Хинина гидрохлорид: формула, инструкция по применению, эффективность

Формула «Хинина гидрохлорид»

Препарат представляет собой органическое вещество растительного происхождения, основной составляющей которого является хинин – универсальный яд (добывается из коры хинного дерева).

Перед поступлением лекарственного средства в продажу в обязательном порядке выполняется количественное определение хинина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество (99 %). Наглядно состав лекарства можно представить в виде формулы (см. фото ниже).

Название препарата «Хинина гидрохлорид» на латинском языке — Chininum, в международной практике — Quinine hydrochloride.

Форма выпуска и сфера применения

Лекарство «Хинин» (упрощенная форма названия) выпускается в виде:

• кристаллического порошка (принимается внутрь и используется наружно);
• раствора в ампулах (вводится внутривенно);
• в таблетках (принимаются перорально).

Препарат растворяется в воде, спирте, глицерине, не имеет отличительного запаха, вкус – концентрированная горечь.

Quinine hydrochloride, как показывает медицинская практика, используется не только в борьбе с малярией, но и в качестве:

• жаропонижающего средства при пневмонии, брюшном тифе, суставном ревматизме, оспе;
• улучшающего пищеварение вещества при дифтерии, туберкулезе, тифе, плеврите;
• противосудорожного средства во время эпилептических приступов, хореи;
• седативного вещества при невралгиях;
• антимикотического лекарства при коклюше;
• противопаразитарного средства при кишечных инфекционных заболеваниях;
• противомикробного вещества при простудных заболеваниях, гриппе;
• эффективного средства против выпадения волос;
• ранозаживляющего средства при наружном использовании.

К тому же препарат «Хинина гидрохлорид» применим в акушерстве, онкологии и кардиологии. Универсальность этого лекарства настолько широка, что полностью отказаться от его использования в современной медицине практически невозможно.

Если при лечении несложных форм малярии на сегодня хинин можно заменить другими препаратами, то в других случаях без его применения эффективно бороться с заболеваниями не предоставляется возможности. Применение Quinine hydrochloride в случаях химиорезистентности к препаратам нового поколения является единственным методом спасения жизни человека.

Показания к применению

При каких заболеваниях показано назначение хинина?

1. Сейчас его назначают при развитии малярии, не поддающейся лечению другими препаратами.
2. Таблетки «Анальгин-Хинин» применяют для избавления от головных болей. В этом сочетании лекарство лучше работает, воздействуя на многие причины возникновения болей. Плюс ко всему это два препарата в одном — с жаропонижающим и обезболивающим эффектом.
3. В гинекологии соли хинина применяли для усиления или возбуждения родовой деятельности, для сокращения матки.
4. Ранее его применяли в кардиологии для коррекции различных нарушений ритма сердца: при экстрасистолии (внеочередные сокращения сердечной мышцы), для уменьшения приступов тахикардии (учащённого сердцебиения).
5. В качестве успокоительного препарата при невралгиях, неврозах.
6. В гастроэнтерологии использовали таблетки с хинином для стимуляции секреции желёз желудка.

Сегодня о хинине постепенно забывают, так как есть много аналогов с меньшим количеством побочных эффектов. Но даже сейчас он остаётся запасным вариантом при всех вышеназванных состояниях и заболеваниях.

Фармакологические свойства лекарства и его эффективность

Широкое использование этого препарата в медицине объясняется свойством хинина стимулировать жизнеспособность живого организма на клеточном уровне, повышать его сопротивляемость различным заболеваниям, стимулировать иммунные резервы. Быстро всасывается в ЖКТ, начинает действовать через уже полчаса после приема.

Препарат оказывает необратимое влияние:

• на обменные внутримышечные процессы, способствующие расслаблению мускулатуры тела больного;
• на возбудимость нервных окончаний;
• на терморегулирующие центры;
• на снижение возбудимости сердечных мышц;
• на стимулирование родовой деятельности у женщин.

Эффективность хинина в отношении протозойной инфекции, результатом которой является малярия, высока. Токсическое вещество оказывает на плазмодии гаметоцидное воздействие, тормозит размножение одноклеточных микроорганизмов.

Противопоказания

В случае назначения хинина нужно внимательно читать инструкцию, ведь лекарство противопоказано при некоторых заболеваниях.

