Наклофен раствор для инъекций 75мг/3мл в ампулах 3мл в блистере №5х1

Фармакологические свойства препарата Наклофен

Диклофенак ([о-(2,6 дихлоро-анилино)фенил]ацетат натриевая соль) — НПВП с выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием ЦОГ и нарушением вследствие этого синтеза простагландинов. Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет или в значительной мере уменьшает степень выраженности симптомов воспаления. Диклофенак уменьшает индуцированную простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражителям и биологически активным веществам, которые образуются в очаге воспаления. Способствует снижению температуры тела, предупреждая действие простагландинов на гипоталамический участок процесса терморегуляции, уменьшает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее. Во время лечения диклофенаком уменьшается концентрация простагландинов в моче, слизистой желудка и синовиальной жидкости. В период лечения ревматоидного артрита препарат интенсивно проникает в полость суставов, уменьшает боль в покое и при движении, способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов. Наклофен используется для лечения ревматических заболеваний; для устранения боли любой локализации различного генеза. Таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой и растворяются после поступления в кишечник. Наклофен Дуо содержит диклофенак в форме гранул, стойких к действию желудочного сока, и гранул пролонгированного высвобождения, вследствие этого капсулы имеют как быстрое, так и пролонгированное действие. Таблетки ретард предназначены для длительного лечения. После перорального приема диклофенак натрия быстро всасывается в двенадцатиперстной и тонкой кишке. Абсорбируется свыше 90% препарата, однако вследствие метаболизма при первичном прохождении через печень биодоступность составляет около 60%. С белками плазмы крови, в основном с альбуминами, связывается около 99% диклофенака. Период полувыведения составляет 1–2 ч. Более 70% диклофенака выводится с мочой в виде биологически неактивных метаболитов, только 1% выводится в неизмененном виде. Диклофенак легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60–70% уровня в сыворотке крови. Через 3–6 ч концентрация препарата и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке крови. Из синовиальной жидкости диклофенак выводится значительно медленнее, чем из сыворотки крови.

Наименование

Наклофен р-р дин. 75мг3мл в амп. 3мл в блист. в уп. №5х1

Описание

Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор, практически свободный от частиц.

Основное действующее вещество

Форма выпуска

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета, без видимых механических включений.

Дозировка

75мг 3мл

Особые указания

Препарат при внутримышечном введении предназначен для лечения:

воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, артроза, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, внесуставного ревматизма;
острых приступов подагры;
почечной и печеночной колик;
воспаления, боли и отека после травм и операций;
тяжелых приступов мигрени.

Препарат при введении в виде внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

Фармакодинамика

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством с анальгетическим, противовоспалительным и антипиретическим эффектами. Он ингибирует активность циклооксигеназы и, следовательно, синтез простагландинов. Во время лечения диклофенаком снижение уровней простагландинов наблюдается в моче, желудочной слизи и синовиальной жидкости. Препарат применяется для лечения всех форм ревматических заболеваний, а также для снижения болевого синдрома различного генеза.

Фармакокинетика

Распределение. Максимальная концентрация в плазме достигается через полчаса. Более 99 % диклофенака связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином. Диклофенак поступает в синовиальную жидкость, где достигает концентрации от 60 до 70 % от значения в плазме. Через промежуток времени от 3 до 6 часов концентрация активного вещества и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в плазме. Диклофенак более медленно выводится из синовиальной жидкости, чем из плазмы. Метаболизм и выведение. Биологический период полувыведения (Т1/2) составляет 1 ? 2 ч. При легкой степени почечной или печеночной дисфункции он остается неизменным. Диклофенак практически полностью метаболизируется в печени, главным образом путем гидроксилирования и метоксилирования. Около 70 % дозы препарата выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. В неизмененном виде выводится только 1 % диклофенака. Оставшаяся часть метаболитов выводится с желчью и фекалиями. У пожилых пациентов абсорбция, метаболизм или выведение препарата значительно не изменяются.

