Ацеклофенак, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт.


Ацеклофенак, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт.

Исследования лекарственных взаимодействий не проводились, за исключением варфарина. Ацеклофенак метаболизируется системой цитохрома Р450 — CYP 2 C 9. и данные invitro указывают на то, что ацеклофенак может являться ингибитором данного энзима. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином. циметидином. толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизм которых протекает в печени, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак почти полностью связывается с белками плазмы, и, следовательно, необходимо учитывать возможность замещения другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками плазмы. Ввиду отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, следующие сведения основываются на информации, полученной по другим НПВП:

Следует избегать следующих сочетаний

НПВП подавляют тубулярную секрецию метотрексата. и при этом также может наблюдаться метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Поэтому во время лечения большими дозами метотрексата (более 20 мг/педелю) всегда следует избегать назначения НПВП. Некоторые НПВН подавляют выведение лития почками, что приводит к повышенным концентрациям лития в сыворотке крови. Следует не допускать данное сочетание, если нельзя проводить частый контроль концентрации лития в сыворотке крови. НПВ11 подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может повысить активность антикоагулянтов и увеличить риск кровотечений из слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих антикоагулянты. Следует избегать сочетания ацеклофенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином при отсутствии тщательного контроля.

При следующих сочетаниях может потребоваться коррекция дозы и соблюдение мер предосторожности

Необходимо учитывать возможное взаимодействие HI Hill и метотрексата, особенно больным с почечной недостаточностью. При приеме обоих препаратов необходим контроль функции почек. Следует принимать меры предосторожности при одновременном приеме НПВП и метотрексата в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может увеличиться, приводя к повышенной токсичности метотрексата. Предполагается, что прием НПВП вместе с циклоспорином или такролимусом увеличивает риск нефротоксичности ввиду снижения синтеза простациклина в почках. Поэтому при одновременном приеме препаратов важно контролировать функцию почек. Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может увеличить частоту развития побочных реакций, и, следовательно, требуется осторожность при их совместном приеме. НПВП могут снижать мочегонное действие фуросемида. буметанида и гипотензивное действие тиазидных диуретиков. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с повышением концентрации калия в сыворотке крови, поэтому необходим контроль содержания калия в крови. НПВП также могут снижать действие некоторых гипотензивных лекарственных препаратов. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или антагонисты рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВП могут приводить к возникновению почечной недостаточности. Риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может увеличиваться у некоторых пациентов с нарушением функции почек, например, у пожилых пациентов или пациентов, испытывающих дефицит жидкости. Поэтому сочетание таких препаратов с НПВП должно применяться с осторожностью, пациенты должны получать достаточное количество жидкости с пищей, и следует проводить контроль функции почек. Не было выявлено влияние ацеклофенака на артериальное давление, когда он принимался одновременно с бендрофлуметиазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы.

Другие возможные взаимодействия

Сообщалось об отдельных случаях гипогликемии и гипергликемии. Поэтому для ацеклофенака необходимо корректировать дозу препаратов, вызывающих гипогликемию. При одновременном применении с препаратом Ацеклофенак:

-дигоксина, фенитоина или препаратов лития — может повышаться концентрация в плазме этих лекарственных средств;

  • диуретиков и гипотензивных средств — может ослабляться действие этих лекарственных средств;
  • -калийсберегающих диуретиковможет приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии;
  • других НПВП или глюкокортикостероидов -повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
  • селективных ингибиторов обратного захвата серотонина(циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
  • циклоспорина может повышаться токсическое воздействие последнего на почки;
  • гипогликемических средств -может вызвать как гипо- так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль содержания сахара в крови:
  • ацетилсалициловой кислоты — снижается концентрация ацеклофенака в крови:
  • -антиагрегантов и антикоагулянтов — повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль показателей Свертываемости крови);
  • зидовудина — повышается риск гематологической токсичности.

Ацеклофенак (Aceclofenac)

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — тошнота, рвота, диарея, боли в области эпигастрия, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор; в редких случаях отмечено возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта (кровавая рвота, мелена), стоматит (в т.ч. афтозный), панкреатит.

Со стороны нервной системы:

редко — головная боль, головокружение, нарушения сна (бессонница или сонливость), возбуждение;
в
отдельных случаях отмечены нарушения чувствительности, дезориентация, нарушения памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, судороги, раздражительность, тремор, депрессия, тревожность, вертиго, асептический менингит, парестезия.

Аллергические реакции:

нечасто — кожная сыпь; редко — крапивница, бронхоспазм, системные анафилактические реакции; очень редко — васкулит, пневмонит, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, анафилактический шок; дискоидная краснаяволчанка; отмечены отдельные случаи экземы, полиморфной эритемы, эритродермии.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко — периферические отеки; очень редко — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко — гепатит; очень редко — фульминантный гепатит.

