Верапамил 240мг 20 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой


Назначение Верапамила

Аннотация советует применение медикамента:

  • при суправенрикулярной и синусовой тахикардии;
  • стабильной стенокардии напряжения и патологии с нарушениями наджелудочкового ритма;
  • мерцательной тахиаритмии;
  • гипертоническом кризе;
  • наджелудочковой экстрасистолии;
  • гипертонии.

Верапамил противопоказан больным:

  • с выраженным замедленным сердцебиением;
  • нарушениями работы левого желудочка;
  • непереносимостью компонентного состава;
  • низким показателями АД.

Препарат не назначается беременным и кормящим матерям. Особая осторожность нужна при терапевтических процедурах у пациентов с брадикардией, синоатриальной, атриовентрикулярной блокадой, хронической сердечной, почечной, печеночной недостаточностью. Наблюдение врача требуется в пожилом возрасте.

Особые указания

Артериальная гипотензия, снижение нервно-мышечной передачи (например, мышечная дистрофия Дюшена), атриовентрикулярная (AV) блокада I ст., брадикардия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (ИГСС), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, одновременное применение с сердечными гликозидами, хинидином, флекаинидом, ритонавиром, ловастатином, симвастатином, аторвастатином; пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы), хроническая сердечная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность

Побочные реакции

Лекарственное средство может стать источником нестандартных ответов организма. Верамил провоцирует:

  • замедление сердечной деятельности;
  • цефалгии с головокружением;
  • диспепсические расстройства;
  • гиперемию лица;
  • повышение веса.

Реже медикамент приводит к появлению:

  • расстройства пищеварения, гиперплазии тканей десен;
  • заторможенному состоянию, нервозности, утомляемости;
  • высыпанием на коже, навязчивому зуду;
  • гинекомастии, артритам, галакторее.

Медикаментозное средство становится причиной развития легочных и периферических отеков.

Терапия Верапамилом

К инструкции прописаны точные дозировки препарата и особенности его приема. Нормативы зависят от разновидности таблеток:

  1. Со стандартной продолжительностью действия – перед едой от 40 до 80 мг, три раза в сутки при зарегистрированной стенокардии или учащенной ЧСС. При гипертензии суточная доза делится на две процедуры и составляет 480 мг. Для малышей младше пяти в лет в день допускается не больше 60 мг лекарства.
  2. С пролонгированным действием – при гипертонии по 240 мг по утрам, терапия начинается с дозировки в 120 мг, которая постепенно увеличивается. Повышение дозы проходит через 14 дней, максимальный объем средства не превышает 480 мг (проходит в 2 приема соблюдением двенадцатичасового перерыва).

Раствор для внутривенного ведения используется для подавления симптомов гипертонического криза. Струйно вводится от 5 до 10 мл Верапамила. Аналогичное количество используется при пароксизмальных патологиях, при отсутствии ожидаемого результата процедура дублируется.

Поддерживающая терапия подразумевает использование препарата совместно с натрия хлоридом или декстрозой. При лечении детей до 5 лет дозировка не превышает 3 мг.

Верапамил (Verapamil)

Метаболические исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2CI8 цитохрома Р450. Верапамил является ингибитором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Клинически значимые взаимодействия были отмечены при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4, при этом наблюдалось повышение концентрации верапамила в плазме крови, в то время как индукторы изофермента CYP3A4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови, поэтому необходим мониторинг пациентов на предмет лекарственных взаимодействий. Совместное применение верапамила и лекарственного препарата, который метаболизируется изоферментом CYP3A4 или является субстратом P-gp, может сопровождаться увеличением концентрации препарата. Это может повлечь за собой усиление или увеличение длительности как терапевтического, так и побочных эффектов лекарственного препарата, применяемого совместно с верапамилом.

В таблице ниже представлены данные по возможному лекарственному взаимодействию, обусловленному фармакокинетическими параметрами (где Сmах — максимальная концентрация в плазме крови, Css — средняя равновесная концентрация в плазме крови, AUC — площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время»).

