Ацикловир, 1 шт., 0.25 г, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Из этой статьи Вы узнаете:

• от чего помогает Ацикловир,
• инструкция по применению ацикловира (у детей и взрослых),
• какие есть аналоги,
• таблетки, мазь или крем ацикловир – цена 2022.

Ацикловир – это первый специфический противовирусный препарат, который с 1981 года широко применяется при лечении вируса простого герпеса (типов HSV-1, HSV-2), а также опоясывающего лишая и ветряной оспы. Тип вируса HSV-1 – вызывает герпес на губах, коже лица и слизистой оболочке полости рта. Тип вируса HSV-2 – преимущественно только генитальный герпес, но у 10% пациентов он также может быть причиной как герпетического стоматита, так и герпеса на губах.

На других представителей семейства герпевирусов (вирус Эпштейна-Барра, цитомегаловирус) – ацикловир действует достаточно слабо. Препарат очень хорошо переносится детьми даже самого младшего возраста, а также возможно применение и при беременности. Крем или мазь Ацикловир – предназначены для наружного применения и отпускаются без рецепта, а вот таблетки Ацикловир или флаконы для внутривенного введения – должны применяться только по назначению врача!

Ацикловир: фото нескольких вариантов выпуска

Состав и форма выпуска –

• крем для наружного применения 5%,
• мазь для наружного применения 5%,
• мазь глазная 3%,
• Ацикловир таблетки по 200 и 400 мг,
• во флаконах для приготовления раствора (по 200 мг, 250 мг, 500 мг или 1 г).

Ацикловир аналоги препарата – оригинальными препаратами ацикловира являются препараты линейки «Зовиракс» – от (Великобритания). Все препараты с ацикловиром других производителей являются только дженериками, например, Ацикловир-Акрихин (Россия), Ацикловир-Сандоз (Швейцария), Ацикловир-Гексал (Германия), Ацикловир-Белупо (Хорватия), а также многие другие. И хотя производители дженериков и говорят о том, что их препараты не менее эффективны – большинство врачей считает, что дженерики все-таки уступают оригинальным препаратам по таким критериям как эффективность и безопасность. В конце статьи вы также сможете прочитать и о современных аналогах ацикловира – противовирусных препаратах Фамцикловир, Валацикловир и Пенцикловир.

Важно: оригинальный ацикловир под брендом «Зовиракс» в таблетках – можно принимать с 0 лет. В то же время в инструкции к российскому препарату «Ацикловир-Акрихин» – детский возраст до 2 лет является противопоказанием. Это же касается и применение таблеток Ацикловир при грудном вскармливании (Зовиракс разрешен с осторожностью, а для российского аналога это будет противопоказанием).

Фармакологическое действие препарата –

Ацикловир сам по себе не является активным веществом. Свою противовирусную активность ацикловир приобретает только после попадания внутрь зараженных вирусом клеток, в которых (под воздействием фермента «вирусной тимидинкиназы») – ацикловир превращается сначала в ацикловир-монофосфат, а затем уже в ацикловир-трифосфат. Последний является уже активным компонентом, который и подавляет размножение вируса простого герпеса – путем встраивания ацикловир-трифосфата в вирусную ДНК.

Когда ацикловир будет эффективным –

Применение ацикловира даст выраженный эффект только при соблюдении нескольких условий. Во-первых, если вы начали применение препарата – еще в течении продромального периода развития герпетической инфекции (т.е. когда еще нет собственно клинических проявлений, но уже есть жжение, покалывание или распирание тканей – в местах скорого появления герпетических пузырьков). Во-вторых, эффективность будет высокой и в случае начала терапии – в течение первых 12 часов с момента появления высыпаний. При таком раннем начале лечения удается сократить длительность симптомов герпеса примерно от 20 до 50%.

Если применение ацикловира начинается от 12 до 72 часов (с момента появления высыпаний), то его эффективность будет весьма умеренной. Если же прошло более 72 часов и/или герпетические пузырьки уже вскрылись – ацикловир уже вообще не окажет существенного влияния на течение болезни. Но при назначении противовирусных препаратов (это касается и крема, и таблеток) – важно еще учитывать и потенциальный риск устойчивости вашего вируса герпеса к ацикловиру. Все вышесказанное верно и для таблеток, и для мази Ацикловир.

Важно: с кремом Ацикловир для лечения герпеса на коже или красной кайме губ – все достаточно просто, и главное соблюдать правильные сроки начала терапии. Но для ацикловира в таблетках для приема внутрь – важно выбрать еще и правильную дозировку. Последние клинические исследования (источник) показали неэффективность системной терапии – при помощи базовой стандартной дозировки ацикловира (по 200 мг 5 раз в день, в течении 5 дней). И ниже мы расскажем – какие дозировки сейчас признаны медицинским сообществом эффективными.

Резистентность вируса герпеса к ацикловиру –

У пациентов с хорошим иммунитетом устойчивость к Ацикловиру встречается редко – примерно от 1 до 3% случаев. Однако, существует четкая зависимость: риск развития устойчивости к ацикловиру прямо пропорционален частоте и длительности его приема. Особенно часто устойчивость возникает – 1) у пациентов с ослабленным иммунитетом, которые в прошлом регулярно использовали препараты с ацикловиром для лечения или в профилактических целях, 2) у пациентов с ВИЧ-инфекцией, 3) у пациентов с пересадкой костного мозга в анамнезе.

В вышеперечисленных группах резистентность может быть от 7 до 27%, а по некоторым источникам – даже доходить до 30-36%. Если что-то из вышеописанного к вам относится, то не стоит тратить драгоценное время на прием ацикловира, выбрав его более сильные аналоги. Речь идет о противовирусных таблетированных препаратах на основе Фамцикловира или Валацикловира. Если же речь идет о форме в виде крема (для наружного применения), то лучше использовать крем «Фенистил-Пенцивир» (содержит пенцикловир).

Уколы от герпеса: ответы на вопросы пациентов

Какие существуют лучшие уколы от герпеса?

В настоящее время, наиболее сильными противовирусными препаратами являются Циклоферон, Аллокин-Альфа, Аллоферон.

Какие можно приобрести уколы, которые полностью убивают герпес?

Сегодня не найдено лекарств, которые способны полностью уничтожить вирус герпеса.

Однако существуют препараты, способные эффективно подавить симптомы вируса и повысить защитные функции иммунитета, уменьшив риски рецидива заболевания.

Ацикловир мазь: инструкция по применению

Давайте теперь разберемся – от чего помогает Ацикловир мазь или крем. Этот препарат может применяться только наружно, а показания к его применению:

• инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типов HSV-1 и HSV-2), т.е. прежде всего это герпес на губах и коже вокруг рта, а также в составе комплексной терапии при лечении генитального герпеса.

Выше мы уже сказали, что залог эффективности лечения ацикловиром – как можно более раннее начало применения препарата (24stoma.ru). Например, в продромальном периоде (когда еще только появляется ощущение зуда и распирания), либо в течение первых 12 часов с момента высыпания герпетических пузырьков. Если же мазь или крем ацикловир начинают применяться только спустя 48 часов или даже уже после вскрытия герпетических пузырьков – это вообще не даст сокращения длительности симптомов.

Схема применения – эффективная концентрация ацикловира для лечения герпеса губ и кожи лица составляет 5%. Очень важным является точное соблюдение схемы применения. На ацикловир мазь инструкция по применению гласит, что препарат должен наноситься на кожу и красную кайму губ 5-8 раз в день (т.е. желательно каждые 2 часа пока вы бодрствуете). Крем наносится тонким слоем на участки герпетических высыпаний и граничащую с ними кожу – осторожными массирующими движениями. Обычный курс применения 5-6 дней, но при выраженных клинических проявлениях – до 10 дней.

Как выбрать мазь или крем с ацикловиром –

Обратите внимание на то, что ацикловир мазь и ацикловир крем – отличаются по своим свойствам. Мазь значительно хуже впитывается, а значит содержащийся в ней ацикловир будет значительно хуже проникать в пораженные герпесом клетки кожи, что уменьшает эффективность препарата. Мазь значительно дешевле в изготовлении (чем крем), и поэтому на 5% ацикловир мазь – цена начинается всего от 35 рублей.

Минусом Ацикловира также является и его достаточно плохое проникновение через роговой слой эпидермиса кожи. Чтобы усилить проницаемость кожи для ацикловира – ряд производителей добавляет в состав пропиленгликоль. Такой компонент добавлен в оригинальные препараты ацикловира – крем «Зовиракс» и крем «Зовиракс Дуо-Актив», а также в дженерики – «Ацикловир-Белупо», «Ацикловир-Сандоз» и российскую мазь «Ацикловир-Акри».

