МАПРОТИЛИН инструкция по применению, описание лекарственного препарата MAPROTILINE: противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр. пленочной оболочкой в справочнике лекарстве

Фармакологические свойства препарата Мапротилин

Тетрациклический антидепрессант, неселективный ингибитор обратного нейронального захвата моноаминов. Повышает настроение, уменьшает чувство страха и возбуждения, устраняет психомоторную заторможенность и соматические нарушения при депрессии. Терапевтический эффект мапротилина, особенно анксиолитическое действие и нормализация сна, отмечается через несколько дней от начала лечения. После перорального приема полностью всасывается в пищеварительном тракте. С белками плазмы крови связывается 88% мапротилина. Период полувыведения — около 43 ч.

Таблетки пероральные Мапротилин (Maprotilin)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

По фармакологическим свойствам близок к азафену, амитриптилину, имипрамину. Усиливает действие фенамина. Является ингибитором обратного захвата моноаминов, но отличается тем, что относительно сильно тормозит обратный захват пресинаптическими нервными окончаниями норадреналина. Он усиливает прессорное (повышающее артериальное давление) действие норадреналина и адреналина, обладает умеренной холинолитической активностью. Ингибирования (подавления активности) МАО (моноаминооксидазы) не вызывает. Мапротилин оказывает антидепрессивное действие, сопровождающееся анксиолитическим (противотревожным) и умеренным седативным (успокаивающим) эффектом.

Показания к применению

Применяют при различных формах депрессий (подавленного состояния), включая реактивные (подавленное настроение в ответ на конфликтную ситуацию), инволюционные (старческие) и др., сопровождающиеся страхом, раздражительностью.

Форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит мапротилина гидрохлорида 25, 50 или 75 мг; в упаковке 20, 50 и 100 шт.

Фармакодинамика

Тетрациклический антидепрессант. Антидепрессивный эффект объясняют стимуляцией моноаминергических процессов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Наиболее выражено влияние на захват норадреналина, при этом действие на захват серотонина незначительное. Обладает антигистаминной активностью и умеренной антихолинергической активностью. Оказывает анксиолитическое, седативное, антигистаминное, а также адрено- и холиноблокирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 8 ч. Связывание с белками составляет около 89%. Vd — 23 л/кг. T1/2 составляет в среднем 43 ч. 57% выводится с мочой, 30% — с калом; 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

Использование во время беременности

Назначение препарата у беременных возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; требуется отмена лечения по крайней мере за 7 нед до родов. Категория действия на плод по FDA — B. Во время лактации не рекомендуется.

Противопоказания к применению

Препарат противопоказан при выраженных заболеваниях печени и почек, при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении), аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы.

Побочные действия

Возможные побочные явления — сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания; нарушения аккомодации (нарушение зрительного восприятия) — выражены менее, чем при применении амитриптилина и имипрамина. Иногда наблюдаются тахикардия (учащенные сердцебиения) и колебания артериального давления. Могут развиться аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Суточная доза — 25–75 мг (можно принять однократно или разделить на 3 приема), максимальная — 150 мг (амбулаторно) или 225 мг (в стационаре). Начальная доза через 2 нед может быть увеличена на 25 мг.

Передозировка

Проявляется угнетением или возбуждением ЦНС. Симптомы: сонливость, беспокойство, атаксия, судороги, ступор, кома, возбуждение, усиление рефлексов, мышечная ригидность, хореоатетоз; тахикардия, аритмии, артериальная гипотензия, нарушения проводимости, кардиальный шок, сердечная недостаточность, в редких случаях — остановка сердца; угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, усиление потоотделения, олигурия, анурия. Симптомы передозировки развиваются приблизительно через 4 ч, достигают максимума через 24 ч и могут сохраняться в течение 4–6 суток. Лечение: симптоматическое (специфического антидота нет). Введение физостигмина противопоказано из-за повышения риска возникновения судорог. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействия с другими препаратами

Уменьшает антигипертензивный эффект гуанетидина, бетанидина, резерпина, метилдофы, клонидина, усиливает влияние на сердечно-сосудистую систему симпатомиметических препаратов (норадреналина, адреналина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина и др.), тироксина, повышает активность этанола и этанолсодержащих препаратов, депримирующих средств (барбитураты, наркозные, производные бензадиазепина), непрямых антикоагулянтов, сахароснижающих препаратов (производных сульфанилмочевины, инсулина), холинолитиков (атропин, бипериден), леводопы. Препараты, активирующие микросомальное окисление в печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин), пероральные контрацептивы снижают антидепрессивное действие. Совместное введение с транквилизаторами повышает концентрацию в сыворотке крови, снижает порог судорожной готовности и провоцирует возникновение судорог. Метилфенидат, пропранолол, флуоксетин, флувоксамин, фенитоин и, возможно, циметидин повышают концентрацию в плазме, усиливая основное и побочное действие.

