Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда, действует бактерицидно. Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной мембраны делящихся микроорганизмов: нарушает пептидные связи в ней, что приводит к снижению устойчивости бактериальной клетки и к лизису. Кислотоустойчив. Проявляет активность в отношении грамположительных (стафилококк, стрептококк) и грамотрицательных микроорганизмов (клебсиелл пневмонии, протея, сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, палочки инфлюэнцы).
Представляет интерес в качестве препарата для лечения гнойной хирургической инфекции, инфекций мочевыделительной системы, холангита и холецистита. Эффективен для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей (внебольничная пневмония, бронхит, отит, синусит), менингита, эндокардита (в сочетании с Гентамицином), кишечных инфекций (шигеллез)
Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков. Были предприняты попытки «защитить» антибиотик от разрушения его ферментами бактерий. «Защищенные» пенициллины представляют комбинации с ингибиторами ферментов: Ампициллин + Сульбактам (препарат Уназин, Сультасин и другие). Сульбактам не оказывает антибактериальное действие, но ингибирует бета-лактамазы, поэтому в такой комбинации антибиотик действует и на устойчивые штаммы микроорганизмов.
Фармакокинетика
Всасывание быстрое, биодоступность — 40%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. С белками связывается на 20%. В терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной и синовиальной жидкостях, содержимом волдырей, высокие концентрации в моче, желчном пузыре, легких, половых органах, желчи, в бронхиальном секрете, костях, придаточных пазухах носа, среднем ухе, слюне.
Выводится почками (70-80%), частично с желчью, и с грудным молоком. В моче обнаруживаются высокие концентрации антибиотика. Не накапливается при многократном приеме.
Фармакологические свойства препарата Ампициллин
Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие путем конкурентного блокирования транспептидаз, участвующих в синтезе мукопептида, входящего в состав клеточной мембраны. Активен в отношении пролиферирующих бактерий. Эффективен в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов, в том числе E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis. Ампициллин также активен и в отношении грамположительных анаэробных кокков и бактерий (Peptococcus spp., Pertosteptococcus spp., Clostridium spp., Corynebacterium spp.). Пенициллиназообразующие стафилококки резистентны к ампициллину. При приеме внутрь ампициллин не разрушается в кислой среде желудка и хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Одновременный прием пищи снижает абсорбцию антибиотика. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 ч после приема и медленно снижается в течение 6 ч. Максимальная концентрация в плазме крови после в/м введения достигается через 1 ч. Около 28% ампициллина связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1–2 ч, у новорожденных, больных пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек он может удлиняться. Ампициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Слабо проникает через ГЭБ, при менингите его концентрация в ликворе повышается. Проникает через плацентаpный баpьеp. В небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Выделяется в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, около 20% антибиотика выводится с желчью. Частично удаляется во вpемя гемодиализа.
Показания к применению
- гайморит, тонзиллит, отит, фарингит, бронхит, абсцесс, пневмония;
- инфекция мочевыводящих путей;
- пиелонефрит;
- холангит;
- гонорея, цервицит;
- хламидиоз у беременных;
- рожа, импетиго, инфицированные дерматозы;
- скарлатина;
- пастереллез, листериоз;
- сальмонеллез и его носительство, брюшной тиф, дизентерия;
- перитонит;
- эндокардит;
- менингит;
- септицемия.
Побочные действия
- зуд, шелушение кожи;
- ринит, крапивница, отек Квинке;
- редко — макулопапулезная сыпь, лихорадка, дерматит, эритема и анафилактический шок;
- дисбактериоз, гастрит, изменение вкуса, сухость во рту, боль в животе, тошнота, понос, рвота;
- стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит;
- ажитация, агрессивность, тревожность, депрессия, судороги;
- лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
- нефрит, нефропатия;
- кандидоз влагалища.
Побочные эффекты препарата Ампициллин
Возможны аллергические реакции, тошнота, рвота, понос, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, псевдомембранозный колит (как во время лечения, так и спустя несколько недель после его прекращения), редко отмечаются обратимые нарушения гемопоэза и в отдельных случаях интерстициальный нефрит. Во время лечения ампициллином могут наблюдаться преходящее повышение уровня сывороточных аминотрансфераз, ЛДГ, ЩФ и креатинина, ложноположительный результат глюкозурического теста и ложноположительная реакция Кумбса.
Инструкция по применению Ампициллина (Способ и дозировка)
Таблетки Ампициллин, инструкция по применению
Препарат в таблетках или капсулах принимается внутрь. Дозировка для взрослых — 250-500 мг (в зависимости от тяжести заболевания) за 1 ч до еды 4 раза в день.
