При осложненном течении инфекционных заболеваний показаны антибиотики. Фармацевтический рынок предлагает огромный ассортимент антибактериальных лекарственных средств. Препарат Цефотаксим используется в лечении как взрослых, так и детей. Из статьи вы узнаете, при каких патологиях его назначают, в каких лекарственных формах выпускается, когда запрещен к применению.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Большинство штаммов Clostridium difficile — устойчивы. Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакологические свойства препарата Цефотаксим
Фармакодинамика. Препарат Цефотаксим по химической природе близкий к цефалоспориновым антибиотикам I и II поколения, однако, особенности структуры обеспечивают высокую активность его относительно грамотрицательных бактерий, стойкость к действию продуцируемых ими бета-лактамаз. Препарат действует бактерицидно. Имеет широкий спектр действия, в том числе относительно микроорганизмов, устойчивых к другим цефалоспоринам и антибиотикам пенициллинового ряда. Активен относительно грамположительныз микроорганизмов (Staphylococcus spp., включая продуцирующие бета-лактамазы; Streptococcus spp, исключая группы D), грамотрицательных микроорганизмов (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., в том числе K. pneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.), анаэробных микроорганизмов (Fusobacterium spp., Veillonella spp.). К действию препарата непостоянно чувствительные Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile. К действию препарата устойчивы стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллинустойчивые стафилококки. Фармакокинетика. При в/м введении препарат быстро всасывается: пик концентрации его в плазме крови наблюдается через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови удерживается 12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; в эффективных концентрациях определяется в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Период полувыведения препарата составляет 1–1,5 ч. Выводится в значительном количестве с мочой в неизмененном виде (около 30%) и в виде активных метаболитов (около 20%). Частично выводится с желчью. У пациентов с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста время полувыведения препарата возрастает приблизительно в 2 раза. Прием препарата Цефотаксим на протяжении 14 сут в дозе 1 г каждые 6 ч не приводит к существенной кумуляции препарата в организме.
Фармакокинетика
После однократного внутривенного введения в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г время достижения максимальной концентрации — 5 минут, максимальная концентрация составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г время достижения максимальной концентрации — 0,5 часа и максимальная концентрация составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы — 30-50 %. Биодоступность — 90-95 %. Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объем распределения — 0,25 — 0,39 л/кг. Период полувыведения — 1 час при внутривенном введении и 1 — 1,5 ч — при внутримышечном введении. Выводится почками — 20 — 36 % в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов (15 — 25 % — в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20 — 25 % — в виде 2 неактивных метаболитов — М2 и М3). При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения у новорожденных — 0,75-1,5 часа, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 часов; у детей с массой тела более 1500 г — 3,4 часа. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 часов в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко.
Описание препарата
Антибиотик Цефотаксим – представитель цефалоспоринового ряда III поколения. Доказал активность относительно грамположительных, а также грамотрицательных микроорганизмов, которые проявляют резистентность к иным антибиотикам. Отличается быстрым проникновением в ткани миокарда, эпидермис, кости, а также основные жидкости организма (плевральную, спинномозговую).
Выпускается только в форме кристаллов для изготовления жидкой субстанции, предназначенной для введения в вену или ягодичную мышцу. Действующее вещество представлено цефотаксимом.
Чисто белый или немного желтоватый порошок фасуется по 1 грамму во флаконы объемом 10 мл из полимера или стекла. В зависимости от производителя, одна пачка может содержать 1, 5 или 50 штук, в дополнение идет инструкция. В форме таблеток Цефотаксим не выпускается.
Через полчаса после внутримышечного укола достигается максимально возможная концентрация. Бактерицидное действие длится 12 часов. Препарат тормозит размножение патогенной микрофлоры и полностью ликвидирует возбудителя болезни.
Хранятся ампулы 2 года с даты выпуска при температурном режиме не более 25°С. Приготовленные растворы годны к использованию в течение суток при хранении в холодильнике, а при комнатной температуре – только 12 часов. В одном уколе или капельнице совмещение с другими медикаментами аналогичного действия запрещено.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), органов малого таза, перитонит, бактериемия, септицемия, интраабдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма, гонорея, инфекции на фоне иммунодефицита. Профилактика инфекций после хирургических операций (в том числе урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефотаксиму (в том числе к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), детский возраст (внутримышечное введение — до 2,5 лет при использовании в качестве растворителя лидокаина).
