Состав
В состав 1 таблетки препарата входит 10,40 мг или 20,80 мг действующего вещества розувастатина и вспомогательных веществ: кукурузный крахмал, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, дигидрат гидрофосфата кальция.
Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой. Состав пленочной оболочки: селекоат AQ-01032 красный, диоксид титана, гипромеллоза, макрогол-400, макрогол-6000.
В зависимости от дозировки (10 мг, 20 мг, 40 мг) меняется состав таблетки.
Противопоказания
Это лекарство противопоказано людям с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.
Также, противопоказаниями к приему оригинального препарата являются следующие болезни:
- миопатия;
- все болезни, связанные с печенью;
- почечная недостаточность.
При беременности и грудном вскармливании препарат также противопоказан.
С осторожностью следует пить это лекарство людям с:
- сепсисом;
- при хирургических вмешательствах;
- при эндокринных нарушениях;
- при травмах.
Также нужно быть осторожными в употреблении Розувастатина представителям азиатской расы.
Людям в возрасте до 18 и после 65 лет данное лекарство употреблять не рекомендуется.
Принцип действия и аналоги
В организме человека Розувастатин снижает выработку холестерина и уровень C-реактивного белка, увеличивает просвет сосудов и уменьшает размер атеросклеротических бляшек. В отличие от других статинов (ловастатина, симвастатина и аторвастатина), препарат практически не метаболизируется в печени, выводясь в неизменном виде через кишечник (до 90%) и почки (5%).
Основным показанием для приема препарата является гиперхолестеринемия и профилактика осложнений и заболеваний, вызываемых высоким уровнем холестерина в крови. Статины прописываются в том случае, если терапия без медикаментов не дала требуемого результата. Перед лекарствами обычно прописываются: соблюдение диеты, комплекс физических упражнений, постепенное снижение веса. При отсутствии неприятных симптомов, многие пациенты не соблюдают указания врачей и не бросают вредные привычки, что приводит к необходимости медикаментозного лечения.
Торговые наименования Розувастатина (аналоги):
- Акорта
- Крестор
- Мертенил
- Розарт
- Розистарк
- Розувастатин кальция
- Розувастатин Канон
- Розувастатин-СЗ
- Розукард
- Розулип
- Роксера
- Тевастор
Все препараты основаны на одном активном веществе и назначаются при одних диагнозах:
- Содержание холестерина в крови выше 5,8 ммоль/л на протяжении 3 месяцев и более, если остальная терапия не помогает.
- При болезнях, провоцирующих появление и развитие атеросклероза.
- Для профилактики развития атеросклероза в зрелом возрасте, особенно если есть предпосылки для появления болезни.
- При имеющимся атеросклерозе и других патологиях сердца, для предупреждения развития болезней.
Статины могут назначаться и молодым людям, если в семье многие страдают повышенным уровнем холестерина и заболеваниями сердечно-сосудистой системы. В этой ситуации своевременный контроль и предупреждающее лечение может оказать неоценимую пользу, на много лет избавив потенциального больного от проблем с высоким уровнем холестерина.
Побочные действия
Этот препарат обладает обширным спектром вызываемых побочных эффектов:
Опорно-двигательная система:
- артрит;
- миопатия;
- боль в спине.
Нервная система:
- головокружение;
- головная боль;
- невралгия;
- состояние тревоги, депрессии;
- бессонница.
Дыхательная система:
- кашель;
- астма;
- пневмония;
- бронхит;
- фарингит;
- ринит.
Мочевыделительная система:
- инфекции;
- болевые ощущение внизу живота.
Желудочно-кишечный тракт:
- диарея;
- рвота;
- тошнота;
- запоры;
- гастрит.
Частота сердечных сокращений:
- учащенное сердцебиение;
- стенокардия.
Совместимость статинов с алкоголем
Современная медицина говорит о несовместимости лекарственных препаратов со спиртными напитками. Розувастатит и статины-аналоги не следует принимать вместе с алкоголем во избежание развития побочных эффектов и других негативных последствий от приема препаратов. Разовое употребление небольшой дозы алкоголя (бокал вина или пива, рюмка крепкого алкоголя) вряд ли приведет к несовместимости, тогда как систематическое злоупотребление спиртным гарантирует проблемы со здоровьем.
Употребление статинов с алкоголем чревато негативными последствиями:
- Усиление действие лекарства. Возможно появление симптомов передозировки при приеме нормальной дозы Розувастатина.
