Сравнение эффективности Нитрокора и Нитроглицерина
У Нитрокора эффективность больше Нитроглицерина – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.
Например, если терапевтический эффект у Нитрокора более выраженный, то у Нитроглицерина даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Нитрокора и Нитроглицерина тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Нитрокор
Отечественный препарат нитрокор (действующее вещество нитроглицерин) — периферическое сосудорасширяющее средство, влияющее, преимущественно, на сосуды венозного русла. Обладает антиангинальным (противоишемическим) эффектом. Механизм действия основан на высвобождении активного вещества NO (оксида азота) в гладкомышечной сосудистой оболочке. Оксид азота активирует гуанилатциклазу и повышает концентрацию циклического гуанозинмонофосфата, что, в конечном итоге, вызывает расслабление гладких мышц. Нитрокор уменьшает потребность сердца в кислороде. Это происходит благодаря увеличению просвета периферических вен, уменьшению объема крови, поступающей в правое предсердие (снижение преднагрузки), уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления (уменьшение постнагрузки). Препарат способствует более интенсивному кровоснабжению ишемизированных участков миокарда. На фоне приема нитрокора улучшается переносимость физической нагрузки у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, стенокардией. При хронической сердечной недостаточности частично разгружает миокард (в первую очередь — за счет снижения преднагрузки). Уменьшает давление в малом (легочном) круге кровообращения. После перорального приема всасывается в желудочно-кишечном тракте, подвергаясь в дальнейшем пресистемному метаболизму в печени. Эффект первого прохождения через печень можно нивелировать, приняв нитрокор сублингвально: в этом случае терапевтическая концентрация активного вещества в крови будет достигнута буквально через несколько минут. Период полувыведения препарата при приеме внутрь составляет 4 часа, при сублингвальном (подъязычном) применении — 20 минут. Выводится нитрокор, главным образом, почками.
Дозу и схему фармакотерапии врач устанавливает индивидуально, учитывая показания и конкретную клиническую картину. Несмотря на отсутствие прямых противопоказаний, пациенты с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями церебрального кровообращения, тяжелой анемией, гиповолемией, со склонностью к ортостатической (постуральной) гипотензии должны принимать нитрокор с особой осторожностью.
При длительной фармакотерапии возможно развитие устойчивости к действию нитрокора (что справедливо в отношении всех нитратов). Чтобы предупредить утрату эффективности препарата рекомендуется выдерживать 10-12-часовой интервал в их использовании в течение каждого суточного цикла. В ходе лечения следует воздержаться от потребления этанола. При совместном применении с другими сосудорасширяющими средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами кальция, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, ингибиторами моноаминоксидазы, трициклическими антидепрессантами, спиртосодержащими препаратами возможно потенцирование гипотензивного эффекта нитрокора. Бета-адреноблокаторы и антагонисты кальция усиливают антиангинальный эффект препарата. Симпатомиметики же, напротив, могут снижать антиангинальное действие нитрокора (впрочем, последний не остается в стороне и также угнетает прессорный эффект симпатомиметиков). При комбинировании нитрокора с лекарственными средствами, обладающими антихолинергической активностью, отмечается снижение секреции слюны. Имеются сведения о том, что аспирин, принимаемый в качестве анальгетика, увеличивает концентрацию нитроглицерина в плазме крови, в результате чего может усиливаться гипотензивный эффект, сопровождаемый головными болями. В некоторых источниках приводятся свидетельства о снижении сосудорасширяющего действия нитрокора на фоне продолжительной терапии аспирином. Считается также, что нитроглицерин (нитрокор) может усиливать антиагрегантное действие аспирина. При совместном применении Нитрокор ослабляет терапевтический эффект ацетилхолина, гистамина, норадреналина. При комбинировании препарата с прокаинамидом существует вероятность потенцирования гипотензивного действия вплоть до развития коллапса.
Сравнение безопасности Нитрокора и Нитроглицерина
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Нитрокора она достаточно схожа с Нитроглицерином. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Нитрокора, также как и у Нитроглицерина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Нитрокора нет никаих рисков при применении, также как и у Нитроглицерина.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Нитрокора и Нитроглицерина.
Нитрокор таблетки подъязычные 0,5мг №40
Наименование
Нитрокор.
Формы выпуска
Таблетки.
МНН
Нитроглицерин.
ФТГ
Вазодилатирующее средство; нитрат.