Со стороны органов кроветворения:

очень редко — лейкопения; описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, апластической анемии, нейтропении.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца (ИБС).

Нарушения со стороны дыхательной системы:

редко — одышка, отек легких; очень редко — бронхоспазм.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

: отмечены единичные случаи возникновения судорог ног.

Лабораторные показатели

: часто — транзиторное повышение активности трансаминаз в крови; нечасто — повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко — повышение уровня щелочной фосфатазы в крови.

Прочее

: очень редко — увеличение веса.

Инструкция по применению

Нежелательные явления могут быть минимизированы путем уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Меры предосторожности»).

Ацеклофенак — МИК предназначен для приема внутрь; капсулу следует проглатывать, запивая как минимум половиной стакана воды. Ацеклофенак-МИК можно применять во время еды.

Взрослые:

Максимальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в день, в два отдельных приема по 100 мг (одна капсула утром и одна вечером).

Дети:

Нет данных об эффективности и безопасности приема препарата у детей.

Пожилые:

Обычно нет необходимости в уменьшении дозы; однако необходимо соблюдение мер предосторожности, указанных в разделе «Меры предосторожности».

Печеночная недостаточность:

Дозу ацеклофенака следует уменьшить у пациентов с заболеваниями печени слабой или умеренной степени. Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в день (см. раздел «Меры предосторожности).

Почечная недостаточность:

Нет данных о необходимости уменьшения дозы ацеклофенака у пациентов с нарушением функции почек легкой степени, но следует соблюдать осторожность при применении Ацеклофенака-МИК (см. раздел «Меры предосторожности»).

Беременность и период грудного вскармливания

Беременность

Нет данных об использовании ацеклофенака при беременности.

Ингибирование синтеза простагландина может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развития эмбриона/плода.

Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска выкидыша, развития порока сердца и гастрошизиса после использования ингибиторов синтеза простагландина на ранних этапах беременности. Абсолютный риск развития порока сердца возрастает с менее 1% до приблизительно 1,5 %. Риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

У животных прием ингибиторов синтеза простагландина приводит в результате к пре- и постимплантационной гибели плода и смертности эмбриона и плода. В дополнение, увеличивается количество случаев различных пороков, включая порок сердца, у животных, получающих ингибиторы синтеза простагландина в течение органогенеза.

В течение первого и второго триместра беременности препараты, содержащие ацеклофенак, не назначают без крайней необходимости. Если ацеклофенак принимает женщина, планирующая беременность, или находится в первом или втором триместре беременности, доза должна быть максимально низкой, а продолжительность лечения ‒ максимально короткой.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина:

● могут влиять на плод, обладая кардиолегочной токсичностью (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

● могут влиять на плод, вызывая дисфункцию почек, которая может привести к почечной недостаточности и маловодию.

Матери и новорожденные в конце беременности:

● препарат может влиять на продолжительность кровотечения, из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких доз;

● препарат может ингибировать сокращения матки, приводя к задержке родов или затяжным родам.

Таким образом, использование ацеклофенака противопоказано в третьем триместре беременности (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).

Лактация: Нет информации о проникновении ацеклофенака в грудное молоко. Однако, не отмечалось заметного проникновения меченого радиоизотопа (С14) ацеклофенака в молоко кормящих крыс. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или применения ацеклофенака принимается после оценки пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы приема ацеклофенака для матери.

Применения ацеклофенака следует избегать при беременности и лактации, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможные риски для плода.

Фертильность:

Применение ацеклофенака, как и других ингибиторов синтеза циклооксигеназы/простагландина, может снижать фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим детей. Женщинам, имеющим трудности с зачатием или проходящим исследование фертильности, следует прекратить прием ацеклофенака.

Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой

Пациенты, у которых наблюдались такие явления, как слабость, головокружение, вертиго, тошнота или другие симптомы со стороны центральной нервной системы, при приеме НПВП не должны управлять автотранспортом или другими опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследований взаимодействия препаратов не проводилось, за исключением варфарина.

Ацеклофенак метаболизируется при помощи цитохрома Р450 2С9, и данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими препаратами НПВП-группы, также увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как меторексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы и, следовательно, есть возможность взаимодействий по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками.

Из-за недостатка исследований фармакокинетического взаимодействия ацеклофенака следующая информация основана на данных о других НПВП:

Следует избегать одновременного применения:

Метотрексат: НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегать назначения НПВП.

Препараты лития и дигоксин: некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый мониторинг концентраций лития и дигоксина.

Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих антикоагулянты. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательный мониторинг пациента.

Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) при совместном применении с НПВП могут увеличивать риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта (см. раздел «Меры предосторожности»).