Способ применения и дозы

Побочные явления могут быть минимизированы при использовании минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для контроля над симптомами (см. раздел «Меры предосторожности»). Наклофен раствор для инъекций может вводиться внутримышечно, путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрат большой ягодичной мышцы, или в виде медленной внутривенной инфузии после разведения, как описано в инструкции. Наклофен раствор для инъекций (при внутримышечном или внутривенном введении) не следует применять более двух дней; в случае необходимости лечение можно продолжить таблетками, капсулами или суппозиториями Наклофена. Каждая ампула предназначена только для одноразового применения. Раствор должен быть использован сразу же после открытия ампулы. Любое неиспользованное содержимое должно быть утилизировано. Внутримышечная инъекция С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте внутримышечной инъекции необходимо соблюдать следующие правила. Доза обычно составляет одну ампулу 75 мг в сутки, путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрат большой ягодичной мышцы. Если требуется две инъекции в сутки, то вводится по одной инъекции в каждую ягодицу. В качестве альтернативы одну ампулу 75 мг можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата Наклофен (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки с пролонгированным высвобождением, капсулы или суппозитории) до максимальной суточной дозы 150 мг. При приступах мигрени имеющийся клинический опыт ограничен применением следующим образом: лечение начинают как можно раньше назначением 1 ампулы 75 мг, при необходимости лечение продолжают суппозиториями в тот же день в дозе до 100 мг. Суммарная доза в первый день не должна превышать 175 мг. Нет данных о применении Наклофена более 1 дня при мигрени. Если необходимо продолжить лечение в последующие дни, следует ограничиться применением суппозиториев в суточной дозе до 150 мг, разделенной на несколько разовых доз. Внутривенные инфузии Наклофен, раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции. Непосредственно перед началом внутривенной инфузии Наклофен, в зависимости от необходимой ее длительности, следует развести в 100 ? 150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или с 5 % раствором глюкозы, буферизированным раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4 % раствора или 1 мл 4,2 %), взятым из только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое одной ампулы препарата Наклофен. Использовать можно только прозрачные растворы. Если в растворе есть кристаллы или осадок, то для инфузии его применять нельзя. Рекомендуется два альтернативных режима дозирования препарата Наклофен, раствор для инъекций. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли необходимо вводить 75 мг беспрерывно от 30 минут до 2 часов. В случае необходимости, лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода в 24 часа. Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин — 1 час после хирургического вмешательства следует ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию приблизительно 5 мг/час до максимальной суточной дозы 150 мг. Отдельные группы пациентов Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше) Рекомендуется использование минимальной эффективной дозы. Пациенты с доказанной застойной сердечной недостаточностью (NYHA II-IV), ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями Диклофенак противопоказан пациентам с доказанной застойной сердечной недостаточностью (NYHA II-IV), ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга. Пациенты с нарушениями функций почек Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции почек не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении диклофенака у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек. Пациенты с нарушениями функций печени Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении диклофенака у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени. Способ применения Внутримышечное или внутривенное введение.

Применение при беременности и в период лактации

Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Абсолютный риск сердечно — сосудистых пороков увеличивается с менее чем 1 % до 1,5 %. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличивалась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы. Диклофенак не следует назначать на протяжении первых двух триместров беременности, если только польза от его применения не превышает риск для плода. Если все-таки Наклофен используется у женщины в первый или второй триместр беременности, то доза должна быть минимальной, а сроки лечения ? максимально короткие. Как и для других НПВП, применение препарата на протяжении третьего триместра беременности противопоказано. При приеме ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны: 1) преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия, 2) почечная дисфункция, при прогрессировании которой развивается почечная недостаточность с олигогидроамнионом. При приеме диклофенака в конце беременности возможно развитие слабой родовой деятельности и увеличение продолжительности родов. У матери и у плода/новорожденного возможно удлинение времени кровотечения, антиаггрегационный эффект может возникнуть даже после приема очень низких доз диклофенака. Таким образом, диклофенак противопоказан во время третьего триместра беременности. Лактация Как и другие НПВП, незначительное количество диклофенака выделяется с грудным молоком. Таким образом, не следует применять диклофенак во время грудного вскармливания во избежание нежелательных эффектов у ребенка. Влиянение на фертильность Применение диклофенака натрия может приводить к нарушению женской фертильности, и не рекомендовано женщинам при попытках зачать ребенка. У женщин, испытывающих трудности зачатия, или с предположительным диагнозом бесплодия, лечение диклофенаком натрия необходимо прекратить. Влияние на способность к управлению автотранспортом и оборудованием Наклофен обладает незначительным или умеренным влиянием на способность управлять транспортными средствами и машинами. Пациенты, у которых возникает головокружение и/или другие нежелательные эффекты со стороны ЦНС при приеме диклофенака, не должны управлять автомобилем или работать с опасными механизмами.

