Кавинтон раствор для инъекций 5мг/мл в ампулах 5мл №5х2

Фармакологические свойства препарата Кавинтон раствор для инфузий

Кавинтон обладает комплексным механизмом действия, оказывая благоприятное влияние на мозговое кровообращение и церебральный метаболизм, а также на реологические свойства крови. Нейропротекторный эффект Кавинтона обусловлен такими механизмами:

уменьшение выраженности цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами;
ингибирование функциональной активности как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых канальцев, так и рецепторов NMDA и АМРА;
потенцирование нейропротекторного эффекта аденозина;
стимулирование церебрального метаболизма, усиление поглощения и усвоения клетками глюкозы и кислорода;
повышение стойкости нейронов к гипоксии: стимулирование транспорта глюкозы — универсального источника энергии для мозговых клеток через ГЭБ;
сдвигание метаболизма глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного направления;
выборочное ингибирование Са2+-кальмодулинзависимой цГМФ-фосфодиэстеразы, повышение концентрации цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрации АТФ и соотношения АТФ/АМФ;
стимулирование церебрального метаболизма норадреналина и серотонина, восходящей норадренергической системы;
оказывает антиоксидантное действие.

Указанные механизмы действия обеспечивают церебропротекторный эффект Кавинтона. Кавинтон улучшает микроциркуляцию в тканях мозга, блокируя агрегацию тромбоцитов; уменьшая повышенную вязкость крови; увеличивая способность эритроцитов к деформации и тормозя поглощение ими аденозина; способствуя внутритканевому транспорту кислорода путем уменьшения сродства к нему эритроцитов. Кавинтон выборочно усиливает мозговой кровоток:

увеличивает мозговую фракцию МОК;
уменьшает сопротивление мозговых сосудов без значительного влияния на параметры общего кровотока, практически не влияет на АД, МОК, ЧСС и ОПСС;
не вызывает феномена «обкрадывания», наоборот, при его применении прежде всего усиливается кровоснабжение ишемизированного, но еще жизнеспособного участка головного мозга с низким уровнем перфузии — феномен «обратного обкрадывания».

Фармакокинетика. При парентеральном введении объем распределения составляет 5,3 л/кг массы тела. Период полувыведения составляет 4,7 ч.

Наименование

Кавинтон р-р д/и 5мг/мл в амп 5мл в уп №5х2

Описание

Бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный раствор.

Основное действующее вещество

Винпоцетин

Форма выпуска

Раствор

Дозировка

5мг/мл в амп 10мл

Фармакодинамические свойства

Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, а также на реологические свойства крови. Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Винпоцетин ингибирует потенциалзависимые Na+- и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротективный эффект аденозина. Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы — исключительного источника энергии для головного мозга — через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в головном мозге; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью. Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт О2в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам. Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая значительного влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); лекарственное средство не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетические свойства

Распределение: В исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови. У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет около 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения. Выведение: При многократном пероральном применении лекарственного средства в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику, равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 часов. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества меняется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина. Метаболизм: Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация — время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения лекарственного средства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК- глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизменном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства. Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы лекарственного средства у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма и отсутствия кумуляции (накопления). Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний): Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных средств — снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения — необходимо было провести исследования по оценке кинетики винпоцетина именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. У пациентов с нарушением функции печени или почек можно применять обычные дозы лекарственного средства, поскольку винпоцетин не накапливаемся в организме таких пациентов, что допускает длительное применение.

Способ применения и дозы

Способ применения Допускается применение лекарственного средства только в виде медленной внутривенной капельной инфузии! (скорость инфузии не должна превышать максимально 80 капель/минуту!) Препарат нельзя вводить внутримышечно, а также препарат нельзя вводить внутривенно без разведения! Кавинтон для инъекций можно разводить любым типом физиологического раствора или раствора глюкозы для инфузий (например, Салсол, Рингер‚ Риндекс‚ Реомакродекс). Лекарственное средство применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с лекарственным средством предназначена только для однократного применения. Остатки лекарственного средства необходимо уничтожить. С микробиологической точки зрения приготовленный для внутривенного введения раствор следует использовать немедленно. Кавинтон для инъекций химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце. Кавинтон для инъекций также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Кавинтон нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты. Дозирование. При капельной инфузии начальная суточная доза обычно составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузии. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сутки, в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости лекарственного средства пациентом. Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза — 50 мг/сутки (50 мг в 500 мл раствора для инфузии) — в расчете на массу тела в 70 кг. После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента таблетированной формой лекарственного средства по схеме: 1 таблетка Кавинтона форте или 2 таблетки Кавинтона 3 раза в сутки (3 раза по 10 мг). Пациенты с нарушением функции почек и печени У пациентов с заболеваниями почек или печени никакого специального подбора дозы не требуется. Педиатрическая популяция Применение Кавинтона для инъекций у детей до 18 лет противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Применение при беременности и в период лактации

Во время беременности и грудного вскармливания применение винпоцетина противопоказано. Беременность: Винпоцетин проникает через плаценту, но и в плаценте, и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Ни тератогенного, ни эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока. Период грудного вскармливания: Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 процентов от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с молоком матери, а данных о воздействии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Меры предосторожности

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических средств курс терапии лекарственным средством можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, сопряженных с его применением. Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, способствующего удлинению интервала QT. Вспомогательные вещества В связи с тем, что в лекарственном средстве содержится небольшое количество сорбита (160 мг/2 мл), необходимо контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом во время курса терапии. При наличии у пациента непереносимости фруктозы лечение препаратом проводить не следует. Спирт бензиловый может вызывать токсические и анафилактоидные реакции. Натрия метабисульфит в редких случаях может вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Взаимодействие с другими препаратами

В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления. Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии. Кавинтон для инъекций химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце. Однако сопутствующее применение антикоагулянтов допускается (без смешивания в одном шприце или растворе). Кавинтон для инъекций также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Кавинтон нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.