1. Не назначают хинин для профилактики малярии, в этом случае он абсолютно не эффективен.
2. Противопоказан он при заболевании внутреннего и среднего уха.
3. При развитии аллергии на предыдущее введение.
4. Если есть нарушения функции печени и почек. Особенно, людям в возрасте стоит воздержаться от применения лекарства.
5. Нельзя применять при беременности и во время кормления грудью, так как алкалоид хинин легко проникает через плаценту и в грудное молоко мамы. Это может навредить малышу, за исключением случаев, когда его назначение необходимо по жизненным показаниям.
6. Не назначается людям с врождёнными заболеваниями сердца, чтобы не спровоцировать нарушение ритма.
7. При тяжёлых заболеваниях печени и почек его лучше заменить другим лекарством.

Сейчас в медицине хинин применяют только инфекционисты при тяжёлых формах малярии, которая не поддаётся лечению другими более безопасными аналогами. В гинекологии от него уже отказались. Но несколько десятилетий назад это был практически идеальный препарат для коррекции и лечения многих заболеваний.

Дозировка

Поскольку препарат «Хинина гидрохлорид» в большей мере предназначен для борьбы с малярийными инфекциями – Плазмодий вивакс, Плазмодий малярийный, Плазмодий фальципарум, инструкция к этому лечебному средству содержит лишь рекомендательные нормы приема последнего при проявлении соответствующих симптомов. Дозировку лекарства в других целях строго контролирует лечащий врач в индивидуальном порядке, оценивая все «за» и «против» его использования.

Так, при проявлениях малярии препарат назначается внутрь в дозе 0,25-0,5 грамм, суточная норма не должна превышать 1 грамма в день. Принимать можно капсулы, таблетки и порошок хинина. При сложном протекании заболевания препарат назначается внутримышечно или подкожно.

Допустимо увеличение дозировки препарата при тропической малярии. При этом порог дозы не должен превышать 1,5 грамма лечебного средства в сутки.

Теория действия

Причина, почему хинин способствует понижению температуры при некоторых лихорадочных заболеваниях, особенно при малярии, в настоящее время более или менее выяснена.

Ввиду того, что понижение температуры, под влиянием хины, как показывают опыты на лихорадящих животных, наступает также и в том случае, когда животные закутаны в вату, а, следовательно, когда теплоотдача кожей сильно затруднена, то необходимо признать, что алкалоид действует непосредственно на понижение теплообразовательной способности организма, а не на усиление теплоотдачи кожей. Тем более, что выделение пота, как упомянуто было выше, даже вовсе прекращается при приеме лекарства.

В пользу этого говорит также тот факт, что под влиянием хинина понижается азотистый обмен веществ в организме. Опыты одного ученого (Кернера) над самим собою показывают, что выделение азота с мочой, даже при незначительных дозах алкалоида, заметно уменьшается. После однократной суточной дозы в 0,93-1,24 г, выделение азота, по свидетельству Кернера, уменьшается на 25%. Объясняется это тем, что белки клеток и тканей нашего организма от соприкосновения и соединения с хиной приобретают большую устойчивость по отношению к кислороду, вследствие чего они (белки) труднее окисляются и разлагаются.

Что касается действия хинина при малярии, то на сегодняшний день установлено, что вещество непосредственно убивает малярийных паразитов — плазмодиев, вызывающих лихорадку. Если рассматривать под микроскопом кровь больного малярией, после приема лекарственного препарата, то можно заметить, что плазмодии спустя некоторое время теряют свою подвижность и погибают.

Таким образом, хина устраняет паразитов из крови больных малярией; следовательно, она действует тут подобно тому, как при процессах гниения и брожения, о чем была речь выше.

Возможные побочные эффекты

Препарат с содержанием хинина не предназначен для самостоятельного применения. При его использовании следует соблюдать нормы осторожности. Следует обратить внимание на то, что даже обязательная проверка на подлинность «Хинина гидрохлорид» в лабораторных условиях перед применением его в медицинской практике, не гарантирует отсутствие побочных явлений после его приема со стороны жизненно важных систем организма больного.

К побочным действиям хинина относятся:

• аллергическая реакция;
• нарушение функционирования органов пищеварения;
• снижение глюкозы в крови до критически опасного уровня;
• стимулирование сократительной деятельности матки;
• почечная недостаточность;
• крапивница;
• интенсивное лихорадочное состояние;
• снижение артериального давления;
• нарушение зрения и слуха;
• расстройства речи;
• головокружения и головная боль;
• бессонница;
• нарушение сократительной функции мышц.