Меры предосторожности

Побочные эффекты препарата могут быть снижены при применении наименьшей эффективной дозы в течение наименьшего периода, необходимого для облегчения симптомов. Следует избегать совместное назначения Наклофена с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2, вследствие отсутствия доказательств синергических эффектов и возникновения потенциально опасных аддитивных эффектов. При наличии медицинских показаний рекомендуется с осторожностью назначать лечение пожилым пациентам. В частности, лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы препарата, особенно, у ослабленных пожилых пациентов или имеющих низкую массу тела. Как и при приеме других НПВП диклофенак в редких случаях может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции. Подобно другим НПВП, в связи с особенностями фармакодинамических свойств, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекционных заболеваний. Влияние на желудочно-кишечный тракт При приеме НПВП, включая диклофенак, отмечались желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации, иногда со смертельным исходом, которые наблюдались независимо от периода лечения и сопровождались/не сопровождались проявлением симптомов и серьезными желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе. Как правило, они имеют более серьезные последствия у пожилых людей. Если язва или желудочно-кишечное кровотечение возникли у пациентов, получающих диклофенак, лекарственное средство должно быть отменено. Как и при приеме других НПВП, включая диклофенак, необходимо медицинское наблюдение, особенно следует проявлять осторожность при назначении диклофенака у пациентов с симптомами, свидетельствующими о желудочно-кишечных нарушениях, пациентам имеющих язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения повышается с увеличением дозы НПВП, особенно, у пациентов с язвой в анамнезе, осложненной кровоизлиянием или перфорацией. У пожилых пациентов отмечается более высокая частота возникновения побочных реакций при приеме НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, иногда со смертельным исходом. Для снижения риска токсичности ЖКТ у пациентов с язвенными заболеваниями в анамнезе (осложненными кровотечениями или перфорациями) и у пожилых пациентов, лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы препарата. Данным пациентам необходимо рассмотреть вопрос о назначении комбинированной терапии с защитными агентами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы), а также пациентам, принимающим лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту в низких дозах (препараты ацетилсалициловой кислоты/аспирин увеличивают риск ЖКТ нарушений). Пациенты, особенно пожилые, должны сообщать врачу о любых проявлениях абдоминальных необычных симптомов (особенно о кровотечении). С осторожностью необходимо назначать Наклофен пациентам, одновременно принимающим лекарственные средства, которые могут увеличивать риск возникновения кровотечений и язв, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства. Тщательное медицинское наблюдение необходимо пациентам, страдающим язвенным колитом или болезнью Крона, т. к. течение данных заболеваний может усугубиться. Влияние на печень Тщательное медицинское наблюдение необходимо пациентам с нарушениями функции печени, т.к. их состояние может ухудшаться. Во время терапии диклофенаком может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов. Прием диклофенака следует немедленно прекратить, если повышенная активность печеночных ферментов сохраняется или нарастает, появляются клинические признаки, характерные для заболевания печени, или другие проявления (например, эозинофилия, сыпь). При длительном приеме диклофенака рекомендован регулярный контроль функции печени. При приеме диклофенака может возникнуть гепатит без предшествующих симптомов. Следует проявлять осторожность при назначении диклофенака пациентам с печеночной порфирией, т.к. это может вызвать обострение заболевания. Влияние на функцию почек При приеме НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков. Особую осторожность следует проявлять у больных с нарушением сердечной или почечной функции, пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе, при назначении пожилым пациентам, получающих сопутствующую терапию в виде диуретиков или лекарственных средств, которые могут существенно повлиять на функцию почек и пациентов со значительным истощением внеклеточного объема, связанного с различными причинами, например, до или после серьезной операции. При назначении диклофенака рекомендуется регулярный контроль функции почек. Отмена терапии обычно сопровождается нормализацией их функций. Воздействие на кожу и подкожную клетчатку В редких случаях при применении НПВП, отмечались серьезные кожные реакции, некоторые со смертельным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Пациенты подвержены наибольшему риску в начале терапии: в большинстве случаев отмеченные побочные реакции возникали в первый месяц лечения. Лечение Наклофеном необходимо прекратить при проявлении первых признаков высыпаний кожи и слизистой, а также других признаков гиперчувствительности. Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы Пациентам с артериальной гипертензией и/или легкой застойной сердечной недостаточностью требуется тщательное наблюдение из-за возможного развития задержки жидкости в организме и отеков на фоне лечения неселективными нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Результаты, клинических испытаний и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанных с использованием диклофенака, особенно в высокой дозе (150 мг в день) и при длительном лечении. Пациентам с высоким риском сердечно-сосудистых событий (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) диклофенак назначается только после тщательного обследования. Риск сердечно-сосудистых событий зависит от дозы и длительности лечения диклофенаком, следовательно, необходимо использовать наименьшую эффективную дозу, наименьшую продолжительность лечения. В зависимости от облегчения симптомов и состояния пациента дозы препарата следует периодически пересматривать. Гематологические эффекты Рекомендуется назначение диклофенака только на короткий срок. Во время длительной терапии необходим тщательный контроль показателей крови. Как и другие НПВП, диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать пациентов с нарушениями в системе гемостаза. Ранее существующая астма У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (т.е. носовые полипы), хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно, связанные с аллергическим ринитом или имеющие похожие симптомы) чаще, чем у других пациентов, возникают обострения бронхиальной астмы (так называемая непереносимость анальгетиков), отек Квинке или крапивница. Поэтому таким больным, а также пациентам, страдающим аллергией на другие вещества с кожными реакциями, зудом или крапивницей, рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности. Информация о вспомогательных веществах 3 мл раствора (одна ампула) содержит 120 мг бензилового спирта. Бензиловый спирт противопоказан новорожденным и детям младше 3 лет. У восприимчивых людей, особенно с астмой и аллергией в анамнезе, метабисульфит может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактической реакции и бронхоспазма. Наклофен содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, т.е. по существу «без натрия».