Если сравнивать эффективность крема и мази с одинаковой 5% концентрацией ацикловира, то эффективность крема будет выше. Крем имеет свойство быстрее впитываться, а значит ацикловир будет лучше проникать из крема в клетки кожи, пораженные вирусом. В состав крема Зовиракс также входит и диметикон (силикон), что позволяет сразу после впитывания крема наносить даже косметику. С другой стороны – мазь Ацикловир-Акри 5% обойдется вам всего от 40 рублей, а на крем Зовиракс цена составит уже от 190 рублей. Кстати, диметикон также входит и в состав крема «Ацикловир-Сандоз», который стоит от 150 рублей.

Зовиракс или ацикловир: что лучше таким образом, крем Зовиракс безусловно лучше – если сравнивать с Ацикловиром Акри или аналогичными препаратами других производителей. Кроме классического крема «Зовиракс», который содержит 5% ацикловир, пропиленгликоль и диметикон – существует и крем «Зовиракс Дуо-Актив» (в его состав дополнительно входит еще 1% гидрокортизон). Например, в случае раннего начала применения этого крема еще в продромальном периоде – за счет гидрокортизона он способен уменьшить количество и размер образующихся герпетических пузырьков, а иногда и вообще предотвратить их образование.

По нашему мнению крем Зовиракс Дуо-Актив – это лучший вариант мази или крема с ацикловиром от герпеса на губах или коже лица. Этот крем имеет только 2 минуса – цена от 350 рублей (за тубу всего 2 г) и ограничение по возрасту до 12 лет. Но, если рассматривать хорошие крема от герпеса не только на основе ацикловира, то очень хорошим кремом является еще и Фенистил-Пенцивир (на основе пенцикловира). Но последний на данный момент временно отсутствует в аптеках – вероятнее всего в связи с перерегистрацией препарата в России.

Ацикловир: уколы при герпесе

Уколы от герпеса проводятся внутримышечно.

Это обеспечивает быстрое поступление препарата в организм и более высокий терапевтический эффект.

Особенно эффективны виростатические агенты, содержащие вещество, известное как ацикловир.

Эти препараты можно использовать в виде мазей, таблеток или внутривенных инъекций.

Серьезные инфекции герпеса должны лечиться большими дозами ацикловира, которые регулярно вводятся в парентеральной форме.

Наиболее эффективные уколы от герпеса:

Ацикловир

Нуклеозидный аналог с селективным действием.

Ацикловир является противовирусным препаратом.

Замедляет рост и распространение вируса герпеса, позволяя организму бороться с инфекцией.

Ацикловир не может полностью устранить вирус герпеса, но он может уменьшить проявление инфекционного процесса.

Инъекция Ацикловира используется для лечения тяжелых заболеваний, вызванных вирусами герпеса.

Включая тяжелые формы генитального герпеса, энцефалит (отек мозга), Varicella–Zoster virus.

Уколы от герпеса средством Ацикловир позволяют предупредить образование новых высыпаний.

Снижает к минимуму риски развития осложнений на фоне инфекционного процесса.

Препарат ускоряет процесс образования корок и снижает выраженность болевого синдрома у пациентов с Herpes zoster (опоясывающий лишай/герпес).

Дозировка и схемы применения Ацикловира: одну ампулу препарата разводят в 10 мл 0,9% раствора NaCl.

Вводится медикамент внутривенно, медленно, в течение 60 минут.

Средство также можно вводить капельно, предварительно разведя в 100 мл изотонического раствора.

Рекомендуется прекратить использование Ацикловира при развитии следующих побочных эффектов:

• уменьшение мочеиспускания, изменение цвета урины
• появление лихорадки, озноба, болей в теле, признаков гриппа
• ухудшение состояния кожных покровов (покраснение, шелушение, зуд)
• развитие желтухи (пожелтение кожи и слизистых глаз)
• отек, болезненность, изменение цвета кожи в месте, где вводилась инъекция
• усталость, ухудшение самочувствия, повышение температуры тела.

Менее серьезные побочные эффекты могут включать:

• тошноту, рвоту, диарею, боль в желудке, потерю аппетита
• мышечную боль, онемение или покалывание в нижних конечностях
• потерю координации
• сонливость, ухудшение аппетита
• головную боль, чувство головокружения

Развитие острой аллергической реакции в ходе применения препарата встречается крайне редко.

В основном на фоне не правильного дозирования.

При развитии любой побочной реакции, даже незначительной, рекомендуется обратиться к врачу и проконсультироваться о необходимости замены медикамента.

Препарат не назначается при наличии аллергической реакции на действующие компоненты медикамента.

А так же при непереносимости препарата Валацикловир.

Ацикловир не предотвращает распространение генитального герпеса.

Избегайте полового акта или используйте латексный презерватив, чтобы предотвратить распространение вируса и инфицирование полового партнера.

Уколы циклоферона от герпеса

Применение базовой схемы уколов Циклоферона при герпесе оказывает противовирусное и иммуностимулирующее действие.

Лекарство является своеобразным индуктором, участвующим в образовании эндогенного интерферона.

Интерферон представляет собой тип семейства цитокинов, первоначально идентифицированный как фактор, подавляющий вирусную инфекцию.

Дополнительно медикамент снижает выраженность воспалительной реакции и оказывает незначительный противоопухолевый эффект.

Особенно проявляемый относительно папиллом/кондилом при ВПЧ.

В ходе использования препарата происходит подавление аутоиммунных реакций.

Снижается выраженность болевого синдрома и воспалительного процесса со стороны эпидермиса.

Лекарственное средство снижает выраженность симптоматической картины вирусной патологии.

Запускает процесс активации работы иммунитета и оказывает бактериостатическое действие.

Эффективность препарата позволяет его назначать и при хламидиозной инфекции.

При диагнозе «герпес» уколы препаратом Циклоферон назначают по следующей схеме: 1-й день, 2-й, далее на 4-е и 6-е и 8-е сутки.

После двухдневного перерыва инъекция вводится на 11, 14 и 17 день, далее на 23, 26 и 29 сутки.

Вводится средство внутримышечно или внутривенно, в зависимости от рекомендаций врача.

Инъекция проводится один раз в день.

Циклоферон практически не имеет противопоказаний.

Не назначается при циррозе печени и непереносимости компонентов лекарства.

Препарат не назначается в период беременности и лактации.

Имеет отличную совместимость с другими медикаментозными средствами.

Уколы полиоксидония от герпеса

Полиоксидоний представляет собой мощный иммунный стимулятор.

Его применение приводит к значительной активизации способности иммунной системы реагировать на чужеродные антигены.

Он «отключает» патогенные микроорганизмы, растворимые токсины, а также другие вредные микрочастицы.

Фармакологическое действие препарата представлено его следующими способностями:

• Полиоксидоний активирует три субпопуляции фагоцитов: перемещение резидентных макрофагов, фагоцитов кровоснабжения и фагоцитов ретикуло-эндотелиальной ткани. Данное действие выражается в активации миграции макрофагов, их способности захватывать и переваривать патогенные микроорганизмы.
• Медикамент повышает эффективность взаимодействия Т- и В-лимфоцитов в реакциях выработки антител в качестве ответа на патогены.
• При стимулировании реакций иммунной системы Полиоксидоний не нарушает естественный процесс их торможения.

Полиоксидоний рекомендуется к применению в качестве дополнительной терапии при таких состояниях:

• Заболевания вирусной, инфекционной и бактериологической этиологии, в том числе, протекающих в хронической форме.
• Осложнения в послеоперационном периоде, сопровождающиеся гнойно-септическим поражением.
• Препарат назначается пациентам после прохождения курса терапии раковых заболеваний.
• Рекомендуется как профилактика токсического воздействия на печень и почки при приеме сильнодействующих медикаментов.
• Для ускорения регенерационных возможностей организма при переломах, растяжениях, ожогах.
• Назначается для повышения эффективности лечения патологий опорно-двигательного аппарата и суставной ткани.
• При острых инфекционно-воспалительных патологиях урогенитального тракта у мужчин и женщин.
• В качестве поддерживающей терапии при наличии ВИЧ-инфекции или СПИДа.

Для детей старше полугода препарат может назначаться как основной метод лечения в следующих случаях:

• Заболевания вирусной или инфекционной природы, протекающие в острой, а также хронической форме.
• Патологии аллергического типа, которые сопровождаются развитием ряда осложнений: бронхиальная астма, экзема, острый дерматит.

Уколы препаратом Полиоксидоний назначают пациентам при протекающем герпесе как средство, повышающее защитные функции иммунной системы.

Однако стоит помнить, что это всего лишь дополняющий основное лечение препарат.

Поэтому при терапии герпетической инфекции назначается противовирусное средство.

Уколы при герпесе: панавир

Панавир — препарат растительного происхождения.

Содержит вытяжку из побегов растения Solanum tuberosum (картофель, семейство Пасленовых).

Solanum tuberosum содержит гексозный гликозид.

Гликозиды используются растениями для защиты от патогенных микроорганизмов.

Гексозный гликозид применяется фармацевтической промышленностью из-за фармакологических эффектов.

Это уменьшение воспалительной реакции путем ингибирования гистамина и оказание противосудорожного и противовирусного эффекта.