Возможные виды взаимодействия
Препарат Возможное лекарственное взаимодействие Комментарий
Альфа-адреноблокаторы
Празозин Увеличение Сmах празозина (~40 %), не влияет на Тщ празозина. Дополнительное антигипертензивное действие.
Теразозин Увеличение AUC теразозина (~24%) и Сmах (~25%).
Антиаритмические средства
Флекаинид Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме крови (<~10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
Хинидин Снижение перорального клиренса хинидина (~35%). Выраженное снижение АД. Может наблюдаться отек легких у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Средства для лечения бронхиальной астмы
Теофиллин Уменьшение перорального и системного клиренса (~20%). Уменьшение клиренса у курящих пациентов (~11%).
Противосудорожные/противоэпилептические средства
Карбамазепин Увеличение AUC карбамазепина (~ 46%) у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией. Увеличение концентрации карбамазепина, что может привести к развитию таких побочных эффектов карбамазепина как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.
Фенитоин Уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
Антидепрессанты
Имипрамин Увеличение AUC имипрамина (~15%). Не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина.
Гипогликемические средства
Глибурид Увеличение Сmах глибурида (~28%), AUC (~26%).
Противоподагрические средства
Колхицин Увеличение AUC колхицина (~ в 2,0 раза) и Сmах (~ в 1,3 раза). Снизить дозу колхицина (см. инструкцию по применению колхицина).

Колхицин является субстратом и для CYP3A4 и для Р-гликопротеина. Верапамил ингибирует CYP3A4 и Р-гликопротеин.

При одновременном применении верапамила и колхицина ингибирование Р-гликопротеина и/или CYP3A4 верапамилом может вызвать увеличение экспозиции колхицина и значительное повышение концентрации колхицина в крови.

В постмаркетинговом периоде применения получено одно сообщение о параличе (тетрапарезе), связанном с одновременным применением верапамила и колхицина (см. раздел «Побочное действие»).

Противомикробные средства
Кларитромицин Возможно повышение концентрации верапамила.
Эритромицин Возможно повышение концентрации верапамила.
Рифампицин Уменьшение AUC (~97%), Сmах (~94%), биодоступиости (~92%) верапамила. Антигипертензивное действие может уменьшаться.
Телитромицин Возможно повышение концентрации верапамила.
Противоопухолевые средства
Доксорубицин Увеличение AUC (104%) и Сmах (61%) доксорубицина. У пациентов с мелкоклеточным раком легких.
Барбитураты
Фенобарбитал Увеличение перорального клиренса верапамила ~ в 5 раз.
Бензодиазепины и другие транквилизаторы
Буспирон Увеличение AUC и Сmах буснирона ~ в 3,4 раза.
Мидазолам Увеличение AUC (~ в 3 раза) И Сmах (~ в 2 раза) мидазолама.
Бета-адреноблокаторы
Метопролол Увеличение AUC (~32,5%) и Сmах (~41%) метопролола у пациентов со стенокардией. См. раздел «Особые указания».
Пропранолол Увеличение AUC (~65%) и Сmах (~94%) пропранолол а у пациентов со стенокардией.
Сердечные гликозиды
Дигитоксин Уменьшение общего клиренса (~27%) и экстраренального клиренса (~29%) дигитоксина.
Дигоксин Увеличение Сmах (на ~44%), С12h (на ~53%), Css (на ~44%) и AUC (на ~50%) дигоксина у здоровых добровольцев. Снизить дозу дигоксина.

См. раздел «Особые указания».

Антагонисты Н2 рецепторов
Циметидин Увеличение AUC R- (~25%) и S- (~40%) верапамила с соответствующим уменьшением клиренса R- и S-верапамила.
Иммунологические/иммуносупрессивные средства
Циклоспорин Увеличение AUC, Css, Cmах (на ~ 45%) циклоспорина.
Эверолимус Эверолимус: увеличение AUC (~ в 3,5 раза) и Сmах (~ в 2,3 раза)

Верапамил: увеличение Ctrough (концентрация препарата в плазме крови непосредственно перед приемом его очередной дозы) (~ в 2,3 раза).

Может понадобиться определение концентрации и титрование дозы эверолимуса.
Сиролимус Увеличение AUC сиролимуса (~ в 2,2 раза); увеличение AUC S-верапамила (~ в 1,5 раза). Может понадобиться определение концентрации и титрование дозы сиролимуса.
Такролимус Возможно повышение концентрации такролимуса.
Гиполипидемические средства (ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы)
Аторвастатин Возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови, увеличение AUC верапамила ~43%. Дополнительная информация представлена ниже.
Ловастатин Возможно повышение концентрации ловастатина и AUC верапамила (~ 63%) и Сmах (~ 32%) в плазме крови.
Симвастатин Увеличение AUC (~ в 2,6 раза) и Сmах (~ в 4,6 раза) симвастатина.
Агонисты рецепторов серотонина
Алмотриптан Увеличение AUC (~20%) и Сmах (~24%) алмотриптана.
Урикозурические средства
Сульфинпиразон Увеличение перорального клиренса верапамила (~ в 3 раза), снижение биодоступности (~60%). Антигипертензивное действие может уменьшаться.
Антикоагулянты
Дабигатран Верапамил в лекарственной форме с немедленным высвобождением.

