Гесперидин: биофлавоноид цитрусовых, поддерживающий мозг и сердце

Природные источники

Гесперидин содержится в различных цитрусовых фруктах. Большая часть соединения находится в кожуре плода, а около 10-15% – в околоплоднике и семенах. Наибольшее количество гесперидина содержат:

• незрелые апельсины;
• мандарины;
• гибридные фрукты, полученные при скрещивании апельсинов и мандаринов.

Малые концентрации вещества содержат экстракты валерианы, цветы кондопсиса, бомерия белоснежная и др. Эти природные источники не используют для промышленного производства лекарственных добавок. Диосмин не содержится в природе, его можно получить только после переработки гесперидина.

Doctor’s Best, Vein Support, с DiosVein и MenaQ7, 60 растительных капсул

1 141 руб.

Подробнее

Риски и побочные эффекты

В целом это соединение считается безопасным для большинства людей при приеме внутрь до шести месяцев. Использование его в течение более длительного времени может с большей вероятностью привести к побочным эффектам, поэтому лучше избегать длительного использования.

При использовании этой добавки могут возникнуть побочные эффекты, включая боль в животе, диарею, контактный дерматит и тошноту.

Добавки гесперидина могут быть небезопасными для людей, принимающих определенные лекарства. Не принимайте эту добавку, не посоветовавшись с врачом, если вы принимаете что-либо из следующего:

• Разжижители крови или антикоагулянты
• Антитромбоцитарные препараты
• Лекарства от кровяного давления
• Блокаторы кальциевых каналов
• Седативные средства

Вполне возможно, что гесперидин может повлиять на свертывание крови и увеличить риск кровотечения, поэтому всегда соблюдайте осторожность при приеме антикоагулянтных и антитромбоцитарных препаратов или при хирургическом вмешательстве.

Заключение

• Гесперидин — это биофлавоноид, содержащийся в цитрусовых. Его выделяют из этих фруктов для приготовления добавок и лекарств, которые чаще всего используются для лечения плохого кровообращения, варикозного расширения вен, геморроя и высокого кровяного давления.
• Преимущества гесперидина включают то, что он обладает противовоспалительными, антиоксидантными, гиполипидемическими и инсулино-сенсибилизирующими свойствами. Он обеспечивает защиту от неврологических проблем и воспалительных маркеров, связанных с сердечными заболеваниями, диабетом и раком.
• Вы не должны принимать эту добавку, если принимаете определенные лекарства, включая антикоагулянты, разжижители крови, лекарства от артериального давления и блокаторы кальциевых каналов.

Воздействие на организм

Полезные эффекты и свойства натурального гесперидина и синтетического соединения diosmin значительно усиливаются, когда эти вещества применяются одновременно. Поэтому по отдельности нутриенты практически не используются. Флавоноиды усиливают сосудосуживающие действия гормона и нейромедиатора норадреналина. В результате повышается тонус стенок вен, снижается венозная емкость и застой крови в дистальных отделах нижних конечностей. Биофлавоноиды устраняют повреждение сосудов, наблюдающееся у пациентов с хронической венозной недостаточностью.

Помимо венотонического действия, флавоноидные соединения обладают другими эффектами:

• повышают интенсивность сокращения лимфатических сосудов и улучшают отток лимфы, благодаря чему быстрее проходят отеки ног;
• снижают проницаемость капилляров и уменьшают их хрупкость, поэтому сосуды микроциркуляторного русла сохраняют целостность;
• делают венозные стенки более устойчивыми к вредному влиянию свободных радикалов и активных форм кислорода;
• снижают концентрацию провоспалительных простагландинов и цитокинов, уменьшают болевой синдром;
• предупреждают риск кровотечения у женщин, применяющих внутриматочную спираль в качестве контрацептивного средства.

Внимание! Гесперидин по строению подобен эстрогенам, поэтому он предотвращает потерю костной массы и развитие опухолей половых органов у женщин в периоде менопаузы.

Описание:

Гесперидин — один из самых важных флавоноидов с низкой молекулярной массой(610,57 Да). Его молекулярная формула C28H34O15. Гесперидин относится к флаванону — классу флавоноидов. Химически он состоит из агликона (форма, не имеющая сахарных остатков, называемая гесперитин) и сахарного рутинозида: гесперетин-7-рутинозид или название по ИЮПАК: (2S) -5-гидрокси-2- (3-гидрокси-4-метоксифенил) -7-[(2S, 3R, 4S, 5S, 6R) -3,4,5-тригидрокси-6 — [[(2R, 3R, 4R, 5R, 6S) — 3,4,5-тригидрокси-6-methyloxan-2-ил] оксиметил] oxan-2-ил] окси-2,3-dihydrochromen-4-он.

Гесперидин — это флаван-гликозид, обнаруженный в цитрусовых. Он является естественным глюкозидом большинства цитрусовых, встречающимся по большей части в альбедо фруктов (внутренний белый рыхлый слой кожуры цитрусовых). Его агликонная форма называется гесперетин. Название происходит от слова Hesperidium или «гесперидий» — плод растений подсемейства померанцевые. Гесперидин был впервые выделен в 1828 году французским химиком Лебретоном из белого внутреннего слоя цитрусовой кожуры (мезокарпа, альбедо). Считается, что гесперидин играет определенную роль в защите растений.