При инфекциях мочевыводящей системы 500 мг 4 раза в день. При гоноккоковом уретрите назначается однократно 3,5 г. Ампициллин в таблетках взрослым можно принимать в максимальной суточной дозе 4 г. Детям предпочтительнее назначать виде суспензии, о чем будет указано ниже.
Таблетки Ампициллин/сульбактам содержат две части ампициллина в стандартной дозировке и одну часть сульбактама. Способ их применения и дозировка такая же.
Уколы Ампициллина, инструкция по применению
После приготовления раствора вводится в/м или в/в. При выполнении внутримышечных инъекций к содержимому флакона добавляют 2 мл раствора Новокаина, воды для инъекций или Лидокаина. Для в/в введения одноразовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора или раствора глюкозы. При разовой дозе более 2 г вводят капельно, для этого к полученному раствору антибиотика добавляют 250 мл изотонического раствора и вводят 60 капель в минуту.
При среднетяжелом течении инфекций взрослым и детям с весом более 20 кг — внутримышечно 250 — 500 мг 4 раза в сутки, в более тяжелых случаях — 1 — 2 г 4 раза в сутки. При менингите —14 г/сутки, разделенные на 6 — 8 введений. Для детей с весом до 20 кг доза составляет 12,5 — 25 мг/кг в сутки, более 20кг — 50-100 мг/кг в сутки. При менингите новорожденным с весом до 2 кг назначается внутривенно по 25 мг на кг веса каждые 12 ч всю первую неделю, затем 50 мг на кг веса каждые 8 ч.
Особые указания по применению препарата Ампициллин
Перед применением ампициллина следует провести пробу на чувствительность к антибиотику. С особой осторожностью назначают пациентам с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам, гризеофульвину или пеницилламину. При длительном лечении ампициллином рекомендуется периодически контролировать функцию почек, печени и органов кроветворения. Следует учитывать возможность развития суперинфекции, вызванной патогенными грибами или устойчивыми бактериями. При развитии суперинфекции назначают адекватную терапию.
Взаимодействие
Бактериостатические средства (макролиды, хлорамфеникол, сульфаниламиды, линкозамиды, тетрациклины) оказывают антагонистическое действие, бактерицидные антибиотики (аминогликозиды, Ванкомицин, цефалоспорины, Рифампицин) синергидное действие.
Антациды и слабительные средства, прием пищи снижают абсорбцию, а повышает ее аскорбиновая кислота.
Усиливает действие антикоагулянтов, уменьшает эффективность эстроген содержащих контрацептивов.
Диуретики, Аллопуринол, Фенилбутазон, Оксифенбутазон, НПВС, повышают концентрацию активного вещества из-за снижения канальцевой секреции.
Одновременный прием Аллопуринола вызывает риск появления кожной сыпи.
Усиливает абсорбцию Дигоксина. Повышает токсичность Метотрексата.
Взаимодействия препарата Ампициллин
При необходимости комбинированного парентерального лечения ампициллином и аминогликозидными антибиотиками их следует вводить в разные места с интервалом 1 ч из-за опасности инактивации. Ампициллин может вызывать снижение эффективности пероральных гормональных контрацептивов. Ампициллин в высоких дозах снижает уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти лекарственные средства раздельно, причем атенолол принимать до применения ампициллина. Одновременное применение с аллопуринолом значительно повышает вероятность возникновения кожной сыпи. Пробенецид может уменьшать экскрецию ампициллина почками и приводить к повышению концентрации в плазме крови. На фоне лечения ампициллином могут определяться ложноположительные результаты неэнзиматических глюкозурических тестов.
Ампициллин для детей
Суспензия для детей предназначена для приема с месячного возраста. Для ее приготовления во флакон с гранулами добавляют кипяченую воду до отметки и взбалтывают, хранят при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением тщательно взбалтывают. Обращайте внимание на дозировку — есть суспензии с содержанием активного вещества 125 мг и 250 мг. Если взять последний вариант, то в 1 полной мерной ложке (5 мл суспензии) будет 250 мг действующего вещества, нижняя метка ложки соответствует 125 мг.
Дозировка детям с нетяжелой инфекцией: до 1 года — из расчета 100 мг/кг веса в сутки, с 1года до 4 лет — 100-150 мг/кг веса в сутки, старше 4 лет — по 1-2 г в сутки. Необходимую дозу нужно дать в 4 или 6 приемов.
