Антибиотики оказывают двойное действие на микробы: бактерицидное и бактериостатическое. В первой среде микробам попросту не выжить. Во втором случае нарушается статика микробного развития, однако больные клетки не гибнут. Медикаменты затормаживают их развитие, а потом уже иммунная система организма побеждает их самостоятельно.
Антибиотики бывают широкого и узкого спектра действия. Врач назначает больному прием препаратов широкого спектра, если диагноз болезни не до конца понятен. В случае, когда врач уверен в диагнозе, он назначает комплексы узкого спектра, которые направленно влияют на те или иные микроорганизмы.
Описание препарата
Супракс – это современный антибиотик-цефалоспорин. Используется в терапии сложных инфекций, которые вызывают грамотрицательные или грамположительные бактерии, а также аэробные или анаэробные микроорганизмы. Показал эффективность в отношении стрептококка и стафилококка.
Производится в виде капсул и суспензии. Обе лекарственные формы Супракса имеют в качестве основного действующего вещества антибиотик цефиксим.
Капсулы содержат 400 мг лекарственного компонента. Вспомогательные вещества представлены диоксидом кремния, азорубином, магния стеаратом, целлюлозой. Продаются по 6 штук в коробочке из картона, содержащей инструкцию.
Пациентам в возрасте от 6 месяцев до 12 лет необходимо приобретать лекарство в виде порошка для самостоятельного изготовления суспензии. В 5 мл готового лекарства содержится 100 мг цефиксима. Картонная коробка содержит один флакон объемом 60 мл с порошком белого или слегка кремового цвета, инструкция по приготовлению жидкой формы и дозирующий шприц. В состав суспензии дополнительно входят: натрия бензоат, ксантовая камедь, сахароза и ароматизатор.
Что общего между лекарствами
Два комплекса являются аналогами друг друга и относятся к одной фармакологической группе лекарственных препаратов. Они оба оказывают бактерицидное действие на организм и способствуют выздоровлению.
В основе препаратов лежит действующее вещество цефиксим. Также у лекарств совпадает и дозировка. Препараты применяют в дозировке, не превышающей 400 мг в сутки. Назначения пьют курсом в течение недели. Срок приема может быть увеличен лечащим врачом. В случае, если нарушена работа мочевыводящих путей и почек, дозировку препарата сокращают.
Когда назначают Супракс
Данный антибиотик назначают при:
- Инфекционных поражениях ЛОР-органов (синусите, воспалительных процессах в глотке, тонзиллите, фронтите, среднем отите);
- нетяжелых инфекциях системы мочевыделения (воспалении мочевого пузыря или почек);
- инфекции, локализованной в нижних дыхательных путях (бронхах, легких);
- поражении бактериями кожи и мягких тканей;
- остеомиелите;
- болезни Лайма;
- эндометрите и гонорее.
Показания
Супракс предназначен для лечения инфекционно-воспалительных процессов, вызванных бактериями, которые чувствительны к цефиксиму. Поэтому перед началом приема необходимо сдать анализы на определение возбудителя инфекции. Таким образом, Супракс применяют при следующих заболеваниях:
- инфекции носоглотки и верхних отделов дыхательных путей (синусит, острый фарингит, ангина агранулоцитарная, хронический фарингит, синусит, тонзиллит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый и хронический бронхит бактериального происхождения, пневмония);
- средний отит;
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит);
- неосложненная гонорея (шейки матки, мочеиспускательного канала);
- шигеллез.
Как принимать Супракс
Лекарство принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Взрослым пациентам и детям старше 12 лет, имеющим массу тела больше 50 кг прописывают капсулы. Дозировка – 400 мг один раз в день, важно принимать в одно и тоже время. Длительность лечения от 7 до 10 дней исходя из тяжести состояния и возбудителя заболевания.
Если у пациента диагностированы нарушения в работе почек, то дозу уменьшают на ¼.
При неосложненной гонорее показан прием одной капсулы 400 мг.