Противопоказания

Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии. Беременность, лактация. Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Перечень вспомогательных веществ». Применение лекарственного средства у детей до 18 лет противопоказано (ввиду отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Состав

1 мл раствора для инъекций содержит 5 мг винпоцетина. Вспомогательные вещества с известным эффектом: 1 мл раствора для инъекций содержит 80 мг сорбита, 10 мг спирта бензилового и 1 мг натрия метабисульфита. Полный перечень вспомогательных веществ представлен в разделе «Перечень вспомогательных веществ».

Передозировка

Случаев передозировки отмечено не было. На основании литературных данных введение лекарственного средства в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку не имеется данных о применении лекарственного средства в дозах, превышающих эту дозу, введение лекарственного средства в более высоких дозах не допускается.

Побочное действие

Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA: Класс системы органов (MedDRA) Нечасто возникающие (? 1/1000 —

Условия хранения

Хранить при температуре от +15 °C до +25 °C, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Показания к применению препарата Кавинтон раствор для инфузий

В неврологии: недостаточность мозгового кровообращения, сопровождающаяся неврологическими или психическими нарушениями: транзиторная ишемическая атака, ишемический инсульт, состояние после перенесенного инсульта, сосудистая деменция, церебральный атеросклероз, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия, вертебробазилярная недостаточность. В офтальмологии: для лечения хронических сосудистых заболеваний сосудистой оболочки и сетчатки глаза (в том числе ангиоспазм и тромбоз центральной артерии или вены сетчатки). В отиатрии: для лечения снижения слуха сосудистого, токсического (в том числе лекарственного) или другого генеза (идиопатического, вызванного шумовыми перегрузками), болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

Дозировка Кавинтона форте

Продолжительность курса лечения и доза определяются врачом.

Внутрь, после еды.

Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут). Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг.

Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется 3 месяца.

При заболеваниях почек и печени коррекции режима дозирования не требуется, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Применение препарата Кавинтон раствор для инфузий

Вводится только в/в капельно, медленно (максимальная скорость инфузии — 80 капель в 1 мин), в/в струйное или в/м введение не допускается. Начальная суточная доза для взрослых — 20 мг (содержимое 2 ампул) разводят в 500 мл инфузионного р-ра. В зависимости от переносимости в течение 2–3 дней дозу можно повысить до 1 мг/кг/сут. Курс лечения в среднем длится 10–14 дней, обычная суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 50 мг (содержимое 5 ампул разводят в 500 мл инфузионного р-ра). Для проведения инфузии можно использовать все р-ры, содержащие изотонический р-р натрия хлорида или глюкозу. Из-за отсутствия у Кавинтона гепато- и нефротоксического действия нет необходимости в коррекции дозирования у пациентов с заболеванием почек или печени. После окончания курса инфузионной терапии рекомендуется продолжать лечение пероральной формой препарата — по 2 таблетки (10 мг) 3 раза в сутки.

Лекарственное взаимодействие

Не наблюдается взаимодействия при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.

Одновременное применение препарата Кавинтон® Форте и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при применении такой комбинации требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтона Форте с препаратами центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами.

Побочные эффекты препарата Кавинтон раствор для инфузий

со стороны сердца (0,9%): депрессия сегмента ST и удлинение интервала P–Q, тахикардия, экстрасистолия. Связь этих нарушений с применением препарата сомнительна ввиду их спонтанного возникновения; со стороны сосудистой системы (2,5%): небольшие изменения АД, преимущественно в сторону его снижения; гиперемия кожи, флебит; со стороны ЦНС (0,9%): нарушение сна (бессонница, сонливость), головокружение, головная боль, слабость, повышенное потоотделение могут возникать во время применения препарата, но чаще они являются симптомами основного заболевания; со стороны ЖКТ (0,6%): сухость во рту, тошнота, изжога; со стороны кожи: в единичных случаях отмечены аллергические симптомы.

Применение при беременности и детям

Кавинтон® Форте противопоказан к применению при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При приеме в высоких дозах возможно развитие плацентарного кровотечения и спонтанных абортов, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

В течение 1 ч с грудным молоком выделяется 0.25% принятой дозы препарата. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Аналоги Кавинтона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Бравинтон

Ацефен

Карницетин

Пирацезин

Нооклерин

Семакс

Пирацетам

Олатропил

Фезам

Винпоцетин

Цереброкурин

Кавинтон Форте

Кальция гопантенат

Глутаминовая кислота

Цефабол

Оланзапин

Церебролизат

Прамистар

Сиднокарб

Винпотропил

Аналогичными препаратами являются:

Винпоцетин
Вицеброл
Нейровин
Оксопотин

Цена аналогов Кавинтона зачастую меньше. Например, медикамент, название которого происходит от основного действующего вещества, существенно дешевле.

Что лучше Кавинтон или Винпоцетин?

Препараты абсолютно идентичны. Однако считается, что Кавинтон является более безопасным, чем Винпоцетин, из-за лучшей очистки от алкалоидов.

Что лучше Кавинтон или Пирацетам?

Пирацетам имеет немного другое предназначение и часто употребляется в комбинации с Кавинтоном для лечения проблем, связанных с нарушением кровообращения и метаболизма.

Обратите внимание!

Описание препарата Кавинтон конц. д/р-ра д/инф. 5мг/мл амп. 2мл №10 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.