Ампициллин и алкоголь
В инструкции о том, сочетаются ли алкоголь и ампициллин ничего не упоминается. Однако, поразмыслив, можно сделать вывод, что прием алкоголя может вызвать или усилить побочные реакции, снизить содержание действующего вещества в тканях и эффективность антибиотикотерапии. И это связано с тем, что при приеме алкоголя нарушается система активации цитохрома Р450 (она индуцируется), а ферменты других цитохромов, необходимых для метаболизма лекарств, подавляются. Также снижается выработка глюкуроновой кислоты, которая необходима для связывания токсических веществ и метаболитов лекарств.
Аналоги Ампициллина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Хиконцил
Ампиокс
Ампициллина Тригидрат
Оспамокс
Амоксикар
Пенициллин
Флемоксин Солютаб
Амоксициллин
Амосин
Амоксил
Экобол
Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Пентрексил, Пенодил, Зетсил, Стандациллин.
Отзывы об Ампициллине
От чего Ампициллин в таблетках? Это антибиотик группы пенициллинов, поэтому он применяется при различных инфекциях, в том числе, не утратил свою актуальность при лечении шигеллезов. Ампициллин и в настоящее время широко используется, прежде всего это объясняется тем, что он доступен подавляющему большинству пациентов, практически не вызывает нарушений функции печени (частота менее 0,1%, в сравнении с Цефотаксимом 8% и аминигликодидами — 15%). В медицинской практике применяют капсулы и таблетки Ампициллин в виде тригидрата по 250 мг, а также гранулы для приготовления суспензии. Нужно сказать, что пероральные формы этого препарата имеют низкую биодоступность — всего 40%. Как препарат для внутримышечного ведения он эффективен при лечении многих инфекций, но как препарат для приема внутрь в большинстве случаев уступает Амоксициллину, преимуществом которого являются лучшее и стабильное всасывание, отсутствие влияния на него приема пищи, а также меньшая кратность применения. Кроме того, пероральный прием этого препарата может стать причиной дисбактериоза, в то время как Амоксициллин незначительно подавляет флору. Частое употребление препарата у детей (каждые 4 месяца) может привести к флюорозу — дефект зубной эмали.
Отзывы об Ампициллине большей частью связаны с применением его при ангине и гайморите, при тяжелом течении которых назначались уколы «чистого» ампициллина или его комбинации с сульбактамом — Амписульбин, Сультасин или Уаназин.
Показания к применению включают назначение его при инфекции уха, горла, придаточных пазух носа, цистите и пиелонефрите. Выбор этого препарата при пиелонефрите объясняется отсутствием нефротоксичности, воздействием на кишечную палочку (главную причину инфекций мочевыделительной системы) и способностью выводиться с мочой в терапевтических концентрациях.
При неосложненном пиелонефрите лечение начинали именно с ампициллина. При отсутствии эффекта через 2–3 дня добавляли фторхинолоны или цефалоспорины. Лишь у некоторых пациентов при лечении отмечалась тошнота, рвота, расстройство стула, сыпь и зуд.
Ампициллин 250мг/5мл 100мл гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Состав и форма выпуска Ампициллин 250мг/5мл 100мл гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и/или внутримышечного введения — 1 фл. ампициллина натриевая соль — 1 г — 2 г во флаконах 10 мл; в пачке картонной 1 флакон. Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения — 1 фл. ампициллина натриевая соль — 250 мг — 500 мг во флаконах. Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения — 1 фл. ампициллина натриевая соль — 1 г — 2 г во флаконах; в пачке картонной 1 флакон. Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения — 1 фл. ампициллина натриевая соль — 250 мг — 500 мг во флаконах. Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл — 1 фл. ампициллин — 5 г вспомогательные вещества: ПВП; натрия глутаминат; натрия фосфат двузамещенный или динатрия фосфат обезвоженный; трилон Б; глюкоза; ванилин; эссенция ароматическая пищевая (малиновая); сахар-рафинад или сахарная пудра рафинадная в полиэтиленовых флаконах по 150 или 250 мл, в комплекте с мерным стаканчиком; в пачке картонной 1 флакон Таблетки — 1 табл. ампициллина тригидрат — 250 мг вспомогательные вещества: крахмал картофельный; магния стеарат; тальк; ПВП; твин-80 в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной или без нее и в контурной безъячейковой упаковке 10 шт. Субстанция-порошок — 1 бидон ампициллина натриевая соль стерильная 2; 5 или 10 кг в бидонах алюминиевых; в барабане (2 кг) или мешках полиэтиленовых по 1 бидону.
Описание лекарственной формы
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь — белого цвета с желтоватым оттенком, со специфическим запахом. Готовая суспензия представляет собой суспензию белого цвета с желтоватым оттенком. Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Порошок для приготовления инъекционного раствора — белого цвета, гигроскопичен.