Состав
на одну таблетку: активное вещество: нитроглицерин — 0,500 мг
в виде нитроглицерина с лактозой — 5,000 мг
; вспомогательные вещества: аспартам — 0,002 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,900 мг, стеариновая кислота — 0,400 мг, кроскармеллоза натрия — 1,000 мг, крахмал картофельный — 2,600 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 35,098 мг.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Фармакотерапевтическая группа Периферические вазодилятаторы, используемые при лечении заболеваний сердца. Органические нитраты. КОД ATX:
C01DA02
.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетает сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении. При применении препарата под язык приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин., гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается с поверхности слизистых оболочек. При приеме препарата под язык в дозе 0,5 мг нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 мин. Препарат имеет большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови составляет 60 %. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов. Выводится почками в виде метаболитов.
Показания к применению
Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу, нитратам и любому из вспомогательных веществ, шок, коллапс, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для возраста младше 18 лет), наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции и фенилкетонурия, применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (силденафила, тадалафила, варденафила) в течении предыдущих 24-48 часов, тяжелая анемия, закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., диастолическое — ниже 60 мм рт. ст.), брадикардия (менее 50 уд/мин), обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный митральный или аортальный стеноз, совместное применение стимулятора растворимой гуанилат-циклазы риоцигуата.
Меры предосторожности
Препарат рекомендуется применять с осторожностью (сопоставляя риск и пользу) при гипертиреозе, состояниях, сопровождающихся снижением давления заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, нарушении мозгового кровообращения, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии). На фоне приема таблеток Нитрокора® возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «сидя» или «лежа»; при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К Нитрокору®, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание, требующее повышения дозировки. Если нечёткость зрения или сухость во рту сохраняются или сильно выражены, лечение должно быть прекращено. Выраженность головной боли на фоне приёма Нитрокора® может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приёмом валидола. В случае развития толерантности, что выражается в снижении продолжительности и выраженности эффекта, рекомендуется на некоторое время заменить нитраты антиангинальными препаратами других групп. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. Таблетку не следует разжевывать или проглатывать. В период лечения не рекомендуется посещать баню, сауну, употреблять алкоголь. Для предупреждения гипотензии рекомендуется принимать нитроглицерин в положении лежа или сидя с приподнятыми ногами. Прием нитроглицерина в положении стоя может не только способствовать обморочному состоянию, но и ослаблению антиангинального действия, развитию синдрома «обкрадывания» (усиление ишемии миокарда), особенно у больных с распространенным атеросклерозом коронарных сосудов. Следует строго соблюдать условия хранения препарата. При необходимости, можно носить с собой, но не рекомендуется хранить тубу близко к телу. После использования, тубу необходимо плотно закрывать крышкой. При нарушении целостности упаковки или условий хранения, эффективность препарата может снижаться, в этом случае рекомендуется взять новую упаковку.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
При вождении транспортных средств и управлении механизмами, которые требуют повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием Нитрокора® может привести к снижению двигательной и психической реакции. Особенности применения у лиц пожилого возраста При использовании нитратов у пожилых людей увеличивается риск развития таких побочных реакций как гипотония и обмороки. Данной категории пациентов препарат рекомендуется принимать с осторожностью, по возможности, в положении сидя или лежа. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Возможно только по жизненным показаниям. Дети Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, в связи с этим использовать препарат у данной категории пациентов не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Нитрокор® рекомендуется применять по назначению врача. Нитрокор® следует принять сразу при первых же признаках приступа стенокардии: 1 таблетку Нитрокора® кладут под язык и держат до полного растворения, не проглатывая. Обычная доза препарата — 1 таблетка под язык. Если приступ стенокардии не купирован в течение 5 минут необходимо принять ещё 1 таблетку Нитрокора®. При отсутствии терапевтического эффекта после приёма 2-3-х таблеток, учитывая вероятность развития инфаркта миокарда, необходимо немедленно вызвать врача. При частых приступах стенокардии целесообразно применять пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Для профилактики приступа стенокардии при физической нагрузке или в ситуациях, которые могут провоцировать приступ, принимают 1 таблетку сублингвально непосредственно перед предполагаемой нагрузкой.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: «нитратная» головная боль (особенно в начале курса лечения, при продолжении терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, церебральная ишемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления; тахикардия, редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз, покраснение кожи лица, брадикардия, усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, изжога, галитоз, чувство жжения в полости рта. Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления, нечеткость зрения. Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (эксфолиативный дерматит, сыпь).