Действие Панавира направлено на повышение неспецифического иммунитета и увеличения выработки кровяными тельцами интерферона.

Препарат достаточно хорошо переносится.

Не оказывает токсического воздействия на печень и почки, не влияет на развитие эмбриона.

Было выявлено, что Панавир обладает незначительным противовоспалительным и обезболивающим эффектами.

При герпесе уколы препаратом Панавир ускоряют регенерационные возможности организма.

Это способствует быстрейшему образованию корок и заживлению герпетических высыпаний.

Внутривенные противогерпетические средства, такие как Панавир, предназначены для медленного струйного введения.

Препарат не рекомендуется смешивать с другими противовирусными средствами.

Взрослым пациентам при наличии герпетической инфекции назначается введение 5 мл медикамента.

Препарат вводится каждые 24 или 48 часов.

В зависимости от состояния больного и от того, насколько остро протекает инфекционный процесс.

При необходимости возможно повторение курса спустя 4-6 недель.

Аллокин: уколы при герпесе

Аллокин-Альфа — препарат противовирусного действия с доказанной эффективностью относительно гепатита В, С, герпетической инфекции и ВПЧ.

Основное действующее вещество препарата — аллоферон.

Аллоферон представляет собой пептид с 13 аминокислотами.

Выделен из зараженных бактериями личинок мухи-бабочки Calliphora vicina.

Фармацевтическая ценность пептида была хорошо продемонстрирована его способностью стимулировать цитотоксическую активность NK и интерферона (IFN) в моделях животных и человека.

Кроме того, пептид проявил себя в качестве усилителя противовирусной и противоопухолевой активности.

Антивирусная и иммуномодулирующая эффективность аллоферона также были подтверждены клинически.

У пациентов, страдающих вирусами простого герпеса (HSV) и вирусом папилломы человека (ВПЧ).

Препарат относится к малотоксичным средствам, хорошо переносится, не провоцирует развитие аллергической реакции.

Также Аллокин не вызывает нарушений со стороны репродуктивной системы.

Уколы препаратов Аллокин показали хорошие терапевтические результаты при диагнозе «опоясывающий герпес».

Медикамент выпускается в виде порошка для приготовления раствора.

Использовать средство нужно сразу, не допускается его хранение в приготовленном виде.

Уколы Аллокин от герпеса, как правило, используются по следующей схеме: 1 мл препарата вводится каждые 48 часов.

Общее количество инъекций составляет не более 3.

Уколы препаратом Аллокин могут использоваться против герпеса интимной зоны и ВПЧ.

При остром протекающем инфекционном процессе количество инъекций может быть увеличено до 6.

Препарат следует хранить в холодильнике, в виде порошка не более двух лет с момент производства.

Ацикловир таблетки: инструкция по применению

На таблетки Ацикловир инструкция по применению содержит информацию о том, что это препараты рецептурного отпуска, т.е. у детей и взрослых их необходимо применять – только по назначению врача. Давайте посмотрим на показания к применению.

Показания к применению –

• лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (герпес губ и кожи лица, генитальный герпес),
• профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом,
• лечение ветряной оспы (ветрянки),
• лечение опоясывающего лишая,
• профилактика цитомегаловирусной инфекции (при пересадке костного мозга).

Выше мы уже говорили, что прием препарата будет эффективным, если вы начнете его прием – либо еще в продромальном периоде (т.е. когда собственно герпетических пузырьков еще нет, но уже есть зуд или жжение), либо в первые 12 часов с момента появления высыпаний. Умеренная эффективность может быть достигнута при более позднем приме, но не позже чем 72 часа с момента появления высыпаний. Если герпетические пузырьки уже вскрылись – прием ацикловира уже не приведет к уменьшению выраженности симптомов и не ускорит заживление.

Очень важный вопрос – дозировки ацикловира при приеме внутрь. Очень часто в инструкциях можно встретить информацию о том, что у детей старше 2 лет и взрослых для лечения герпеса применяется стандартная дозировка – по 200 мг 5 раз в день, в течение 5 дней. Клинические исследования (источник) показывают, что такая схема приема совершенно не влияет – ни на длительность заболевания, ни на время заживления изъязвлений, которые образуются на месте вскрывшихся герпетических пузырьков.

Ацикловир таблетки: инструкция по применению взрослые при герпетическом поражении губ, кожи лица и герпетическом стоматите у детей старше 2 лет и взрослых – необходимо принимать по 400 мг 5 раз в день, в течение 5 дней (выше мы рассказали – почему именно эта дозировка). Как принимать ацикловир у детей младше 2 лет и младенцев – дозировка уменьшается в 2 раза, т.е. эффективная схема приема будет – по 200 мг 5 раз в день, в течение 5 дней. При необходимости и при рекомендации врача – прием препарата может быть продлен до 10 дней.

Ацикловир при ветрянке –

Для лечения ветрянки (ветряной оспы) у детей и взрослых старше 6-ти лет – дозировка ацикловира составляет по 800 мг 5 раз в сутки, а у детей от 3 до 6 лет – 400 мг 5 раз в сутки. Таким образом, препарат нужно принимать каждые 4 ч, кроме периода ночного сна. Продолжительность курса лечения – 7 дней.

Какие препараты выбрать –

На ацикловир в таблетках отзывы более положительны при использовании оригинального ацикловира компании ГлаксоСмитКляйн (Великобритания). Препарат называется – Зовиракс таблетки 200 мг, а стоимость 1 упаковки из 25 таблеток составит около 260 рублей. Таким образом, учитывая оптимальную однократную дозировка в 400 мг, что составляет 2 таблетки на прием – на 5 дневный курс лечения вам потребуется 2 упаковки препарата. Альтернативный вариант – таблетки Ацикловир Акрихин по 200 или 400 мг (российского производства), которые будут стоить от 70 рублей и от 200 рублей, соответственно.

• Зовиракс таблетки инструкция по применению (смотреть PDF)
• Ацикловир таблетки инструкция по применению 200 мг (смотреть PDF)
• Ацикловир таблетки инструкция 400 мг (смотреть PDF)

Ацикловир лиофилизат д/р-ра д/инф 500мг фл №1

Состав

Активное вещество
: ацикловир 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г,
вспомогательное вещество
: натрия гидроксид.

Фармакокинетика

Всасывание

У взрослых максимальные равновесные концентрации (Cssmax) ацикловира после одночасовой инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль/л (5,1 мкг/мл), 43,6 мкмоль/л (9,8 мкг/мл), 92 мкмоль/л (20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль/л (23,6 мкг/мл) соответственно. Минимальные равновесные концентрации ацикловира в плазме (Cssmin) через 7 ч после инфузий соответственно равнялись 2,2 мкмоль/л (0,5 мкг/мл), 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл), 10,2 мкмоль/л (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль/л (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года сопоставимые Сssmах и Cssmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/м2 эквивалентно 5 мг/кг (доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м2 эквивалентно 10 мг/кг (доза для взрослых). У новорожденных (от 0 до 3 месяцев), которым ацикловир вводился в виде инфузий в дозе 10 мг/кг в течение более одного часа каждые 8 ч, Cssmax составляла 61,2 мкмоль/л (13,8 мкг/мл), a Cssmin — 10,1 мкмоль/л (2,3 мкг/мл).

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме.

С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы маловероятны.

Выведение

У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полувыведения из плазмы составляет около 2,9 ч. Большая часть ацикловира выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10 — 15 %

от введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под кривой концентрация — время) увеличивались на 18 и 40 % соответственно.

Особые группы пациентов

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, при проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60 %.

Показания к применению

— Первичный и рецидивирующий герпес слизистых оболочек и кожи, вызванный ВПГ-1 и ВПГ-2, у лиц с иммунодефицитом,

— начальные проявления генитального герпеса у лиц без иммунодефицита,

— энцефалит, вызванный вирусом простого герпеса,

— инфекция, вызванная вирусом простого герпеса, у новорожденных,

— инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster, у лиц с иммунодефицитом.

Противопоказания

Сверхдозы препарата Ацикловир, вызывают повышение концентрации сывороточного креатинина, азота мочевины крови и почечную недостаточность. Неврологические симптомы включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому. Гемодиализ значительно усиливает выведение ацикловира из крови, поэтому показан при передозировке ацикловира.

Способ применения и дозы

Препарат применяют только в условиях стационара.

Взрослые

У пациентов с ожирением рекомендуются дозы, как у взрослых с нормальной массой тела.

Лечение инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (ВПГ, за исключением герпетического энцефалита) и вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ)

Внутривенные инфузии в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных ВПГ, ВЗВ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом

Внутривенные инфузии в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при нормальной функции почек.

Профилактика ЦМВ инфекции при трансплантации костного мозга

500 мг/м2 поверхности тела внутривенно 3 раза в сутки с интервалом 8 ч.

Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Особые группы пациентов

Дети

Дозы препарата

Ацикловир у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет вычисляют в зависимости от площади поверхности тела.