- Ослабление эффекта препарата. Обратный эффект, при котором статины начинаю действовать слишком слабо и не оказывают делаемого терапевтического воздействия. При регулярном злоупотреблении спиртными напитками эффект от лечения может отсутствовать вовсе.
- Прогрессирование основной болезни. На организм алкоголика может не оказать эффекта ни терапия, ни медикаментозное лечение. Проблемы с холестерином и сердечно-сосудистой системой продолжают усугубляться.
- Усиление побочных эффектов, непредвиденные побочные эффекты со стороны других болезней и принимаемых лекарственных средств.
Реакция пациента на совмещение статинов с алкоголем сильно зависит от ряда факторов:
- Индивидуальная реакция организма на принимаемые препараты.
- Реакция Розувастатина с другими лекарствами (присутствует несовместимость с рядом препаратов, требуется консультация врача).
- Тяжесть, симптомы и особенности течения заболеваний, в особенности с сердцем, сосудами и ЖКТ.
- Тип и количество спиртных напитков, регулярность употребления алкоголя, стаж алкоголизма (если есть зависимость).
В целях безопасности, следует отказаться даже от небольших доз спиртного во время курсового лечения таблетками. Статины — не самые безопасные препараты, у них есть ряд противопоказаний и опасные побочные эффекты. Игнорирование советов врачей и производителей лекарств может закончиться серьезными проблемами со здоровьем или летальным исходом.
Аналоги Розувастатина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Акорта
Атомакс
Липитор
Правастатин
Симвастол
Овенкор
Симгал
Тулип
Ловастатин
Липтонорм
Розулип
Зокор
Розарт
Тевастор
Аторвастатин
Липримар
Симвастатин
Аторис
Вазилип
Розукард
Аналогами данного препарата являются лекарства:
- Крестор
- Кливал
- Розарт
- Розикор
- Розистарк
- Роксера
- Тевастор
Однако, выбирать тот или иной аналог следует только при консультации с врачом.
Цена Розувастатина
В среднем, цена на данный препарат колеблется в диапазоне от 200 до 600 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЗдравСити
- Розувастатин-СЗ таб. п/о плен. 5мг 30штНАО Северная звезда
216 руб.заказать - Розувастатин таблетки п.п.о. 10мг 30 шт.Озон ООО
348 руб.заказать
- Розувастатин-СЗ таб. п/о плен. 0,02г 30штНАО Северная звезда
303 руб.заказать
- Розувастатин-Ксантис таб. п/о плен. 20мг 30 шт.АЛСИ Фарма ЗАО
302 руб.заказать
- Розувастатин таб. п/о плен. 40мг №30Озон ООО
883 руб.заказать
Аптека Диалог
- Розувастатин Канон таблетки 10мг №28Канонфарма Продакшн
332 руб.заказать
- Розувастатин-СЗ таблетки 5мг №90Северная звезда НАО
546 руб.заказать
- Розувастатин-СЗ таблетки 20мг №30Северная звезда ЗАО
277 руб.заказать
- Розувастатин-Тева таблетки 20мг №90Тева ООО
1876 руб.заказать
- Розувастатин Канон таблетки 20мг №90Канонфарма Продакшн
815 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Розувастатин Сандоз 5 мг №28 таблетки Лек фармацевтична компанія д.д.,Словенія
96 грн.заказать - Розувастатин Сандоз 10 мг №28 таблетки Лек фармацевтична компанія д.д.,Словенія
130 грн.заказать
- Розувастатин Тева 10 мг №30 таблетки ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд., Ізраїль
101 грн.заказать
- Розувастатин Тева 5 мг №30 таблетки ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд., Ізраїль
73 грн.заказать
- Розувастатин IC 5 мг №30 таблетки ІНТЕРХІМ Товариство з додатковою відповідальністю , Україна
67 грн.заказать
РОЗУВАСТАТИН (Rosuvastatin)
Влияние применения других препаратов на розувастатин
Ингибиторы транспортных белков:
розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с ОАТР1В1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме и повышенным риском развития миопатии (см. таблицу 3 и раздел «Способ применения и дозы»).
Циклоспорин:
при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев (см. таблицу 3). Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Розувастатин противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин (см. раздел «Противопоказания»).
Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ):
несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению AUC розувастатина (см. таблицу 3). Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC(0-24) и Сmах розувастатина, соответственно. Поэтому одноименный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. раздел «Способ применения и дозы» и таблицу 3).
Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства:
совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза максимальной концентрации розувастатина в плазме крови (Сmах) и AUC розувастатина (см. раздел «Особые указания»). Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (более 1 г/сутки) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию при применении в монотерапии (см. раздел «Особые указания»). При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) пациентам рекомендуется начальная доза 5 мг препарата РОЗУВАСТАТИН, прием в дозе 40 мг противопоказан при совместном назначении с фибратами (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
Эзетимиб:
одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу 3). Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом.
Антациды:
одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50 %. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.
Эритромицин:
одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20 % и Сmах розувастатина на 30 %. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.
Изоферменты цитохрома Р450:
результаты исследований
invivo
и
invitro
показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием цитохрома Р450. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия розувастатина с флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4).
Фузидовая кислота:
исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось; как и при применении других статинов, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при одновременном применении розувастатина и фузидовой кислоты; необходимо наблюдение пациентов и при необходимости возможно временное прекращение приема розувастатина.
Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина (см. таблицу 3)
Дозу препарата РОЗУВАСТАТИН следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими AUC (экспозицию) розувастатина. Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением одновременно с препаратом РОЗУВАСТАТИН. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата РОЗУВАСТАТИН должна составлять 5 мг один раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата РОЗУВАСТАТИН так, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточная доза препарата РОЗУВАСТАТИН при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), с ритонавиром/атазанавиром — 10 мг (увеличение экспозиции в 3,1 раза).
Таблица 3. Влияние сопутствующей терапии на экспозицию розувастатина
(AUC,данные приведены в порядке убывания) — результаты опубликованных клинических исследований
Режим сопутствующей терапии | Режим приема препарата РОЗУВАСТАТИН | Изменение AUCрозувастатина |
Циклоспорин 75 — 200 мг 2 раза в сутки, 6 мес. | 10 мг 1 раз в сутки, 10 дней | Увеличение в 7,1 раза |
Атазанавир 300 мг/ ритонавир 100 мг 1 раз в сутки, 8 дней | 10 мг однократно | Увеличение в 3,1 раза |
Симепревир 150 мг 1 раз в сутки, 7 дней | 10 мг однократно | Увеличение в 2,8 раз |
Лопинавир 400 мг/ ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 17 дней | 20 мг 1 раз в сутки, 7 дней | Увеличение в 2,1 раза |
Клопидогрел 300 мг (нагрузочная доза), затем 75 мг через 24 ч | 20 мг однократно | Увеличение в 2 раза |
Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сутки, 7 дней | 80 мг однократно | Увеличение в 1,9 раза |
Элтромбопаг 75 мг 1 раз в сутки, 10 дней | 10 мг однократно | Увеличение в 1,6 раза |
Дарунавир 600 мг/ ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 7 дней | 10 мг 1 раз в сутки, 7 дней | Увеличение в 1,5 раза |
Типранавир 500 мг/ ритонавир 200 мг 2 раза в сутки, 11 дней | 10 мг однократно | Увеличение в 1,4 раза |
Дронедарон 400 мг 2 раза в сутки | Нет данных | Увеличение в 1,4 раза |
Итраконазол 200 мг 1 раз в сутки, 5 дней | 10 мг или 80 мг однократно | Увеличение в 1,4 раза |
Эзетимиб 10 мг 1 раз в сутки, 14 дней | 10 мг 1 раз в сутки, 14 дней | Увеличение в 1,2 раза |
Фосампренавир 700 мг/ ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 8 дней | 10 мг однократно | Без изменений |
Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней | 40 мг, 7 дней | Без изменений |
Силимарин 140 мг 3 раза в сутки, 5 дней | 10 мг однократно | Без изменений |
Фенофибрат 67 мг 3 раза в сутки, 7 дней | 10 мг, 7 дней | Без изменений |
Рифампин 450 мг 1 раз в сутки, 7 дней | 20 мг однократно | Без изменений |
Кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки, 7 дней | 80 мг однократно | Без изменений |
Флуконазол 200 мг 1 раз в сутки,11 дней | 80 мг однократно | Без изменений |
Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки, 7 дней | 80 мг однократно | Снижение на 28 % |
Байкалин 50 мг 3 раза в сутки, 14 дней | 20 мг однократно | Снижение на 47 % |
Влияние применения розувастатина на другие препараты
Антагонисты витамина К:
начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению Международного Нормализованного Отношения (МНО). Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО.
Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия:
одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26 % и 34 %, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов.
Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.
Другие лекарственные средства:
не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.