Применение:

В медицине гесперидин используется как венопротекторное, антиоксидантное средство. В лечебных целях часто применяется в сочетании с диосмином. Входит в состав препаратов для лечения венозной недостаточности, геморроя, при лимфидеме. Существуют исследования, которые доказывают положительное влияние гесперидина при ревматоидном артрите и снижении диастолического кровяного давления, а также его способность ингибировать распространение и рост раковых клеток при онкозаболеваниях.

Изучается применение гесперидина при инфекциях. Антибактериальная и противогрибковая активность этанольного экстракта семян грейпфрута и мякоти против бактерий и штаммов дрожжей. Самый сильный антибактериальный эффект был отмечен в отношении Salmonella enteritidis с минимальной ингибирующей концентрацией (MIC) 2,06% (концентрация экстракта), а MIC для других протестированных бактерий и дрожжей — от 4,13% до 16,5%. Недавнее исследование с Aeromonas hydrophila, человеческий патоген, вызывающий кишечные и внекишечные инфекции, продемонстрировало, что гесперидин обладает бактерицидным и иммуномодулирующим действием. Другие наблюдения показали, что гесперидин эффективен против ротавируса человека, который является возбудителем диареи у младенцев и детей младшего возраста. Также гесперидин ингибировал репликацию вируса гриппа (гриппа) in vitro и уменьшил количество инфицированных клеток. Как in vitro, так и in vivo эксперименты показывают, что гесперидин проявляет антипаразитарную активность в отношении взрослых червей Schistosoma mansoni, вызывающих тропическую болезнь шистосомоз, которая затрагивает миллионы людей, особенно детей, во всем мире.

Получение:

Гесперидин получат из альбедо фруктов. По одному из способов (принадлежит Р. Х. ХИГБИ) происходит следующее: после коагуляции слизистых компонентов концентрацию ионов водорода в массе доводят до рН примерно от 11,0 до 11,5 с использованием подходящего подщелачивающего вещества. Суспензию или взвесь взбалтывают в течение некоторого периода времени, чтобы позволить экстракцию гесперидина из исходного материала, после чего массу подвергают операции прессования с целью отделения жидкости, содержащей геспердин, от выщелоченной кожуры. Затем раствор с геспередином доводят до pH ниже 9,0 с помощью подходящей кислоты. При pH ниже примерно 9,0 гесперидин кристаллизуется из раствора. Однако, поскольку в этот момент кристаллизация может протекать медленно, центрифугируют или фильтруют нейтрализованный раствор вскоре после нейтрализации, чтобы отделить мелкие частицы пульпы, нерастворенную известь и другие посторонние вещества, которые имеют тенденцию загрязнять гесперидин. Кристаллизации гесперидина из жидкости после отделения посторонних материалов дают возможность проходить почти до завершения при комнатной температуре, что обычно выполняется примерно через 43 часа после подкисления. Полученный гесперидин неочищенный, поскольку он обычно содержит некоторые примеси. Его отделяют от маточного раствора и растворяют в относительно слабой щелочи, затем смешивают с количеством спирта для коагуляции определенных примесей в виде пектиновых веществ, которые впоследствии удаляются путем фильтрации. Фильтрат сохраняют и подкисляют до pH ниже примерно 9 и предпочтительно до pH примерно 6,0, при котором ApI-I кристаллизует гесперидин из раствора. Эти кристаллы затем отделяют от раствора.

Действие на организм:

Hesperidin 6-O-alpha-L-rhamnosyl-beta-D-glucosidase фермент, который использует гесперидин для превращения и H2O для получения гесперетина и рутинозы, обнаружен в виде Ascomycete. Сам геспередин поглощается из кишечника интактно, как гликозид. Его агликон гесперитин появляется в плазме через 3 ч после приема внутрь, достигая пика в районе 5 и 7 ч. Циркулирующими формами гесперетина являются глюкурониды (87%) и сульфоглюкурониды (13%). Для геспередина экскреция с мочой почти завершается через 24 ч после приема апельсина или сока и не зависит от дозы. Хотя гесперидин не имеет обычных структурных элементов для должного захвата свободных радикалов и в качестве хелатора, способность хелатировать ионы металлов была подтверждена в некоторых исследованиях (Фармацевтический факультет, факультет физической химии Белградского университета, Белград, Сербия, 2014 год). Другие научные наблюдения обнаружили антиоксидантную активность гесперидина и свойства удаления радикалов с использованием различных систем анализа (Jovanovic et и др). Кроме того, было выяснено, что гесперидин эффективен в защите липосом от перекисного окисления, вызванного ультрафиолетовым излучением. Многочисленные исследования подтвердили мощную биологическую активность гесперидина: воздействие на сосудистую систему (уменьшает капиллярную проницаемость), противовоспалительное действие, антиоксидантный эффект, действие на ферменты, антимикробная (антибактериальный, противогрибковый, противовирусный) и антиканцерогенная активность, ингибирование агрегации клеток, антиаллергические эффекты. Возможное противовоспалительное действие гесперидина, вероятно, связано с противовоспалительным действием его агликонового гесперетина. Гесперетин, по-видимому, влияет на метаболизм арахидоновой кислоты, а также на высвобождение гистамина. Он ингибирует фосфолипазу А2, липоксигеназу и циклооксигеназу. Существуют доказательства того, что гесперетин ингибирует высвобождение гистамина из тучных клеток, что может объяснить возможную антиаллергическую активность. Гиполипидемическое действие гесперидина, вероятно, связано с возможным действием гесперетина при снижении липидов. Гесперетин может уменьшать уровень холестерина в плазме путем ингибирования 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент A (HMG CoA) редуктазы, а также ацил кофермент A холестерин ацитрансфераза (ACAT). Ингибирование этих ферментов гесперетином было продемонстрировано на крысах, получавших диету с высоким содержанием холестерина.