Слишком высокие дозы препарата могут провоцировать летальный исход. Перед приемом хинина каждый пациент должен проходить тест на восприимчивость к составляющим лекарства.

Физиологическое действие хинина

Чистого алкалоида в продаже не существует; имеются лишь его соли, из которых сульфат и гидрохлорид хинина пользуются, как было сказано выше, наибольшим применением в медицинской практике.

Что касается вопроса, какое из указанных двух соединений эффективнее, то, по мнению профессора Бинца, предпочтение следует отдать гидрохлориду, как содержащему больше действующего вещества, в сравнении с сульфатом, а потому оказывающему лучшее действие, чем последний. Приступая к рассмотрению физиологического действия алкалоида хинного дерева, необходимо заметить, что все сказанное ниже относится исключительно к его солям, а именно гидрохлориду и сульфату.

Опыты показывают, что хина оказывает задерживающее влияние на бродильные и гнилостные процессы. По наблюдениям профессора Бинца, достаточно прибавить к среде, подвергающейся гниению, определенное количество 0,2% раствора хинина гидрохлорида или сульфата, чтобы воспрепятствовать гнилостному разложению. Такое же действие вещество оказывает и на многие процессы брожения, особенно на спиртное брожение и процесс образования молочной и масляной кислот в сахаре.

Противогнилостные и противобродильные свойства хины могут быть объяснены не иначе как пагубным действием этого алкалоида на низшие организмы, вызывающие процессы гниения и брожения: бактерии и дрожжевые грибки.

Россбах утверждает, что даже слабый раствор (0,2%) экстракта хинных корок оказывает на низшие организмы более токсическое действие, чем такие алкалоиды, как атропин и морфин.

Что касается физиологического действия хинина на организм высших животных, то сделанные в этом направлении многочисленные наблюдения сводятся к следующему.

Через неповрежденную кожу раствор хины не всасывается, но очень легко всасывается через все слизистые оболочки, также как через раны и при подкожных введениях.

В желудке, благодаря присутствию соляной кислоты пищеварительного сока, обсуждаемое лекарственное вещество, принятое в порошкообразном виде, очень легко растворяется и всасывается через слизистую оболочку в кровь. Труднее растворяются сульфат и гидрохлорид хинина в кишечнике, так как выделяемая печенью желчь образует с ним трудно растворимые желчнокислые соли. Но наибольшая часть принятого внутрь препарата всасывается через слизистую оболочку желудка и попадает в кровь.

Обратное выделение хинина из организма происходит преимущественно с мочой. Спустя уже 10 минут после приема, вещество начинает выделяться наружу с мочой, и это выделение продолжается в течение 12 часов, причем по истечению этого срока в организме не остается даже следов принятого препарата. Достойно замечания наблюдение профессора Манасеина, что в организме лихорадящих больных хина задерживается дольше, чем в организме здоровых людей. У первых, при помощи очень чувствительных реактивов, можно определить следы лекарства в моче даже по прошествии двух-трех суток после приема.

Действие на пищеварительные органы

Благодаря своему горькому вкусу, хинин, даже в сильном разведении (1:10000), оказывает влияние на окончания вкусовых нервов во рту, вследствие чего слюноотделение усиливается. Горький вкус долго держится в полости рта и не скоро проходит от полоскания рта водою.

Усиление слюноотделения и задержка его во рту происходят в том случае, если принимать лекарство в виде порошков (не в облатках).

По свидетельству некоторых авторов, повторные приемы хины вызывают усиленное ощущение голода и повышение пищеварительной способности. Другие, в частности Нотнагель, отрицают прямое действие алкалоида на усиление аппетита и наблюдения вышеуказанных авторов объясняют тем, что с устранением, под влиянием лекарственного средства, высокой лихорадки и болезненных состояний, могут сами собою восстановиться исчезнувшие, вследствие сильного жара, аппетит и пищеварение. Таким образом, хинин оказывает лишь косвенное действие на аппетит и пищеварение.

Влияние на кровь

При введении в организм больших доз гидрохлорида или сульфата хинина, красные кровяные тельца (эритроциты) увеличиваются в объеме, так как под влиянием лекарства гемоглобин крови связывается с большим количеством кислорода.