Особые указания при приеме

С особой осторожностью применяют у пациентов с хроническим алкоголизмом, бронхиальной астмой, повышением внутриглазного давления, при задержке мочи в анамнезе, маниакально-депрессивном психозе, сердечно-сосудистых заболеваниях, нарушениях функции ЖКТ, нарушениях функции печени, гипертиреозе, инфаркте миокарда в анамнезе, шизофрении, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам. При склонности к ортостатической гипотензии показан регулярный контроль АД. При применении мапротилина риск развития эпилептических припадков, нарушений дыхания и кардиотоксичности выше, чем при применении трициклических антидепрессантов. Мапротилин следует применять не ранее чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. При одновременном применении с флуоксетином рекомендуется уменьшить дозу мапротилина в 2 раза. Безопасность и эффективность применения мапротилина у детей не установлена. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

N Нервная система

N06 Психоаналептики

N06A Антидепрессанты

N06AA Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов

N06AA21 Maprotiline

Применение препарата Мапротилин

Внутрь при депрессии (главным образом при амбулаторном лечении) назначают по 25 мг 1–3 раза в сутки или 25–75 мг однократно (предпочтительно вечером) в зависимости от тяжести симптомов и терапевтической эффективности. При тяжелой депрессии (желательно в условиях стационара) — по 25 мг 3 раза в сутки или 75 мг однократно (предпочтительно вечером). При необходимости суточную дозу можно повысить до 150 мг (однократно или в несколько приемов). При впервые диагностированной тяжелой депрессии или при недостаточной эффективности перорального приема вводят в/в капельно в дозе 25–100 мг/сут. При необходимости введения более высокой дозы проводят инфузию 75–150 мг в течение 2–3 ч. После достижения терапевтического эффекта (обычно в течение первых 2 нед лечения) больного переводят на пероральный прием мапротилина.

Публикации в СМИ

(Maprotilinum) INN

Синонимы. Людиомил.

Состав и форма выпуска. Драже мапротилина по 0,01, 0,025 и 0,05г; 1,25% Раствор в ампулах по 2 мл (25 мг).

Показания. Различные формы депрессий, включая реактивные, невротические, циклотимические, инволюционные, сопровождающиеся страхом, раздражительностью.

Фармакологическое действие. Мапротилин по своим фармакологическим свойствам близок к трициклическим антидепрессантам. Препарат блокирует обратный захват моноаминов, но в отличие от других антидепрессантов этой группы он сильно тормозит обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями, что приводит к усилению прессорного действия норадреналина и адреналина. Холинолитическая, адренолитическая и антигистаминная активность у мапротилина выражена умеренно; угнетения МАО не вызывает. Антидепрессивное действие мапротилина сопровождается анксиолитическим и умеренным седативным эффектами.

Фармакокинетика. Мапротилин медленно, но полностью всасывается из ЖКТ в кровь. Пик плазменной концентрации после приема 0,05 г препарата достигается через 8 часов. Равновесная концентрация препарата достигается на 2 неделе лечения при многократном приеме. Связывание с белками плазмы составляет 88-89%. Метаболизируется в печени; Т1/2 составляет в среднем 43 часа. Около 70% однократной дозы препарата выводится с мочой — 50% в виде метаболитов, 20% — в неизмененном виде; с фекалиями выводится около 30% препарата (в виде метаболитов и в неизмененном виде).

Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, дизартрия, парестезии, общая слабость, вялость, сонливость, сухость во рту; кожная сыпь, крапивница; запор, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации; лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; эпилепсия; нарушения проводимости миокарда, недавно перенесенный инфаркт миокарда; закрытоугольная глаукома; аденома предстательной железы.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном применении мапротилина с гуанетидином, бетадином уменьшается гипотензивное действие последних. Препарат усиливает седативное действие резерпина и метилдофы. При совместном приеме мапротилина с симпатомиметическими средствами усиливается воздействие на ССС последних. Мапротилин при одновременном назначении со средствами, угнетающими ЦНС (барбитураты, нейролептики, бензодиазепины), потенцирует угнетающее действие на ЦНС перечисленных препаратов. Мапротилин усиливает антихолинергические свойства препаратов группы атропина. Барбитураты, карбамазепин, стимулирующие микросомальные ферменты печени, уменьшают антидепрессивное действие мапротилина. Мапротилин может повышать концентрацию фенитоина (дифенина) в сыворотке крови и усиливать его побочные эффекты. При одновременном приеме мапротилина с транквилизаторами может повышаться концентрация мапротилина в сыворотке крови, снижаться судорожный порог и возможно возникновение судорог.

