Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакологическое действие препарата основывается на блокировании биосинтеза клеточных стенок микробов. Антибиотик Цефазолин активен по отношению к грамоположительным (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.) и грамотрицательным бактериям (Klebsiella spp., Escherichia coli, Treponema spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes).
Препарат плохо всасывается из ЖКТ при внутреннем применении, поэтому используется для внутривенных и внутримышечных инъекций. После внутримышечных уколов в дозировке 0,5 г максимальная концентрация наблюдается спустя 1-2 часа. Связь с белками плазмы – примерно 85%.
Активное вещество препарата проникает в костную ткань, а также плевральную, асцитическую и синовиальную жидкости, но не определяется в нервной системе.
Время полувыведения лекарства составляет примерно 1,8 часов. Препарат экскретируется с мочой в неизменном виде.
При внутримышечных уколах около 80% дозы выводится спустя сутки. В случае дисфункции почек время полувыведения из плазмы увеличивается.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов.
Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.
Показания к применению Цефазолина
Показания к применению Цефазолин имеет следующие:
- инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей;
- инфекционные заболевания дыхательных путей;
- воспаления в области брюшной полости и органов малого таза;
- заражение крови;
- перитонит и сепсис;
- кожные инфекции после ожогов, хирургических вмешательств и ран;
- воспаление оболочки сердца;
- инфекции костей и суставов;
- венерические заболевания;
- инфекционные кожные заболевания;
- мастит.
От чего препарат будет эффективен в каждом отдельном случае, необходимо проконсультироваться у специалиста. Точные показания к применению Цефазолина знает только врач. Например, он может порекомендовать препарат при ангине, кожных инфекциях или заражении крови.
Лекарство также применяется в ветеринарной практике для кошек. Уколы помогают при заражениях крови, перитоните, менингите, а также многих инфекционных заболеваниях.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.
При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия
Использование медикамента может вызвать следующие побочные действия:
- органы пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота;
- химиотерапевтическое действие: кандидоз, псевдомембранозный колит;
- аллергия: крапивница, эозинофилия, зуд, лихорадка;
- местные реакции: болезненные ощущения в месте внутримышечного введения.
В редких случаях отмечается транзиторное увеличение активности трансаминаз печени, анафилактический шок, артралгии, ангионевротический отек, лейкопения (в обратимой форме), тромбоцитопения, нейтропения, дисфункция почек.
Побочные эффекты препарата
Инъекции Цефазолина вызывают местную болезненную реакцию: сильное жжение в местах укола, сохраняющееся несколько минут. Отмены препарата этот эффект не требует. Другие побочные действия:
- диспепсия: тошнота, спазмы в желудке, ухудшение аппетита;
- расстройство стула;
- грибковые поражения кожи и слизистых;
- изменение формулы крови: тромбоцитопения, лейкопения, увеличение трансаминаз печени;
- ноющие боли в суставах.
При аллергии на препарат в редких случаях развивается отек Квинке, возможен зуд кожи, лихорадка, крапивница. При передозировках развивается кардиотоксический шок, аритмия, рвота.
Инструкция по применению уколов Цефазолина (Способ и дозировка)
Когда назначают уколы Цефазолина, инструкция по применению сообщает, что дозировки и продолжительность курса могут быть разными в зависимости от заболевания и индивидуальной чувствительности пациентов. Дневная дозировка для взрослых от 1 до 6 г. Инъекции делают 2-3 раза ежедневно. Терапия рассчитана максимум на 7-10 суток.
Препарат вводят в/м или в/в. В зависимости от этого решают, чем разводить Цефазолин. При внутримышечном введении лекарство разводится водой или раствором натрия хлорида. Для внутривенных уколов используется в основном хлорид натрия. При этом препарат вводится медленно. Время введения примерно 5 минут.
Если пациенту ставят капельницу, антибиотик, как правило, разводят глюкозой, а натрия хлорид используют лишь в редких случаях.
Для терапии воспаления оболочки сердца, суставов, гнойного плеврита, костей, брюшной полости, заражения крови вводят 1 г лекарственного средства 3 раза каждый день. При дисфункции почек дозировку нужно уменьшить вдвое.
Препарат нельзя объединять в одном шприце с прочими антибиотиками.
Помимо воды и натрия хлорида лекарство также иногда разводят Новокаином. Это анестетик для местного применения, с помощью которого можно уменьшить болезненные ощущения при введении. В медицинской практике этот препарат используют довольно давно, так что существует устоявшаяся схема, как разводить Цефазолин Новокаином. Последний берут в концентрации 0,25%. Перед тем, как развести Новокаином данное лекарственное средство, никаких дополнительных манипуляций не требуется. Достаточно только ввести 2-3 мл к антибиотику, а затем хорошо взболтать. В результате получается готовый раствор для однократного использования.