Белые кровяные клетки — лейкоциты, подобно упомянутым выше бактериям, инфузориям и другим низшим животным, от действия даже очень незначительных количеств слабого раствора хины утрачивают свойственную им подвижность.

Опыты с подкожным введением хинина в тело холоднокровных животных показывают, что выход белых кровяных клеток (лейкоцитов) из кровеносных сосудов и образование гноя прекращаются при введении даже слабого раствора лекарства, причем процесс образования гноя прекращается вследствие дисфункции самих клеток.

Селезенка (главный источник образования форменных элементов крови) уменьшается под влиянием лекарственного препарата и становится плотной и твердой, если до того она была дряблая и вялая.

Влияние на сердце

Что касается влияния хинина на деятельность сердца (кровообращение), то, подобно другим алкалоидам, рассматриваемое лекарственное вещество вызывает учащение сердцебиение и повышение кровяного давления, но в значительно меньшей степени, чем, например, морфин. Сказанное относится к средним дозам препарата (от 0,31 до 0,62 г). Напротив, большие дозы (от 1,24 до 1,86 г) замедляют и ослабляют сердечную деятельность, как у здоровых, так и у лихорадящих людей.

При введении внутрь высоких доз алкалоида слабо пульсирующее сердце вовсе перестает биться, и наступает смерть. Из этого легко сделать вывод, что хинин — далеко не безопасное средство, которое можно принимать в каком угодно количестве, не посоветовавшись предварительно с врачом.

Влияние на температуру тела

У вполне здоровых (не лихорадящих) людей и животных температура тела, под влиянием гидрохлорида или сульфата хинина, подвергается очень незначительным колебаниям. Даже после больших доз (1,24 до 1,86 г) этого алкалоида, температура тела у здоровых людей понижается лишь на несколько десятых (0,5—0,6°) градуса, но стоит отметить тот факт, что потоотделение у здоровых людей, под влиянием больших доз лекарства, уменьшается или даже вовсе прекращается, несмотря на летнюю жару. Иное действие оказывает хина на температуру тела у лихорадящих людей.

Наблюдения различных авторов показывают, что далеко не при всех лихорадочных болезнях рассматриваемое жаропонижающее средство оказывает одинаковое действие на температуру тела. В одном ряду таких болезней лекарственное вещество способно понижать температуру на 2—3 и более градусов, тогда как в другом оно лишь незначительно понижает температуру, а иногда даже вовсе не действует на нее.

Рассмотрим в отдельности влияние солянокислого и сернокислого хинина на каждую из упомянутых групп лихорадочных болезней:

1. При лихорадке, вызванной гнилостным заражением крови (сепсисе), по свидетельству Бинца, Манасеина и других компетентных авторов, вещество вызывает улучшение общего состояния организма и понижение температуры, но такое улучшение наступает лишь после чрезмерно больших доз, нередко угрожающих жизни пациента. Тем не менее, ждать большого успеха от данного лекарства при гнилостном заражении крови нельзя, так как никому еще не удалось вылечить хотя бы один случай сепсиса большими дозами препарата.
2. При роже влияние хины на повышенную температуру, по отзывам многих исследователей, весьма незначительное.
3. Также, крайне ничтожно влияние алкалоида на лихорадку при острой форме суставного ревматизма.
4. При возвратном тифе хинин также почти не действует на лихорадку.
5. При оспе и других лихорадочных сыпных болезнях вещество оказывает благоприятное действие лишь в некоторых случаях, но не всегда.
6. На легкие формы послеродовой горячки препарат действует успешно, но тяжелые случаи не излечиваются.
7. При брюшном тиф, температура, под влиянием больших доз, понижается в очень многих случаях, но далеко не во всех.
8. При крупозной пневмонии (воспаление легких) и других гнойно-некротических болезнях легких, большие дозы хины оказывают сильное жаропонижающее действие; тем не менее, сдерживание дальнейшего развития воспалительного процесса никем еще не наблюдалось.

Хинин при малярии

Все исследователи единогласно сходятся в том, что наиболее действительным средством хинин оказывается при малярии (болотная лихорадка, перемежающаяся лихорадка). Все случаи заболеваний в большей или меньшей степени подаются действию алкалоида, причем никакое другое жаропонижающее средство не проявляет столь эффективного действия. Но такое благотворное влияние на малярию лекарственный препарат оказывает лишь в больших дозировках (от 0,93 до 1,86 г на прием); при меньших дозах особенного понижения температуры не замечается.