Способ применения и дозы
Порошок для приготовления раствора для в/м введения
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема — 4 Детям с массой тела до 20 кг — по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч. Для в/м, в/в введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг. Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания. Максимальная суточная доза: для взрослых при приеме внутрь — 4 г, при в/в и в/м введении -14 г.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Внутрь, за 0,5–1 ч до еды. Дозировку устанавливают индивидуально, с учетом тяжести инфекции. Взрослым и детям старше 10 лет — по 250–500 мг каждые 6 ч. Суточная доза составляет 2–3 г (при необходимости возможно увеличение в 2 раза). При гонококковом уретрите — однократно 3,5 г. Детям суточная доза составляет 100 мг/кг в 4–6 приемов. При нетяжелом течении инфекции предпочтительно назначать препарат в виде суспензии. Продолжительность курса — 5–14 дней (в зависимости от локализации инфекции и особенностей течения заболевания).
Фармакодинамика
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, аэробных неспорообразующих бактерий — Listeria monocytogenes. Разрушается под действием пенициллиназы, кислотоустойчив.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. При парентеральном введении (в/м, в/в) концентрация в крови превышает создаваемую при приеме внутрь. T1/2 — 2 ч. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой (70-80%) и желчью, в моче создаются высокие концентрации неизмененного препарата. Ампициллина тригидрат и ампициллина натриевая соль при повторных введениях не кумулируют.
Показания к применению Ампициллин 250мг/5мл 100мл гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Порошок для приготовления раствора для в/м введения
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: в т.ч. инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, бронхолегочные инфекции, острые и хронические инфекции мочеполовых путей, инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, холецистит), гинекологические инфекции, менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, ЖКТ, менингит, эндокардит, сепсис, коклюш.
Противопоказания
Порошок для приготовления раствора для в/м введения
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, повышенная чувствительность к ампициллину и другим пенициллинам, нарушение функции печени.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Гиперчувствительность, нарушение функции печени, беременность, детский возраст (до 1 мес).
Применение Ампициллин 250мг/5мл 100мл гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь при беременности и кормлении грудью
Порошок для приготовления раствора для в/м введения
Возможно применение ампициллина при беременности по показаниям. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Противопоказано при беременности и в детском возрасте до 1 мес.
Особые указания
С осторожностью применяют при бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях, одновременно назначают десенсибилизирующие средства. При появлении аллергических реакций препарат отменяют и назначают десенсибилизирующую терапию. При появлении признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния. У ослабленных больных при длительном лечении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз); таким пациентам при лечении препаратом целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — нистатин или леворин. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени (особенно при печеночной недостаточности), картины периферической крови. У пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина. Применение высоких доз у больных с почечной недостаточностью может привести к токсическому действию на ЦНС. При применении ампициллина у пациентов с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Побочные действия Ампициллин 250мг/5мл 100мл гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Порошок для приготовления раствора для в/м введения
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко — анафилактический шок. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый Clostridium difficile.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Диспептические явления, нарушения ЦНС, дисбактериоз, кандидоз, аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается концентрация последнего в крови и возрастает риск развития токсического действия. При совместном приеме с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном применении с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности (за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогенов). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда.
Цена Ампициллина, где купить
Купить в Москве данный препарат можно во многих аптеках.
Цена Ампициллина в таблетках 250 мг № 20 колеблется от 16 руб. до 21 руб. Один флакон порошка Ампициллина натриевой соли 500 мг стоит 7- 9 рублей.
Для приобретения препарата вам понадобится рецепт на латинском языке, выданный врачом.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЛюксФарма* специальное предложение
- Ампициллин амп. 1 г №10
1900 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Ампициллин-КМП 250 мг №10 таблетки ПАТ»Київмедпрепарат», Україна
20 грн.заказать - Ампициллин-КМП 250 мг №20 таблетки ПАТ»Київмедпрепарат», Україна
36 грн.заказать
- Ампициллин-КМП 0.5 г ПАТ»Київмедпрепарат», Україна
7 грн.заказать
- Ампициллин-КМП 1 г ПАТ»Київмедпрепарат», Україна
9 грн.заказать
ПаниАптека
- Ампициллин таблетки Ампициллина т/г табл. 0.25г №20 Украина , Киевмедпрепарат ОАО
42 грн.заказать
- Ампициллин флакон Ампициллина натриевая соль порошок для инъекций 1г Украина , Киевмедпрепарат ОАО
11 грн.заказать
- Ампициллин таблетки Ампициллина т/г табл. 0.25г №10 Украина , Киевмедпрепарат ОАО
21 грн.заказать
показать еще
