Фармакодинамика и фармакокинетика
Стугерон (Stugeron) относится к лечебным средствам из группы селективных блокаторов медленных кальциевых каналов, которым присущи эффекты, направленные на снижение проникновения ионов кальция в клетки, сокращение их скопления в депо цитолеммы, а также ослабление тонуса гладкой мышечной ткани артериол и увеличение вазодилатирующей эффективности углекислого газа.
Циннаризин непосредственно воздействуя на сосудистую гладкую мускулатуру, уменьшает ее ответную реакцию на биологически активные вещества (ангиотензин, адреналин, дофамин, норадреналин, вазопрессин). Характеризуется сосудорасширяющим действием (в особенности это касается сосудов головного мозга), при этом существенно не влияет на артериальное давление. Обладает умеренной антигистаминной эффективностью, снижает возбудимость вестибулярной системы и активность симпатической нервной системы. Снижает вязкость крови, увеличивает эластичность эритроцитарных мембран и способность эритроцитов к деформации. Улучшает устойчивость мышечной ткани к состоянию гипоксии.
Резорбция перорально принятого циннаризина происходит в желудке и кишечнике. Плазменная Cmax наблюдается по прошествии 1-3-х часов. Связывание с плазменными белками находится на уровне 91%. Полные метаболические преобразования осуществляются в печени с помощью процесса глюкуронирования. Продукты метаболизма циннаризина экскретируются на 1/3 почками и на 2/3 кишечником. T1/2 равен 4-м часам.
Фармакологические свойства препарата Стугерон
Активное вещество препарата — циннаризин — является блокатором кальциевых каналов, снижает тонус гладких мышц сосудов, преимущественно артериол головного мозга. Не оказывает влияния на АД и ЧСС. Циннаризин также ингибирует действие различных вазоактивных веществ: норадреналина, серотонина и др., а также улучшает микроциркуляцию путем повышения эластичности эритроцитов и снижения повышенной вязкости крови. Повышает устойчивость клеток к гипоксии. Он также оказывает слабый антигистаминный (H1 -блокирующий) эффект, препятствует стимуляции вестибулярного аппарата и возникновению острых приступов головокружения. После приема препарата внутрь максимальная концентрация циннаризина в плазме крови достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 91%. Циннаризин полностью метаболизируется в организме. Период полувыведения составляет 4 ч. Около 1/3 метаболитов циннаризина выводится с мочой, остальная часть — с калом.
Показания к применению Стугерона
Показания к применению Стугерона включают в себя:
- негативную симптоматику цереброваскулярного генеза (шум в ушах, чувство головокружения, раздражительности, головные боли сосудистого происхождения);
- профилактику синдромов укачивания (кинетозов), включая воздушную, дорожную, морскую болезни;
- вестибулярные нарушения (шум в ушах, болезнь Меньера, чувство головокружения, тошноту/рвоту, нистагм лабиринтного происхождения);
- профилактику приступов мигренеподобных болей;
- расстройства периферического кровообращения (тромбофлебит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно, трофические нарушения, перемежающаяся хромота).
Показания к применению препарата Стугерон
Поддерживающая терапия при симптомах лабиринтных расстройств, включая головокружение, тошноту, рвоту, шум в ушах и нистагм; профилактика болезни движения; профилактика мигрени; поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения, включая головокружение, шум в ушах, головную боль сосудистого генеза, проблемы с общением, раздражительность, нарушения памяти и неспособность к концентрации внимания; поддерживающая терапия при периферических сосудистых расстройствах, включая болезнь Рейно, акроцианоз, перемежающуюся хромоту, нарушения микроциркуляции, трофические и варикозные язвы, парестезию, ночные судороги мышц нижних конечностей, ощущение холода в конечностях.
Противопоказания
Назначение Стугерона противопоказано кормящим и беременным женщинам, а также пациентам с персональной гиперчувствительностью к его активному ингредиенту (циннаризину) или дополнительным составляющим.
Не рекомендуют применять препарат для терапии детей, не достигших 5-ти летнего возраста.
Проведения лечения с использованием циннаризина требует осторожности у больных с болезнью Паркинсона.
Побочные действия
Некоторые больные при приеме таблеток Стугерон наблюдали у себя следующие негативные пробочные эффекты проводимой терапии:
- сонливость;
- сухость во рту;
- утомляемость;
- потливость;
- головные боли;
- кожную сыпь;
- развитие холестатической желтухи;
- депрессивное состояние;
- боли в эпигастральной области;
- диспепсические нарушения;
- возникновение волчаночноподобного синдрома;
- аллергические реакции;
- образование красного плоского лишая (очень редко);
- увеличение веса;
- экстрапирамидные расстройства.
Побочные эффекты препарата Стугерон
Возможны преходящие сонливость или нарушения со стороны пищеварительного тракта (эти явления не возникают, если дозу Стугерона повышают постепенно), в том числе болевые ощущения в эпигастральной области (при приеме препарата после еды частота этого побочного действия снижается); редко отмечают головную боль, сухость во рту, увеличение массы тела, потливость и аллергические реакции. Описаны отдельные случаи развития красного плоского лишая, волчаночноподобных реакций, холестатической желтухи. У пациентов пожилого возраста при длительном приеме препарата возможно появление или увеличение выраженности имеющихся экстрапирамидных расстройств, иногда в сочетании с депрессивными реакциями. В таких случаях рекомендуется прекратить прием препарата.
Инструкция по применению Стугерона (Способ и дозировка)
Таблетки Стугерон, инструкция по применению рекомендует к пероральному приему после еды.
Пациентам, начиная с 12-ти лет, рекомендованы следующие дозировочные режимы.