Суспензию Супракс для детей от 6 месяцев до 12 лет назначают исходя из расчета:
- 8 мг цефиксима на 1 кг веса ребенка, дают один раз в сутки;
- 4 мг цефиксима на 1 кг, но принимают дважды в сутки с интервалом 12 часов.
Таким образом, детям назначают следующие суточные объемы суспензии в зависимости от возраста:
- 6 месяцев-1 год: по 2,5-4 мл;
- 2-4 года: по 5 мл;
- 5-11 лет: по 6-10 мл.
Супракс в лечении острой гнойной патологии ЛОР–органов
Гуров А.В.
Острые гнойно–воспалительные заболевания среднего уха и околоносовых пазух занимают лидирующее положение в мире по распространенности среди заболеваний ЛОР–органов. Основными возбудителями данных заболеваний являются бактерии, среди которых основными, встречающимися в подавляющем большинстве случаев являются пневмококк (Streptococcus pneumoniae) и гемофильная палочка (Haemophilus influenzae). Гораздо реже выделяется моракселла (М. catarrhalis), а также ?–гемолитический стрептококк группы А (БГСА) S.?pyogenes. При лечении таких состояний всегда встает вопрос выбора антибактериального препарата.
Проблема выбора оптимального антибиотика при лечении больных с острой гнойно–воспалительной патологией ЛОР–органов представляет определенные трудности из–за динамичной смены спектра возбудителей на фоне их резистентности к ранее применяемым препаратам, что осложняет выработку рекомендаций по назначению лекарственного средства. В каждом конкретном случае необходимо учитывать сведения о больном и характеристику назначаемого препарата: спектр действия, биодоступность, оптимальную терапевтическую дозу и кратность введения.
К сожалению, традиционные схемы терапии, десятилетиями применяющиеся врачами в оториноларингологической практике, нередко не отвечают современным требованиям клинической микробиологии, не учитывают данных о природной чувствительности микроорганизмов к антибиотикам, приводят к инициации процессов вторичной резистентности к антибактериальным препаратам. Все это, в свою очередь, приводит к формированию и персистенции полирезистентных штаммов микроорганизмов, получивших селективные преимущества перед другими штаммами бактерий. Следствием этой персистенции является формирование затяжных острых и хронических форм инфекций ЛОР–органов, лечение которых крайне затруднено.
Особое значение имеет выбор антибиотика на догоспитальном этапе при первичном обращении пациента к врачу–оториноларингологу. Проведение антибиотикотерапии в амбулаторных условиях является чрезвычайно ответственной задачей, поскольку нерациональный выбор «стартового» антибиотика затягивает течение инфекционного процесса, может способствовать развитию суперинфекции, осложнений, потребности в дополнительном курсе лечения и в госпитализации. Именно поэтому амбулаторная антибиотикотерапия требует своевременного назначения антибактериального препарата, эмпирического выбора антибиотика с учетом предполагаемой микрофлоры, определения оптимально эффективного пути введения антибиотика в организм, а также своевременной оценки клинической эффективности назначенного антибактериального препарата через 48 ч с решением вопроса о продолжении лечения выбранным препаратом при его эффективности или замены на альтернативный антибиотик при отсутствии эффекта.
Одним из основных принципов амбулаторной антибактериальной терапии является назначение таблетированных антибактериальных препаратов и резервирование форм для парентерального введения для использования в условиях стационара. Результаты многочисленных клинических испытаний, выполненных за рубежом и в нашей стране, доказали высокую эффективность лечения нетяжелых и среднетяжелых гнойно–воспалительных ЛОР–заболеваний пероральными формами современных антибиотиков. Именно с появлением таких антибактериальных препаратов, по фармакокинетическим параметрам не уступающим инъекционным формам, с биодоступностью, достигающей 80–95%, стала возможной замена травмирующего парентерального пути введения препарата на щадящие формы лечения. Использование пероральных антибиотиков снимает актуальность вопросов постинъекционных инфильтратов и абсцессов, опасности заражения гепатитом, СПИДом и другими инфекциями, позволяет получить серьезный экономический эффект в лечении.