У новорожденных дозы вычисляются в зависимости от массы тела. При инфекциях, вызванных ВПГ, рекомендуется доза 10 мг/кг каждые 8 ч.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ (кроме герпетического энцефалита) и ВЗВ

Внутривенные инфузии в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч.

Лечение герпетического энцефалита и ВЗВ инфекций у детей с иммунодефицитом

Внутривенные инфузии в дозе 500 мг/м2 каждые 8 ч при нормальной функции почек.

Профилактика ЦМВ инфекции у детей старше 2 лет

Ограниченные данные позволяют предполагать, что детям старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, может быть назначена взрослая доза препарата Ацикловир.

У детей со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. У пожилых пациентов со сниженным клиренсом креатинина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Внутривенные инфузии препарата Ацикловир должны назначаться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Предложена следующая схема коррекции доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина:

Курс лечения препаратом Ацикловир в виде внутривенных инфузий обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию, Продолжительность лечения герпетического энцефалита и ВПГ инфекций у новорожденных обычно составляет 10 дней.

Длительность профилактического применения препарата Ацикловир для внутривенных инфузий определяется продолжительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Приготовление раствора и метод введения

Рекомендованная доза препарата Ацикловир должна вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 ч.

Используются 10 мл раствора для разведения (вода для инъекций или раствор натрия хлорида для инъекций (0,9 %)) для приготовления раствора препарата Ацикловир с содержанием в 1 мл полученного раствора 25 мг ацикловира. Рекомендованный объем раствора для разведения необходимо добавить во флакон с порошком препарата Ацикловир, осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое флакона полностью не растворится.

После разведения раствор препарата Ацикловир может вводиться в виде внутривенных инфузий с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения препарата.

Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор разбавляется далее до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5 %).

Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору, который рекомендуется ниже, и хорошо взболтать до полного смешения растворов.

Для детей и новорожденных, которым необходимо вводить минимальные объемы инфузий, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора препарата Ацикловир (100 мг ацикловира) к 20 мл растворителя.

Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 0,5 %. Таким образом, один инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для любой дозы ацикловира между 250 мг и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 и 1000 мг ацикловира должен быть использован ещ один раствор для инфузий этого объма (100 мл).

Ацикловир, совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 ч при комнатной температуре (от 15 до 25 С):

— Натрия хлорид для внутривенных инфузий (0,45 % и 0,9 %),

— Натрия хлорид (0,18 %) и декстроза (4 %) для внутривенных инфузий,

— Натрия хлорид (0,45 %) и декстроза (2,5 %) для внутривенных инфузий,

— Раствор Хартмана.

При приготовлении раствора Ацикловир для инфузий, как указано выше, концентрация ацикловира составляет не более 0,5 %.

Растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением препарата. Неиспользованный раствор утилизируется. При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Особые указания

При почечной недостаточности дозы препарата Ацикловир, должны корректироваться в соответствии, с ее степенью, чтобы предотвратить кумуляцию ацикловира в организме.

У пациентов, получающих препарат Ацикловир, в высоких дозах при герпетическом энцефалите, необходимо контролировать функцию почек, особенно, если она исходно нарушена или имеется дегидратация.

Приготовленный раствор препарата Ацикловир имеет pH 11,0, поэтому его нельзя применять внутрь.

Описание

Пористая масса белого, или белого с желтоватым оттенком цвета, уплотненная в таблетку.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Фармакодинамика

Механизм действия

Ацикловир — это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать invitro

и
invivo
вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), ЭБВ и ЦМВ.

Действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) invitro

также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру
invitro
и клинической эффективностью препарата.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто

(>,1/10),
часто
(>,1/100 и <,1/10),
нечасто
(>, 1/1000 и <,1/100
), редко
(>,1/10000 и <, 1/1000),
очень редко
(<,1/10000, включая отдельные случаи).

Частота встречаемости нежелательных явлений

Со стороны крови и лимфатической системы:

нечасто — снижение содержания форменных элементов крови (анемия, лейкоцитоз, нейтропения или нейтрофилез, тромбоцитопения или тромбоцитоз), редко — лимфоаденопатия, ДВС-синдром, гемолиз.

Со стороны центральной нервной системы:

редко — головная боль, головокружение, сонливость, ажитация, спутанность сознания, очень редко — нарушения зрения, атаксия, дизартрия, психические расстройства (в т.ч. делирий), угнетенное состояние или психоз, признаки энцефалопатии (кома, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор). Указанные выше явления обычно отмечались у больных с нарушениями функции почек и другими предрасполагающими факторами и, как правило, носили обратимый характер.

Со стороны дыхательной системы:

очень редко — одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто —

снижение аппетита, тошнота, рвота, нечасто — диарея, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

часто — обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, очень редко — обратимое повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

часто — повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, редко — гематурия, гиперкреатининемия (в связи с обструкцией почечных канальцев), очень редко — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, боль в проекции почек. Эти осложнения зависит от величины максимальной плазменной концентрации препарата и состоянием водноэлектролитного баланса пациента. Чтобы избежать подобных явлений, следует вводить в течение 1 ч. Боль в проекции почек может быть связана с нарушением функции почек. Следует поддерживать водно-электролитный баланс пациентов. Почечная недостаточность, которая развивается в период лечения препаратом Ацикловир, обычно быстро купируется при регидратации пациентов и/или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительно редких случаях.

Местные реакции:

часто — флебит или воспаление в месте введения, периферические отеки общая слабость, очень редко — лихорадка, местные воспалительные реакции.

Анафилактические реакции:

редко — кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница), очень редко — синдром Лайелла мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Взаимодействие

При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для внутривенного введения (pH 11).

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Блокаторы канальцевой секреции снижают канальцевую секрецию внутривенно вводимого ацикловира, что может приводить к повышению концентрации ацикловира в сыворотке крови и спинномозговой жидкости (СМЖ), замедлению выведения ацикловира (увеличение периода полувыведения) из крови и СМЖ, усилению токсического действия.

Другие нефротоксические лекарственные средства — повышают риск нефротоксического действия ацикловира.

Ацикловир выводится в неизмененном виде через почки путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Так, пробенецид и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира. У пациентов, получающих Ацикловир, необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме концентрации одного, обоих препаратов или их метаболитов. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессивного препарата), применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Передозировка

Сверхдозы препарата Ацикловир, вызывают повышение концентрации сывороточного креатинина, азота мочевины крови и почечную недостаточность. Неврологические симптомы включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому. Гемодиализ значительно усиливает выведение ацикловира из крови, поэтому показан при передозировке ацикловира.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Ацикловир, предназначен для использования только в условиях стационара, поэтому данные о влияние препарата на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами отсутствуют.

Ацикловир: цена на 2022 год

На препарат ацикловир цена в 2022 году не выросла по сравнению с прошлыми годами, что скорее всего связано с высокой конкуренцией между производителями, а также появлением в аптеках большого количества более современных и эффективных аналогов ацикловира. Самую высокую цену имеет оригинальный Ацикловир компании ГлаксоСмитКляйн (Великобритания), продающийся под брендом «Зовиракс».

Мазь и крем Ацикловир 5% –

• мазь Ацикловир-Акри, 5 г – от 35 рублей,
• крем Ацикловир-Белупо, 5 г – от 70 рублей,
• крем Ацикловир-Сандоз, 5 г – от 150 рублей (туба 2 г – от 75 руб.),
• крем Зовиракс, 5 г – от 190 руб.
• крем Зовиракс Дуо-Актив, 2 г – от 350 до 400 руб.

Обратите внимание, что все указанные выше средства содержат пропиленгликоль (для усиленного проникновения ацикловира в ткани). Однако, не смотря на это, мазь будет в любом случае уступать по эффективности крему. Второй момент – только крем Ацикловир-Сандоз и оба крема Зовиракс содержат диметикон, что позволит без проблем наносить косметику поверх впитавшегося крема.

Глазная мазь Ацикловир 3% –

• Ацикловир-Синтез (Россия) – от 150 рублей,
• Ацикловир-Акос (Россия) – от 150 рублей,
• Зовиракс 3% (Великобритания) – от 240 рублей.

Ацикловир таблетки: цена

• Зовиракс 200 мг (25 таб.) – от 250 рублей,
• Ацикловир Акри 200 мг (20 таб.) – от 70 рублей,
• Ацикловир Акри 400 мг (20 таб.) – от 220 рублей.

Мазь, крем, таблетки Ацикловир: отзывы

Ацикловир является одним из первых противовирусных препаратов. Конечно, это не самый лучший противогерпетический препарат, но в принципе он хорошо работает у детей, а также у взрослых – не получавших длительного регулярного лечения ацикловиром в прошлом (особенно на фоне сниженного иммунитета, т.к. в этом случае можно ожидать развития устойчивости вируса герпеса к ацикловиру).
Кроме того, на Ацикловир таблетки – отзывы будут хорошими только в случае раннего начала их приема (это же касается и форм в виде мази и крема). Клинические исследования показали, что самые хорошие результаты лечения достигаются в тех случаях, когда пациенты начинают применять ацикловир – либо еще в продромальном периоде, либо в первые 12 часов с момента появления герпетических высыпаний.