С осторожностью
Период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в том числе в анамнезе).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания по применению препарата Цефотаксим
С осторожностью следует назначать пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам или другим аллергенам в анамнезе. При необходимости применения Цефотаксима у женщин в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить, так как Цефотаксим проникает в грудное молоко. Данные относительно нефротоксичности Цефотаксима отсутствуют, однако у пациентов с тяжелым нарушением функции почек дозирование препарата должно определяться степенью повреждения почек. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе. Как и другие цефалоспорины, цефотаксим может обусловливать положительный результат прямого теста Кумбса. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Во избежание этого cледует использовать ферментативный метод. В исследованиях не выявлено неблагоприятное влияние Цефотаксима на плод, однако рекомендуется назначать препарат в период беременности с осторожностью. Цефотаксим не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механическими средствами.
Особые указания
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови. Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
При одовременном применении цефалоспориновых антибиотиков и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций, однако в клинических исследованиях цефотаксима (Клафоран) не было зарегистрировано подобного эффекта при его одновременном применении с этанолом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях — внутримышечно или внутривенно, по 1 г каждые 12 часов; при неосложненной острой гонорее — внутримышечно, 0,5 — 1 г однократно; при инфекциях средней тяжести — внутримышечно или внутривенно, по 1 — 2 г каждые 8 часов; при сепсисе — внутривенно, по 2 г каждые 6 — 8 часов, при жизнеугрожающих инфекциях (при менингите) — внутривенно, по 2 г каждые 4 часа, максимальная суточная доза — 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6 — 12 часов.
При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) — внутривенно 1 г, затем через 6 и 12 часов после первой дозы — дополнительно по 1 г.
При клиренсе креатинина 20 мл/мин/1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Недоношенным и новорожденным до 1 недели — внутривенно 50 мг/кг каждые 12 часов; в возрасте 1 — 4 недель — внутривенно 50 мг/кг каждые 8 часов; детям, с массой тела до 50 кг — внутривенно или внутримышечно 50 — 180 мг/кг в 4 — 6 введений. При тяжелом течении инфекций, в том числе менингите, суточную дозу увеличивают до 100 — 200 мг/кг, внутримышечно или внутривенно, в 4 — 6 приемов, максимальная суточная доза — 12 г.
Правила приготовления инъекционных растворов: для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г разводят в 4 мл растворителя); для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1 г разводят в 50 — 100 мл растворителя). Продолжительность инфузии — 50 — 60 минут. Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (1 г разводят в 4 мл растворителя).
Цефотаксим 1г Для Инъекций
Цефотаксим 1г для инъекций
Инструкция по применению и дозировка Препарат вводят внутривенно (струйно или капельно (в капельнице) и внутримышечно. Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела ≥50 кг) При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей — в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч. При неосложненной острой гонорее — в/м в дозе 1 г однократно. При инфекциях средней тяжести — в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч. При тяжелом течении инфекций, например, при менингите — в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза -12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч. При кесаревом сечении — в момент наложения зажимов на пупочную вену — в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы — дополнительно по 1 г. Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели- в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели — в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг — в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза — 12 г. Правила приготовления инъекционных растворов (как разводить Цефотаксим) Для внутривенной инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин. Для внутривенной инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии — 50 — 60 мин. Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (новокаина). Формы выпуска Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 250 мг, 500 мг и 1 грамм порошка для разведения в воде для инъекций или на новокаине. Цефотаксим — цефалоспориновый антибиотик 3 поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli (кишечная палочка), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae. Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Фармакокинетика Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% — в виде метаболитов. Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.: инфекции ЦНС (менингит); инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов; инфекции мочевыводящих путей; инфекции костей и суставов; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции органов малого таза; абдоминальные инфекции; перитонит; сепсис; эндокардит; гонорея; инфицированные раны и ожоги; сальмонеллезы; болезнь Лайма; инфекции на фоне иммунодефицита; профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ). Противопоказания беременность; детский возраст до 2.5 лет (для внутримышечного введения); повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам). Особые указания В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови. Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка). Побочное действие головная боль; головокружение; нарушение функции почек; олигурия; тошнота, рвота; диарея или запоры; метеоризм; боль в животе; дисбактериоз; стоматит; глоссит; псевдомембранозный энтероколит; гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз; потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену; повышение концентрации мочевины в крови; положительная реакция Кумбса; флебит; болезненность по ходу вены; болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения; крапивница; озноб или лихорадка; сыпь; кожный зуд; бронхоспазм; эозинофилия; анафилактический шок; суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз). Лекарственное взаимодействие Цефотаксим увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными средствами. Риск поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и «петлевых» диуретиков. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение. Фармацевтическое взаимодействие Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице. Применение у детей Противопоказан детям в возрасте до 2,5 лет (для внутримышечного введения). Применение при беременности и кормлении грудью Цефотаксим противопоказан к применению при беременности.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, гепатит, желтуха.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная проба Кумбса.
Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.
Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышение нервно-мышечной возбудимости.
Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно-важных функций. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарствами
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.
Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином B и «петлевыми» диуретиками.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