В оториноларингологической практике основными препаратами для коррекции острых гнойно–воспалительных заболеваний в амбулаторных условиях являются таблетированные ?–лактамные антибиотики (?–лактамы) – наиболее широко представленная группа современных антибактериальных препаратов, включающая значительное число природных и полусинтетических соединений, характерной чертой каждого из которых является гетероциклическое ?–лактамное кольцо. К таким препаратам относятся природные и полусинтетические пенициллины и цефалоспорины.
Мишенью для ?–лактамных антибиотиков служат так называемые пенициллинсвязывающие белки–транспептидазы прокариотических клеток, обусловливающие процесс поперечного сшивания гетерополимерных цепей пептидогликана, важнейшего структурного компонента клеточной стенки прокариот. Вследствие инактивации транспептидаз становится невозможной сборка полноценной клеточной стенки, и клетка лизируется под избыточным осмотическим давлением цитоплазмы.
Наиболее распространенными препаратами для лечения острой гнойно–воспалительной оториноларингологической патологии являются аминопенициллины, которые были искусственно созданы путем модификации молекулы природных пенициллинов. Аминопенициллины занимают одно из первых мест среди всех антибактериальных препаратов по частоте применения как в оториноларингологической практике, так и в других отраслях медицины. Активны в отношении стрептококков, пневмококков, грамотрицательных кокков (гонококк, менингококк), а также некоторых анаэробов. Малоактивны в отношении энтерококков. Большинство штаммов стафилококков (85–95%) в настоящее время вырабатывают ?–лактамазы и устойчивы к действию природных пенициллинов.
Аминопенициллины характеризуются широким спектром противомикробного действия. Активны в отношении тех микробов, на которые действуют природные пенициллины (более активны в отношении энтерококков, менее активны в отношении стрептококков и пневмококков), не активны в отношении стафилококков, продуцирующих ?–лактамазы. Аминопенициллины также высокоактивны в отношении некоторых грамотрицательных бактерий, главным образом кишечной группы: кишечной палочки, протея, сальмонелл, шигелл, а также гемофильной палочки. Важным недостатком классических аминопенициллинов является отсутствие активности в отношении штаммов, продуцирующих ?–лактамазы. Выраженной способностью к продукции ?–лактамаз, в частности, обладают грамотрицательные микроорганизмы – H.?influeпzae, M.?catarrhalis. Именно поэтому в настоящее время широкое распространение получили защищенные аминопенициллины, блокирующие действие бактериальных ферментов, разрушающих структуру антибиотика.
Однако, хотя аминопенициллины и рассматриваются традиционно как препараты первой группы для лечения острой гнойно–воспалительной патологии ЛОР–органов, не следует также забывать и о цефалоспоринах, которые мало чем принципиально отличаются, а по некоторым параметрам и превосходят пенициллины.
Цефалоспорины наравне с пенициллинами по праву занимают ведущее место в клинической практике. Популярность этих антибиотиков объясняется наличием у них многих положительных качеств, в том числе: широкий спектр антимикробного действия, бактерицидный механизм действия, лучшая защищенность препаратов от ?–лактамаз по сравнению с некоторыми другими группами антибактериальных средств, хорошая переносимость и небольшая частота побочных явлений, простота и удобство дозирования. Цефалоспорины в основном являются препаратами для парентерального применения и широко используются в стационарах для лечения различных инфекций, занимая одно из лидирующих мест среди применяемых антибиотиков. Однако в последние годы появились цефалоспорины исключительно для перорального применения.
Учитывая бактериальный спектр острой гнойно–воспалительной патологии ЛОР–органов, в настоящей статье хотелось бы остановиться на препарате Супракс.
Супракс (цефиксим) – эффективный и безопасный оральный полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения группы аминотиазолов был синтезирован в 1987 г. , Ltd. (Осака, Япония). В настоящее время он с успехом используется более чем в 80 странах мира. До появления Супракса молекула цефиксима не была представлена на российском рынке, поэтому Супракс не имеет прямых конкурентов в России.