Взаимодействие с другими препаратами

Литий: совместный прием может повысить плазменную концентрацию лития. Поэтому рекомендован контроль уровня сывороточного лития. Дигоксин: совместный прием может повысить плазменную концентрацию дигоксина. Поэтому рекомендован контроль уровня сывороточного дигоксина. Диуретики и антигипертензивные препараты: Подобно другим НПВП, совместный прием диклофенака с мочегонными или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта. Поэтому, при сочетании данных лекарственных средств следует проявлять осторожность, особенно, у пожилых пациентов, а также необходим периодический контроль артериального давления. После начала сопутствующей терапии и периодически при ее дальнейшем продолжении в связи с повышенным риском развития достаточное количество жидкости совместном приеме диуретиков калийсберегающими препаратами сыворотке крови. Следовательно, необходим частый контроль уровня калия. Другие НПВП и кортикостероиды: Совместный прием диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может увеличить частоту нежелательных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Антикоагулянты и антиагреганты: Рекомендуется применять с осторожностью, т.к. совместный прием может увеличить риск кровотечения. Не смотря на то, что клинические исследования не выявили влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, имеются отдельные сообщения о повышении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Такие больные должны тщательно наблюдаться. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): Одновременный прием системных НПВП, в том числе диклофенака, и СИОЗС может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений. Противодиабетические препараты: Клинические исследования показали, что диклофенак не влияет на клинические эффекты пероральных противодиабетических средств. Тем не менее, имеются отдельные сообщения о гипогликемическом и гипергликемическом эффектах, требующих изменение дозировки противодиабетических препаратов при лечении диклофенаком. Поэтому при сопутствующей терапии в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль уровня глюкозы. Метотрексат: Диклофенак может ингибировать трубчатый почечный клиренс метотрексата и тем самым повышать его уровень. При сопутствующей терапии рекомендовано с осторожность использовать НПВП, включая диклофенак. Т.к диклофенак может повышать концентрацию, следовательно, и токсичность метотрексата, вводят данное лекарственное средство не менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом. Циклоспорины: Диклофенак, как и другие НПВП, вследствие влияния на почечные простагландины может повысить нефротоксичность. Диклофенак рекомендовано вводить в дозах ниже, чем те, которые будут использоваться у пациентов, не получающих циклоспорины. Хинолоновые антибактериальные препараты: Имеются отдельные сообщения о судорогах, которые возможно были связаны с сопутствующим применением хинолонов и НПВП. Фенитоин: При совместном приеме фенитоина рекомендуется периодический контроль концентрации фенитоина в плазме крови в связи с возможным увеличением фенитоина. Колестипол и холестирамин: Эти вещества могут вызывать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Поэтому рекомендуется вводить диклофенак, по крайней мере, за час до или от 4 до 6 часов после введения колестипола/холестирамина. Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9: Рекомендуется с осторожностью применять диклофенак с мощными ингибиторами CYP2C9 (например, сульфинпиразон и вориконазол), т.к. может произойти значительное увеличение максимальной концентрации в плазме и воздействия диклофенака вследствие ингибирования его метаболизма. С осторожностью использовать с другими лекарственными средствами, обладающими заведомо известной гепатотоксичностью, например, антибиотиками, противоэпилептическими лекарственными средствами.