Начинать использовать крем или мазь с ацикловиром имеет смысл только в течение первых 48 часов с момента заболевания, пока не лопнули герпетические пузырьки (после этого момента использование уже не ускорит выздоровление). Что касается таблеток с ацикловиром, то их можно начинать использовать не позже 72 часов, но нужно иметь в виду, что чем позже к окончанию этого срока начинается прием – тем меньше будет результат от лечения.

Основные минусы препарата Ацикловир –

1) Низкая биодоступность препарата – она составляет всего всего от 10 до 20% от его принятого количества. В связи с этим Ацикловир нужно принимать 5 раз в день, что не очень удобно (это касается как таблетированных форм, так и форм в виде мази или крема). У валацикловира и фамцикловира биодоступность составляет от 50 до 74% – в связи с чем их нужно применять обычно всего 2 раза в сутки.

2) Плохое проникновение в кожу – средства в виде мази или крема для наружного применения имеют значительный недостаток, выражающийся в том, что ацикловир не очень хорошо проникает через самый поверхностный слой кожи (роговой слой эпидермиса). Это безусловно снижает эффективность препарата. Некоторые производители, чтобы повысить проницаемость ацикловира – добавляют в состав мази или крема «пропиленгликоль».

3) Низкая тропность ацикловира к вирусу – ацикловир одинаково проникает и в здоровые и в зараженные вирусом герпеса клетки. При наличии в клетке «вирусной тимидинкиназы» (фермента) – ацикловир активируется и блокирует размножение вируса. Однако проблема в том, что ацикловир имеет низкую тропность к вирусной тимидинкиназе, поэтому он может не находить ее в зараженных клетках. Соответственно, в этом случае он просто не превращается в активную форму ацикловир-3-фосфат, которая и блокирует размножение вируса герпеса.

4) Резистентность к препарату – по сравнению со всеми другими современными противовирусными препаратами – к ацикловиру чаще всего возникает резистентность вируса герпеса. По статистике, у людей с ослабленным иммунитетом устойчивость встречается в 7-10% случаев, а у некоторых групп пациентов с иммунодефицитными состояниями доходит даже до 27% и более случаев.

5) Период внутриклеточного полувыведения – ацикловир имеет очень небольшой период внутриклеточного полувыведения (около 1 часа), что приводит к полному прекращению блокирования размножения вирусов – сразу же по окончании приема препарата. К примеру противовирусный препарат Пенцикловир имеет более длительный внутриклеточный период полувыведения (до 20 часов), что обеспечивает достаточную клиническую противовирусную эффективность – еще в течение до 2 суток после отмены препарата.

Ниже вы найдете информацию о современных аналогах Ацикловира.

Ацикловир Дж (Aciclovir J)

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ)

Препарат Ацикловир Дж должен вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа.

Курс лечения препаратом Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита обычно составляет 10 дней.

Продолжительность лечения герпеса у новорожденных, как правило, составляет 14 дней в случае инфекции кожи и слизистых оболочек (глаз, ротовой полости) и 21 день в случае диссеминированного поражения или поражения ЦНС.

Взрослые

Для пациентов с ожирением при расчете дозы ацикловира для внутривенного введения на основании фактической массы тела могут быть получены более высокие концентрации ацикловира в плазме крови. Таким образом, следует рассматривать необходимость уменьшения дозы для пациентов с ожирением, в особенности для пациентов пожилого возраста или с нарушением функции почек.

Пациентам с инфекцией, вызванной ВПГ (кроме герпетического энцефалита), назначают препарат Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек.

Пациентам с герпетическим энцефалитом назначают препарат Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек.

Дети от 12 до 18 лет

У детей в возрасте от 12 до 18 лет препарат Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, следует применять в режиме дозирования, указанном для взрослых.

Дети от 3месяцев до 12 лет

Расчет дозы препарата Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет проводят в зависимости от площади поверхности тела.

Детям от 3 месяцев до 12 лет с инфекцией, вызванной ВПГ (кроме герпетического энцефалита), назначают препарат Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 250 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек.

Детям от 3 месяцев до 12 лет с герпетическим энцефалитом назначают препарат Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 500 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек.

У детей со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью нарушения функции почек.

Дети от 29 дня жизни до 3 месяцев

У детей в возрасте от 29 дней до 3 месяцев препарат Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, следует применять в режиме дозирования, указанном для новорожденных.

Новорожденные (дети до 28 дня жизни включительно)

У новорожденных дозы определяются в зависимости от массы тела.

Рекомендуемая доза препарата Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, для новорожденных с герпесом или подозрением на него — 20 мг/кг массы тела каждые 8 часов в течение 21 дня в случае диссеминированного поражения и поражения ЦНС или в течение 14 дней в случае заболевания, ограниченного поражением кожи и слизистых оболочек. Пациентам со сниженной функцией почек необходимо подбирать назначаемую дозу в соответствии со степенью нарушения функции почек.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью нарушения функции почек.

Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.

Пациенты с нарушением функции почек

Препарат Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, должен назначаться с осторожностью пациентам со сниженной функцией почек.

Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек основана на клиренсе креатинина, который для взрослых и детей с 12 лет представлен в единицах измерения мл/мин, для новорожденных, детей с 29 дня жизни до 3 месяцев, детей от 3 месяцев до 12 лет — мл/мин/1,73 м2.

Схемы коррекции дозы:

Таблица 1. Схема коррекции дозы при лечении инфекций, вызванных ВПГ, для детей с 12 лет и взрослых с нарушением функции почек

Таблица 2. Схема коррекции дозы при лечении инфекций, вызванных ВПГ, у новорожденных, детей с 29 дня жизни до 3 месяцев, детей от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), у пациентов с иммунодефицитом

Препарат Ацикловир Дж должен вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа.

Продолжительность профилактического применения препарата Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.

Взрослые

Для пациентов с ожирением при расчете дозы ацикловира для внутривенного введения на основании фактической массы тела могут быть получены более высокие концентрации ацикловира в плазме крови. Таким образом, следует paccматривать необходимость уменьшения дозы для пациентов с ожирением, в особенности для, пациентов пожилого возраста или с нарушением функции почек. Схемы лечения те же, что и при лечении инфекций, вызванных ВПГ.

Дети от 12 до 18 лет

У детей в возрасте от 12 до 18 лет препарат Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, следует применять в режиме дозирования, указанном для взрослых.

Дети от 3месяцев до 12 лет

Расчет дозы препарата Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет проводят в зависимости от площади поверхности тела.

Схемы лечения те же, что и при лечении инфекций, вызванных ВПГ.

У детей от 3 месяцев до 12 лет со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью нарушения функции почек.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, доза препарата должна быть скорректирована в соответствии со степенью нарушения функции почек.

Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.

Пациенты с нарушением функции почек

Препарат Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, должен назначаться с осторожностью пациентам с нарушением функции почек.

Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.

Доза для пациентов с нарушением функции почек должна быть скорректирована в соответствии с таблицей 1 или 2.

Лечение инфекций, вызванных вирусом варицелла зостер (ВЗВ, Varicella zoster virus),

в том числе ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Препарат Ацикловир Дж должен вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа.

Курс лечения препаратом Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию.

Взрослые

Для пациентов с ожирением при расчете дозы ацикловира для внутривенного введения на основании фактической массы тела могут быть получены более высокие концентрации ацикловира в плазме крови. Таким образом, следует рассматривать необходимость уменьшения дозы для пациентов с ожирением, в особенности, для пациентов пожилого возраста или с нарушением функции почек.

Пациентам с инфекциями, вызванными ВЗВ, назначают препарат Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек.

Пациентам с иммунодефицитом и инфекциями, вызванными ВЗВ, назначают препарат Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек.

Дети от 12 до 18лет

У

детей в возрасте от 12 до 18 лет препарат Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, следует применять в режиме дозирования, указанном для взрослых.

Дети от 3месяцев до 12лет

Расчет дозы препарата Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет проводят в зависимости от площади поверхности тела.

Детям от 3 месяцев до 12 лет с инфекцией, вызванной ВЗВ, назначают препарат Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 250 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек.

Детям от 3 месяцев до 12 лет с иммунодефицитом и инфекциями, вызванными ВЗВ, назначают препарат Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 500 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек.

Детям от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью нарушения функции почек (см. табл. 2).

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, доза должна быть скорректирована в соответствии со степенью нарушения функции почек.

Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.

Пациенты с нарушением функции почек

Препарат Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, должен назначаться с осторожностью пациентам с нарушением функции почек.

Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек должны быть скорректированы в соответствии с таблицей 1 или 2.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ) у реципиентов трансплантата костного мозга

Препарат Ацикловир Дж должен вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в- течение 1 часа.