Цефиксим является высокоэффективным и безопасным препаратом при применении у детей с 6 месяцев. Он характеризуется широким спектром действия и высокой активностью в отношении грамположительных кокков: Streptococcus spp. (за исключением Enterococcos spp. и Staphylococcus spp.). Супракс активен против N.?gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, в том числе ?–лактамазообразующих, при этом к Супраксу чувствительны также штаммы H.?influenzae, устойчивые к аминопенициллинам и цефалоспоринам I поколения. Препарат также обладает активностью в отношении широкого круга микроорганизмов, представляющих семейство Enterobacteriaceae. Супракс оказывает бактерицидное действие, механизм которого обусловлен угнетением синтеза пептидогликана клеточной мембраны возбудителя. Препарат устойчив к действию ?–лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий. Значение его минимальной подавляющей концентрации (МПК) для большинства микроорганизмов совпадает с минимальной бактерицидной концентрацией (МБК). Антибиотик устойчив к гидролитическому действию ?–лактамаз широкого спектра. Предназначен для орального применения, характеризуется среднепролонгированной фармакокинетикой.
При приеме внутрь биодоступность препарата составляет 50% независимо от приема пищи, а максимальная концентрация достигается через 4 ч. Однако при приеме Супракса вместе с пищей максимальная концентрация препарата достигается на 0,8 ч быстрее. В крови более половины (65%) препарата связывается альбуминами. Около 50% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 10% назначенной дозы выводится с желчью. Период полувыведения зависит от дозы и составляет от 3 до 4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 20–40 мл/мин.) период полувыведения увеличивается до 6,4 ч, при клиренсе креатинина 5–10 мл/мин. – до 11,5 ч.
Цефиксим наиболее подробно был изучен в Японии еще на стадии домаркетинговых испытаний при различных планах исследований (двойное слепое, сравнительное и несравнительное исследования и др.) с оценкой эффективности и переносимости препарата при различных нозологических формах инфекций, в основном при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, как осложненных, так и неосложненных. Эти данные послужили обоснованием показаний к применению цефиксима, рекомендаций доз и схем его назначения, позволили установить переносимость при различных режимах введения, симптомы, тяжесть и частоту возникновения побочных реакций и их профилактику.
В исследованиях проведенных в условиях in vivo , изучали распределение цефиксима в тканях и жидкостях организма, получая материал для исследования при хирургических вмешательствах. Так, при исследовании уровня концентраций цефиксима в слизистой оболочке миндалин после приема 100 мг препарата внутрь его концентрации колебались в пределах от 0,4 до 0,85 мг/л и от 0,5 до 1,05 мг/л в слизистой оболочке гайморовой пазухи. У детей (21 наблюдение) концентрация препарата в ткани через 5 ч после 3–кратного приема по 4 мг/кг составила в тканях миндалин 0,5–0,74 мг/кг. Концентрация цефиксима в мокроте через 6–8 ч после однократного приема 100 мг составила 0,04–0,16 мг/л; в отделяемом среднего уха – от 0,09 до 1,46 мг/л.
Хорошая биодоступность и способность создавать эффективные концентрации в крови и очагах воспаления позволяют считать, что применение Супракса в оториноларингологической практике позволит существенно сократить сроки течения гнойно–воспалительной патологии и предотвратить их переход в хроническое заболевание.
В исследованиях England J.K. et al. и Iravani A. et al. (1988 г.) проводилось сравнительное изучение эффективности цефиксима и амоксициллина у больных с неосложненными инфекциями. Сравнение эффективности цефиксима, назначаемого по 400 мг 1 раз в сутки, и амоксициллина по 250 мг 3 раза в сутки было проведено у 192 больных с острыми гнойно–воспалительными заболеваниями. На основании проведенных исследований была получена практически полная идентичность сравниваемых схем. Положительные результаты получены у 90 и 89% принимавших цефиксим и амоксициллин соответственно. Клиническое излечение выявлено у 90% больных, получавших цефиксим, и у 83% – амоксициллин. Выделенные возбудители были чувствительны к обоим препаратам. Эрадикация возбудителя была достигнута у 92% больных, пролеченных цефиксимом, и у 84% – амоксициллином. Частота возникновения побочных реакций была приблизительно равной в обеих сравниваемых группах. Лечение обоими препаратами обеспечивало сходную положительную динамику течения воспалительного процесса, оценивавшуюся по субъективным и объективным признакам. И в то же время более высокая комплаентность цефиксима (однократный прием в сутки) определяла его преимущества при лечении гнойно–воспалительных заболеваний.