Увеличение Сmах (до 180%) и AUC (до 150%) дабигатрана.

Может возникнуть риск кровотечения. Возможно, потребуется снизить дозу дабигатрана при приеме внутрь с верапамилом.

(См. инструкцию по медицинскому применению лекарственного препарата Дабигатран).

Другие антикоагулянтные средства прямого действия (ППАК) На фоне увеличения всасывания ППАК вследствие того, что они являются субстратами Р-гликопротеина, и, при определенных условиях, уменьшения элиминации ППАК, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, возможно повышение системной биодоступности ППАК. По некоторым данным, возможно повышение риска кровотечения, особенно при наличии других факторов риска. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы ППАК при одновременном применении с верапамилом (схемы применения см. в инструкции по применению ППАК).
Другие сердечно-сосудистые средства
Ивабрадин Одновременное применение с ивабрадином противопоказано в виду развития дополнительного отрицательного хронотропного эффекта верапамила к ивабрадину. См. раздел «Противопоказания».
Другие
Грейпфрутовый сок Увеличение AUC R- (~49%) и S- (~37%) верапамила и Cmах R- (~75%) и S- (~51%) верапамила. Т1/2и почечный клиренс не изменялись.

Грейпфрутовый сок не следует принимать вместе с верапамилом.

Зверобой продырявленный Уменьшение AUC R- (~78%) и S- (~80%) верапамила с соответствующим снижением Сmах

Другие возможные виды взаимодействия

Дабигатран

При одновременном применении дабигатрана этексилата с верапамилом, назначавшимся перорально, значения Сmах и AUC дабигатрана увеличивались в зависимости от времени применения и лекарственной формы верапамила. Наибольшее повышение указанных значений дабигатрана наблюдалось в случае, когда первая доза верапамила в лекарственной форме с немедленным высвобождением, принималась за 1 ч до приема дабигатрана этексилата (Сmах повысилась на 180%, a AUC — на 150%).

При применении лекарственной формы верапамила с замедленным высвобождением этот эффект прогрессивно снижался (Сmах повысилась на 90%, a AUC — на 70%), также как при применении многократных доз верапамила (Сmах повысилась на 60%, a AUC — на 50%), что может объясняться индукцией Р-гликопротеина в ЖКТ при длительном применении верапамила.

При применении верапамила через 2 ч после приема дабигатрана этексилата клинически значимого взаимодействия не наблюдалось (Сmах повышалась на 10%, a AUC — на 20%), поскольку через 2 ч дабигатран полностью всасывается. В исследовании у пациентов с фибрилляцией предсердий концентрация дабигатрана увеличивалась не более чем на 21%, при этом увеличения риска кровотечений не было зарегистрировано. Данные о взаимодействии дабигатрана этексилата с верапамилом, введенным парентерально, отсутствуют; клинически значимого взаимодействия не ожидается.

Что касается пролонгации свертывания крови, то применение верапамила, как правило, не влияло на отношение плазменная концентрация-эффект дабигатрана.

При совместном применении дабигатрана этексилата и верапамила не было получено каких-либо неожиданных данных, касающихся безопасности.

Средства, связывающиеся с белками плазмы крови

Верапамил как средство, в высокой степени связывающееся с белками плазмы крови, должен применяться с осторожностью при одновременном приеме с другими препаратами, обладающими подобной способностью. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Средства для ингаляционной общей анестезии

При одновременном применении средств для ингаляционной анестезии и БМКК, к которым относится верапамил, повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности, поэтому следует тщательно титровать дозу каждого средства для достижения необходимого эффекта, чтобы избежать избыточного угнетения сердечно-сосудистой системы.

Флекаинид

Исследование с участием здоровых добровольцев показало, что при совместном применении верапамила и флекаинида возможно аддитивное действие со снижением сократимости миокарда, замедлением атриовентрикулярной проводимости и реполяризации миокарда.

Дизопирамид

До получения данных о возможном взаимодействии между верапамилом и дизопирамидом не следует назначать дизопирамид за 48 часов до или 24 часа после применения.