Следующие комбинации требуют подбора дозы и применения с осторожностью:

Метотрексат: следует иметь в виду возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, даже при низкой дозе метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном приеме следует контролировать показатели функции почек. Следует соблюдать осторожность, если оба препарата, НПВП и метотрексат, принимались в течение 24 часов, так как концентрация метотрексата может увеличиваться, что увеличит токсичность данного препарата.

Циклоспорин, такролимус: при одновременном приеме НПВП с цикло-спорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.

Другие НПВП: при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП может увеличиться частота возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.

Кортикостероиды: возрастает риск возникновения язвы или кровотечения из желудочно-кишечного тракта (см. раздел «Меры предосторожности»).

Диуретики: ацеклофенак, как и друге НПВП, может ингибировать активность диуретиков, может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия; следовательно, необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Ацеклофенак не влиял на контроль артериального давления при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими диуретиками.

Гипотензивные препараты: НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Совместный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов c нарушениями функции почек, например, у пожилых или обезвоженных пациентов. Поэтому при совместном применении с НПВП следует соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).

Гипогликемические средства: клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.

Зидовудин: при одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ (+) пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.

Побочное действие

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Большинство обычно наблюдаемых побочных явлений ‒ это нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Меры предосторожности). При приеме НПВП наблюдались тошнота, рвота, диарея, вздутие кишечника, запор, диспепсия, боль в желудке, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона (см. раздел «Меры предосторожности). Менее часто наблюдается гастрит.

В связи с приемом НПВП сообщалось о развитии отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что некоторые НПВП (особенно при приеме высоких доз и длительном применении») могут незначительно увеличивать риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел «Меры предосторожности).

В следующей таблице представлены нежелательные явления, информация о которых была получена из клинических исследований и в ходе постмаркетингового наблюдения; нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классами систем органов и частотой возникновения. Очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до < 1/100), редко (от ≥1/10 000 до >1/1 000), очень редко (< 1/10 000).

Класс систем органов согласно MedDRA

(Medical Dictionary Activitities, Медицинский словарь нормативно-правовой деятельности)

Частые

(от ≥1/100 до <1/10)

Нечастые

(от ≥1/1 000 до <1/100)

Редкие

(от ≥1/10 000 до <1/1 000)

Очень редкие

(<1/10 000)

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Анемия Угнетение деятельности костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, нейтропения
Нарушения со стороны иммунной системы Анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность
Нарушения питания и обмена веществ Гиперкалиемия
Психические нарушения Депрессия, необычные сновидения, бессонница
Нарушения со стороны нервной системы Головокружение Парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса)
Нарушения со стороны органа зрения Нарушение зрения
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта Вертиго, шум в ушах
Нарушения со стороны сердца Сердечная недостаточность Ощущение сердцебиения
Нарушения со стороны сосудистой системы АГ, ухудшение течения АГ Гиперемия кожи, приливы, васкулит
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения Одышка Бронхоспазм
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея Вздутие кишечника, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта Мелена, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта, геморрагическая диарея, геморрагии в желудочно-кишечном тракте Стоматит, кровавая рвота, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Повышение активности «печеночных» ферментов Повреждение печени (включая гепатит), повышение активности щелочной фосфатазы в крови
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Зуд, сыпь, дерматит, крапивница Ангионевротический отек Пурпура, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). В особых случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболеваний ветряной оспой.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Повышение концентрации мочевины и креатинина в крови Нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
Общие расстройства и нарушения в месте введения Отек, повышенная утомляемость, мышечные спазмы (в ногах)
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований Увеличение массы тела

Передозировка

Нет данных о передозировке ацеклофенака у человека.

Симптомы включают головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастрии, раздражение желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, редко диарею, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, головокружение, шум в ушах, гипотензию, угнетение дыхания, обмороки, редко судороги. В случае тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение отравления:

При необходимости следует провести симптоматическую терапию. В течение одного часа после приема токсического количества препарата следует принять активированный уголь. В качестве альтернативы у взрослых пациентов в первый час после приема потенциально жизнеугрожающей дозы можно рассматривать промывание желудка.

Специфические мероприятия, такие как гемодиализ или гемоперфузия, вероятно, неэффективны в выведении НПВС вследствие высокой степени их связывания с белками и экстенсивному метаболизму. Следует обеспечить хороший диурез, а также тщательно следить за функцией почек и печени. Пациент должен находиться под наблюдением, как минимум, 4 часа после приема потенциально токсической дозы. При развитии частых или продолжительных судорог следует использовать внутривенное введение диазепама. Могут понадобиться иные мероприятия в зависимости от клинического состояния пациента. Лечение острого отравления НПВС в основном заключается в поддерживающей и симптоматической терапии.
»

Рейтинг
( 1 оценка, среднее 5 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Для любых предложений по сайту: [email protected]
Для любых предложений по сайту: [email protected]