По данным Deparment of Medicine and Clinical Pharmacology, Peterfy Teaching Hospital, Венгрия, эффективность лечения Супраксом гнойно–воспалительных заболеваний ЛОР–органов при приеме 1 раз в сутки составила 92,6% у больных острым тонзиллофарингитом, 97,8% у больных, страдавших острым гнойным синуситом, и 96,0% у пациентов с острым гнойным средним отитом.
Препарат Супракс (цефиксим) назначается взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 50 кг в суточной дозе 400 мг (1 раз в сутки или по 200 мг 2 р/сут.). Детям в возрасте от 6 мес. до 12 лет препарат прописывают в виде суспензии в дозе 8 мг/кг массы тела 1 раз в сутки или по 4 мг/кг каждые 12 ч. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально. При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней. При нарушениях функции почек (при КК 21–60 мл/мин) или у больных, находящихся на гемодиализе, суточную дозу надо снизить на 25%.
Побочные эффекты при приеме Супракса встречаются достаточно редко и связаны в основном с индивидуальной гиперчувствительностью к препарату, а также с аллергией на ?–лактамные антибиотики. Препарат безопасен при применении у беременных и детей с 6 месяцев.
Таким образом, Супракс (цефиксим) является препаратом выбора для лечения острой гнойно–воспалительной патологии ЛОР–органов и, по сути, единственным на отечественном фармацевтическом рынке цефалоспорином III поколения для приема внутрь, который создает «стационарные» условия для лечения больного на дому.
Литература
1. Н.Д. Сорока, Т.Г. Власова. Пероральные цефалоспорины в лечении инфекций нижних дыхательных путей у детей: опыт применения препарата «Супракс» (цефиксим). Антибактериальная терапия в педиатрии. Том 06/N 2/2004.
2. И.П. Фомина, Л.Б. Смирнова, Современное значение орального цефалоспорина III поколения цефиксима в терапии бактериальных инфекций, Инфекции и антимикробная терапия, Том 04/N 3/2002.
3. Kinoshita H, Baba S, Mori Y et al. Chemother 1985; 33 (Suppl. 6): 817 –27.
4. Kawamura S, Fujimaki Y, Sugita R et al. Tissue distribition and clinical results with cefixime for ENT infections workshop. 15th InternalCongress of Chemotherapy Advances of Experimental Clinical Chemother 1988; 1: 24 –32.
5. England JK, Bauernfeind A, Levenstein J et al. A multicentre randomised comparison of cefixime versus co–trimoxazole in uncomplicated urinary tract infections. Workshop 15th International Congress of Chemotherapy. Advances in experimental and clinical chemotherapy 1988; 53 –60.
6. Iravani A, Richard GA, Johnson D et al. Am J Medicine 1988; 85 (Suppl. 3A): 17 –85.
7. Ludwig E., Thege M.K., Arr M., Kovacs G.Resistance of some selected pathogens to antimicrobials in Hungary International Journal of Antimicrobial Agents, Volume 6, Number 2, December 1995 , pp. 99–102(4)
Как приготовить суспензию
Чтобы приготовить жидкую форм лекарства, необходимо следовать инструкции к суспензии Супракс:
- Потрясти флакон для встряхивания содержимого.
- В два этапа добавить к порошку 40 мл кипяченой воды комнатной температуры.
- Тщательно взбалтывать содержимое после каждого добавления воды.
- Дать суспензии постоять не менее 5 минут, чтобы гранулы полностью растворились.
Перед каждым использованием содержимое флакона необходимо взбалтывать.