Ивабрадин

В связи с умеренным ингибирующим эффектом в отношении CYP3A4, верапамил (в дозе 120 мг 2 раза в сутки) при одновременном применении приводил к увеличению AUC ивабрадина в 2-3 раза. Как верапамил, так и ивабрадин являются веществами, урежающими сердечный ритм, и, следовательно, совместное применение может привести к ухудшению сердечного ритма пациента. Одновременное применение верапамила с ивабрадином противопоказано ввиду развития дополнительного отрицательного хронотропного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT

Увеличение риска развития удлинения интервала QT.

Вальпроевая кислота

Верапамил повышает концентрацию в крови вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Никотин

Никотин ускоряет метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшает выраженность антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического действия.

Ранитидин

Повышается уровень концентрации верапамила в плазме крови.

Препараты кальция

Снижение эффективности верапамила.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

НПВП снижают антигипертензивный эффект верапамила вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки натрия и жидкости в организме.

Симпатомиметики

Симпатомиметики снижают антигипертензивный эффект верапамила.

Эстрогены

Эстрогены снижают антигипертензивный эффект верапамила вследствие задержки жидкости в организме.

Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Некоторые препараты для лечения ВИЧ-инфекции, такие как ритонавир, могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Следует соблюдать осторожность или снизить дозу верапамила.

Литий

Повышенная нейротоксичность лития наблюдалась во время одновременного приема верапамила и лития при отсутствии изменений или увеличении концентрации лития в сыворотке крови. Однако дополнительный прием верапамила также приводил к уменьшению концентрации лития в сыворотке крови у пациентов, регулярно принимающих литий внутрь. Следует тщательно следить за состоянием пациентов, принимающих оба препарата.

Миорелаксанты

Клинические данные и доклинические исследования позволяют предположить, что верапамил может усилить активность миорелаксантов (таких как кураре и деполяризующих). Поэтому может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила и/или дозы препаратов, блокирующих нейромышечную проводимость, при их одновременном применении.

Ацетилсалициловая кислота (в качестве антиагрегантного средства)

Повышение риска кровоточивости.

Этанол (алкоголь)

Повышение концентрации этанола в плазме крови.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (т. е. симвастатином, аторвастатином или ловастатином) следует начинать с возможно более низких доз с постепенным их повышением в процессе терапии. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (т. е. симвастатин, аторвастатин или ловастатин), то необходимо пересмотреть и снизить их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови.

Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изофермента CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.

Гипотензивные средства, диуретики, вазодилататоры

Усиление антигипертензивного действия.

Симптомы передозировки, взаимодействие

Случайное превышение рекомендуемого объема Верапамила приводит к замедленному сердцебиению, падению показателей АД, асистолии и пр. Терапевтические мероприятия включают:

  • промывание желудка и применение сорбентов;
  • введение Атропина, Глюконата кальция в вену – при нарушеной проводимости;
  • назначение альфа-адреносимуляторов – для нормализации уровня артериального давления.

В отдельных случаях используется искусственный водитель ритма.

Инструкция указывает на следующие терапевтические нюансы:

  • совмещение с Циклоспорином, Теофилином, Хинидинм, Карьамазепином увеличивает их концентрацию;
  • включение препаратов лития приводит к усилению нейротоксического действия;
  • Циметидин, Рифампицин уменьшают биодоступность у верапамила;
  • ингаляционные анестетики и бета-адреноблокаторы – провоцируют развитие сердечной недостаточности, брадикардии.

Верапамил способен усиливать действие миорелаксантов.

Способ применения и дозы

Вводить только внутривенно, медленно, на протяжении, по крайней мере, 2-х минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления.

У пациентов пожилого возраста введение осуществляют на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца или гипертонического криза вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл раствора 2,5 мг/мл (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл раствора препарата 2,5 мг/мл в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Указания производителя

Клинические исследования не показали достаточных сведений о влиянии медикаментозного средства на организм беременных. Применение средства допускается после оценки реального риска для здоровья плода и пользы по отношению к материнскому организму.

Верапамил используется:

  • при угрозе самопроизвольного аборта;
  • плацентарной недостаточности;
  • нефропатии.

Лекарственный препарат назначается ведущим беременность акушером-гинекологом строго по показаниям. Самолечение недопустимо и может спровоцировать любые результаты.

Рейтинг
( 1 оценка, среднее 4 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Для любых предложений по сайту: [email protected]