Противопоказания

Гиперчувствительность к диклофенаку, метабисульфиту натрия, или другим компонентам препарата, Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак противопоказан пациентам, у которых повышенная чувствительность к салицилатам или другим ингибиторам синтеза простагландинов проявляется в виде бронхиальной астмы, крапивницы или ринита . Печеночная недостаточность (Чайлд ? Пью Класс С) (цирроз печени и асцит). Почечная недостаточность (клиренс креатинина

Состав

3 мл раствора (1 ампула) содержит: Активное вещество: диклофенак натрия 75 мг. Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Передозировка

Сиптомы Нет типичной клинической картины при передозировке диклофенаком. Передозировка может вызвать такие симптомы, как рвота, желудочно-кишечные крбйртеченйя, диарея, головокружение, шум в ушах или судороги. В случае выраженного отравления ? острая почечная недостаточность, возможно поражение печени. Терапевтические меры Лечебная тактика острого отравления НПВП, включая диклофенак, состоит из поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающая и симптоматическая терапия должна проводиться при таких осложнениях как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, угнетение дыхания. Специальные меры, такие как, форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, вероятно, не будут иметь должного эффекта в ликвидации НПВП, включая диклофенак, в связи с высоким связыванием с белком и экстенсивным метаболизмом. Лечение симптоматическое.

Побочное действие

Побочные эффекты, возникающие при лечении диклофенаком натрия, классифицируются в соответствующие группы в зависимости от частоты возникновения: очень частые (? 1/10), частые (? 1/100 до

Редкие: реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая бронхоспазм, гипотензия, шок);
Очень редкие: ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические расстройства

Очень редкие: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

Частые: головная боль, головокружение;
Редкие: головокружение, усталость;
Очень редкие: парестезии, ухудшение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, нарушение мозгового кровообращения. Нарушения со стороны органа зрения
Очень редкие: нарушение зрения, нечеткое зрение, диплопия.

Нарушения со стороны органа слуха и системы лабиринта

Частые вертиго;
Очень редкие: тиннитус, нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца

Очень редко: сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудистой системы

Очень редкие: артериальная гипертензия, васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редкие: астма (в том числе отдышка);
Очень редкие: пневмония.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия;
Нечастые: запор;
Редкие: Гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, кровавая рвота, мелена, геморрагическая диарея, гастроинтестинальная язва с или без кровотечения или перфорации;
Очень редкие: Колит (в том числе геморрагический, обострение язвенного колита или болезни Крона), стоматит (в том числе язвенный), глоссит, нарушения со стороны пищевода, стриктуроподобные изменения тонкой кишки, панкреатит.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Частые: повышение уровня трансаминаз;
Редкие: желтуха, бессимптомный гепатит, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, холестаз;

Очень редкие: молниеносный гепатит, печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Частые: сыпь;
Редкие: крапивница;
Очень редкие: буллезные реакции, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редкие: почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некролиз, протеинурия.

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Частые: реакция в месте введения инъекции, боль в месте введения, уплотнение в месте инъекции;

Редкие: отек, некроз в месте инъекции. Инфекции и инвазии

Очень редкие: абсцесс в месте введения.

На основании данных клинического исследования и эпидемиологических данных можно предположить, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг ежедневно), в течение длительного периода времени может быть связано с незначительным повышением риска развития тромбоза артерий (например, риск развития инфаркта миокарда или инсульта). Если возникли серьезные нежелательные эффекты, лечение должно быть прекращено.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Показания к применению препарата Наклофен

Заболевания, лечение которых требует противовоспалительного и/или обезболивающего действия:

воспалительные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, серонегативный спондилоартрит, хронический ювенильный артрит, артриты разной этиологии;
дегенеративный ревматизм суставов и позвоночника: артроз, спондилез;
артриты, вызванные нарушением обмена веществ: подагра и псевдоподагра;
внесуставные проявления ревматизма: периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит;
другие поражения опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся воспалением и болевым синдромом;
как обезболивающее средство при первичной и вторичной дисменорее, в послеродовый период, при почечной и желчной колике, травмах мягких тканей, в послеоперационный период и после различных стоматологических процедур.