Механизм возможного вазопротекторного действия гесперидина неясен. Исследования на животных показали, что он снижает проницаемость микрососудов. Гесперидин сам по себе или через гесперетин может защищать эндотелиальные клетки от гипоксии, стимулируя определенные митохондриальные ферменты, такие как сукцинатдегидрогеназа.
Механизм возможного антиканцерогенного действия гесперидина также неясен. Одним из объяснений может быть ингибирование синтеза полиаминов. Ингибирование липоксигеназы и циклооксигеназы является еще одной возможностью.

Применение в медицине

Врачи применяют препараты, содержащие флавоноиды hesperidin и diosmin, при различных поражениях венозных сосудов. Существуют венотоники для местного использования – в виде гелей и мазей. Далее пойдет речь преимущественно о средствах для перорального применения. Они выпускаются в 3 формах: твердые таблетки, капсулы с желатиновой оболочкой и суспензия.

При варикозной болезни

Препараты назначают для устранения неприятных симптомов варикоза, таких как:

• чувство тяжести и усталости в ногах;
• боли в икроножных мышцах;
• отечность ступней и голеней к вечеру;
• появление сосудистых звездочек;
• набухания вен.

При регулярном применении лекарств, содержащих гесперидин и диосмин, наблюдается укрепление венозной стенки и замедляется прогрессирование варикоза. Пациенты избавляются от мучительных симптомов и могут вернуться к нормальной жизни.

Смотрите видео о том, какие добавки можно применять при варикозе и лимфостазе:

Биодобавки при варикозе и лимфостазе

При геморрое

Основное действие флавоноидов – повышение тонуса геморроидальных узлов. После приема препаратов уменьшается кровенаполнение вен в области ануса, исчезают проблемы с дефекацией. При длительном использовании активного вещества гесперидина стенки вен становятся крепкими, кровотечения возникают намного реже. Препараты также купируют воспалительный процесс и оказывают выраженное болеутоляющее действие.

Для лечения трофических язв

Флавоноидные соединения обладают выраженными регенеративными свойствами. Они уменьшают площадь распространения и глубину трофических язв. Геспередин к тому же улучшает кровоток в пораженной зоне, благодаря чему заживление ран происходит намного быстрее, и устраняет острую боль.

До и после операций на венах

Комплексы биофлавоноидов используют в период подготовки к операциям на вены или устранения геморроя. Средства ускоряют заживление тканей, предотвращают рецидивы заболевания.

Используют гесперидин и в послеоперационном периоде. Препараты повышают периферическое сосудистое сопротивление, предупреждают ортостатическую гипотензию, уменьшают отечность ног, используются после длительного постельного режима и для профилактики венозной недостаточности. Доказана способность флавоноидов предотвращать кровотечения у пациентов после флебэктомии.

Добавки и дозировка

В большинстве исследований участникам обычно давали дозировку от 150 до 300 миллиграммов один или два раза в день. В других исследованиях использовались более высокие дозы, превышающие 600 мг в день, в течение периода от 4 до 12 недель.

Следующая дозировка рекомендуются на основе исследований:

• При геморрое — внутрь ануса 150 мг гесперидина плюс 1350 мг диосмина два раза в день в течение 4 дней, затем 100 мг гесперидина и 900 мг диосмина два раза в день в течение 3 дней.
• При язвах на ногах, вызванных плохим кровообращением — комбинация 100 мг гесперидина и 900 мг диосмина ежедневно в течение до 2 месяцев.

Гесперидин также можно комбинировать с другими антиоксидантами, травами или соединениями в зависимости от состояния, для лечения которого он используется.

Диосмин часто принимают в сочетании с гесперидином. Когда следует принимать диосмин с гесперидином? Чаще всего вам будет предложено принимать эту комбинацию несколько раз в день в разделенных дозах. Прочтите инструкцию для конкретного продукта, который вы используете, поскольку рекомендации по дозировке варьируются от продукта к продукту.