Продолжительность профилактического применения препарата Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.

Взрослые

Для пациентов с ожирением при расчете дозы ацикловира для внутривенного введения на основании фактической массы тела могут быть получены более высокие концентрации ацикловира в плазме крови. Таким образом, следует рассматривать необходимость уменьшения дозы для пациентов с ожирением, в особенности для пациентов пожилого возраста или с нарушением функции почек. Для профилактики ЦМВ у реципиентов трансплантата костного мозга назначают препарат Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 500 мг/м2 поверхности тела внутривенно 3 раза в сутки с интервалом 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек. Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Дети от 12 до 18лет

У детей в возрасте от 12 до 18 лет препарат Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, следует применять в режиме дозирования, указанном для взрослых.

Дети от 3 месяцев до 12лет

Расчет дозы препарата Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет проводят в зависимости от площади поверхности тела.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что у детей старше 2 лет, которые подвергались трансплантации костного мозга, для профилактики ЦМВ инфекции может применяться доза, указанная для взрослых.

У детей от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью нарушения функции почек.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, доза должна быть скорректирована в соответствии со степенью нарушения функции почек.

Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.

Пациенты с нарушением функции почек

Препарат Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, должен назначаться с осторожностью пациентам с нарушением функции почек.

Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек следует рассчитывать согласно таблице 3 для детей с 12 лет и взрослых и таблице 4 для детей от 3 месяцев до 12 лет.

Таблица 3. Схема коррекции дозы при профилактике ЦМВ инфекции для детей с 12 лет и взрослых с нарушением функции почек

Таблица 4. Схема коррекции дозы при профилактике ЦМВ инфекции для детей от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек

Приготовление раствора и метод введения

Рекомендованная доза препарата Ацикловир Дж должна вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа.

Для приготовления раствора для инфузий содержимое флакона с препаратом Ацикловир Дж восстанавливают прибавлением воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций (0,9 %) для получения раствора, содержащего 25 мг ацикловира в 1 мл.

Указанный в таблице объем инфузионного раствора необходимо добавить во флакон с соответствующим количеством лиофилизата препарата Ацикловир Дж и осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое флакона полностью не растворится.

После разведения раствор препарата Ацикловир Дж может вводиться в виде внутривенной инфузии с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения.

В качестве альтернативного способа приготовления восстановленный раствор препарата Ацикловир Дж разбавляется далее до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5 %).

Для этого необходимо добавить восстановленный раствор препарата к выбранному инфузионному раствору (варианты рекомендуемых инфузионных растворов приведены ниже) и хорошо взболтать до полного смешивания.

Для детей и новорожденных, которым необходимо вводить минимальные объемы инфузий, рекомендуется при разведении добавлять 4 мл восстановленного раствора препарата Ацикловир Дж (100 мг ацикловира) к 20 мл инфузионного раствора.

Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если концентрация ацикловира при этом будет существенно ниже 0,5 %. Таким образом, одну упаковку инфузионного раствора объемом 100 мл можно использовать для любой дозы ацикловира от 250 мг до 500 мг (10 и 20 мл восстановленного раствора). Для доз от 500 мг до 1000 мг ацикловира необходимо использовать две упаковки инфузионного раствора данного объёма (100 мл).

При указанном методе разведения Ацикловир Дж, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, совместим со следующими инфузионными растворами и остается стабильным до 12 часов при комнатной температуре (от 15 до 25 °C):

— натрия хлорид для внутривенных инфузий (0,45 % и 0,9 %);

— натрия хлорид (0,18 %) и декстроза (4 %) для внутривенных инфузий;

— натрия хлорид (0,45 %) и декстроза (2,5 %) для внутривенных инфузий;

— раствор Хартмана.

При приготовлении раствора Ацикловир Дж для инфузий по схеме, указанной выше, концентрация ацикловира составляет не более 0,5 %.

При восстановлении в соответствии с приведенными рекомендациями pH раствора Ацикловир Дж для инфузий составляет примерно 11.

Восстановление и разведение должны проводиться в полностью асептических условиях непосредственно перед введением препарата, так как в состав препарата не входят антимикробные консерванты. Неиспользованный раствор утилизируется.

Не следует замораживать восстановленные и разведенные растворы.

При помутнении раствора или выпадении в нем кристаллов до или во время инфузии раствор следует утилизировать.

Противопоказания к Ацикловиру и особенности его приема –

Препарат не должен приниматься при повышенной чувствительности к ацикловиру или валацикловиру. Нельзя использовать внутривенный путь введения препарата при грудном вскармливании. Также нельзя применять препарат при тяжелых нарушениях функции почек. Формы препарата для наружного применения (кремы и мази) нельзя использовать для лечения слизистых оболочек рта, глаз, влагалища.

Ацикловир не эффективен при гриппе и ОРВИ, т.к. он вообще не действует на эти типы вирусов. С большой осторожностью препарат назначают при обезвоживании, а также почечной недостаточности. При приеме таблеток их нужно запивать полным стаканом воды (вне зависимости от приема пищи, т.к. одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата в кишечнике). Ацикловир и алкоголь: совместимость приема антибактериальных и противовирусных препаратов с употреблением алкоголя – снижает эффективность лечения.

Важно: прием ацикловира имеет нюансы, важные для пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта. При заболеваниях, которые протекают с нарушением абсорбции в ЖКТ необходимо – либо увеличивать дозировку ацикловира, либо (оптимально) перейти на в/в введение препарата.

Ацикловир при беременности и кормлении грудью –

Таблетки Ацикловир при беременности можно применять только по назначению и под контролем врача. Препарат может быть назначен, только если предполагаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. А вот мазь или крем ацикловир при беременности (т.е. формы для наружного применения) – могут применяться уже без назначения врача.

При грудном вскармливании – для применения крема или мази Ацикловир в период лактации – нет никаких противопоказаний, т.е. использовать такие препараты можно без рекомендации врача. Но за исключением препарата Ацикловир Дуо-Актив, который помимо ацикловира содержит еще и 1% гидрокортизон (тут желательно получить разрешение врача).

Таблетки ацикловир при грудном вскармливании применять можно, но только по назначению врача (и тут нужно обратить внимание на некоторые детали). Например, согласно инструкциям применять в период грудного вскармливания можно оригинальный препарат с ацикловиром – таблетки Зовиракс 200 мг, а вот российские таблетки Ацикловир-Акрихин – у кормящих применять согласно инструкции нельзя.

Существуют клинические исследования, которые показывают, что при использовании кормящей женщиной высоких дозировок таблетированного ацикловира – дозировка ацикловира, содержащегося в грудном молоке, составит лишь около 1% от стандартной детской дозировки, принятой для детей (источник). Это связано с тем, что младенец получает ацикловир в грудном молоке перорально, а ацикловир в свою очередь имеет низкую биодоступность (из кишечника попадает в кровь только от 10 до 20% от всего объема препарата). В принципе это должно исключить возникновение каких-либо негативных побочных эффектов у младенцев, которые находятся на грудном вскармливании, но вы все-равно должны получить назначение врача.

Дозы и способ применения

Дозировка лекарства Ацикловир

Дозировка

Дозировка зависит от болезни и тяжести ее протекания.

• Гепертическая инфекция кожи и слизистых оболочек предполагает назначение детям и взрослым по 200 мг лекарства 5 раз в день с интервалом в 4 часа, который прерывается на сон (8 часов). Продолжительность терапии – 5 дней.
• При профилактике гриппа или ОРВИ Ацикловир назначают 4 раза в день по 200 мг через каждые 6 часов.
• В качестве комплексной терапии при выраженном иммунодефиците принимается препарат по 400 мг 5 раз в день.
• Ветряная оспа у детей и взрослых, чья масса тела превышает 40 кг, предполагает прием лекарства по 800 мг 5 раз в день. Дети старше 2 лет с массой тела ниже 40 кг принимают препарат с расчетом 20 мг на килограмм веса 4 раза в сутки в течение 5 дней.
• Лечение опоясывающего лишая предполагает прием Ацикловира детьми после 6 лет и взрослыми по 800 мг через каждые 6 часов в течение 5 дней. Дети от 2 до 6 лет принимают лекарство по 400 мг 4 раза в день, а дети до 2 лет получают его 4 раза в день по 200 мг.

Способ применения Ацикловира

Способ применения Ацикловира зависит от формы выпуска. Таблетки глотают, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, обильно запивая водой. Мазь и крем с помощью ватной палочки наносят на пораженные участки тонким слоем 5 раз в день (раз в 4 часа плюс ночной перерыв). Лиофилизат (внутривенно) сначала нужно развести до нужной концентрации. Глазную мазь закладывают полоской 1 см за нижнее веко 5 раз в день через 4 часа.

Ацикловир мазь

Мазь и крем Ацикловир предназначены для наружного использования, а нанесение на поверхности слизистых оболочек (носовая и ротовая полости) не рекомендуется, но не противопоказано. Необходимо помнить о некоторых правилах нанесения лекарственных средств на слизистую и проконсультироваться с врачом!