Применение препарата Наклофен

Взрослым при остром болевом синдроме Наклофен назначают в/м по 3 мл р-ра (содержимое 1 ампулы) 1–2 раза в сутки в течение непродолжительного времени с последующим переходом на пероральный прием или ректальное введение препарата. Пациентам с болевым синдромом при почечной колике повторную инъекцию в дозе 75 мг можно назначить через 30 мин после первой. Парентеральное введение препарата детям не рекомендуется. Таблетки принимают внутрь во время или после еды не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослым назначают в начальной дозе 100–150 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания; обычная поддерживающая доза — 100 мг/сут. Детям в возрасте старше 14 лет назначают суточную дозу 100 мг, которую необходимо разделить на 2 приема. Если прием таблеток Наклофена сочетается с применением других его лекарственных форм, следует учитывать суммарную суточную дозу препарата. Суточная доза диклофенака составляет 150 мг и зависит от тяжести заболевания. В начале лечения назначают по 1 капсуле Наклофена Дуо 1–2 раза в сутки. При выраженной симптоматике, особенно в утренние часы, суточную дозу (2 капсулы) можно принимать в 1 прием или через короткий промежуток времени. Поддерживающая доза — 1 капсула в сутки. Если прием Наклофен Дуо капсул сочетается с другими его фармацевтическими формами, следует учитывать суммарную суточную дозу препарата, которая не должна превышать 150 мг. Капсулы следует проглатывать целыми, запивая небольшим количеством жидкости, во время или сразу после приема пищи. Таблетки ретард назначают по 1 таблетке в сутки. Пациентам, плохо переносящим пероральное применение препарата, можно назначить его в форме в суппозиториев. Начальная доза — 100–150 мг/сут, обычно по 1 ректальному суппозиторию 50 мг 2–3 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза — по 1 суппозиторию 50 мг 2 раза в сутки. Суппозитории не показаны для применения у детей.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), обладающим анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Основной механизм его действия и связанные с этим побочные эффекты заключаются в неизбирательном угнетении активности фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза простагландинов, простациклина и тромбоксана. Снижается синтез простагландинов в почках, слизистой оболочке желудка и синовиальной жидкости.

Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезируюшее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, отечности суставов, что улучшает функциональное состояние суставов. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении аналыеэирующий эффект диклофенака не снижается.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

Диклофенак быстро всасывается после ректального введения. Cmax достигаются через 1 час. При ректальном способе введения прием пищи не влияет на всасываемость диклофенака.

Распределение

99% абсорбированного диклофенака связывается с белками плазмы, в основном, альбуминами. Диклофенак активно проникает в синовиальную жидкость, где достигает 60-70% сывороточных концентраций. Через 3-6 часов после применения концентрации активного вещества и метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке. Диклофенак из синовиальной жидкости выводится медленнее, чем из сыворотки крови.

Метаболизм и выведение

T1/2 диклофенака составляет 1-2 часа. Диклофенак практически полностью метаболизируется в печени, преимущественно путем гидроксилирования и метоксилирования. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

T1/2 из плазмы — 2 часа. Около 70% введенной дозы выводится в виде фармакологически неактивных метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени, а также у пожилых пациентов фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

ПОКАЗАНИЯ

Заболевания, при которых требуется достижение быстрого противовоспалительного или анальгетического эффекта:

— воспалительные заболевания опорно-двитательного аппарата (ревматоидный артрит, серонегативный спондилоартрит, ювенильный хронический артрит, артриты другой этиологии);

— дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартрит);

— микрокристаллические артриты (подагрический артрит, псевдоподагрический артрит);

— ревматическое поражение мягких тканей;

— периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит;

— другие воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы, сопровождающиеся болевым синдромом.

Как анальгетик Наклофен используется при травмах мягких тканей, в стоматологии, после хирургических вмешательств, при тяжелых мигренозных приступах, первичной альгодисменорее, аднексите, а также при почечной или желчной колике.

Диклофенак предназначен для симптоматической терапии и на прегрессирование заболевания не влияет.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Ректально. При плохой переносимости больными пероральных форм диклофенака Наклофен можно назначать ректально в виде суппозиториев в соответствующих дозах. При комбинации нескольких лекарственных форм (в дополнение к пероральному приему препарата) следует учитывать, что суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

Взрослым начальная доза составляет 100-150 мг в сутки (по 1 суппозиторию 2-3 раза в сутки), в зависимости от тяжести заболевания. Подросткам в возрасте от 15 лет и старше рекомендуется по 1 суппозиторию не более 2 раз в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100 мг в сутки (по 1 суппозиторию 2 раза в сутки).