Разрешен ли Супракс беременным и детям
В период вынашивания ребенка антибиотик Супракс назначает только врач в случае, если польза от применения превышает все возможные риски для развития плода. При необходимости лечения препаратом во время лактации грудное вскармливание необходимо приостановить.
Суспензия Супракс активно используется в лечении детей, достигших 6 месяцев. Показан при серьезных инфекционных поражениях, а также при неэффективности более мягких антибиотиков. Детям до 12 лет капсулы противопоказаны.
Мнение врачей
Дмитрий, терапевт, 54 года, Новосибирск: «Оба препарата эффективны при бронхите и пневмонии. Побочные эффекты возможны. Чаще на антибиотик негативно реагируют органы ЖКТ. Минус препаратов — не доступная многим пациентам стоимость».
Ирина, гинеколог, 39 лет, Калининград: «Антибиотик Супракс эффективен в лечении инфекций мочеполовой сферы. Переносится неплохо, пациенты редко жалуются на побочные эффекты, если верно подобрана дозировка. Беременным назначаю с осторожностью».
Противопоказания и побочные действия
Супракс противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов и повышенной чувствительности к пенициллину, а также младенцам до 6 месяцев.
С особым вниманием данным антибиотиком лечат пожилых пациентов, а также лиц с почечной недостаточностью и колитом.
Лекарственное средство имеет внушительный перечень вероятных негативных проявлений:
- аллергическая реакция (в виде крапивницы, зуда, отека Квинке, анафилактического шока);
- сбои в работе ЖКТ (жидкий стул, запор, энтероколит, приступы тошноты и рвоты);
- появление болевых ощущений в голове, головокружений, звона в ушах;
- изменения в работе системы кроветворения (снижение тромбоцитов, лейкоцитов, гемоглобина, кровотечения);
- нарушения в работе почек;
- вагинит.
Побочные эффекты
Во время терапевтического лечения Супракс может вызвать следующие побочные эффекты:
- Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, эозинофилия, лихорадка, крапивница, многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз, реакции, напоминающие сывороточную болезнь.
- Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, желтуха, кандидоз ЖКТ, дисбактериоз; редко – стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Одним из побочных эффектов препарата — боли в животе
- Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, кровотечение, гемолитическая и апластическая анемия.
- Со стороны половой системы: зуд половых органов, вагинит.
- Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
- Со стороны нервной системы: шум в ушах, головная боль, головокружение, судороги.
- Прочие: одышка, кандидомикоз;
Обычно данные побочные реакции не проявляются достаточно ярко и слабо выражены. Поэтому в большинстве случаев не требуют прекращения лечения.
Особые указания
Пациентам, страдающим сахарным диабетом, важно учитывать наличие сахарозы в суспензии (в 20 мл содержится 15 г). В период лечения антибиотиком необходимо воздержаться от употребления алкогольных напитков.
Если больной имеет аллергическую реакцию на пенициллин, то Супракс 400 мг нужно принимать с осторожностью согласно инструкции.
При передозировке антибиотиком отмечается усиление проявлений побочных эффектов. В этом случае показано промывание желудка, прием противоаллергических препаратов, а в тяжелых случаях ИВЛ и диализ.
Что общего между ними и чем отличаются
Ниже в таблице приведены важнейшие критерии, по которым сходны препараты Супракс и Панцеф. А также их отличительные особенности.
Препарат | Действующее вещество | Форма выпуска | Цена | Показания | Производитель |
Супракс | Цефиксим | Суспензия 60 мл Капсулы таблетки | 580-600р. 700-800 р. 780-850 р. | аналогичны | «Джазира Фармасьютикал» Саудовская Аравия / «Хикма Фармасьютикалс» (Иордания) |
Панцеф | Цефиксим | Суспензия 60/100 мл Таблетки | 350-400 р. 530-570 р. 450-540 р. | аналогичны | АЛКАЛОИД АО, Республика Македония |
Помимо прочего, в упаковке с гранулами для приготовления суспензии Супракс находится мерная ложка на 5 мл, а в упаковке Панцеф – мерный стаканчик, что на практике оказывается более удобным.