Герпетические высыпания в ротовой полости локализуются на небе, внутренних сторонах щек и губ. Что касается полости носа, то здесь язвочки герпеса возникают как в преддверии носа — тонкая кожа внутри носа, — и на слизистой, которая находится в 1,5-2 см от края ноздри. Если герпес появился на губе или в преддверии носа, то техника нанесения такая же, как и для остальных частей лица и тела — на очищенную кожу 5 раз в день раз в 4 часа с перерывом на ночь.

Что касается слизистой части рта и носа, то в силу того, что слюни и слизь мешают проникновению лекарственного средства и, одновременно с этим, способствуют растеканию мази по слизистой, что снижает эффективность препарата, самым правильным решением будет перейти на таблетированную форму Ацикловира. Также, не стоит забывать, что слизистая — это очень тонкая ткань, а значит, развитие аллергических реакций проявляется сильнее и более выражены.

Крем Ацикловир

Если же мазь все равно нужно нанести, то перед применением Ацикловира ротовую или носовую полости очищают. Желательно промыть их солевым раствором или другим средством для промывания или полоскания, а потом промокнуть поверхность марлевым тампоном или ватным шариком. Затем точечно нанести небольшое количество крема или мази. Возможно появится жжение и боль. Если они проходят, то нанесите остатки крема или мази. Если же боль усиливается, то это аллергическая реакция, и применение средства необходимо прекратить. Помните о том, что через ротовую полость крем и мазь будут попадать в пищевод, при небольших количествах это не опасно, но лучше воспользоваться другой формой Ацикловира.

Ацикловир – современные аналоги препарата

Ниже мы расскажем о нескольких наиболее распространенных таблетированных аналогах ацикловира, эффективность которых выше, а резистентность вируса герпеса к данным препаратам – ниже. Кроме того они имеют очень удобную схему приема. Учтите, что все таблетированные препараты, о которых пойдет речь ниже – имеют рецептурный отпуск и должны применяться только по назначению врача.

Валацикловир –

Валацикловир является субстанцией-предшественником ацикловира, т.е. этот препарат превращается в ацикловир уже после попадания в организм. Самый известный препарат в мире на основе валацикловира – это Валтрекс (производитель – компания ГлаксоСмитКляйн, Великобритания).

Валацикловир и Ацикловир: в чем разница она заключается в более высокой биодоступности валацикловира перед ацикловиром – 50% вместо всего 10- 20%. Это позволяет при приеме таблеток валацикловира – создавать очень большую концентрацию ацикловира в тканях, которая при приеме обычного препарата Ацикловир – может быть достигнута только при его внутривенном введении. Кроме того, высокая биодоступность валацикловира позволяет также уменьшить кратность приема всего до 2 раз в сутки.

Схема приема – клинические исследования показали, что прием высоких дозировок препарата в течение 1 дня был наиболее эффективен для лечения герпеса на губах, коже лица, а также герпетического стоматита. Схема приема – по 2000 мг 2 раза в день, с интервалом 12 часов (всего 1 день), но такая схема эффективна, если лечение начинается не позже 12 часов с момента появления герпетических высыпаний, а также если у вас удовлетворительный или хороший иммунитет.

Если прошло уже больше 12 часов, либо у вас ослабленный иммунитет – будет оптимальным использовать стандартную схему лечения: по 500 мг 2 раза в день, в течение 3-5 дней (при тяжелой форме герпетической инфекции – до 10 дней).

Валацикловир: цена 2022 стоимость оригинального препарата «Валтрекс» (Великобритания) – от 1350 рублей за 10 таб. по 500 мг. Препарат Валвир (Болгария) – стоит от 750 рублей за упаковку 10 таб. по 500 мг. Цена на «Валацикловир-Акос» российского производства – начинается от 450 рублей (за упаковку 10 таб. по 500 мг). При выборе препарата имейте в виду, что при устойчивости вашего вируса герпеса к ацикловиру – прием валацикловира у вас также будет неэффективен.

Фамцикловир (Фавирокс, Фамвир) –

Фамцикловир является самым эффективным средством от герпеса, и представляет из себя таблетированную форму пенцикловира (пенцикловир также содержится в креме Фенистил-Пенцивир для лечения герпеса на губах и коже лица). Биодоступность препарата составляет около 77%, причем тропность пенцикловира к вирусу – минимум в 2 раза выше, чем у ацикловира. Все это делает фамцикловир одним из самых эффективных препаратов. Специалисты считают его еще более эффективным – даже по сравнению с валацикловиром.

Схема приема – при герпесе губ, коже лица и герпетическом стоматите этот препарат также можно принимать всего 1 день. Самая эффективная схема приема – по 750 мг 2 раза в день, с интервалом 12 часов (всего 1 день). Однако возможен однократный прием сразу 1500 мг препарата, хотя клинические исследования показали чуть худший результат такой терапии (в сравнении с предыдущей схемой). Нужно отметить, что такие короткие схемы будут эффективны, только если прием препарата начинается не позже 12 часов с момента появления герпетических высыпаний, а также если у вас не ослабленный иммунитет.

Если времени прошло больше, либо у вас слабый иммунитет – в этом случае герпес губ, кожи лица и герпетический стоматит лучше всего лечить, используя традиционную полную схему лечения в течение 5 дней. Стандартная схема: по 250 мг 2 раза в день, в течение 5 дней (при тяжелой форме герпетической инфекции – до 7-10 дней). Но хочется добавить, что многочисленные клинические исследования выявили слабую эффективность такой схемы – особенно у пациентов с плохим состоянием иммунной системы.

Исследования показали, что эффективность терапии значительно возрастает, если назначать фамцикловир в более высоких дозировках. У пациентов с хорошим иммунитетом лучше использовать схему – по 500 мг 2 раза в день (в течение 5 дней), а у пациентов с ослабленным иммунитетом – по 500 мг 3 раза в день (в течение 7 дней).

Важно: еще раз обращаем ваше внимание на то, что короткие однодневные схемы лечения герпетической инфекции хорошо работают – 1) только если вы начинаете принимать препараты не позже 12 часов с момента появления герпетических высыпаний, 2) если у вас более-менее нормальное состояние иммунитета. У пациентов с плохим иммунитетом – короткие курсы терапии мало-эффективны, даже если лечение начато в ранние сроки. И поэтому у пациентов со слабым иммунитетом всегда нужно использовать стандартные полные схемы терапии – предпочтительно фамцикловиром.

Крем Фенистил-Пенцивир –

Препарат Фенистил-Пенцивир представляет из себя тот же фамцикловир, но не в таблетках, а в виде крема. Предназначается для лечения герпеса на губах и коже лица у взрослых и детей старше 12 лет. Особенностью этого крема является то, что он будет эффективен, даже если вы начнете пользоваться им не сразу с момента появления герпетических высыпаний (а спустя более длительное время).

На Фенистил-Пенцивир цена составит – от 430 рублей (за тубу 2 г). После окончания использования, еще сохраняющийся в клетках препарат, будет продолжать оказывать противовирусное действие еще в течении 2 дней. Единственным минусом является частота нанесения – 8 раз в день в течение 4 дней (с 2 часовыми интервалами в дневное время).

Но зато отличный эффект, и почти полное отсутствие риска резистентности вируса герпеса к этому препарату. Кроме того, препарат содержит цетомакрогол и пропиленгликоль, которые облегчают проникновение пенцикловира в зараженные клетки кожи. Надеемся, что наша статья на тему «Ацикловир – цена, инструкция по применению» – оказалась Вам полезной!

Источники:

1. Высшее медицинское образование автора статьи,2. National Library of Medicine (USA), 3. The National Center for Biotechnology Information (NCBI, USA), 4. «Современные подходы к лечению герпетической (ВПГ) инфекции у взрослых» (Хохлова Н.И.), 5. Состав препаратов взят с официальных сайтов производителей.

Ацикловир лиофилизат для приготовления р-ра для инфуз 0,25 г

Описание:

Международное непатентованное название

Ацикловир.
Acyclovir.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Ацикловир.

Состав

1 флакон (бутылка) содержит 250мг,500мг или 1000 мг ацикловира.

Код АТХ:

J05AB01.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ацикловир высоко избирательно подавляет процесс репликации вируса простого герпеса (Herpes simplex) типа 1 и 2, вируса опоясывающего лишая (Varicella zoster), а также вируса Эпштейна-Барра. Менее чувствителен к действию ацикловира цитомегаловирус.

Молекулярно-биологический механизм противовирусной активности ацикловира обусловлен конкурентным взаимодействием с вирусной тимидинкиназой и последовательным фосфорилированием с образованием моно-, ди- и трифосфата. Трифосфат ацикловира встраивается вместо дезоксигуанозина в ДНК вируса, ингибирует ДНК-полимеразу последнего и подавляет процесс репликации.