Жаропонижающее действие хины продолжается до тех пор, пока он не будет весь выведен из организма, то есть не менее 12 часов.

Из всего сказанного о жаропонижающем действии сульфата или гидрохлорида хинина при различных лихорадочных болезнях легко видеть, что вещество, хотя понижает температуру при многих заболеваниях воспалительного характера, но наиболее эффективным и, так сказать, специфическим, оказывается только при одной болезни, а именно при малярии.

Влияние на нервную систему

Не все люди одинаково чувствительны к хинину. Одни переносят сравнительно большие дозы этого алкалоида, без заметного расстройства со стороны нервной системы; другие, напротив, до такой степени чувствительны к препарату, что достаточно принять 0,93-1,24 г этого вещества, чтобы сразу появились неврологические симптомы.

У таких субъектов, после приема более или менее значительной дозы хины, сперва наблюдается значительное улучшение самочувствия, но такое состояние вскоре заменяется понижением чувствительности, шумом в ушах и спутанностью сознания. Шум в ушах все усиливается, острота слуха притупляется, а иногда появляются еще различные слуховые галлюцинации. Зрачки слегка расширяются, и поле зрения кажется как бы в тумане.

Резко выраженное хинное опьянение в большинстве случаев сопровождается сильной головной болью, головокружением и ощущением сильной пульсации сонных артерий, больные чувствуют себя апатичными, сонливыми и ощущают какую-то разбитость во всем теле. Все эти явления исчезают, однако, спустя несколько часов, если, разумеется, дальнейшие приемы гидрохлорида или сульфата хинина прекращаются, но шум в ушах и головная боль остаются на более продолжительное время.

Если же первоначально принята была доза алкалоида хинного дерева в 1,866 или 3,732 г или же продолжали давать больному вышеуказанные дозы, несмотря на появление неврологических симптомов, то припадки хинного опьянения достигают еще большей интенсивности:

• походка делается шаткой, нетвердой,
• появляется бред, путаница идей,
• в очень серьезных случаях дело доходит даже до: расстройства речи,
• полной немоты,
• глухоты.

Но и в этих случаях, с прекращением приемов хинина, наступает вскоре выздоровление, только глухота и расстройства зрения могут иногда продолжаться очень долго, даже годами.

При еще больших дозах (в 7,464-11,196 г) могут наступить общий паралич и судороги, оканчивающиеся, как правило, смертью.

Все указанные явления хинного опьянения объясняются тем, что хина, подобно другим алкалоидам, оказывает непосредственное действие на клетки головного мозга.

Влияние на кожу

При длительном приеме хинина у многих больных могут появляться различные кожные сыпи в виде точечных покраснений (розеол), скарлатинозных пятен, а иногда даже экземы.

Также наблюдается прекращение потоотделения в жаркое время года, даже у лиц, занимающихся физическим трудом.

Симптоматика и лечение при передозировке

При несоблюдении рекомендаций согласно вводимых норм препарата возможны случаи передозировки. Критическое состояние больного может сопровождаться следующими симптомами:

• головные боли;
• скачки артериального давления;
• физическая слабость;
• затрудненное дыхание;
• резкая потеря зрения;
• судорожное сокращение мышц;
• остановка сердца.

Первая помощь при передозировке в первую очередь сводится к промыванию желудочно-кишечного тракта, при остановке сердца специалисты прибегают к реанимационным мероприятиям.

Чем можно заменить препарат?

Синонимами лекарственного средства «Хинина гидрохлорид» являются:

• «Хинина дигидрохлорид»;
• «Хинина сульфат»;
• «Хинная настойка»;
• «Спиртовая хинная настойка»;
• «Водная хинная настойка».

Лекарства-аналоги, которые зачастую используются в медицинской практике в качестве альтернативы препаратов с хинином, относящиеся к группе противомалярийных средств:

• «Делагил»;
• «Плаквенил»;
• «Иммард»;
• «Гидроксихлорохин».

Поскольку хинин относится к токсическим веществам, на сегодняшний день аптечные учреждения отпускают лекарство «Хинина гидрохлорид» по рецепту. В силу заполнения фармацевтического рынка новыми противомалярийными препаратами доля содержащих хинин лекарств постоянно снижается, хотя их эффективность давно доказана и подтверждена.