болезни, при которых частично закупориваются дыхательные пути;
- для подготовки перед впрыскиванием антибиотиков, кортикостероидов и муколитиков;
- для профилактики.
«Беродуал» нужно применять только в соответствии с назначениями врача и в рекомендуемых дозах.
Побочные действия
Вещества, которые содержатся в «Беродуале», чрезвычайно активно влияют на биохимические процессы в организме. Это часто приводит к побочным эффектам:
- тревога, нервозность, возбуждение;
- мидриаз;
- сухость во рту;
- отёк роговицы;
- боль в глазах, покраснение, отёк;
- головокружение и головная боль;
- рвота и тошнота;
- кашель;
- дрожание конечностей;
- тахикардия;
- повышение давления;
- фарингит;
- фибрилляция предсердий;
- раздражение глотки и отёк;
- нарушение зрительной аккомодации;
- спазмы в бронхах и гортани;
- аллергия;
- задержка мочеиспускания;
- крапивница;
- отёк Квинке;
- кожный зуд;
- усиленная потливость;
- стоматит;
- запор, нарушение перистальтики кишечника, диарея.
Пациенты часто чувствуют, что не могут правильно произнести те или иные звуки. Они могут видеть лёгкий ореол вокруг окружающих предметов. Зрение затуманивается.
Чтобы уменьшить побочные эффекты, врач может назначить пациенту дополнительные препараты.