Фармакокинетика

У взрослых после 1-часовой инфузии ацикловира в дозах 2,5 мг/кг, 5 мг/кг и 10 мг/кг Css max составляет 5,1 мкг/мл, 9,8 мкг/мл и 20,7 мкг/мл, соответственно. Спустя 7 часов показатель Css min составляет 0,5 мкг/мл, 0,7 мкг/мл и 2,3 мкг/мл, соответственно.

У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 месяцев при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг на протяжении одного часа с 8-часовыми интервалами Css max составляет 13,8 мкг/мл, Css min составляет 2,3 мкг/мл.

Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Концентрация ацикловира в цереброспинальной жидкости составляет 50% от его концентрации в плазме. Обнаруживается в грудном молоке. В незначительной степени связывается с белками плазмы (9-33%). Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин.

У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полувыведения из плазмы составляет около 2,9 часов. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде и в виде 9-карбоксиметоксиметилгуанина (10-15%). Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует об элиминации препарата путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. У пожилых больных период полувыведения ацикловира незначительно увеличивается.

У больных с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составляет 19,5 часов, в случае гемодиализа – 5,37 часов (при этом концентрация в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).

У детей в возрасте до 3 месяцев при введении препарата внутривенно капельно в дозе 10 мг/кг в течение 1 часа 3 раза в сутки период полувыведения равен 3,8 часов.

Показания к применению

Препарат применяют при тяжелых формах инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса 1 или 2 типов (в том числе генитальный и ректальный герпес); для профилактики инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса 1 или 2 типов у больных с нарушениями иммунной системы; в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (число клеток CD4+ менее 200/мм3), и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; при инфекциях, вызванных вирусами опоясывающего герпеса, ветряной оспы; для профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.

Способ применения и режим дозирования

Взрослым для лечения инфекций, вызванных вирусом Herpes Simplex типов 1 и 2 при выраженном иммунодефиците, в том числе после трансплантации костного мозга, или нарушении всасывания из кишечника, назначают внутривенно в дозе 5 мг/кг 3 раза в сутки с интервалом 8 часов.

При инфекциях, вызванных Herpes simplex типов 1 и 2 (за исключением герпетического менингоэнцефалита) вводят внутривенно в дозе 5 мг/кг 3 раза в сутки с интервалом 8 часов.

При герпетическом менингоэнцефалите вводят в дозе 10 мг/кг каждые 8 часов (при условии, что функция почек не нарушена), лечение следует начинать как можно раньше после возникновения заболевания.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes Simplex типов 1 и 2 при выраженном иммунодефиците, в том числе после трансплантации костного мозга, или нарушении всасывания из кишечника, назначают внутривенно в дозе 5 мг/кг 3 раза в сутки с интервалом 8 часов.

При инфекциях, вызванных Varicella zoster, вводят внутривенно в дозе 5 мг/кг 3 раза в сутки с интервалом 8 часов. Пациентам с иммунодефицитом дозы увеличивают до 10 мг/кг каждые 8 часов (при условии, что функция почек не нарушена). Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения сыпи.

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции препарат вводят внутривенно в дозе 500 мг/м2 3 раза в сутки (каждые 8 часов), на протяжении 5 дней до трансплантации костного мозга и в течение 30 дней после трансплантации.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците взрослым проводят курс терапии ацикловиром внутривенно в течении 1 месяца, в последующем переходят на прием ацикловира внутрь.

Максимальная доза для взрослых – 30 мг/кг/сут.

Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет обычно применяют в дозе, равной половинной дозе для взрослых (250 мг/м2 3 раза в сутки, каждые 8 часов).

Для лечения инфекций, вызванных Herpes simplex типов 1 и 2, а также с целью профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у детей с иммунодефицитом, назначают в дозе 250 мг/м2 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Для лечения ветряной оспы у детей применябт в дозе 250 мг/м2 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Для лечения ветряной оспы у детей с иммунодефицитом и лечения герпетического мениигоэнцефалита рекомендуемая для внутривенного введения доза составляет 500 мг/м2 3 раза в сутки (каждые 8 часов), при условии, что функция почек не нарушена.

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции у детей в возрасте 2 года и старше рекомендованы те же дозы, что и для взрослых (500 мг/м2 3 раза в сутки, каждые 8 часов, на протяжении 5 дней до трансплантации костного мозга и в течение 30 дней после трансплантации).

Дозы препарата определяют в соответствии со значениями клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 25-50 мл/мин назначают по 5-10 мг/кг или 500 мг/м2 2 раза в сутки (каждые 12 часов), при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин назначают по 5-10 мг/кг или 500 мг/м2 1 раз в сутки, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин назначают по 2,5-5 мг/кг или 250 мг/м2 1 раз в сутки, при условии проведения гемодиализа или непрерывного амбулаторного перитонеального диализа.

Длительность курса лечения зависит от состояния пациента и ответа на проводимую терапию. Препарат вводят внутривенно обычно на протяжении 5 – 7 дней. При герпетическом менингоэнцефалите продолжительность курса лечения составляет обычно 10 дней.

Правила приготовления и введения инфузионного раствора для внутривенного введения

Для внутривенного введения содержимое 1 флакона содержащего 0,25 г растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций или в стерильном 0,9% растворе натрия хлорида. Раствор можно вводить в виде инъекции медленно (в течение часа) или применять капельно, для чего полученный раствор (25 мг в 1 мл) разводят дополнительно в 40 мл растворителя (суммарный объем полученного раствора 50 мл, в 1 мл содержится 5 мг).

Для внутривенного введения содержимое 1 флакона содержащего 0,5 г растворяют в 20 мл стерильной воды для инъекций или в стерильном 0,9% растворе натрия хлорида. Раствор можно вводить в виде инъекции медленно (в течение часа) или применять капельно, для чего полученный раствор (25 мг в 1 мл) разводят дополнительно в 80 мл растворителя (суммарный объем полученного раствора 100 мл, в 1 мл содержится 5 мг).

Для внутривенного введения содержимое 1 флакона содержащего 1,0 г растворяют в 40 мл стерильной воды для инъекций или в стерильном 0,9% растворе натрия хлорида. Раствор можно вводить в виде инъекции медленно (в течение часа) или применять капельно, для чего полученный раствор (25 мг в 1 мл) разводят дополнительно в 160 мл растворителя (суммарный объем полученного раствора 200 мл, в 1 мл содержится 5 мг).

Необходимо добиться полного растворения кристаллов препарата. Применять следует свежеприготовленные растворы.

Взрослым в случае применения ацикловира в дозах до 500 мг необходимо вводить препарат в объеме жидкости не менее 100 мл. При необходимости введения препарата в высоких дозах (от 500 мг до 1000 мг) объем вводимой жидкости следует увеличивать.

Внутривенное введение осуществляют медленно, капельно, в течение 1 часа, независимо от дозы препарата. Препарат можно вводить с помощью инъекционного насоса с регулируемой подачей.

Раствор, приготовленный для внутривенного введения, следует хранить при температуре 15-25°С не более 12 часов. В случае помутнения, кристаллизации при разведении, введении или хранении, применение раствора исключается.

Особые указания

При беременности и лактации ацикловир назначают только по жизненным показаниям; кормление грудью на период лечения прекращают.

У пациентов с иммунодефицитом возможно возникновение устойчивости вирусов к ацикловиру, особенно в случае проведения многократных повторных курсов лечения.

Препарат не назначают детям при ветряной оспе, если заболевание протекает в легкой форме. Применение ацикловира у детей с нормальными показателями иммунитета для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, и для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, не рекомендуется в связи с отсутствием клинических данных.

Назначение ацикловира внутривенно в течение 1 месяца до трансплантации костного мозга с последующим приемом препарата внутрь приводит к снижению летальности.

В период лечения следует проводить адекватную регидратационную терапию, особенно у пожилых больных и при применении высоких доз ацикловира. У пожилых пациентов с почечной недостаточностью необходимо назначать препарат в более низких дозах.

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и машинным оборудованием.

Побочное действие

При применении препарата возможны головная боль, повышенная утомляемость, увеличение содержания в сыворотке крови билирубина, мочевины и креатинина, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, отеки, лимфоаденопатия.

В единичных случаях могут отмечаться неврологические нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика. Возможны кожные аллергические реакции (быстро проходят после отмены препарата), крапивница, зуд, лихорадка, редко — одышка, ангионевротический отек, анафилаксия, лейкопения, тромбоцитопения. В редких случаях (обычно при экстравазации) возможно возникновение локального воспаления, флебита в месте введения.

При курсовом внутривенном введении в высоких дозах возможно развитие почечной недостаточности.

Побочные действия со стороны центральной нервной системы обычно носят обратимый характер, проявляются преимущественно при введении препарата в высоких дозах, а также у пациентов с почечной недостаточностью и СПИД.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Форма выпуска

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий по 250мг во флаконах вместимостью 20 мл; по 500мг или 1000 мг в бутылках стеклянных вместимостью 50 мл или 100 мл, соответственно.