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто — >1/10

часто — от > 1/100 до < 1/10

нечасто — от > 1/1000 до < 1/100

редко — от>1/10000до< 1/1000

очень редко — от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, проктит, обострение геморроя, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), повреждения пищевода, диафрагмоподобные стиктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит. При использовании суппозиториев возможно местное раздражение и воспаление.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; очень редко -ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, экстрасистолия, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит, отек гортани.

Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко -буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (НЯК, болезнь Крона) в фазе обострения;

— ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки;

— цереброваскулярное кровотечение;

— гемофилия и другие нарушения свертываемости;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), в том числе подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— угнетение костномозгового кроветворения;

— III триместр беременности, период грудного вскармливания;

— детский возраст (до 15 лет);

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— гиперчувствительность к диклофенаку.

С осторожностью: ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, беременность I-II триместр, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), фибринолитики, пероральные глюкокортикоиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение диклофенака у беременных возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак не следует использовать в течение последнего триместра беременности.

Несмотря на то, что диклофенак обнаруживается в грудном молоке в небольших количествах, его использование в период грудного вскармливания не рекомендуется.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Пациентам следует информировать врача о любых хронических заболеваниях, метаболических нарушениях или реакциях повышенной чувствительности в анамнезе.

При лечении препаратом Наклофен следует тщательно наблюдать больных, в анамнезе которых имеются заболевания верхних отделов ЖКТ.

С осторожностью следует использовать препарат при НЯК и болезни Крона из-за возможного обострения заболевания.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

При длительном применении (более 2-х недель) диклофенака необходим контроль показателей функции печени (уровня «печеночных» трансаминаз).

С осторожностью следует назначать диклофенак больным с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, сердечной недостаточностью, при нарушениях свертывания крови, при порфирии, эпилепсии, а также больным, получающим антикоагулянты или фибринолитики.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

При инфекционных заболеваниях противовоспалительный и жаропонижающий эффекты диклофенака натрия могут маскировать симптомы этих болезней.

У пожилых пациентов, как и в случаях применения других лекарственных средств, Наклофен следует использовать в минимально эффективной дозе.

Влияние на способность управления автотранспортом и другими сложными механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При применении суппозиториев передозировка маловероятна.

Симптомы: рвота, тошнота, боли в животе, кровотечение из ЖКТ, диарея, головная боль, головокружение, шум в ушах, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, судороги, при значительной передозировке острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.

Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления (АД), нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (значительная связь с белками и интенсивный метаболизм).

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тро.мболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаше — ЖКТ).

Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

При одновременном приеме с гилогликемическими средствами может наблюдаться гипо-или гапергликемия. При этой комбинации средств необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолонов повышают риск развития судорог.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года.
Внимание!Описание препарата на данной странице является упрощённой. Перед приобретением и применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом, а также ознакомьтесь с утверждённой производителем аннотацией. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. ВНИМАНИЕ! Данный раздел предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не является каталогом или прайс листом нашей компании. Для получения информаций о наличии препаратов позвоните на номер + 99871 202 0999 Справочная сети аптек 999.

Побочные эффекты препарата Наклофен

Возможны побочные эффекты со стороны ЖКТ (тошнота, боль в животе, диарея, запор, диспепсия и метеоризм), головная боль, головокружение, которые, как правило, не требуют прекращения лечения. Очень редко возможны: кровотечения, язвы и перфорации органов ЖКТ, бессимптомный гепатит, желтуха, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз и холестаз, кожная сыпь, зуд, переферические отеки (отек конечностей), депрессия, бессонница, повышенная утомляемость, чувство тревоги, раздраженность или сонливость, почечная недостаточность, гематурия. В единичных случаях наблюдается развитие неспецифического геморрагического колита, рецидив или ухудшение язвенного колита или появление болезни Крона, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок), фотосенсибилизация, анемии, тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз.