Информация для пациента. Взрослым мапротилин обычно назначается по 0,025 г 1-3 раза в сутки, или суточную дозу препарата принимают в один прием после еды, проглатывая таблетки целиком, не разжевывая и запивая достаточны количеством воды. При необходимости дозу можно увеличить. Не рекомендуется в период лечения препаратом вождение транспортных средств и употребление алкогольных напитков. При длительном применении мапротилина отмечены случаи возникновения кариеса.После терапии ингибиторами МАО следует сделать перерыв на 14 дней до начала терапии мапротилином и наоборот. Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее; если до приема очередной дозы препарата совсем не осталось времени, то не принимайте ее вообще; не принимайте двойные дозы.

Особые указания по применению препарата Мапротилин

Мапротилин следует с осторожностью применять у пациентов с нарушенной функцией печени или почек, при нарушениях мочеиспускания и повышенном внутриглазном давлении. При длительном применении высоких доз необходим контроль ЭКГ и других функциональных показателей сердца, особенно у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и у больных пожилого возраста. У лиц со склонностью к ортостатической гипотензии необходимо регулярно контролировать АД. Во время лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя, а также от вождения транспортных средств и выполнения других работ, требующих быстроты психомоторной реакции. Парентерально применяют только в условиях стационара. В период беременности мапротилин применяют только в случае крайней необходимости и при отсутствии возможности альтернативного лечения. Мапротилин при курсовом применении определяется в грудном молоке в концентрации, превышающей концентрацию в плазме крови женщины, кормящей грудью.

Мапротилин

Со стороны нервной системы: потеря способности к адекватной эмоциональной реакции, головная боль, головокружение, мелкоразмашистый тремор, миоклонус, эпилептические припадки, атаксия, дизартрия, слабость, парестезии, нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, снижение слуха, повышенная утомляемость, вялость, сонливость, нарушения сна, возбуждение, тревожность, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, делириозный психоз, галлюцинации, гипоманиакальные и маниакальные состояния, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит (с желтухой и без желтухи), диарея.

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмии, нарушения внутрижелудочковой проводимости сердца, сердцебиение, повышение АД, обморочные состояния.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (в ряде случаев с лихорадкой), острый васкулит, зуд, пурпура, фотосенсибилизация, отеки (локальные или генерализованные), аллергический альвеолит (с сопутствующей эозинофилией или без эозинофилии).

Со стороны эндокринной системой: редко — гинекомастия, галакторея.

Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Прочие: прибавка массы тела, сексуальные отклонения, припухлость тестикул, облысение, стоматит, кариес зубов.

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, задержка мочи, запоры, ощущение жара.Передозировка. Симптомы: угнетение или возбуждение ЦНС (сонливость, тревожность, атаксия, судороги, ступор, гиперпирексия, кома), выраженные холиноблокирующие эффекты (тахикардия, аритмии, снижение АД, угнетение дыхательного центра).

Лечение: специального антидота не имеется. В случае передозировки следует сделать промывание желудка. Пациента необходимо госпитализировать. При угнетении дыхания следует немедленно проводить искусственное дыхание. При возникновении сосудистого коллапса следует вводить плазмозаменители. При развитии СН — проводить капельную инфузию допамином или добутамином. При аритмии, развившейся на фоне метаболического ацидоза и низкой концентрации K+ в сыворотке крови, эффективным является в/в введение натрия гидрокарбоната и солей K+. При появлении судорог эффективен диазепам.

Взаимодействия препарата Мапротилин

Нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО; интервал между их назначением должен составлять не менее 2 нед. Мапротилин может ослаблять или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств (например, гуанетидина). Мапротилин может потенцировать действие адреналина или норадреналина на сердечно-сосудистую систему, а также активность средств, угнетающих ЦНС, и антихолинергических препаратов.

Список аптек, где можно купить Мапротилин:

Москва
Санкт-Петербург

Мапротилин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы