Соннат-КМП 7,5 мг №10 табл.п.о.

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов Соннат-КМП Торговое название Соннат-КМП Международное непатентованное название Зопиклон Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 0,0075 г Состав Одна таблетка содержит активное вещество — зопиклон — 0,0075 г, вспомогательные вещества: поливинилпирролидон медицинский низкомолекулярный, кальция стеарат, тальк, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, состав оболочки: «Opadry II Yellow». Описание Таблетки, покрытые оболочкой кремовато — желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью; на одной стороне таблетки надпись “КМП”, На поперечном срезе видно ядро белого цвета Фармакотерапевтическая группа Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства Код АТС N05CF01 Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Сон наступает в течение 30 минут и продолжается 6 — 8 часов. Максимальная концентрация в плазме составляет 75,9 нг/мл, время ее достижения — 1-3 часа после приема. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, и распределяется по органам и тканям, в том числе головного мозга. Период полувыведения препарата — обычно 5,5 — 6 часов. Повторный прием не сопровождается кумуляцией препарата и его метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности выведение препарата может замедляться. Фармакодинамика Соннат-КМП является представителем нового класса психотропных средств, циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Седативно-снотворное действие зопиклона обусловлено высокой степенью сродства к местам связывания на рецепторном комплексе ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) в центральной нервной системе. Соннат-КМП укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, сохраняя нормальную фазовую структуру сна и не уменьшая при этом доли быстрого сна. Не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня. Показания к применению — нарушения сна (ночные пробуждения, раннее просыпание) — преходящая, ситуационная и стойкая хроническая бессонница — вторичные нарушения сна при психических расстройствах и ночных приступах бронхиальной астмы (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина). Способ применения и дозы Препарат применяют внутрь. Рекомендуемая доза Сонната-КМП — 1 таблетка (0,0075 г зопиклона) незадолго до сна. Доза может быть увеличена до 2 таблеток у больных, страдающих стойкой бессонницей. Небольшую дозу — 1/2 таблетки (0,00375 г) назначают лицам пожилого возраста и лицам с нарушением функций печени. В зависимости от эффективности и переносимости препарата доза в дальнейшем может быть увеличена. Доза и продолжительность лечения определяются индивидуально. Курс лечения не более 4 недель. Побочные действия — ощущение горького или металлического вкуса во рту — тошнота, рвота — головная боль, головокружение — раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение — аллергические реакции в виде крапивницы, кожной сыпи — сонливость и нарушение координации при пробуждении Противопоказания — повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарату — дыхательная недостаточность — возраст до 15 лет — беременность и лактация Лекарственные взаимодеиствия Соннат-КМП усиливает действие миорелаксантов и депримирующих психотропных средств. Препарат снижает концентрацию тримипрамина, что необходимо учитывать при их одновременном применении. Усиливает действие препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему, алкоголя. Особые указания Особенности применения. Резкое прекращение применения Сонната-КМП не вызывает эффектов отмены. Не рекомендуется одновременно с Соннатом-КМП употреблять алкоголь и депримирующие психотропные средства. В случаях применения Сонната-КМП при миастении необходим строгий неврологический контроль в связи с возможным усилением мышечной слабости. Влияние на способность управления автотранспортом и другими опасными механизмами. Пациенты, принимающие препарат, должны воздерживаться от управления автотранспортом и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Передозировка Симптомы — усиление побочных эффектов. Лечение — при передозировке зопиклона в качестве антидота используют флумазенил. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению в картонной коробке. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 3 года Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель ОАО “Киевмедпрепарат”. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139; тел./факс; 216-14-74.

Фармакологическое действие

Соннат – снотворный лекарственный препарат, являющийся представителем третьего поколения гипнотиков. Препарат Соннат содержит активное вещество – зопиклон – лекарственное средство группы цикропирролонов. Препарат обладает снотворным действием и благодаря короткому периоду полувыведения не вызывает постсомнических нарушений. Препарат Соннат способствует облегчению засыпания, увеличению продолжительности сна. У пациентов, получавших терапию препаратом Соннат, отмечалось улучшение качества сна, удлинение глубокого сна (третья и четвертая стадии сна), а также второй стадии сна. Кроме того, зопиклон значительно снижает число ночных пробуждений и не влияет на индекс апноэ. Механизм действия препарата основан на его способности связываться с рецепторами ГАМК-комплекса, при этом зопиклон избирательно стимулирует омега-1 и омега-2 подтипы бензодиазепиновых рецепторов макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, при этом, не влияя на бензодиазепиновые рецепторы подтипа омега-5. Вследствие связывания препарата с омега-рецепторами отмечается открытие нейрональных ионоформных каналов для хлора, увеличивается чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору и усиливается тормозное действие ГАМК на центральную нервную систему. За счет селективного влияния препарата на омега-1 и омега-2 подтипы рецепторов у препарата Соннат отсутствуют побочные эффекты, характерные для гипнотиков бензодиазепинового ряда. При пероральном применении зопиклон хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет около 70%. Для зопиклона характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 92%). Пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 1-3 часа после перорального применения, максимальная плазменная концентрация зопиклона составляет около 75,9нг/мл. Терапевтический эффект препарата отмечается спустя 30 минут после применения и длится в течение 6-8 часов. Метаболизируется в печени, в результате метаболизма образуется N-оксид, обладающий фармакологической активностью, которая значительно уступает фармакологической активности неизменного зопиклона. Кроме того, в результате метаболизма образуются два фармакологически неактивных метаболита. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентраный барьеры, выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет около 5,5-6 часов. Выводится преимущественно почками и в незначительной степени с углекислым газом в процессе дыхания. Препарат не кумулирует в организме. У пациентов с нарушением функции почек отмечается удлинение периода полувыведения зопиклона. У пожилых пациентов с нормальной функцией почек фармакокинетика препарата не изменяется.

Показания к применению

Препарат применяется для терапии пациентов с различными расстройствами сна, в том числе для лечения пациентов при таких состояниях: — затрудненное засыпание; — поверхностный сон, состояние разбитости и усталости после сна; — частые пробуждения в период ночного сна; — бессонница, в том числе ситуационная, кратковременная, интермиттирующая и хроническая бессонница; — препарат также применяют для лечения пациентов с психическими расстройствами, которые сопровождаются вторичными нарушениями сна; — препарат может быть назначен в комплексном лечении пациентов с бронхиальной астмой, которые страдают ночными астматическими приступами.
Способ применения Препарат принимают перорально. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и личных особенностей пациента. Взрослым обычно назначают по 7,5мг зопиклона (1 таблетка препарата Соннат) однократно вечером перед сном. В случае необходимости доза препарата может быть увеличена до 15мг зопиклона (2 таблетки препарат Соннат). Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), а также пациентам, страдающим нарушением функции печени и дыхательной недостаточностью, обычно назначают по 3,75мг зопиклона (0,5 таблетки препарата Соннат). В зависимости от переносимости препарата доза может быть постепенно увеличена до 7,5мг зопиклона (1 таблетка препарата Соннат). Не рекомендуется принимать препарат более 4 недель подряд.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, в единичных случаях у пациентов при применении препарата Соннат отмечалось развитие таких побочных эффектов: Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, раздражительность, слабость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, ухудшение памяти. Кроме того, при применении зопиклона возможно развитие парадоксальных реакций, в том числе ночные кошмары, нервозность, агрессивность, приступы гнева и галлюцинации. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений и металлический или горький привкус во рту. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. Другие: антероградная амнезия, снижение либидо. При длительном применении препарата возможно развитие лекарственной зависимости и синдрома отмены

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Препарат противопоказан пациентам, страдающим выраженной дыхательной недостаточностью. Препарат не назначают женщинам в период беременности и грудного вскармливания, а также детям в возрасте младше 15 лет. Препарат не следует назначать пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля
Беременность Препарат противопоказан к применению в период беременности. Применение препарата в период беременности может привести к нарушениям развития центральной нервной системы у ребенка. В случае если препарат был принят в третьем триместре, особенно непосредственно перед началом родовой деятельности, необходим постоянный медицинский контроль за новорожденным, так как возможно развитие синдрома отмены и нарушений со стороны центральной нервной системы у новорожденного. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие Препарат усиливает фармакологические эффекты препаратов угнетающих центральную нервную систему, в том числе противоэпилептических лекарственных средств, этанола, нейролептиков и других снотворных препаратов. При одновременном применении препарат способствует уменьшению плазменных концентраций тримипрамина.

Передозировка

При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие симптомов угнетения центральной нервной системы, выраженность которых зависит от принятой дозы зопиклона. При передозировке препарата показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение симптоматической терапии. Специфическим антидотом зопиклона является флумазенил, лекарственное средство группы антагонистов бензодиазепиновых рецепторов, применение специфического антидота для терапии отравлений зопиклоном возможно только в условиях стационара

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Срок хранения – 3 года.Внимание!Описание препарата на данной странице является упрощённой. Перед приобретением и применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом, а также ознакомьтесь с утверждённой производителем аннотацией. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. ВНИМАНИЕ! Данный раздел предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не является каталогом или прайс листом нашей компании. Для получения информаций о наличии препаратов позвоните на номер + 99871 202 0999 Справочная сети аптек 999.

Велсон Таблетки, коробка, 30 шт, 3 мг, для приема внутрь, в пленочной оболочке

Фармакологические свойства

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза). В норме синтез мелатонина в эпифизе имеет определенный суточный ритм. Выработка мелатонина синхронизирована с циклом день/ночь, при этом пик концентрации в плазме приходится на ночное время, а минимум – на дневное. Информация об отсутствии света воспринимается сетчаткой глаза, откуда сигнал по ретиногипоталамическому тракту направляется в супрахиазматическое ядро, и далее — в верхний шейный ганглий. Из окончаний симпатических нервов, отходящих от нейронов верхнего шейного ганглия, в паренхиму эпифиза выделяется норадреналин, который запускает синтез мелатонина. Свет тормозит выработку мелатонина.
Воздействие на любое звено процесса синтеза мелатонина может привести к снижению выработки данного гормона и нарушению циркадных ритмов. Снижение выработки мелатонина может наблюдаться на фоне следующих состояний:

избыточное воздействие искусственных источников света в темное время суток (особенно голубого спектра — экран телевизора, смартфона, компьютера);
расстройства цикла сон-бодрствование (десинхроноз), которые могут возникать под влиянием эндогенных (например, при синдроме задержки фазы сна, синдроме опережения фазы сна) и экзогенных факторов (например, нарушения режима сна при сменном графике работы, смене часовых поясов);
пожилой и старческий возраст;
перименопауза и постменопауза у женщин;
наличие вредных привычек (активное курение и употребление алкоголя);
прием некоторых лекарственных средств (НПВП, бета-адреноблокаторов, бензодиазепинов).

Мелатонин нормализует циркадные ритмы. Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Увеличивает концентрацию ГАМК и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, допамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу.

Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении, регулирует нейроэндокринные функции, снижает стрессовые реакции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

Не вызывает привыкания и зависимости.

Фармакокинетика

Всасывание

Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг Сmax в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 мин и 60 мин. Тmax в сыворотке крови — 60 мин (нормальный диапазон 20-90 мин). После приема мелатонина в дозе 3-6 мг Сmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).

Распределение

В исследованиях in vitro связывание мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и ЛПВП. Vd около 35 л. Быстро распределяется в слюну и проникает через ГЭБ, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2.5 раза ниже, чем в плазме.

Метаболизм

Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при «первом прохождении» через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

Выделение

Мелатонин выделяется из организма почками. Средний Т1/2 мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводился в неизмененном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием пероральных контрацептивов. У критически больных пациентов наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

У пациентов пожилого возраста скорость всасывания может быть снижена на 50%. Метаболизм мелатонина замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и Сmax получены у пациентов пожилого возраста, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

У пациентов с нарушением функции почек при длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким Т1/2 мелатонина у человека.

Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.