Передозировка
Симптомы — снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, сильное головокружение, головная боль, обморок, одышка, выраженная слабость, учащенное сердцебиение, повышение температуры тела, судороги, астения, сонливость. При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ. При появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ноги и срочно вызвать врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гипотензивное действие препарата может быть чрезмерным в случае неконтролируемого одновременного приема вазодилататоров, гипотензивных средств, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), ингибиторов фосфодиэстеразы, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, алкоголя, диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), прокаинамида. Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению артериального давления (вследствие увеличения биодоступности дигидроэрготамина). Одновременное назначение Нитрокора® и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина). Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитическое действие, уменьшая секрецию и биодоступность нитроглицерина, могут снижать его эффективность. Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС, яд пчел, змей, чрезмерная инсоляция снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.
Форма выпуска
Таблетки подъязычные 0,5 мг. По 40 таблеток в пенале полимерном с пробкой полиэтиленовой. Пенал вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Купить Нитрокор таблетки подъязычные 0,5мг №40 в аптеке
Цена на Нитрокор таблетки подъязычные 0,5мг №40
Инструкция по применению для Нитрокор таблетки подъязычные 0,5мг №40
Сравнение привыкания у Нитрокора и Нитроглицерина
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значениий таких параметров, как «cиндром о, у Нитрокора меньше, чем аналогичные значения у Нитроглицерина. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной.
Сравнение побочек Нитрокора и Нитроглицерина
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Нитрокора состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Нитроглицерина. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Нитрокора схоже с Нитроглицерином: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Нитроглицерин Нитрокор табл подъяз 0.5 мг x40
Торговое наименование: Нитрокор (Nitrocor) Международное наименование: Нитроглицерин (Nitroglycerin)
Формы выпуска: таблетки подъязычные 0.5 мг (пробирки, пробирки полимерные)
Состав: нитроглицерин с лактозой 500 мкг [в пересчете на нитроглицерин]
Фармокологичекая группа: вазодилатирующее средство — нитрат
Фармокологичекая группа по АТК: C01DA02 (Нитроглицерин)
Фармокологическое действие: антиангинальное, венодилатирующее, нитрат, спазмолитическое,
Показания: ИБС: стенокардия (лечение, профилактика), инфаркт миокарда (реабилитация). Для в/в введения — острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой ЛЖ недостаточностью), нестабильная и постинфарктная стенокардия, отек легких, стенокардия (рефрактерность к др. видам терапии), управляемая гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза.
Режим дозирования: Внутрь, сублингвально, буккально. Купирование стенокардии. Сублингвально (таблетку, капсулу держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли — 0.5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта, капсулу следует сразу раздавить зубами, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин, 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 0.5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток нужно немедленно вызывать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин. При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток. Для профилактики стенокардии — внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях — 1-2 таблетки по 2.9 мг 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях — 1-2 таблетки по 5.2 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 34.8 мг. В связи с тем что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически, за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно увеличивать (но не более 2 таблеток на прием), а после наступления терапевтического эффекта — уменьшить. 1% раствор для сублингвального применения: купирование приступа — 1-2 кап сублингвально или 2-3 кап наносят на небольшой кусок сахара и держат его во рту, не проглатывая, до полного рассасывания. Буккально: пластинку с подобранной дозой нитроглицерина наклеивают на слизистую оболочку полости рта, обычно в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами. Для этого достаточно прижать пластинку пальцем к слизистой оболочке полости рта в течение нескольких секунд. Действие наступает практически немедленно и продолжается 3-4 ч и более. Аэрозоль, спрей для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии — 0.4-0.8 мг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек, после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин. Для предупреждения развития приступа — 0.4 мг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки. При острой ЛЖ недостаточности, развивающегося отека легких — 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени (под строгим врачебным контролем).
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременное использование силденафила.
Побочные действия: Со стороны ССС: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД, редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту тошнота, рвота, боль в животе. Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд. Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит. Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия. Передозировка. Симптомы: снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль, могут развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота, при применении в высоких дозах (более 20 мг/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ. Лечение: при в/в введении — прекращают дальнейшее введение, при трансдермальном — удаляют остатки мази или пластырь. Следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии. Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина и др. вазоконстрикторов. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота (в форме натриевой соли), метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл), оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Фармакодинамика: Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеточников. При в/в введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в «малом» круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при его применении. При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия наблюдается развитие толерантности к препарату (ослабление терапевтического эффекта). После перерыва чувствительность восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной «безнитратный интервал» в течение 8-12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение. При использовании в сублингвальных и буккальных формах приступ стенокардии устраняется через 1.5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. При нанесении мази антиангинальный эффект наблюдается через 15-60 мин и продолжается 3-4 ч. В таблетках ретард может предотвращать развитие приступов. После приема внутрь нитроглицерин в тонком кишечнике постепенно выделяется из капсулы и всасывается, действие наступает через 30-60 мин после приема и длится 4-6 ч (в течение этого периода в печени происходит его превращение в неактивные метаболиты). ТТС представляет собой плоскую многослойную систему, обеспечивающую после прикрепления пластыря на кожу непрерывное высвобождение нитроглицерина через проницаемую мембрану, регулирующую скорость его высвобождения из резервуара с ЛС. Активное вещество постепенно проникает в кровеносные сосуды кожи, что обеспечивает его циркуляцию в системе кровообращения в относительно постоянных концентрациях в течение рекомендуемого для аппликации периода времени. Через 12 ч ТТС высвобождает 10% первоначального содержания нитроглицерина. Поскольку из ТТС на каждый кв.см поверхности постоянно высвобождается одинаковое количество нитроглицерина, получаемая больным доза зависит исключительно от размера контактной поверхности системы. Непрерывную терапию ТТС можно проводить тем пациентам, у которых клинический эффект препарата в течение длительного периода времени практически не меняется. Эффект при использовании ТТС наступает через 0.5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч.
Фармакокинетика: Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. При приеме внутрь биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, вводимым сублингвально (эффект «первого прохождения» через печень). При сублингвальном, буккальном и в/в введении исключается «первичная» печеночная деградация — нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0.5 мг биодоступность — 100%, TCmax — 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы — 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, а T1/2 — 4-5 мин. При в/в введении T1/2 — 1-3 мин, общий клиренс — 30-78 л/мин. Через 2 ч после аппликации одного пластыря ТТС достигается та концентрация нитроглицерина в плазме, которая сохраняется в течение рекомендованного периода применения. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от площади контактной поверхности ТТС и практически не зависит от места аппликации пластыря (кожа груди, плеча или живота). Повторные аппликации ТТС не приводят к кумуляции нитроглицерина. Активное вещество быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным Hb. Благодаря короткому T1/2 в течение первого часа после удаления ТТС концентрация нитроглицерина в плазме падает ниже пределов обнаружения.
Особые указаня: При остром инфаркте миокарда или острой СН следует применять только при условии тщательного наблюдения за больным. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены. Перед проведением кардиоверсии или дефибрилляции ТТС необходимо удалить. При применении ТТС, для купирования возникшего приступа стенокардии, следует дополнительно применять быстродействующие нитраты. Пластырь нельзя наклеивать на волосистую поверхность кожи. Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизировавшегося АД. Поэтому контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина. Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбида динитратом, изосорбид-5-мононитратом), для получения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза. На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции). При частом приеме (без свободных от применения) интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозировки. Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено. Некоторые растворы для в/в введения содержат декстрозу, что необходимо учитывать при использовании у больных сахарным диабетом. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. С осторожностью. Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) — геморрагический инсульт, внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения ЛЖ (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), ХСН с низким давлением заполнения ЛЖ, глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГКМП (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена). Для пролонгированных лекарственных форм для приема внутрь (дополнительно) — повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции. Для в/в введения (дополнительно): ЧМТ (повышает внутричерепное давление), тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорректирована перед использованием нитроглицерина — риск выраженного снижения АД). Категория действия на плод. C
Взаимодействие: Одновременное применение с силденафилом, вазодилататорами, гипотензивными ЛС, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БМКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами ФДЭ, а также этанолом усиливает гипотензивный эффект. Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина). Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).
Условия хранения: Список Б
Отпуск из аптек: Отпускают без рецепта
Номер регистрации препарата: ЛС-001302
Дата регистрации(перерегистрации) препарата: 17.02.2006
Сравнение удобства применения Нитрокора и Нитроглицерина
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Нитрокора примерно одинаковое с Нитроглицерином. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:45:33