По некоторым показаниям препарат также используются в ветеринарной практике вместо того, чтобы применять таблетки. В этом случае его разводят в Лидокаине или Новокаине. Дозировка для кошек зависит от веса питомца, она рассчитывается так, чтобы 10 мг было на 1 кг. Терапия длится 5-10 суток. Перед использованием лекарства нужно проконсультироваться у ветеринара.
Часто как аналог препарата для людей используется Цефазолин Акос. Он также вводится посредством внутримышечных и внутривенных уколов (струйно и капельно). Инструкция по применению Цефазолин Акос сообщает, что среднесуточная дозировка для взрослых составляет 1 г. Их нужно вводить 2 раза в день. Максимальная доза в сутки не должна превышать 6 г. При необходимости кратность применения можно увеличить до 3-4 раз в день. Средняя продолжительность терапии – 7-10 суток.
Среднесуточная дозировка для детей составляет 25-30 мг/кг, а в случае тяжелых инфекций – 100 мг/кг.
При дисфункции почек дозы корректируются.
Для внутримышечных инъекций антибиотик в дозе 500 мг смешивают с 2 мл воды, 1 г разводят в 2,5 мл воды. Для внутривенного введения лекарство смешивают с 5 мл воды и вводят 3-5 минут.
Цефазолина 1г Для Инъекций
Цефазолина 1г для инъекций
Действующее вещество: Цефазолин Лекарственная форма: Порошок Фармакотерапевтическая группа: Антибиотики группы цефалоспоринов. Состав Действующее вещество: Cefazolin 1 флакон содержит цефазолина натрия в пересчете на цефазолин 1 г. Лекарственная форма. Порошок для инъекций. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины первого поколения. Цефазолин. Код АТС J01D B04. Показания инфекции ЛОР-органов и нижних дыхательных путей; инфекции желчных путей; инфекции мочеполового тракта, в том числе простатиты, эпидидимиты; гинекологические инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; инфекционные поражения костей и суставов; инфекции тканей глаза; перитонит; септицемия; бактериальный эндокардит; профилактика в пред — и послеоперационном периоде с целью уменьшения риска возникновения послеоперационных инфекций при проведении трансвагинальной резекции матки и холецистэктомии, а также при проведении полостных хирургических вмешательств (например, операции на открытом сердце или протезировании суставов). Противопоказания Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета- лактамным антибиотикам. Детский возраст до 1 месяца (эффективность и безопасность применения не установлены). Почечная недостаточность. Заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе). Перед началом применения проводят кожный тест на переносимость препарата и лидокаина. Способ применения и дозы Препарат применяют для взрослых и детей в возрасте от 1 месяца. Назначают внутримышечно или внутривенно, в зависимости от вида и тяжести заболевания и функции почек. Внутривенно препарат вводят или медленно (в течение 3-5 мин) или в виде внутривенного вливания. Препарат в дозе 1 г вводят преимущественно внутривенно капельно. После исчезновения симптомов заболевания или признаков бактериальной инфекции, лечение препаратом следует продолжать еще в течение не менее 48-72 часов. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическими стрептококками, продолжительность лечения составляет минимум 10 дней.
Побочные реакции Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок. В этих случаях необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую терапию. У больных с заболеваниями почек при лечении увеличенными дозами цефазолина (около 6 г) могут появиться признаки почечной недостаточности. В этих случаях дозу препарата снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови. Может возникать транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови без клинических симптомов нарушения функции почек. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, транзиторный гепатит, холестатическая желтуха. При длительном лечении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз. При внутримышечном введении препарата в редких случаях наблюдается флебит, болезненность в месте инъекции. Возможно появление анально-генитального зуда, генитального кандидоза и вагинита. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. Передозировка Симптомы. Нейротоксические явления: головокружение, парестезии, головная боль, тахикардия, повышенная судорожная готовность, клонико-тонические судороги, рвота (особенно у пациентов с почечной недостаточностью в связи с возможностью накопления препарата ). Лечение. Следует прекратить введение препарата, провести, при необходимости противосудорожные мероприятия. Терапия симптоматическая, специфического антидота нет. Возможно применение гемодиализа. Перитонеальный диализ в этом случае не эффективен. Применение в период беременности или кормления грудью При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью прекращают (цефазолин проникает в грудное молоко). Дети Опыт применения у детей до 1 месяца отсутствует. Особенности применения С осторожностью применяют препарат у больных, которые имеют установленную повышенную чувствительность к пенициллинам, в связи с доказанной частичной перекрестной алергеннистю между антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда. Есть данные о тяжелые анафилактические реакции с летальными исходами при одновременном введении антибиотиков обеих групп. При развитии тяжелых анафилактических реакций препарат отменяют и проводят неотложные терапевтические мероприятия. Как и при применении большинства антибактериальных препаратов, возможно развитие псевдомембранозного колита от легких форм до угрожающих состояний. Поэтому следует правильно оценить причину возникновения диареи во время лечения препаратом, провести дополнительные анализы для подтверждения диагноза и назначить лечение. Препарат не рекомендуется вводить интратекально, поскольку при этом развиваются тяжелые токсические реакции со стороны центральной нервной системы, включая судороги. У больных со сниженной функцией почек необходим подбор индивидуальной дозировки и интервалов между введениями цефазолина в зависимости от тяжести функциональных нарушений почек. В случае нестабильного функционирования почек необходим постоянный контроль за уровнем препарата в сыворотке крови позволит обеспечить безопасность применения препарата. Могут отмечаться ложноположительные результаты лабораторных анализов на содержание сахара в моче, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест® . Вместе с тем, препарат не оказывает влияния на результаты анализов на содержимое сахара в моче, произведенных с помощью ферментных методов. Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, например, у младенцев, матери которых получали лечение цефазолином.