В случае терапии состояний, связанных с нарушениями кровообращения мозга назначают трижды в сутки 25-50 мг (1-2 таблетки) препарата.
При лечении вестибулярных нарушений показан трехкратный суточный прием 25 мг (1 таблетка).
Расстройства периферического кровообращения требуют проведения терапии с приемом 50-75 мг (2-3 таблеток) трижды в 24 часа.
С целью профилактики кинетозов назначают 25 мг (1 таблетка) за полчаса до предполагаемого путешествия (при необходимости принимают аналогичную дозу через 6 часов).
Максимально за 24 часа можно принять 225 мг (9 таблеток) Стугерона.
Пациентам в возрасте 5-12-ти лет рекомендуют назначение половинчатой (1/2) дозы от дозировки принимаемой взрослыми.
При персональной повышенной чувствительности больного лечение следует начинать с половинчатой (1/2) дозы с ее постепенным повышением до оптимальной.
Терапевтический курс приема Стугерона, как правило, занимает от нескольких недель до нескольких месяцев.
Применение препарата Стугерон
Внутрь после еды. При нарушениях мозгового кровообращения препарат назначают по 25 мг 3 раза в сутки. При расстройствах периферического кровообращения — по 50–75 мг 3 раза в сутки. При лабиринтных расстройствах Стугерон применяют в начальной дозе 25 мг 3 раза в сутки и в случае необходимости постепенно повышают дозу. При «болезни движения» — по 25 мг за 30 мин до поездки с повторным приемом каждые 6 ч. Детям в возрасте 5–12 лет назначают 1/2 д озы препарата, применяемой у взрослых. Максимальная суточная доза Стугерона для взрослых не должна превышать 225 мг.
Особые указания
В начале проведения терапии Стугероном пациенту рекомендовано воздерживаться от любых видов деятельности, потенциально опасных для его жизни, включая управление автотранспортом.
Антигистаминная активность циннаризина может стать причиной ложного положительного результата антидопингового тестирования, а также привести к нивелированию положительных реакций при выполнении диагностических кожных тестов, что требует отмены Стугерона за четверо суток до предполагаемого исследования.
При продолжительном применении циннаризина рекомендуют проводить периодические контрольные обследования функциональности печени/почек, а также следить за картиной периферической крови.
Пожилые пациенты, длительно принимающие циннаризин, подвержены развитию экстрапирамидных расстройств (гипокинезия, тремор конечностей, усиление мышечного тонуса), в связи с чем, выявление подобных негативных симптомов требует отмены проводимого лечения.
Пациентам с болезнью Паркинсона можно назначать Стугерон только в случаях значительного превышения предполагаемой пользы от проведения терапии в сравнении с риском ухудшения их болезненного состояния.
Особые указания по применению препарата Стугерон
При болезни Паркинсона Стугерон назначают только в тех случаях, когда преимущества применения препарата превышают риск увеличения выраженности симптомов этого заболевания. Стугерон может вызывать сонливость, поэтому рекомендуется воздерживаться от одновременного употребления алкоголя и приема средств, угнетающих ЦНС; следует (особенно в начале приема препарата) соблюдать осторожность при вождении транспортного средства или выполнении работы, требующей повышенного внимания. Несмотря на то что тератогенное действие Стугерона в экспериментальных исследованиях не выявлено, применение препарата в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В период кормления грудью прием Стугерона не рекомендуется, поскольку отсутствуют данные о поступлении циннаризина в грудное молоко.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Бетагис
Бетасерк
Бетавер
Вестинорм
Вестикап
Бетагистин
Тагиста
Вестибо
Циннаризин
Аналоги Стугерона представлены препаратами, схожими с ним своим основным действием:
- Циннаризин;
- Авиомарин;
- Аснитон;
- Авертид;
- Бе-Стеди;
- Акувер;
- Бетагис;
- Бетанорм;
- Бетагистин;
- Вазосерк;
- Бетасерк;
- Вергостин;
- Максгистин;
- Вестагистин;
- Медогистин;
- Вестинорм;
- Нейрогин;
- Денойз;
- Тагиста.
Стугерон или Циннаризин — что лучше?
В случае сравнения Циннаризина отечественного производства (компаний Верофарм, Татхимфармпрепараты, Балканфарма, Биосинтез, Нижфарм и т.д.) и Стугерона (Gedeon Richter), включающего циннаризин в качестве активного ингредиента, можно говорить только о степени очистки данных лекарственных средств. Как не прискорбно, но на сегодняшний день в этом аспекте отечественные препараты чаще все уступают своим зарубежным аналогам, что выражается в их сниженной эффективности и повышенном риске развития побочных явлений. В остальном все лечебные средства с этим активным ингредиентом, не считая некоторых различий в составе дополнительных веществ, являются идентичными и могут при необходимости заменять друг друга.
Отзывы Стугероне
Как правило, отзывы тех, кто принимал Стугерон для терапии каких-либо нарушений мозгового кровообращения, носят положительный характер. Данный препарат, используемый по показаниям к применению и в рекомендованных дозировках, действительно хорошо зарекомендовал себя в отношении соей высокой эффективности и практической безопасности применения.
Именно минимальные риск возникновения побочных явлений сделал возможным применение Стугерона для детей даже младенческого возраста, хотя это и противопоказано в официальной инструкции. Родители, оставляющие отзывы о Стугероне для грудничков на различных интернет ресурсах, в подавляющем большинстве случаев подтверждают высокую оценку его действия и безопасность применения.
Цена Стугерона, где купить
Средняя цена Стугерона составляет 170 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Стугерон таблетки 25мг 50 шт.ОАО Гедеон Рихтер
185 руб.заказать
Аптека Диалог
- Стугерон (таб. 25мг №50)Gedeon-Richter
186 руб.заказать
показать еще