Особые указания по применению препарата Наклофен

Пациентам с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе диклофенак назначают только в неотложных случаях, под тщательным врачебным наблюдением, с одновременным применением противоязвенных препаратов. Осторожность требуется также при назначении Наклофена больным с неспецифическим язвенным колитом и болезнью Крона, поскольку диклофенак может вызвать рецидив или обострение заболевания. Диклофенак с осторожностью назначают больным с почечной, печеночной или сердечной недостаточностью, пациентам с эпилепсией, порфирией, нарушением гемостаза, а также пациентам, которые получали лечение антикоагулянтами или фибринолитиками. Пациентам пожилого возраста диклофенак следует назначать в минимальной эффективной дозе. Хотя экспериментально и не установлено наличия у диклофенака тератогенных свойств, препарат не следует назначать в период беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Особенно препарат не рекомендуется назначать в III триместр беременности, поскольку вызванная им блокада синтеза простагландинов может привести к преждевременному закрытию артериального протока. Во время приема препарата рекомендуется прекратить кормление грудью. Препарат в незначительной степени может влиять на способность пациента управлять транспортом и работать с механизмами. Пациентам с головокружением и нарушениями со стороны ЦНС следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Наклофен

Наклофен — нестероидное противовоспалительное средство, один из множества дженериков «классика» данной группы препаратов — диклофенака. Обладает обезболивающим, противовоспалительным и антипиретическим действием. Используется при заболеваниях и патологических состояниях, при которых необходимо добиться быстрого противовоспалительного и обезболивающего эффекта, включая ревматоидный артрит, серонегативные спондилоартропатии, ювенильный полиартрит, остеоартрит, подагру, пирофосфатную артропатию, ревматические заболевания околосуставных мягких тканей, воспаления околосуставных тканей, суставной сумки, скелетных мышц, сухожилий, синовиальной оболочки сустава, иные воспалительные заболевания, сопровождающиеся сильными болями. В качестве обезболивающего Наклофен востребован при травматическом повреждении мягких тканей в стоматологической практике, после операций, при тяжелых мигренях, болезненных менструациях, воспалениях яичников и маточных труб, обострениях моче- и желчекаменной болезни. При этом Наклофен лишь временно устраняет болевые симптомы, никоим образом не влияя на причину заболевания (симптоматическое лечение). Диклофенак — самый популярный НПВС как у врачей («титул» самого назначаемого НПВС говорит о многом), так и у пациентов, благо его безрецептурный статус позволяет приобретать препарат в рамках концепции ответственного самолечения без посещения поликлиники и выписки рецепта у врача. С учетом всех дженериков, диклофенак прочно входит в десятку самых продаваемых в мире препаратов независимо от фармакологической группы. Действие этого лекарственного средства основано на способности подавлять процесс синтеза фермента циклооксигеназы, участвующего в образовании медиаторов боли и воспаления простагландинов.

В дополнение к этому Наклофен обладает центральной обезболивающей активностью, обусловленной влиянием на опиатные рецепторы. Препарат наиболее эффективен при болевом синдроме воспалительного генеза. При заболеваниях суставов и периартикулярных тканей Наклофен смягчает или полностью купирует боль, устраняет утреннюю скованность в движениях, отечность, улучшает функциональные характеристики суставов. При травматических повреждениях и после хирургических вмешательств Наклофен устраняет боль и отек, связанный с воспалением. При продолжительных медикаментозных курсах обезболивающий эффект препарата не снижается. Наклофен не используется при индивидуальной непереносимости активного или вспомогательных компонентов, язвенно-эрозивных поражениях желудка и 12-перстной кишки, тяжелых заболеваниях печени и почек, выраженной сердечной недостаточности, воспалением прямой кишки, бронхиальной астме в острой фазе. В педиатрии препарат используется, начиная с 15-лет. Допускается принимать Наклофен в минимальных дозировках в I и II триместре беременности. В III триместре беременности прием препарата противопоказан, равно как и в период грудного вскармливания. Риск развития нежелательных побочных эффектов (с их исчерпывающим перечнем можно ознакомиться в инструкции по применению) можно снизить, используя Наклофен в минимально эффективной дозировке и курсом как можно меньшей продолжительности. Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата пожилым пациентам: в этом случае фармакотерапию необходимо проводить под строгим медицинским контролем. Совместное применение Наклофена с другими НПВС противопоказано.

Взаимодействия препарата Наклофен

Одновременное назначение Наклофена с солями лития или дигоксином может вызвать повышение их концентрации в сыворотке крови. Наклофен может уменьшать диуретический эффект некоторых мочегонных средств; его одновременное назначение с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию гиперкалиемии. При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП возрастает риск развития побочных эффектов. Может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина и токсические эффекты метотрексата, снижать эффективность антигипертензивных средств. Диклофенак в основном не влияет на активность пероральных гипогликемизирующих средств.