Фармацевтические характеристики основные физико–химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Несовместимость Для приготовления раствора для внутривенного введения (струйно или капельно) нельзя применять лидокаин. Срок годности 3 года. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности свежеприготовленного раствора–24 часа при температуре 15-30 °С и 96 часов при хранении в холодильнике (2-8 °С). Раствор препарата в воде для инъекций, в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы, если он заморожен непосредственно после приготовления, хранится в течение 12 недель при условии хранения в морозильнике при температуре ниже -20 °С. Размораживают препарат для применения без нагрева. Повторно не замораживать! Упаковка По 1г во флакон, №50 в коробку картонную. Категория отпуска По рецепту
Передозировка
Введение препарата в повышенных дозах может вызвать головокружение, головную боль и парестезии. У людей с почечной недостаточностью в хронической форме могут появиться нейротоксические явления. Отмечаются судороги, тахикардия и рвота.
В случае появления токсических реакций и признаков передозировки выведение лекарства можно ускорить посредством применения гемодиализа.
Противопоказания
Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 месяца).
C осторожностью:
Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе), детский возраст до 1 года.
Применение при беременности и в период лактации:
При беременности назначают только по жизненным показаниям (строго контролируемых исследований не проводилось).
Категория действия на плод по FDA — B.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).
Взаимодействие
При сочетании препарата с аминогликозидами, Рифампицином, Ванкомицином отмечается синергизм противомикробного действия. Аминогликозиды повышают вероятность появления поражения почек. Препарат с ними несовместим.
Медикамент нежелательно сочетать с антикоагулянтами и диуретиками.
Взаимодействие со средствами, которые ингибируют канальцевую секрецию, повышает уровень активного вещества препарата в крови, увеличивает вероятность появления токсических реакций и замедляет время выведения.
Аналоги Цефазолина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Цефалексин
Известны следующие аналоги Цефазолина:
- Цефазекс;
- Цефазолин-Астрафарм;
- Цефазолин Акос;
- Рефлин;
- Цезолин;
- Цефазолин-Фармекс;
- Цефамезин.
Все перечисленные лекарственные средства продаются в форме порошка. Распространенные аналоги в таблетках не выпускаются.
Цена Цефазолина, где купить
Цена уколов Цефазолина может быть очень разной в зависимости от продавца. Ампулы с лекарством (1 г) могут стоить от 20 рублей. Максимальная цена Цефазолина за 1 флакон в 1 г достигает 120 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Цефазолин-АКОС пор. д/приг. р-ра для в/в и в/м введ. 1г 50штСинтез АКО ОАО
892 руб.заказать
Аптека Диалог
- Цефазолин (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Биосинтез ОАО
42 руб.заказать
- Цефазолин (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Красфарма ОАО
38 руб.заказать
- Цефазолин (фл. 1г в/м, в/в)Лекко ЗАО
28 руб.заказать
- Цефазолин-Акос (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Синтез ОАО
31 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Цефазолин-Дарница 1г N5 ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
73 грн.заказать - Цефазолин-Дарница 0.5 г №5 порошок ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
55 грн.заказать
- Цефазолин 0.5 г N10 порошок ПАТ»Київмедпрепарат», Україна
94 грн.заказать
- Цефазолин 1 г N5 раствор для инъекций АТ»Лекхім-Харків», Україна
55 грн.заказать
- Цефазолин 1 г №1 раствор для инъекций АТ»Лекхім-Харків», Україна
12 грн.заказать
ПаниАптека
- Цефазолин флакон Цефазолин порошок для инъекций 0.5г флаконы №5 Украина , Дарница ЧАО
60 грн.заказать
- Цефазолин пор. д/ин 1г №5 Украина , Лекхим-Харьков
71 грн.заказать
- Цефазолин флакон Цефазолин пор. д/р-ра д/ин. 1г фл. №10 Украина , Киевмедпрепарат ОАО
124 грн.заказать
- Цефазолин флакон Цефазолин пор. д/р-ра д/ин. 0.5г фл. №10 Украина , Киевмедпрепарат ОАО
93 грн.заказать
показать еще
